Зомиг рапимелт – об инструкции, применение, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

Зомиг рапимелт (Zomig rapimelt)

Зомиг рапимелт – об инструкции, применение, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Фирма-производитель: ASTRAZENECA UK Ltd. (Великобритания)

таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 3 шт. Рег. №: ЛП-001022

Клинико-фармакологическая группа:

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоциллиндрические с фаской, с легким апельсиновым запахом и с маркировкой “Z” на одной стороне.

1 таб.
золмитриптан2.5 мг

Вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый SN027512 0.4 мг, аспартам 5.0 мг, кремния диоксид коллоидный 0.3 мг, кросповидон 10.0 мг, лимонная кислота безводная 1.5 мг, магния стеарат 2.0 мг, маннитол 60.8 мг, натрия гидрокарбонат 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15.0 мг.

2 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Золмитриптан является селективным агонистом 5НТ1В/1D-серотониновых рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции.

Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5НТ1В/1D-серотониновым рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-серотоннновым рецепторам.

Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению, к 5HT2-, 5НТ3-, 5НТ4- серотониновым, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.

Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии.

Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую, активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.

Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

Показания

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата Зомиг Рапимелт для снятия приступа мигрени – 2.5 мг. Зомиг Рапимелт рекомендуется, принимать как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа.

Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка, и ее можно проглотить со слюной, не запивая водой. Зомиг Рапимелт можно применять, чтобы избежать тошноты и рвоты, сопровождающей прием жидкости во время приступа мигрени, а также в ситуациях, когда нет возможности запить
таблетку водой.

Блистер с таблетками Зомиг Рапимелт следует открывать согласно схеме, приведенной на алюминиевой фольге блистера (не следует продавливать таблетку через фольгу).

Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Зомиг Рапимелт. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы препарата Зомиг Рапимелт.

Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2.5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять Зомиг Рапимелт в дозе 5 мг. Не следует принимать более 2 доз препарата Зомиг Рапимелт в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг.

Зомиг Рапимелт не показан для профилактики мигрени.

Применение у особых групп пациентов

Детский и подростковый возраст

Эффективность и безопасность золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Зомиг Рапимелт у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст

Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена.
Поэтому применение препарата Зомиг Рапимелт у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым, нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана; принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Побочное действие

Побочные эффекты золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота побочных эффектов не увеличивается при приеме повторных доз.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); .часто (≥1/100,

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/zomig-rapimelt.html

Зомиг рапимелт [таблетки] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Зомиг рапимелт – об инструкции, применение, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Лекарства / Нервная система / Анальгетики

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Фармакокинетика

После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность приблизительно 40%. Средний объем распределения составляет 7,0 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно- 25%).

Активный, метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом 5НТ1В/1D-серотониновых рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax.

При приеме, множественных доз кумуляции,
препарата не наблюдалось.

В течение 4 часов после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный.период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением, опорожнения желудка во время; приступа мигрени.

Биоэквивалентность препаратов Зомиг и Зомиг Рапимелт была подтверждена в отношении показателей AUC и Cmax золмитриптана и его активного-метаболита Тmax их золмитриптана при приеме препарата Зомиг Рапимелт больше, чем при приеме препарата Зомиг (от 0,3 до 15 часов, медиана – 3 часа).

Cmax препарата в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. Тmax активного, метаболита не отличается для препаратов Зомиг и Зомиг Рапимелт (медиана — 3 часа). Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой.

Установлены три основных метаболита индолуксусная кислота (основной метаболит,выявляемый в плазме и моче), N-оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности.

Концентрация N-дезметилметаболита в плазме примерно 2 раза меньше концентрации золмитриптана.

Следовательно можно предположить, что этот метаболит вносит, свой вклад в терапевтическое действие препарата Зомиг, Рапимелт Более 60 % препарата) введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30 % выводится с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде.

Средний общий, плазменный клиренс золмитриптана равен 31,5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.

Средний T1/2 золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 ч и 5,7 ч у здоровых добровольцев, 7,3 ч и 7,5 ч у пациентов с умеренным нарушением функции,печени.и 12 ч и 7,8 ч у пациентов с выраженным нарушением ,
функции печени, соответственно.

Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16 % и 35 %, соответственно) с увеличением T1/2 на 1 час (до 3-3,5 -часов). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили, за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226 %, Cmax – на 47 %, T1/2 – до 12 часов.

При этом, отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в том числе, активного метаболита.

Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Дозировка

Рекомендуемая доза препарата Зомиг Рапимелт для снятия приступа мигрени – 2.5 мг. Зомиг Рапимелт рекомендуется, принимать как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа.

Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка, и ее можно проглотить со слюной, не запивая водой. Зомиг Рапимелт можно применять, чтобы избежать тошноты и рвоты, сопровождающей прием жидкости во время приступа мигрени, а также в ситуациях, когда нет возможности запить
таблетку водой.

Блистер с таблетками Зомиг Рапимелт следует открывать согласно схеме, приведенной на алюминиевой фольге блистера (не следует продавливать таблетку через фольгу).

Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Зомиг Рапимелт. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы препарата Зомиг Рапимелт.

Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2.5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять Зомиг Рапимелт в дозе 5 мг. Не следует принимать более 2 доз препарата Зомиг Рапимелт в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг.

Зомиг Рапимелт не показан для профилактики мигрени.

Применение у особых групп пациентов

Детский и подростковый возраст

Эффективность и безопасность золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Зомиг Рапимелт у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст

Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена.
Поэтому применение препарата Зомиг Рапимелт у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым, нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана; принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Передозировка

Симптомы

При однократном приеме здоровыми добровольцами золмитриптана в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект. Период полувыведения золмитриптана составляет 2.5-3 часа (см. раздел «Фармакокинетика»), поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться, как минимумов течение 15 часов или пока имеются симптомы передозировки.

Лечение

Для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение, и поддержку функции сердечно-сосудистой системы.

Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке не установлен.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях по изучению взаимодействие золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют, об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма совместное применение этих препаратов противопоказано.

Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 часа после приема препаратов эрготамина или его производных.

После применения моклобсмида (ингибитор МАО А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита.

После приемациметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC – на 48%. T1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивались вдвое.

Поэтому для пациентов принимающих циметидин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг. Основываясь на общем профиле взаимодействия препарата.

Зомиг Рапимелт, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих, селективные, ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин,
ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО В) и флуоксетином,(СИОЗС) не было подтверждено. Однако при сочетанием применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН были описаны случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»).

Как и другие агонисты 5НТ1В/1D-серотониновых рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.

Побочные, эффекты могут быть более частыми при совместном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Беременность и лактация

Беременность

Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности – свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Лактация

Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко кормящих женщин. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата Зомиг Рапимелт женщинам, кормящим грудью. Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.

Побочные эффекты золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота побочных эффектов не увеличивается при приеме повторных доз.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); .часто (≥1/100,

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/zomig_rapimelt

Зомиг

Зомиг рапимелт – об инструкции, применение, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Зомиг – противомигренозный препарат. Избирательно возбуждает 5HT1B/1D рецепторы, угнетает высвобождение нейропептидов и вызывает вазоконстрикцию.

Форма выпуска и состав

Зомиг выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, имеющих круглую, двояковыпуклую форму, желтый цвет и гравировку «Z» с одной стороны.

В одной таблетке препарата содержится 2,5 мг активного вещества золмитриптана и вспомогательные компоненты (целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактоза безводная и карбоксиметилкрахмал натрия). В состав оболочки входит макрогол 8000 и OY-22906 (желтый краситель).

Таблетки упакованы в блистеры по 2 или 3 штуки, в картонной пачке один блистер.

Показания к применению

Согласно инструкции, Зомиг применяют для купирования приступов мигрени без ауры или с аурой.

Противопоказания

Применение Зомига противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Ангиоспастическая стенокардия;
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • Транзиторные ишемические атаки (в том числе в анамнезе);
  • Нарушения мозгового кровообращения;
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмия, ассоциированная с дополнительными другими путями проведения импульса;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Зомиг с осторожностью назначают пациентам старше 65 лет, так как эффективность применения и безопасность препарата у лиц пожилого возраста не изучались.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для приема внутрь. Для купирования мигренозного приступа Зомиг, по инструкции, принимают в дозе 2,5 мг.

Если симптомы заболевания сохраняются или возникают вновь в течение суток, может потребоваться дополнительный прием препарата. Повторную дозу Зомига нельзя принимать в течение двух часов после первой дозы. Для купирования последующих приступов препарат можно применять в дозе 5 мг.

Эффект от приема Зомига развивается в течение часа, при этом он не зависит от того, как скоро после начала приступа мигрени была принята таблетка. Тем не менее, препарат рекомендуется принимать как можно раньше – при первых признаках мигренозной боли.

Максимальная суточная доза Зомига не должна превышать 4 таблетки (10 мг).

Пациентам с нарушениями функции почек и/или умеренными и легкими нарушениями функции печени не требуется коррекция дозы. При тяжелых нарушениях функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Побочные действия

Зомиг редко вызывает неблагоприятные реакции. Побочные эффекты препарата выражены слабо, носят транзиторный характер и не требуют лечения.

Во время применения Зомига с разной частотой отмечались следующие реакции:

  • Астения, нарушение чувствительности, головокружение, стеснение в шее, глотке и грудной области, сонливость, ощущение скованности и тяжести в конечностях, парестезии, головная боль, ощущение тепла;
  • Мышечная слабость, миалгия;
  • Сухость во рту, тошнота, геморрагическая диарея, боли в животе, инфаркт селезенки, ишемический колит, инфаркт или ишемия кишечника;
  • Частое мочеиспускание, полиурия;
  • Сердцебиение, тахикардия, спазм коронарных сосудов, транзиторная артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда;
  • Ангионевротический отек, анафилактические реакции, крапивница.

Перечисленные побочные эффекты чаще возникают в течение первых 4 часов после применения Зомига и с приемом повторных доз не учащаются.

Особые указания

Препарат не предназначен для профилактики мигренозных приступов.

Эффективность Зомига не зависит от пола и возраста пациента, наличия тошноты перед применением препарата, продолжительности приступа и использования обычных средств для профилактики мигрени.

Препарат назначают только при достоверно установленном диагнозе. Перед применением Зомига следует исключить другие возможные неврологические состояния.

На сегодняшний день отсутствуют данные об использовании препарата при базилярной или гемиплегической мигрени.

При чрезмерном применении противомигренозных средств может возрастать частота возникновения головных болей, что потенциально требует отмены терапии.

У подростков и детей младше 18 лет эффективность и безопасность Зомига не установлены.

Аналоги

К структурным аналогам препарата относятся Зомиг Рапимелт и Золмитриптан.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Зомиг следует хранить при температуре не более 30 °C в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток составляет 2 года.

Источник: https://medlib.net/zomig.html

Зомиг – официальная инструкция по применению, аналоги

Зомиг рапимелт – об инструкции, применение, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

catad_pgroup Противомигренозные средства Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Международное непатентованное название:

Химическое название:

(S)-4-[[3-[2-(диметиламино)этил] 1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активный ингредиент: золмитриптан (311С90) 2,5 мг;
вспомогательные ингредиенты: лактозу безводную 100,0 мг, целлюлозу микрокристаллическую 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,5 мг; в составе оболочки: макрогол 8000 0,2 мг, краситель желтый (OY-22906) 3,1 мг (состав красителя: гипромеллоза 1,923 мг, титана диоксид 0,963 мг, макрогол 400 0,192 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,022 мг).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, желтого цвета; на одной стороне таблетки гравировка Z.

Фармакотерапевтическая группа:

противомигренозное средство

Код ATX: N02CC03

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаЗолмитриптан является селективным агонистом 5НТ1B/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5HT1B/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам.

Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам. Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии.

Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.

Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

Фармакокинетика

После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность приблизительно 40%. Средний объем распределения составляет 7,0 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно 25%).

Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную концентрацию (Сmax).

Сmax достигается в течение 1,5 часов (75% Сmax – в течение 1 часа); максимальная концентрация препарата в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось.

В течение 4 часов после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.

Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме и моче), N-оксид- и N-дезметил-производные.

N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности. Концентрация N-дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата Зомиг®.

Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30 % выводится с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31,5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.

Средний период полувыведения золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 ч и 5,7 ч у здоровых добровольцев, 7,3 ч и 7,5 ч у пациентов с умеренным нарушением функции печени и 12 ч и 7,8 ч у пациентов с выраженным нарушением функции печени, соответственно.

Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35%, соответственно) с увеличением периода полувыведения на 1 час (до 3-3,5 часов). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226 %, Сmax – на 47%, периода полувыведения – до 12 часов. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в том числе, активного метаболита.

Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Применение во время беременности и в период лактации

БеременностьБезопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако, некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов.

Лактация

Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко кормящих женщин. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата Зомиг® женщинам, кормящим грудью. На время терапии препаратом Зомиг® рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.

Рекомендуемая доза препарата Зомиг® для снятия приступа мигрени – 2,5 мг. Зомиг® рекомендуется принимать как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа. Таблетки следует принимать целиком, запивая водой.

Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Зомиг®. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы препарата. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять Зомиг® в дозе 5 мг.
Не следует принимать более 2 доз препарата Зомиг® в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг.
Зомиг® не показан для профилактики мигрени.
Применение у особых групп пациентов
Детский и подростковый возрастЭффективность и безопасность золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась.

Эффективность золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Зомиг® у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст
Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Зомиг® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.
Нарушение функции печениКоррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Зомиг рапимелт (zomig rapimelt) инструкция, отзывы, цена, описание

Зомиг рапимелт – об инструкции, применение, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

ASTRAZENECA UK, Ltd. (Великобритания)

АТХ: N02CC03 (Zolmitriptan)

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

МКБ: G43 Мигрень

Золмитриптан является селективным агонистом 5НТ1В/1D-серотониновых рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5НТ1В/1D-серотониновым рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-серотоннновым рецепторам.

Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению, к 5HT2-, 5НТ3-, 5НТ4- серотониновым, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам. Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии.

Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую, активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.

Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

Отзывы о препарате Зомиг, инструкция и аналоги

Зомиг рапимелт – об инструкции, применение, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Мигрень — часто встречающаяся болезнь, которая может помешать работе или отдыху. Она приносит дискомфорт, заставляя человека страдать от ноющей головной боли. Одним из эффективных способов борьбы с этим является прием Зомига — специального препарата против мигрени.

  • Зомиг: инструкция
  • Отзывы
  • Зомиг: аналоги
  • Принципы лечения мигрени

Зомиг: инструкция

Зомиг — специальный препарат с противомигренозными свойствами. Это не обезболивающее средство, а непосредственное лекарство, которое борется с причиной возникновения мигрени. Вследствие этого снижается интенсивность боли и уменьшаются дополнительные симптомы:

  • Рвота
  • Тошнота
  • Фотофобия
  • Фонофобия

Препарат воздействует на головной мозг, неся стойкий эффект при лечении мигрени.

Зомиг принимается при приступах мигрени стандартной дозой в 2.5 мг (одна таблетка). Если терапевтический эффект не достигнут, возможен повторный прием препарата дозой в 5 мг. Эта норма соблюдается для взрослых, детям принимать Зомиг не рекомендуется.

Эффект от препарата проявляется в течение часа после приема. Ощущается стойкое облегчение симптомов, действие Зомига длится до 6 часов. Ее можно продлевать дополнительным приемом препарата, но максимальная дневная доза — 10 мг.

Зомиг не взаимодействует с другими препаратами, его принимают вместе с медикаментами для профилактики мигрени. Среди противопоказаний к приему отмечают:

  • Артериальную гипертензию
  • Нарушения мозгового кровообращения
  • Тромбоз и ишемические атаки
  • Повышенную чувствительность к препарату
  • Пожилой возраст (более 65 лет)

Препарат не рассчитан на профилактику мигрени, принимать его нужно при непосредственных приступах болезни. Он обладает выраженным эффектом против мигрени различного типа, включая менструальные случаи. Препарат рекомендуется принимать лишь при установленном диагнозе, ведь он воздействует на сосуды, сужая их. Такой эффект вреден при отсутствии болезни.

Препарат не требует коррекции дозировки при проблемах с почками или печенью. Безопасность применения у людей до 18 и после 65 лет не установлена, прием лишь при направлении врача.

Зомиг — препарат против мигрени, действующий на причину болезни. Он сужает сосуды и препятствует болевым импульсам, снижая побочные симптомы. Препарат не конфликтует с другими медикаментами и имеет высокую максимальную дозу.

Отзывы

Эффект препарата уже опробовало множество людей. Большинство отмечает стойкий эффект и исчезновение мигрени. Поэтому отзывы о препарате Зомиг положительные.

Эффект от медикамента снижает симптомы мигрени, но многие отмечают и дополнительное профилактическое свойство. При лечении препаратом снижается регулярность проявления болезни и ее тяжесть. Зомиг имеет длительное действие, которое повышает его эффективность при нескольких приемах.

Но отмечают и недостатки этого препарата. Первый — это его цена. Стоимость Зомига высока, за 1 упаковку (3 таблетки) уходит почти тысяча рублей. Но его эффект длительный, поэтому этой дозы достаточно для нескольких приемов.

Второй недостаток — сонливость после приема препарата. Этот эффект стойкий, поэтому после приема стоит лечь спать. Это побочное действие сохраняется несколько часов, поэтому работать в таком состоянии трудно.

Среди других незначительных эффектов:

  • Легкое головокружение
  • Холодный пот
  • Тяжесть в конечностях

Это может продолжаться в течение часа. Симптомы не возобновляются при повторном приеме и не усиливаются при увеличении дозы.

Абсолютно все пациенты отмечают обезболивающий эффект, который приходит в час после приема препарата.

Мигрень уходит полностью, но в некоторых случаях нужно принять вторую дозу. Прием необходимо проводить в начале болезни, препятствуя ее развитию. Это снизит мощь симптомов и увеличит скорость лечения.

Поэтому отзывы о препарате Зомиг положительны. У него есть незначительные побочные эффекты, но он полностью избавляет человека о мигрени. Из недостатков стоит выделить цену и сонливость.

Зомиг: аналоги

Хотя есть несколько аналогов этого препарата, все они производятся за границей. Отечественная альтернатива на рынок не поставляется, поэтому выбор ограничен и не отличается в цене. Отмечают следующие препараты взамен Зомигу:

  • Зомиг Рапимелт
  • Золмитриптан

Они производятся в Великобритании и Пуэрто-рико, а их стоимость идентична. В аптеках имеется схожий отечественный препарат Амигренин, который также лечит мигрень. Но у него стойкие побочные действия вроде тремора, а после приема возможен рецидив болезни. 

Он противопоказан во многих случаях:

Прием противопоказан при любых проблемах с сердечно-сосудистой системой и тромбозе. Его использование запрещено при лечении другими препаратами из-за активных компонентов Амигренина.

Стоимость этого препарата ниже, чем у Зомига. Основным компонентом Амигренина является суматриптана сукцинат, которого нужно гораздо больше для лечения болезни.

Поэтому этот препарат принимается в больших дозах, что небезопасно для организма. Эффект от препарата длится всего 2-3 часа, поэтому это временное средство от приступов. В дальнейшем необходимо лечение другими препаратами.

Зомиг имеет несколько иностранных аналогов и один отечественный. За границей таблетки выпускаются одним производителем и имеют схожую цену, а отечественный аналог дешевле. Но он имеет массу противопоказаний и некоторые побочные действия, что снижает эффективность лечения мигрени.

Принципы лечения мигрени

Мигрень — распространенная болезнь, которая встречается у 6% мужчин и 18% женщин. Она хорошо изучена, а ее длительное лечение эффективно в 95% случаев. Для быстрого лечения мигрени используются специальные медикаменты вроде Зомига, позволяющие устранить эффект болезни и препятствовать ее развитию.

Лечение проходит в несколько этапов:

  • Предотвращение приступов. Проводится поиск причины болезни и ее устранение. Зачастую это сосуды головного мозга, на что направлено действие большинства препаратов. Это позволяет снизить частоту приступов мигрени без постоянного приема лекарств.
  • Лечение приступов.

    Если в первом случае устраняется причина мигрени, то в лечении приступов лечатся их последствия. Для этого и предназначен Зомиг, оказывающий комплексное действие на организм и головной мозг.

  • Профилактика болезни.

    Свойства Зомига обеспечивают защиту от повторных приступов мигрени, устраняя их первоначальную причину. Но принимать этот препарат без проявления болезни не стоит.

Но перед лечением нужно обратиться к врачу.

Ведь нередко за приступами головной боли стоят другие причины, не имеющие отношения к мигрени. Лечение таких проблем с помощью Зомига может привести к последствиям и ухудшению состояния пациента.

При хронических случаях мигрени лечение на дому малоэффективно. Комплексное оздоровление и профилактика болезни оказываются в больнице, предотвращая ее дальнейшее развитие и препятствуя возникновению новых приступов. Зомиг в таком случае бесполезен и несет лишь временный обезболивающий эффект.

Лечение мигрени осуществляется в несколько этапов, устраняя причину болезни, последствия приступов и предотвращая ее рецидив. Но для этого нужно соблюдать указания врача, в противном случае процедуры будут бесполезны. Домашнее лечение с помощью препарата Зомиг достаточно простое и действенное, но не сработает при тяжелых случаях мигрени, являясь лишь временным средством против симптомов.

О лечении мигрени узнайте из предложенного видео.

Поэтому Зомиг — эффективный препарат для лечения мигрени. Он лечит причину болезни, что устраняет симптомы и импульсные боли. Хотя прием Зомига запрещен при отсутствии симптомов мигрени, он имеет стойкое профилактическое действие, препятствуя возникновению и развитию болезни. Это подтверждают отзывы о препарате, среди которых нет отрицательных.

Источник: http://VekZhivu.com/article/2201-otzyvy-o-preparate-zomig-instruktsiya-i-analogi

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.