Золедронат-тева – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

Золедронат-Тева конц. д/р-ра д/инф. 4мг/5мл – Средства для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата – Сеть аптек «Дешёвая аптека»

Золедронат-тева – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Полное наименование: Золедронат-Тева конц. д/р-ра д/инф. 4мг/5мл

Описание, инструкция по применению:

Инструкция по применению Золедронат-Тева Купить Золедронат-Тева конц д/и 4мг/5мл 

Лекарственные формы

концентрат для приготовления раствора для инфузий 4мг/5мл

Производители

Лемери С.А. де С.В. (Мексика)

Группа

Средства лечения остеопороза

Международное непатентованное название

Золедроновая кислота

Синонимы

Акласта, Блазтера, Верокласт, Золедрэкс, Золендроник-Рус 4, Золерикс, Зомета, Резокластин ФС, Резорба, Резоскан, 99mTc

Показания препарата
По данным Physicians Desk Reference (2003), золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы сoлидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).

Противопоказания
Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод.

В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4-4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и постимплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились.

Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию.

Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24-48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты.

Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.

В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия (

Ниже приведены побочные явления, зарегистрированные с частотой ?10% среди 86 пациентов в двух контролируемых мультицентровых исследованиях при ГКЗ, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг. Общая частота побочных эффектов у этих пациентов составила 94,2%.

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).

Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).

Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).

Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).

Множественная миелома и костные метастазы сoлидных опухолей

В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях у 1099 пациентов с костными метастазами общая частота побочных явлений составила 98%, следующие побочные эффекты отмечались с частотой ?10% (в скобках указан процент в группе плацебо — 445 пациентов):

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль — 18% (10%), головокружение (за исключением вертиго) — 14% (11%), бессонница — 14% (15%), парестезии — 12% (6%), депрессия — 12% (9%), гипестезия — 10% (8%), тревога — 9% (8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия — 29% (26%), нейтропения — 11% (8%).

Со стороны респираторной системы: одышка — 24% (20%), кашель — 19% (13%), инфекция верхних дыхательных путей — 8% (6%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 43% (35%), рвота — 30% (25%), запор — 28% (35%), диарея — 22% (17%), абдоминальная боль — 12% (10%), снижение аппетита — 11% (9%), анорексия — 20% (22%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях — 53% (60%), миалгия — 21% (15%), артралгия — 18% (13%), боль в спине — 10% (6%).

Со стороны кожных покровов: алопеция — 11% (7%), дерматит — 10% (8%).

Прочие: утомляемость — 36% (28%), жар — 30% (18%), слабость — 21% (23%), отеки нижних конечностей — 19% (17%), озноб — 10% (5%), прогрессирование злокачественного новообразования15% (16%), снижение массы тела — 13% (13%), обезвоживание — 12% (12%), инфекция мочевыводящих путей — 11% (9%).

В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях среди пациентов с костными метастазами, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг, отмечены следующие отклонения лабораторных показателей (в скобках указан процент в группе плацебо):

повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 1,3% (0,8%) и более чем в 4 раза у 0,4% (0%) пациентов; гипокальциемия 3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия

Нефротоксическое действие

В исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина (

В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина — соответственно 9,3% и 3,8%); при сoлидных опухолях — 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты — 15,2% (12,2% и 40% соответственно).

Меры предосторожности
В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.

Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью.

В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин.

Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин.

Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.

Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением.

При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы.

При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.

После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.

Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемии) и только после достижения достаточной гидратации.

Условия хранения препаратаПри температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Наличие и цены в Аптеках «Столички»:

Продукция не найдена в аптеках «Столички». Однако Вам стоит попробовать обратиться по тел. 8(495)215-5-215 для получения более подробной информации о наличии товара в аптеках Москвы. Информация на сайте могла попросту не успеть обновиться.

В блоке «Похожая продукция» обратите внимание на аналоги данного лекарства. Возможно, среди них есть более дешёвые и не уступающие в действии препараты.
Продажа через интернет-магазин не осуществляется. Вы всегда можете заказать интересующий Вас товар в аптеках сети. Цена и наличие лекарств может отличаться от указанных на сайте.
Внимание! Представленная в справочнике лекарств информация собрана из открытых источников, не является основанием для самолечения.

Источник: http://deshovaya-apteka.ru/zoledronat-teva/

Золедронат-Тева Золедроновая кислота

Золедронат-тева – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 4 мг/5 мл

Состав

1 флакон содержит

активное вещество – золедроновой кислоты (в виде золедроновой кислоты моногидрата) – 4.00 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Золедроновая кислота.

Код АТХ М05ВА08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в плазме крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10 % после 4 ч и на менее чем 1 % от Cmax через 24 ч с дальнейшем длительным периодом низкий концентраций, не превышающих 0.

1 % от Cmax, до повторной инфузии на 28 день. Связь с белками плазмы – 56 %. Не подвергается метаболизму. Выводится почками в неизменном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы – быстрое выведение золедроновой кислоты из системного кровотока с периодами полувыведения (T1/2) 0.24 ч и 1.87 ч соответственно и 3 фаза – длительное выведение с T1/2 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55%. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего происходит его медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3 %.

Общий плазменный клиренс – 2.54-7.54 л/ч, не зависит от дозы золедроновой кислоты, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%.

У пациентов с тяжелой (КК менее 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК от 20 до 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса золедроновой кислоты у пациентов с КК 84 мл/мин.

Фармакодинамика

Золедроновая кислота относится к бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Подавляет избыточную резорбцию костной ткани, воздействия на остеокласты. Точный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор невыяснен. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

У пациентов с гиперкальциемией, индуцированной злокачественными опухолями, однократная инфузия золедроновой кислоты сопровождается снижением концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови и повышением экскреции кальция и фосфора с мочой.

Основным патофизиологическим механизмом развития гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях и костных метастазах является гиперактивность остеокластов, приводящая к повышению резорбции костной ткани.

Избыточное высвобождение кальция в кровь вследствие резорбции костей приводит к полиурии и нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), сопровождающимся прогрессирую-щей дегидратацией и снижением скорости клубочковой фильтрации, что в свою очередь приводит к увеличению обратного всасывания кальция в почках, еще больше усугубляет системную гиперкальциемию и создает «порочный замкнутый круг». Подавление избыточной резорбции костной ткани и обеспечение адекватного поступления жидкости являются необходимыми условиями в лечении гиперкальциемии, вызванной злокачественным новообразованием.

По патофизиологическому механизму развития гиперкальциемии пациенты с гиперкальциемией, вызванной злокачественным новообразованием, могут быть разделены на две группы: пациенты с гуморальной гиперкальциемией и пациенты с гиперкальциемией вследствие инвазии опухоли в костную ткань. При гуморальной гиперкальциемии активация остеокластов и стимуляция костной резорбции осуществляется такими факторами, как паратиреоидный гормон-связанный протеин, вырабатываемый опухолевыми клетками и попадающий в системный кровоток. Гуморальная гиперкальциемия, как правило, развивается при сквамозно-клеточных злокачественных новообразованиях легких, головы и шеи или опухолях мочеполовой системы, таких как почечно-клеточная карцинома или рак яичников. У этих пациентов костные метастазы могут отсутствовать или быть минимальными.

При распространенной инвазии опухолевых клеток в костную ткань ими вырабатываются локально действующие вещества, активирующие остеокластическую резорбцию костей, что также приводит к развитию гиперкальциемии. К новообразованиям, сопровождающимся локально-опосредованной гиперкальциемией, как правило, относятся рак груди и множественная миелома.

Общий показатель концентрация кальция в сыворотке пациентов с гиперкальциемией, вызванной злокачественным новообразованием, может не отражать тяжесть гиперкальциемии вследствие наличия сопутствующей гипоальбуминемии.

В идеале для диагностики и лечения гиперкальциемических состояний необходимо определять концентрацию ионизированного кальция, однако, во многих клинических ситуациях это исследование недоступно или выполняется недостаточно быстро.

В связи с этим вместо определения ионизированного кальция часто используется общий показатель концентрации кальция в сыворотке крови с поправкой на уровень альбумина (скорректированный сывороточный кальций (КСК). Для проведения этих расчетов имеется несколько номограмм.

Показания к применению

– гиперкальциемия (концентрация КСК не менее 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями

– метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Способ применения и дозы

В виде внутривенной (в/в) инфузии в течение не менее 15 мин.

Гиперкальциемия (концентрация КСК не менее 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями

Целесообразность применения золедроновой кислоты должна определяться с учетом как степени тяжести, так и проявлений гиперкальциемии, связанной со злокачественными опухолями. Для лечения мягких бессимптомных форм гиперкальциемии может быть достаточно только усиленной гидратации путем введения солевых растворов (с применением или без применения петлевых диуретиков).

Максимальная рекомендуемая доза: 4 мг в виде однократной в/в инфузии в течение не менее 15 мин. Введение повторной дозы возможно, если концентрация кальция не нормализуется или наступает ухудшение после отчетливого клинического эффекта. Для реализации полного клинического эффекта начальной дозы интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 сут.

На протяжении всего курса лечения необходимо обеспечение адекватной гидратации (солевыми растворами), однако следует избегать избыточной гидратации, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Рекомендуется поддерживать диурез около 2 л/сут на протяжении всего лечения. Диуретики могут применяться только после коррекции гиповолемии.

Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь

Рекомендуемая доза в сочетании со стандартной противоопухолевой терапией: 4 мг в виде однократной в/в инфузии в течение не менее 15 мин каждые 3-4 недели.

Для предупреждения гипокальциемии и сохранения гомеостаза пациенты также должны принимать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг/сут и поливитамины, содержащие витамин D, из расчета 400 МЕ/сут в сочетании со стандартной противоопухолевой терапией.

Пациенты с почечной недостаточностью

Введение золедроновой кислоты приводит к повышению риска развития нефротоксического синдрома. У пациентов с гиперкальциемией с исходным умеренным нарушением функции почек (концентрация креатинина не более 4.5 мг/дл) коррекция дозы не требуется.

При появлении признаков ухудшения функции почек необходимо провести соответствующее обследование для определения соотношения потенциальной пользы дальнейшего лечения и возможного риска. У пациентов с концентрацией креатинина более 4.

5 мг/дл (400 мкмоль/л) золендроновая кислота применяется только в случае преобладания ожидаемой пользы над возможным риском развития почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью при лечении метастатического поражения костей при злокачественных солидных опухолях и миеломной болезни корректируют дозу в соответствии с показателями нарушения функции почек:

– не рекомендуется введение золедроновой кислоты пациентам, имеющим концентрацию креатинина более 3 мг/дл:

– при КК более 60 мл/мин рекомендуемая доза препарата 4.0 мг (5.0 мл концентрата);

– при КК от 50 до 60 мл/мин рекомендуемая доза препарата 3.5 мг (4.4 мл концентрата);

– при КК от 40 до 49 мл/мин рекомендуемая доза препарата 3.3 мг (4.1 мл концентрата);

– при КК от 30 до 39 мл/мин рекомендуемая доза препарата 3.0 мг (3.8 мл концентрата);

– при КК менее 30 мл/мин золендроновую кислоту не применяют.

Пациентам, у которых во время лечения засвидетельствовали прогрессирующее нарушение функции почек, лечение возобновляется после снижения концентрации креатинина в сыворотке крови до показателей в пределах 10% от исходного.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения золедроновой кислоты в терапии гиперкальциемии, индуцированной злокачественными опухолями, у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, а полученные данные не позволяют рекомендовать определенный режим дозирования или тактику безопасного применения у таких пациентов.

Приготовление раствора для инфузий

Перед введением препарата концентрат (содержимого одного флакона или меньший объем) разводят в 100 мл раствора для инфузий, не содержащим кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Нельзя смешивать препарат Золедронат-Тева с другими лекарственными препаратами, растворами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, в том числе раствором Рингера-лактата. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системой для в/в инфузии непосредственно после приготовления.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

Часто (≥1/100

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B7%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%B0%D1%82-%D1%82%D0%B5%D0%B2%D0%B0-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Инструкция по применению Золедроната

Золедронат-тева – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Препарат золедронат тева – лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов. Выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий. Его активное вещество: золендроновая кислота, которая является бисфосфонатом, действующим на костную ткань пациента. При этом она не минерализует их, а просто предотвращает разрушение костей.

Подробнее про препарат

Благодаря активному веществу золедроната тева, раствор действует на кости избирательно. Он не даёт костям разрушаться, но, не давая им минерализоваться. У раковых больных с высоким содержанием в крови кальция и фосфора он уменьшает их концентрацию.

Исследованиями доказано, после первого применения лекарства уровень этих элементов в сыворотке крови снижается. Они начинают интенсивно выводиться с мочой.

Если в организме присутствуют новообразования, то повышение кальция в составе крови начинается из-за клеток-остеокластов. Все это влияет на ЖКТ больного, ухудшает фильтрацию почек, провоцирует полиурию.

Быстрое введение в течение 5 минут внутривенно раствора для инфузий может быть опасным для здоровья. Это может спровоцировать почечную или печёночную недостаточность.

Рекомендованная скорость введения золедроната тева пациенту: 4 мг за 15 минут. Через 10-дневный курс применения лекарства практически в 90% случаях выровнялся уровень кальция. Оптимальная дозировка: 4 мг за 24 часа.

При раке груди, простаты, множественных миеломах курс проводился по 9, 12, 15 месяцев. Длительность зависит от диагноза. Отмечено снижение негативных последствий с 44% до 33% переломов и болевых ощущений. При гипекальциемии, образующейся при остальных видах новообразований, эффективность и безопасность не изучена.

Замечено негативное влияние на фертильность, угнетает овуляцию яйцеклетки. При испытании на животных обнаружено, что он влияет на вынашивание потомства, его выживаемость, даёт пороки развития при внутриутробном формировании, увеличивает % смертности при беременности.

После проведённой инфузии, концентрация золедроната тева быстро увеличивается. Выводится лекарство с помощью почек. Негативные эффекты незначительны. Человек чувствует лихорадку, жар, озноб. Точный механизм действия этого лекарства на организм полностью не изучен.

Производитель

Лекарственный препарат изготавливается в Израиле фармацевтической компанией «ТЕВА». Это компания с многолетней историей, занимающаяся разработкой и производством лекарств более ста лет. Отдельное направление компании: дженерики высокого качества для лечения рака, остеопороза, болезней сердца и сосудов, астмы и других болезней.

География распространения лекарств затрагивает более 70 стран по всему миру. Ей принадлежит более 40 заводов и 20 центров для научных исследований.

Концентрат для раствора

Производится только в форме концентрата. Разливается по флаконам, упаковка: картонная коробка. Активный компонент: золедроновая кислота. Стоимость лекарства варьируется от 350 до 600 рублей.

Дозировки, схема приёма

Инструкция по применению гласит, что лекарство вводится только внутривенно. Введение золедроната тева должно быть медленным, капельным. Минимальная длительность введения составляет пятнадцать минут.

Дозировка золедроната тева инструкция гласит, варьируется от 4 до 8 мг за одно введение. Доза лекарства зависит от схемы лечения пациента, эффективности курса, поставленного диагноза.

Для лечения гиперкальциемии при онкологии рекомендуется одна инфузия 4 мг внутривенно. Продолжительность процедуры не меньше пятнадцати минут. Следующая инфузия делается только после разрешения лечащего врача, не меньше чем через 7 дней после предыдущей инъекции. Для улучшения гидратации следует вводить солевые растворы.

Дозировку в 4 мг за одну инфузию назначают при миеломной болезни, костных метастазах новообразований. Инфузии повторяются через 21–30 дней, а продолжительность курса по медицинским показаниям может длиться до месяца.

Помимо приёма лекарства, дополнительно больному следует принимать витамины, кальций.

Показания

Использование лекарства целесообразно при гиперкальциемии, возникающей вследствие онкологических новообразований в организме. Им лечат метастазы при солидных раковых опухолях и множественной миеломе. Золедронат снижает вероятность патологических переломов, других травм.

После его применения уменьшается потребность в лучевой терапии, операциях. Показанием для применения становится постменопаузный остеопороз. Лекарство снижает частоту переломов бедра, травм других костей. Активное вещество препарата увеличивает плотность костной ткани.

Кости становятся тверже.

Золедронат используется, как профилактическая мера для предотвращения травм костей, во время возникновения остеопороза у мужчин и женщин (постменопаузный остеопороз).

Лечит сенильную форму остеопороза, вторичную форму, костную болезнь Педжета.

Противопоказания

Лекарство не используется для лечения, если у пациента индивидуальная непереносимость к активному компоненту препарата, тяжёлые патологии почек.

Противопоказан при беременности, в период кормления. Нельзя применять при нарушениях минерального обмена в организме пациента.

Противопоказан для детей младше восемнадцати лет, потому как его безопасность для этой группы пациентов не установлена.

Приём при патологиях почек, печени

Перед проведением новой инфузии рекомендуется каждый раз производить проверку сывороточного креатинина. При возникновении недостаточности в почках следует отказаться от применения препарата.

В период лечения врачами контролируется уровень фосфора, кальция, магния, гемоглобина в организме пациента. Перед началом курса лечения обязательно проводится дегидрация.

Под контролем врача и с осторожностью используются петлевые диуретики.

Приём детьми

Не было проведено медицинских исследований, которые доказывали бы эффективность и безопасность препарата в лечении детей. Не рекомендуется приём детьми до восемнадцати лет в связи с длительным депонированием в костной ткани.

Лечение производится только после рекомендации врача при условии, что польза превышает вред, нанесённый организму ребёнка.

Приём пожилыми людьми

Во время медицинских исследований не выявлено снижения эффективности лекарства, усиления побочных эффектов при лечении пациентов старше 65 лет. По лечащим врачам нужно помнить, что работа почек с возрастом ухудшается, следует проводить мониторинг работы почек пациента.

Приём беременными женщинами и в период кормления

Исследования для определения уровня безопасности для беременных пациенток не производились, поэтому лечение раствором не осуществляется. Но если женщина забеременела во время терапии, то следует её предупредить о возможных пороках развития ребёнка. В связи с этим, пациенткам детородного возраста следует внимательно относиться к средствам контрацепции в период лечения.

Лактация во время лечения прекращается на весь период лечения.

Передозировка и побочные действия

Случаев передозировки даже при применении очень высокой дозировки (32 мг с быстрым введением в течение 5 минут) не выявлено. Но если дозировка постоянно увеличена, возникает риск появления гипофосфатемии, гипокальциемии, гипомагниемии. Для предотвращения этих состояний вводится глюконат кальция, фосфат калия и другие препараты.

Побочные эффекты после применения лекарства возникают редко. Например, при гиперкальцемии вызванной раковыми опухолями возникают лихорадочные состояния, ознобы, миалгии, болевые ощущения в костной ткани, артралгии.

Пациенты жалуются на приступы тошноты, болевые ощущения в области живота, приступы рвоты. На местах инфузий могут возникать покраснения ткани, отёчность. Редко возможна гипокальциемия, возникновение зуда и сыпи на кожных покровах.

Развиваются болевые ощущения в грудине, аллергические конъюнктивиты.

Дискомфорт и неприятные симптомы не нужно лечить, чаще всего они сами проходят через 24–48 часов.

В очень редких случаях возникает спутанность сознания, бессонница, тревожные состояния, возбуждения нервной системы. Пациент ощущает одышку, у него диагностируется анорексия, анемия, возникает кашель, нарушения стула, инфекции мочевыводящих путей.

У пациентов диагнозом, которых была «многочисленная миелома», «костные метастазы» возникают мигрени и головокружения, нарушения сна, апатия, состояние тревожности. У них наблюдаются приступы тошноты и рвоты, уменьшение аппетита, развиваются инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.

Пациенты часто жалуются на одышку, возникают анемии, кашель. Редко начинаются дерматиты, увеличивается температура тела, повышается утомляемость пациента, возникают болевые ощущения в спинном отделе, костной ткани, мышечной ткани.

У больных выпадают волосы, начинается слабость, сопровождающаяся ознобами, отекают конечности, уменьшается вес. В редких случаях начинается интенсивное развитие новообразования, дегидрация, появляются инфекции мочевыводящих путей.

Зафиксированы случаи повышенного уровня креатинина, гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии. Развивается почечная недостаточность, остеонекроз челюсти после удаления зубов и при других стоматологических процедурах.

У пациента бывают обмороки, брадикардия, падает или резко поднимается артериальное давление. Начинается длительный грипп, длящийся более месяца, развивается эпидермальный некролиз.

Токсичность препарата

Активное вещество препарата оказывает токсичное влияние на организм пациента при повышении дозировки, что негативно влияет на почки и печень, вызывая почечную и печёночную недостаточность.

Взаимодействие с лекарствами

При приёме лекарств с препаратами, направленными на лечение опухолей, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками взаимодействий между группами лекарств не зафиксировано.

При одновременном приёме с кальцитонином, петлевыми диуретиками, аминогликозидами следует проявлять осторожность. Совместный приём может оказывать длительное снижение уровня кальция в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при приёме лекарства с другими потенциально нефротоксическими лекарствами.

Кроме того, необходимо быть осторожным при приёме его с антиангиогенными препаратами, чтобы не повысить вероятность остеонекроза челюсти у пациентов.

При совмещении терапии золедроната с талидомидом не нужна коррекция дозировки лекарства. Исключение составляют больные с лёгкой и средней степенью почечной недостаточности.

При назначении талидомида в дозировке сто или двести грамм в сутки золедронат не оказывает негативного влияния на здоровье пациента.

Взаимодействие с алкоголем

Активный компонент лекарства не сочетается с приёмом алкоголя, поэтому употребление алкогольных напитков во время лечения необходимо исключить.

Хранение, отпуск из аптек

Продажа в аптеках осуществляется только на основании рецепта врача. Хранить следует при температуре не больше 30 градусов.

Место хранения должно быть недоступно для детей.

Аналогичные лекарства

Как и многие бифосфонаты, лекарство имеет ряд аналогов с похожим активным веществом. Лекарства различаются фирмой-производителем, стоимостью и технологией производства.

  • Акласта. Активный ингредиент: золедроновая кислота. Дополнительные компоненты: вода для инъекций, цитрат натрия и т. д. Выпускается в форме раствора для инъекций. Показания: лечение остеопороза у мужчин и женщин, профилактика травм костной ткани. Применяется для лечения костной болезни Педжета. Средняя стоимость: 18 183 рубля.
  • Алендронат. Форма выпуска: таблетки. Активное вещество: алендронат натрия. Применяется для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и мужчин, болезни Педжета. Отпускается по рецепту. Средняя цена: 286 рублей.
  • Бонвива. Форма выпуска: таблетки. Применяется при гиперкальциемии, при раке лёгких, почек и других видах новообразований, постменопаузном остеопорозе. Средняя стоимость лекарственного средства варьируется от 1741 до 5543 рублей.
  • Бонефос. Выпускается в капсулах и ампулах для уколов. Используется для лечения остеолиза при возникновении метастазов в кости, при миеломной форме онкологии. Используется для лечения гиперкальциемии, возникающей при злокачественных образованиях, для снижения частоты возникновения метастазов на костной ткани при раке молочной железы. Средняя стоимость препарата, зависит от выбранной формы препарата, и варьируется от 5049 до 11 264 рублей.
  • Верокласт. Форма выпуска: лиофилизат для раствора и концентрат для приготовления раствора для инфузий. Показания: гиперкальциемия при раковых опухолях, поражение костей пациента метастазами при солидных опухолях, миеломной болезни. Снижает необходимость проведения облучения пациента. Средняя стоимость: 3135–3935 рублей.

Отзывы о лекарстве

Если просмотреть форум и почитать отзывы врачей и пациентов, то можно увидеть, что в большинстве они хорошие. Врачи рекомендуют это средство для улучшения плотности костной ткани, ликвидации остеопороза, при других патологиях.

Пациенты отмечают ряд возникающих побочных эффектов. Это аллергии, гриппозных синдром, слабость, озноб, увеличение температуры. Поэтому подходит золедонат не всем, но многие пациенты, испытавшие действие лекарства, говорят о его эффективности.

Врачи отмечают, что этот препарат хорошо переносится, как и практически любой бисфосфонат. Возникающие побочные эффекты имеют место, но слабо выражены и сами проходят, редко требуют вмешательства со стороны врача. При применении необходимо постоянно осуществлять контроль за состоянием почек, наблюдать за уровнем креатинина.

Серьёзное осложнение золедроната – это остеонекроз челюсти, но он развивается только в 1% случае, при непрерывном приёме лекарства на протяжении 12 месяцев и более.

Источник: http://zdorovya-spine.ru/preparaty-i-lekarstva/zoledronat.html

Золедронат-Тева: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

Золедронат-тева – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани

Резорба – современный эффективный бисфосфонат, который оказывает избирательное воздействие на костную ткань, активным составляющим препарата является золедроновая кислота.

Лекарство выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Каждый флакончик лиофилизата содержит 4мг золедроновой кислоты. Помимо активного компонента, содержатся и вспомогательные: цитрат натрия и D-маннитол.

Вместе с флаконами лиофилизата в упаковку входят растворители: натрия хлорид 0,9% и вода для инъекций. Натрия хлорид расфасован во флаконы по 100 мл, а вода в ампулы по 5 мл.

Фармакологическое действие и его механизм

Действующее вещество препарата губительно воздействует на остеокласты, не оказывая негативного влияния на физические свойства костной системы, минеральный состав костной ткани и ее механические свойства.

Избирательное влияние на костную ткань объясняется высокой схожестью золедроновой кислоты и минерализованной костной ткани. На данный момент остается не установленным механизм, по которому происходит угнетение активности остеокластов.

Резорба проявляет и противоопухолевое действие. Это делает ее весьма результативным препаратом для борьбы с метастазами на костях.

Благодаря приему препарата у больных раком, сопровождающимся метастатическим поражением костей, предупреждаются патологические переломы, а также развитие компрессии спинного мозга.

Помимо этого, прием лекарства в таких случаях, дает возможность уменьшить необходимость выполнения оперативных вмешательств и лучевой терапии, уменьшает гиперкальциемию, носящую опухолевый характер.

Намного ярче проявляется действие препарата при наличии остеолитических очагов, нежели при остаобластических очагах. Препарат способен уменьшать болевой синдром.

Показания и противопоказания к применению

Применение Резорбы рекомендовано:

  • при гиперкальциемии, причиной возникновения которой послужила злокачественная опухоль;
  • при метастазах в костях остеолитического, остеостклеротического и смешанного характера, которые сопровождают солидные опухоли;
  • в составе комплексного лечения остеолитических очагов при множественной миеломе;
  • при постменопаузальном остеопорозе у женщин, как препарат понижающий риск переломов, а также для минерализации кости;
  • при сенильной форме первичного остеопороза;
  • при вторичном остеопорозе.

Применение препарата запрещено:

  • при наличии гиперчувствительности к золедроновой кислоте или любому другому веществу из группы бисфосфонатов;
  • при гиперчувствительности к любому составляющему компоненту лекарства;
  • во время беременности;
  • в период лактации;
  • в детском и подростковом возрасте;
  • при выраженной почечной недостаточности.

Как и в каких дозах применять средство

Резорба вводится только внутривенно капельно. Время введения – не менее 15 минут.

До начала введения препарата необходимо убедиться в нормальной гидратации пациента. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение физиологического раствора перед, во время или сразу после инфузии.

Перед применением препарат необходимо растворить в воде для инъекций из расчета 1 флакончик лиофилизата и 5 мл воды. Получившийся раствор добавляют к 100 мл раствора натрия хлорида (0,9%) или 5% раствору декстрозы. Запрещено использовать растворы с содержанием кальция.

Полученный раствор сразу же используют. Допускается хранение готового раствора при температуре от 2 до 8 градусов тепла в течении суток. В этом случае перед введением препарата потребуется его согреть до комнатной температуры.

При гиперкальциемии лекарство вводится одноразово в дозе 4 мг. Иногда может потребоваться повторное введение в дозе 8 мг.

Причиной этому может послужить заметное ухудшение состояния, пришедшее на смену явному улучшению после введения. В таком случае между двумя инфузиями должно пройти не меньше недели.

Для лечения костных метастаз и остеолитических очагов при множественной миеломе препарат вводится каждые 3-4 недели по 4 мг.

Случаи передозировки и побочные реакции

При передозировке лекарством происходит нарушение функций почек, в том числе почечная недостаточность и изменения электролитного состава. В таких случаях следует немедленно обращаться за врачебной помощью. Симптоматическое лечение с постоянным контролем работы почек проводится в стационаре.

Применение Резорбы может спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

  • аллергические реакции;
  • гипофосфатемия;
  • гипокальциемия;
  • тромбоцитопения;
  • гипомагниемия;
  • гипонатриемия;
  • анемия;
  • стоматит;
  • головокружения;
  • лейкопения;
  • тошнота;
  • диарея;
  • рвота;
  • спутанность сознания;
  • одышка;
  • ухудшение аппетита;
  • зубная боль;
  • сухость слизистых оболочек;
  • нарушения работы почек;
  • конъюктивит;
  • тревожность;
  • тремор;
  • расстройства сна;
  • нарушение зрения;
  • боль в глазах;
  • гематурия;
  • кашель;
  • протеинурия;
  • повышенная утомляемость;
  • лихорадка;
  • миалгия;
  • припухлость суставов;
  • артралгия;
  • судороги;
  • остеонекроз;
  • астения;
  • анорексия;
  • периферические отеки;
  • жажда;
  • увеличение веса.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено смешивать Резорбу с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Нельзя использовать препараты с кальцием в составе в качестве растворителей. Это касается и раствора Рингера.

При одновременном приеме с аминогликозидами повышается риск развития гипомагниемии и гипокальциемии.

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении Резорбы и лекарственных средств, обладающих нефротоксическим действием.

Одновременное применение с Талидомидом при множественной миеломе может привести к тяжелым нарушениям функционирования почек.

Не отмечалось взаимодействий при одновременном приеме с антибиотиками, диуретиками, противоопухолевыми препаратами и анальгетиками.

Практический опыт применения

Препарат Резорба, как видно, небезопасен и имеет уйму противопоказаний и «побочек», потому рекомендуем перед тем как его применять изучить отзывы больных и врачей.

Резорба весьма эффективный препарат для лечения остеомиелита различных видов. При этом можно отметить хорошую переносимость препарата.

В отдельных случаях у пациентов развиваются гриппоподобные состояния, сопровождающиеся лихорадкой, ознобом, ломотой в теле. При этом практически всегда они довольно быстро исчезают самостоятельно, лишь в некоторых случаях необходим прием медикаментов для корректировки состояния.

Ортопед-ревматолог

Лекарство широко применяю для лечения пациенток с раком молочной железы, который сопровождается метастатическим поражением костной ткани. Могу отметить заметное улучшение состояния уже после первой инфузии.

После второго введения заметно уменьшается болевой синдром, стабилизируется метастатический процесс, содержание кальция в крови приходит в пределы нормы.

Заведующий отделением онкологии

Принимая капельницу с Резорбой поначалу думала, что умираю. Появился жуткий озноб, взлетела температура. Постепенно стало лучше. В последующие приемы такого не повторялось.

После приема Резорбы улучшилось общее состояние. Намного уменьшились боли, а содержание кальция пришло практически в норму.

Ольга Дмитриевна

Выводы из отзывов

Советы по приему:

  • препарат применяется строго по показаниям;
  • готовить раствор следует непосредственно перед введением;
  • хранить приготовленный раствор можно не дольше суток при температуре 2-8 градусов;
  • вводить препарат можно только внутривенно капельно в течении 15 мин и более.

Плюсы препарата:

  • высокая эффективность при остеомиелите;
  • высокая эффективность в борьбе с метастазами;
  • хорошая переносимость.
  • многочисленные побочные эффекты и противопоказания;
  • высокая стоимость препарата.

Покупка лекарства и его аналогов

Цена препарата Резорба вместе с растворителем находится в пределах 5897 -6500 рублей.

Хранить медикамент следует в условиях комнатной температуры и влажности, в недоступном для детей месте.

Лекарство отпускается из аптек только по рецепту врача.

Существует достаточно много препаратов, содержащих золедроновую кислоту в составе, среди аналогов Резорбы самые популярные следующие: Верокласт, Акласта, Зомета, Блазтера, Золерикс, Резокластин ФС, Золедронат-Тева, Резоскан, Золедрекс.

Фармакологическое действие

Препарат Акласта относится к так называемым корректорам метаболизма хрящевой и костной ткани. Принцип действия основан на высокой скорости минерализации костной ткани. Кроме того, при высокой степени кальцемиии, которую можно наблюдать при росте опухоли, прием препарата способен нормализовать содержания кальция в сыворотке крови.

Средство оказывает следующее воздействие:

  • Подавляет активность остеокластов;
  • Проявляет противоопухолевый эффект;
  • Снижает скорость деления клеток;
  • Оказывает болеутоляющее действие.

Лекарство Акласта часто используется в онкологии для подавления механизмов метастазирования в костных тканях. Кроме того, применение эффективно при миеломе, раке молочной железы.

Максимальная концентрация в плазме крови отмечается уже через час после введения. активного компонента начинает снижаться через четыре часа после введения. Метаболизму не подвергается, выводится в неизменном виде почками спустя 146 часов после введения. При попадании в плазму крови, связывается с клетками костной ткани и замедляет ее резорбцию.

Показания к применению

Акласту вводят инфузионно, внутривенно. Для этого используют системы с постоянной скоростью введения. Время введения препарата составляет не менее 15 минут. При более быстром введении снижается терапевтический эффект препарата.

Инструкция по применению Акласты рекомендует использование при следующих заболеваниях:

  1. Гиперкальцемия, вызванная злокачественными опухолями. Применение Акласты поможет избежать появления или распространение метастаз на костную ткань.
  2. При постменопаузальном остеопорозе используется для лечения и профилактики потери минералов и истончения костной ткани. Одинаково часто применяется для мужчин и женщин . вследствие физиологических особенностей костей, женщинам прием препарата необходимо проводить с большей частотой.
  3. Остеолитические, остеосклеротические патологии костной ткани. Также применяется для профилактики негативных изменений и появления метастаз при множественной миеломе в составе комбинированного лечения.
  4. Предупреждение остеопатических переломов после травм и переломов проксимального отдела бедренной кости.
  5. Применяется при болезни Паджета. Второе название этой патологии — остеодистрофия. Это достаточно редкое наследственное заболевание, которое приводит к деформации костей. Применение Акласты поможет замедлить дегенеративный процесс, приводя к стойкой ремиссии.

Перед применением средства следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат нельзя использовать самостоятельно.

Введение Акласты желательно осуществлять под наблюдением врача для предупреждения развития побочных эффектов, угрожающих жизни пациента.

Применение лекарственного средства

Дозировка и частота применения во многом зависит от индивидуальных особенностей пациента, прогрессировании и типе заболевания, а также ожидаемого от применения эффекта.

Схема приема:

  • Для лечения постменопаузного остеопороза женщин и мужчин использование препарата Акласта рекомендуется проводить один раз в год. Введение препарата проводится внутривенно по стандартной схеме: 100 мл раствора (5 мг). Дополнительно назначаются препараты, содержащие кальция и витамин Д.
  • В целях профилактики постменопаузного остеопароза инъекции используют раз в два года.
  • При восстановлении в период реабилитации после тяжелых переломов, особенно после травм бедренной кости и тазового отдела. Также используется введение одной порции Акласты раз в год.
  • После оперативного вмешательства прием препарата проводится спустя три недели и только при достаточном поступлении в организм минералов, в особенности кальция.
  • При лечении болезни Паджета используется введение препарата однократно. При адекватной и положительной реакции на средство, наблюдается длительный период ремиссии. Данные о повторном использовании Акласты у таких групп пациентов довольно противоречивы и не подтверждены лабораторными исследованиями.
  • Для лечения и профилактики распространения метастаз при онкологических заболеваниях используется введение препарата по следующей схеме. Первая инъекция необходимо спустя две-три неделе после терапии основной болезни. Это поможет снизить риск распространения метастаз. Дальнейшее применение выполняется по указаниям лечащего врача, не чаще одного раза в 30-45 дней.

Применение средства без предварительного назначения врача недопустимо. Необходимо адекватно оценить возможный риск для пациента и сопоставить ожидаемую пользу.

Источник: https://dermalatlas.ru/preparaty/zoledronat-teva-instruktsiya-k-primeneniyu-protivopokazaniya-tsena-otzyvy-opisanie-pobochnye-dejstviya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.