Зокардис плюс – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

Зокардис инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Зокардис плюс – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ
Препарат: ЗОКАРДИС® 30

Активное вещество препарата: zofenoprilКодировка АТХ: C09AA15КФГ: Ингибитор АПФРег. номер: ЛС-000777Дата регистрации: 23.09.05

Владелец рег. удост.: BERLIN-CHEMIE AG/MENARINI GROUP {Германия}

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с двусторонней насечкой для деления. 1 таб.

зофеноприл кальция 30 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный.Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600.7 шт.

— блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации.

Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.

После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч.

В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь зофеноприл быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат. Cmax зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема.

Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин.

Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник — 26%.

Мягкая и умеренная артериальная гипертензия; острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Дозировка и способ применения препарата

Принимают внутрь. Разовая доза — 7.5-30 мг. Кратность приема зависит от показаний, клинической ситуации, функции почек.
Максимальная доза: 60 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко — боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко (при применении в высоких дозах) — нервозность, парестезии.Со стороны органов чувств: редко — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях — снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, ой щели и/или гортани), дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Противопоказания к препарату:

Ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе; порфирия; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность тяжелой степени; повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.При применении препарата женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.Зофеноприл выделяется с грудным молоком.

За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ.

При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Особый указания по применению Зокардис

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременном применении с иммунодепрессантами, у лиц пожилого возраста (старше 75 лет), при псориазе; у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе.Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.В период лечения требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.В период лечения пациенту не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).

Взаимодействие Зокардис с другими препаратами

При совместном применении гипотензивное действие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.

При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия; с солями лития — замедление выведения лития.

При совместном применении иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.

Источник: https://medistok.ru/z/1662-zokardis-instrukcija-po-primeneniju.html

Препарат

Зокардис плюс – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Более шестидесяти процентов населения планеты жалуются на отклонения в работе сердечно-сосудистой системы организма. Скачки артериального давления, боли в сердце, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда – это сокращенный список тех недугов, которые дают о себе знать не только в пожилом возрасте.

В наше время получить инфаркт можно и в тридцать лет. Так что сердечные недуги не избирательны, и в зоне риска оказываются даже дети с врожденными патологиями.

Причины заболеваний сердечно-сосудистой системы

Современные люди мало уделяют внимания своему здоровью и вспоминают о нем тогда, когда неприятность дает о себе знать неутешительным диагнозом врача. Профилактика заболеваний никак не входит в современный ежедневный быт, что в итоге приводит к плачевным результатам.

К причинам, вызывающим заболевания сердечно-сосудистой системы, относятся следующие факторы:

– малоподвижный образ жизни;

– неправильный обмен веществ;

– частые волнения;

– стрессы и нервные срывы;

– физическое переутомление;

– несбалансированное питание;

– наследственная предрасположенность;

– сниженный иммунитет;

– полученные осложнения после перенесенных сложных заболеваний (гриппа, к примеру).

Отсутствие движений, как и чрезмерное их количество, может стать толчком для неправильной работы и центральной нервной системы, и системы кровообращения.

Лекарства, способствующие стабилизации работы сердечно-сосудистой системы

В разработках эффективных лекарств, которые способны сдерживать процессы развития мелких нарушений в более серьезные заболевания сердца, принимают сегодня участие многие страны.

На прилавках аптечных отечественных заведений можно встретить лекарства, выпущенные в Индии, Словении, Украине, Франции, Германии, Беларуси, Великобритании, Польше, на Кипре.

Лидерами в производстве сердечно-сосудистых препаратов на сегодняшний день являются Германия и Великобритания.

Самый распространенный препарат, который применим в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, – «Зокардис» (“Берлин-Хеми АГ”/”Менарини Групп”, Германия).

Таблетки «Зокардис 7,5», «Зокардис 60» и «Зокардис 30» – это аналоги?

В продаже есть три наименования препарата «Зокардис». Отличаются они лишь указываемой цифрой после основного наименования – 7,5, 30, 60. Это не аналоги, это один и тот же препарат, число указывает на дозу основного вещества в таблетках.

Поскольку степень сложности сердечно-сосудистых заболеваний может разниться, то и доза тоже при лечении разная. Особые указания приема указывает к препарату «Зокардис» инструкция по применению. Аналоги у этого средства есть. В большей степени их выпуску уделяют внимание иностранные производители. Но об этом расскажем немного ниже.

Таблетки «Зокардис»: инструкция по применению

Основное действующее активное вещество этого препарата – зофеноприл. Вспомогательными компонентами являются диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, моногидрат лактозы.

К препарату «Зокардис» аналоги чаще подбираются по схожести действия на организм человека, чем по сходству состава. Они могут содержать следующие активные вещества: квинаприл, эналаприл, рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, каптоприл, периндоприл…

Если вы по каким-то причинам не можете принимать препарат «Зокардис», аналоги представлены в достаточно широком ассортименте. И зачастую при их подборе акцент делают на страну-производителя. Почему-то зарубежным лекарствам отечественные доктора доверяют больше. Под сомнение подпадают в большей степени индийские заменители.

Препарат «Зокардис» включен в группу лекарств, которые действуют на сердечно-сосудистую систему, отнесен к классу средств “ингибиторы АПФ”. Именно из этой группы к этому средству и подбираются препараты-аналоги.

Выпускается лекарство в таблетированной форме. Пилюля может быть как круглой, так и овальной.

Дозировка медикамента определяется врачом согласно инструкции, прилагаемой к препарату и поставленному диагнозу. Поскольку средство всегда назначается только врачом и лекарство отпускается строго по рецепту, то за время его использования не выявлены случаи передозировки.

Чем интересен препарат, так это тем, что он не вызывает привыкания.

Действие основного вещества начинается не сразу после приема лекарства, а по истечении одного часа. Максимальный эффект проявляется через четыре часа и сохраняется в течение суток.

Назначается препарат при артериальной гипертензии и остром инфаркте миокарда.

Описываемое лекарство снижает действие контрацептивных средств. К препарату «Зокардис» аналоги подбираются в тех случаях, когда наблюдается непереносимость активного вещества – зофеноприла. Также замена требуется при обнаружении у пациента почечной недостаточности, заболеваний печени, если больному нет еще восемнадцати лет.

Этот препарат не рекомендуется принимать больным псориазом, лицам старше семидесяти пяти лет, беременным женщинам и кормящим матерям.

Выводится лекарство из организма посредством ЖКТ и почек.

Основное вещество быстро связывается с белками крови, поэтому наблюдается устойчивый эффект влияния на стабилизацию самочувствия больных людей.

К препарату «Зокардис» аналоги не сложно подобрать, но таких эффективных средств, как это, среди них нет.

Терапию медикаментом следует начинать с дозы 15 мг в сутки и постепенно увеличивать. Средняя суточная доза – 30 мг, максимальная – 60 мг.

Немецкому производителю кардиологи доверяют больше всего, и делают это они осознанно, ведь ежедневная практика помогает анализировать эффективность лекарств не на словах.

Препарат «Зокардис»: аналоги отечественного производства «Эланаприл-Фпо», «Эналаприл»

Наряду с иностранными препаратами отечественные аптеки предлагают и российский продукт.

Так, можно заменить лекарство «Зокардис» препаратами «Эланаприл-Фпо» (ЗАО ФП “Оболенское”, Российская Федерация) и «Эналаприл» (ООО “Озон”, Российская Федерация).

Оба средства содержат в своем составе активное действующее вещество – эналаприл. Выпускаются в форме таблеток, назначаются при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

“Эналаприл” менее эффективен по сравнению с “Зокардисом”. Эти средства зачастую используются в комбинированной терапии с другими лекарственными средствами.

Побочные возможные эффекты от приема препарата «Зокардис» схожи с побочными явлениями при терапии лекарствами «Эналаприл» и «Эналаприл-Фпо». Лечение этими средствами должно продолжаться несколько недель.

Эти подобранные к препарату «Зокардис» аналоги отечественного производства не являются дефицитом.

Аналог препарата – лекарство «Даприл»

Зарубежные препараты в отечественной медицине также часто применимы, как и таблетки «Зокардис».

Аналоги иностранного производства, как уже было сказано выше, более приемлемы, поскольку главную роль в лечении имеет качество лекарств.

К великому сожалению, отечественный производитель, создавая копию иностранного препарата, работает на удешевление лекарства на фармацевтическом рынке. Показатель качества при этом снижается в разы.

Таблетки «Даприл» (Medochemie Ltd, Кипр) содержат в своем составе активное вещество лизиноприл. Препарат назначается при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии. Максимальный эффект от приема лекарства наблюдается через три недели терапии.

Чаще это средство применимо в комбинированной терапии. Может назначаться больным с сахарным диабетом, сопровождающимся повышенным артериальным давлением.

Аналог – таблетки «Диротон»

Это средство производится в Венгрии, производитель – ОАО «Гедеон Рихтер». Его основная составляющая – также лизиноприл. Назначается при сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, артериальной гипертензии.

Применяется в комплексной терапии в качестве вспомогательного лечебного средства. Таблетки «Диротин» не вызывают привыкания организма. Эффект наблюдается при продолжительной терапии препаратом.

Таблетки «Берлиприл»

Этот препарат выпускается в Германии, производитель – BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP). Им можно заменить таблетки «Зокардис 7,5». Аналог содержит в составе активное вещество эналаприл. Назначается при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности. Эффект от терапии этим лекарством наблюдается по истечении одного месяца.

Заменяющие препарат «Зокардис» аналоги, цена

В современное время замену основному лечебному средству подбирают и в целях сокращения расходов на лечение. Многих пациентов интересует не только к препарату «Зокардис» инструкция по применению.

Цена, отзывы, аналоги, возможные для замены, – важная информация для больного человека со средним достатком.

Поэтому лечащие доктора дают пациенту выбор, но предупреждая о том, что отечественные препараты более дешевые и могут быть менее эффективными либо затягивают терапию на несколько недель.

Не указывает стоимость таблеток «Зокардис» инструкция по применению. Цена (аналоги, указанные в этой статье, дешевле) определяется розничными фармацевтическими сетями. Она может колебаться от 400 до 500 рублей.

Цена препарата «Берлиприл» в среднем составляет 180-250 рублей. Стоимость таблеток «Диротон» – 400 рублей, средства «Даприл» – 230 рублей, лекарства «Эналаприл» – 100-150 рублей.

Отзывы врачей о препарате «Зокардис» и его аналогах

Из всех существующих препаратов, предназначенных для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а также инфаркта миокарда, врачи выбирают именно этот. Только положительные в свой адрес вызывает лекарство «Зокардис» отзывы.

Аналоги оного, по мнению кардиологов, больше подходят для комбинированного лечения.

Отзывы пациентов о лекарстве «Зокардис»

Что же касается мнения самих больных, то большинство во время терапии чувствует значительное облегчение. Хотя есть и такие, кто все-таки предпочитает более дешевые препараты. А объяснимо это не слишком тяжелым протеканием заболевания, с последствиями которого справляются аналогичные средства лечения. При этом стоит отметить, что замену подбирает только лечащий врач.

Итак, мы рассказали о таком препарате, как «Зокардис». Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги теперь не являются для вас секретом. Надеемся, эта информация будет для вас полезна.

Источник: https://FB.ru/article/226669/preparat-zokardis-analogi-otechestvennogo-proizvodstva-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-i-otzyivyi

Механизм действия Зокардиса в инструкции по применению, показания к использованию, противопоказания

Зокардис плюс – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Зокардис – торговое наименование лекарственного средства, которое используется в кардиологии для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В статье мы разберем, как действует зокардис, инструкция по применению и побочные действия.

Зокардис

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации зокардис обозначается кодом С09АА15. Международное непатентованное наименование: Zofenopril.

Состав

Действующее вещество зокардиса:

В препарате также присутствуют вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лекарственный препарат «Зокардис» выпускается в форме таблеток по 7,5 и 30 мг активного вещества.

Описание механизма действия медикамента

Как и в случае других ингибиторов АПФ, зофеноприл является неактивным предшественником (пролекарством) фармакологически активного лекарства – зофеноприлата. В своей структуре зофеноприлат связан с каптоприлом.

Подобно каптоприлу имеет свободную сульфгидрильную группу. Способ действия зофеноприла аналогичен фармакодинамике ИАПФ: активное вещество блокирует ангиотензинпревращающий фермент.

Это приводит к ингибированию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Зофеноприл – блокатор ангиотензинпревращающего белка

После приема внутрь зофеноприл быстро и хорошо всасывается и почти полностью превращается в зофеноприлат. Активный ингредиент достигает максимального уровня в плазме всего за 1,5 часа.

Биодоступность зофеноприла составляет около 70%. Препарат метаболизируется различными путями. Период полувыведения из плазмы составляет 5,5 часа, что меньше, чем у большинства других ИАПФ.

По данным производителя, активность АПФ в плазме по-прежнему примерно вдвое сокращается на 24 часа после обычной дозы зофеноприла (30 мг).

Большая часть активного ингредиента выделяется с мочой (76%). Стул содержит 16% дозы. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) экскреция значительно замедляется.

Показания к применению

Около 1500 человек участвовали в исследованиях, в которых зофеноприл был протестирован с плацебо и другими антигипертензивными средствами.

В шестинедельном исследовании субъекты с легкой и умеренной гипертонией получали плацебо или зофеноприл в суточной дозе 7,5, 15, 30 или 60 мг. В каждой из пяти групп находилось около 40 человек.

С помощью амбулаторного 24-часового измерения АД было показано значительное снижение давления.

В 12-недельном двойном слепом сравнительном исследовании с атенололом зофеноприл в дозе от 30 до 60 мг/день был почти таким же эффективным. Диастолическое АД уменьшилось на 12,6 мм рт.ст. в конце исследования. Диастолический показатель уменьшился на 13,9 мм рт.ст. при приеме атенолола. Также было проведено еще одно исследование.

У 303 пациентов в возрасте до 75 лет амлодипин в дозе от 5 до 10 мг/сут уменьшал АД значительно сильнее, чем зофеноприл (от 30 до 60 мг/сут). Пациенты, которые не реагировали на лечение зофеноприлом в течение 4 недель, хорошо реагировали на амлодипин.

Зофеноприл также сравнивался с эналаприлом. 323 человека с начальным диастолическим артериальным давлением от 95 до 115 мм рт.ст. ежедневно получали от 20 до 40 мг эналаприла или от 30 до 60 мг зофеноприла.

Два ингибитора АПФ в одинаковой степени уменьшили давление.

Эналаприл

Зофеноприл был испытан в двух больших двойных слепых исследованиях у пациентов с острым инфарктом миокарда. В первом исследовании в течение 24 часов после первых симптомов острого инфаркта было зарегистрировано 1556 субъектов. Исследование было ограничено людьми, которые не подвергались тромболизису.

Они получали плацебо в течение около шести недель или зофеноприл (в начале 7,5 мг с постепенным увеличением до 2 раз 30 мг/сут).

Зофеноприл не уменьшал статистически значимо смертность от сосудистых заболеваний Учитывая смертность отдельно, никакого существенного эффекта не наблюдалось через 6 недель и через 1 год после инфаркта.

В более позднем исследовании SMILE-2 лизиноприл сравнивался с зофеноприлом (титрованием до 60 мг/сут) у 1024 людей с острым миокардиальным инфарктом.

Терапию одним или комбинированным препаратом начинали в течение 12 часов после тромболизиса и продолжали в течение 6 недель. Первичной конечной точкой этого исследования было появление тяжелой гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.).

Эта конечная точка проявлялась на 10,9% с помощью зофеноприла незначительно реже, чем с лизиноприлом (11,7%).

Противопоказания

Препарат не рекомендуется принимать при беременности и выраженной почечной недостаточности. Грудное вскармливание (период лактации) также является абсолютным противопоказанием к применению зокардиса.

Побочные действия

Зофеноприл имеет в основном те же побочные эффекты, что и другие ИАПФ. У пациентов возникают кашель (в одном исследовании у 10%), головокружение, желудочно-кишечный дискомфорт и головная боль.

Важно! Перед применением любых препаратов требуется консультация специалиста. Самостоятельно назначать и приобретать препараты не рекомендуется.

Гипотония может возникать у пациентов с гиповолемией и при комбинации с диуретиками. При определенных обстоятельствах (особенно при стенозе почечной артерии) функция почек ухудшается. Также существует вероятность возникновения гиперкалиемии и ангионевротического отека.

Сильный отек

Как принимать и при каком давлении: дозировка зокардиса

Многие пациенты спрашивают: при каком артериальном давлении принимать зокардис. Зофеноприл продается в виде таблеток 30 и 60 мг. Также доступны 7,5 мг таблетки, которые желательно принимать в первые 4 дня после сердечного приступа. При гипертензии рекомендуется принимать 30 мг один раз в день.

В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина чуть ниже 30 мл/мин) и легкой и умеренной печеночной недостаточности доза должна быть уменьшена вдвое. Дозировка при остром инфаркте составляет 2 раза по 7,5 мг в первые два дня, 2 раза 15 мг в течение следующих 2 дней, а затем дважды 30 мг в день.

Если кровяное давление падает, доза должна быть снова уменьшена. Терапию необходимо продолжать в течение 6 недель. Во время беременности ИАПФ противопоказаны из-за опасностей для ребенка. Лечение таблеткой 30 мг ежедневно требует значительных расходов. Однако такое же лечение доступно за полцены, если используется половина таблетки 60 мг.

Меры предосторожности

Целесообразно не начинать лечение, если пациент страдает от дегидратации из-за использования мочегонного средства. РААС стимулируется терапией диуретиками.

При снижении объема риск сокращения функции почек больше, например, в случае стеноза артерии. Поэтому целесообразно измерять уровень креатинина в сыворотке до и через 1 неделю после начала введения ИАПФ.

Если он встречается первоначально при использовании ИАПФ, необходимо провести дальнейшие обследования.

Также всем пациентам требуется ограничить потребление соли (до 3-5 граммов в день). Под воздействием ИАПФ АД будет в большей степени зависеть от объема крови пациента.

Именно во время терапии ИАПФ эффект воздействия соли на кровяное давление является не очень благоприятным.

Было отмечено, что процент пациентов, которые принимают ИАПФ, достигает целевого значения АД при добавлении диуретика в лечение гипертензивной болезни.

Комбинация диуретик (гидрохлортиазид) + ИАПФ (зофеноприл) – наиболее эффективна, согласно недавним крупным исследованиям. Перед комбинированием сильных антигипертензивных веществ требуется посоветоваться с врачом, а также оценить потенциальные риски.

Аналоги

Основные торговые наименования заменителей препарата:

  • Аккупро;
  • Квинафар;
  • Амприл;
  • Кардиприл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Как и в случае с другими антигипертензивными средствами, антигипертензивный эффект может быть уменьшен нестероидными противовоспалительными препаратами. Из-за риска гиперкалиемии не рекомендуется использовать калийсберегающие диуретики или калиевую соль во время терапии.

Лекарственное средство оказывает гипотензивный эффект, но не очень хорошо изучено, в отличие от аналогичных препаратов. Ингибиторы АПФ улучшают прогноз после сердечного приступа.

Независимо от того, действительно ли зофеноприл имеет важное преимущество перед лизиноприлом, его не рекомендуется применять в качестве первой линии.

Однако любое новое вещество также приносит с собой риск неожиданного побочного действия.

Лизиноприл

Совет! Не рекомендуется принимать лекарственный препарат без рецепта лечащего врача. Необдуманное использование медикаментов может привести к побочным действиям различной тяжести или необратимым последствиям для здоровья.

Источник: https://LechiDavlenie.ru/preparatyi/3985-zokardisa-instruktsii-po-primeneniyu.html

Зокардис® Плюс Гидрохлоротиазид, Зофеноприл

Зокардис плюс – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой пастельно-красного цвета, с насечкой для разлома на одной стороне. Насечка предназначена только для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления ее на части с равными дозами.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АПФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АПФ ингибиторы в комбинации с диуретиками. Зофеноприл и диуретики.

Код АТХ C09BA15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При совместном введении зофеноприла и гидрохлортиазида их биодоступность не изменяется. Комбинированный препарат биоэквивалентен отдельным действующим веществам при их раздельном введении.

ЗОФЕНОПРИЛ

Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат, образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.

Всасывание

Зофеноприл кальция быстро и полностью всасывается после приема внутрь и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема. Кинетика при однократном приеме является линейной в интервале доз 10–80 мг зофеноприла.

После введения 15-60 мг зофеноприла в течение 3 недель накопление препарата не наблюдается.

Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень всасывания, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) зофеноприлата почти идентична таковой при приеме препарата натощак и после еды.

Распределение

Приблизительно 88 % от дозы циркулирующего радиоактивного вещества, измеренной ex-vivo после приема меченого зофеноприла, связывается с белками плазмы, и объем распределения в равновесном состоянии равен 96 литрам.

Метаболизм

В моче человека после приема меченого зофеноприла были выявлены восемь метаболитов, составляющие 76 % от общего содержания радиоактивного вещества в моче.

Основным метаболитом является зофеноприлат (22 %), который затем метаболизируется несколькими путями, включая конъюгацию с глюкуроновой кислотой (17 %), циклизацию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой (13 %), конъюгацию с цистеином (9 %) и S-метилирование тиоловой группы (8 %).

Экскреция

Меченый зофеноприлат после внутривенного введения выводится с мочой (76 %) и калом (16 %), а после приема внутрь в моче и кале обнаруживается 69 % и 26 % от общего содержания радиоактивного вещества, соответственно, что свидетельствует о наличии двух путей элиминации, а именно через почки и печень. После приема зофеноприла внутрь период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, а его общий клиренс – 1300 мл/мин.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

При нормальной функции почек у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

Исходя из сравнения ключевых фармакокинетических параметров зофеноприлата, оценка которых проводилась после приема меченого зофеноприла, обнаружено, что у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина >45 и 90 мл/мин).

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (7-44 мл/мин) скорость элиминации снижена, приблизительно, до 50 % от нормальной.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, скорость элиминации снижена до 25 % от нормальной.

Фармакокинетика при нарушении функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени, которым давали меченый зофеноприл в однократной дозе, значения Тmax и Сmax для зофеноприлата были сходны со значениями, полученными у здоровых пациентов.

Однако значения AUC у пациентов с циррозом были приблизительно в два раза больше по сравнению со значениями AUC у здоровых пациентов.

Таким образом, пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести следует назначать половину начальной дозы, рекомендуемой пациентам с нормальной функцией печени.

Данные по фармакокинетике зофеноприла и зофеноприлата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствуют – поэтому таким пациентам зофеноприл противопоказан.

ГИДРОХЛОРТИАЗИД

Всасывание

После приема внутрь гидрохлортиазид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (от 65 до 75%). Плазменная концентрация находится в линейной зависимости от дозы препарата.

Всасывание гидрохлортиазида изменяется в зависимости от времени прохождения по кишечнику, возрастая при более длительном прохождении, например с пищей.

По результатам оценки плазменной концентрации препарата за сутки установлено, что период полувыведения из плазмы варьирует от 5,6 до 14,8 ч, а пиковая плазменная концентрация достигается в течение 1-5 ч после приема.

Распределение

Тиазиды широкомасштабно распределяются в биологических жидкостях и в значительной степени (92%) связываются с белками плазмы, особенно с альбумином, причем замещенные молекулы связываются наиболее активно.

Это приводит к уменьшению почечного клиренса по сравнению с предыдущими препаратами данного класса и к более длительному действию.

Зависимости между плазменной концентрацией гидрохлортиазида и степенью снижения артериального давления не установлено.

Выведение

Гидрохлортиазид выводится из организма преимущественно почками. Основная часть препарата выводится в неизменном виде, и через 3-6 часов после приема внутрь в моче обнаруживают более 95% неизмененного гидрохлортиазида.

У пациентов с заболеванием почек концентрация гидрохлортиазида в плазме повышена, а время полувыведения из плазмы увеличено.

Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер, но не способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат зофеноприла и гидрохлортиазида (таблетки)

Зокардис® Плюс представляет собой комбинированный препарат, содержащий фиксированные дозы зофеноприла, ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), и гидрохлортиазида, диуретика тиазидового ряда. Оба компонента по механизму действия дополняют друг друга и обеспечивают аддитивный гипотензивный эффект.

Зофеноприл относится к сульфгидрильным ингибиторам АПФ и блокирует фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в белок-вазоконстриктор ангиотензин II, что сопровождается уменьшением его вазопрессорной активности и снижением выработки альдостерона.

Последнее может сопровождаться повышением сывороточной концентрации калия наряду с потерей натрия и воды. Разрыв отрицательной обратной связи между ангиотензином 2 и секрецией ренина приводит к повышению активности ренина в плазме.

Считается, что гипотензивный эффект зофеноприла в первую очередь связан с подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. АПФ по своей структуре сходен с кининазой II, которая обеспечивает распад брадикинина, мощного вазодилататора.

Это также может играть роль в механизме гипотензивного действия ингибиторов АПФ.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II было исследовано в двух широкомасштабных, рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и в комбинации с Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)).

ONTARGET представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярным заболеванием в анамнезе, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождающимся признаками поражения органа-мишени. VA NEPHRON-D представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Данные исследования не выявили значимого благоприятного воздействия на исход почечных и/или сердечно-сосудистых заболеваний и на смертность от них, в то время как по сравнению с монотерапией имел место повышенный риск развития гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотонии.

Учитывая сходство фармакодинамических свойств, данные результаты также применимы для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) представляло собой исследование, проведенное для выявления положительного эффекта от добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или имеющим оба заболевания. Данное исследование было прервано раньше в связи с повышенным риском нежелательных исходов. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и возникновение инсульта были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо, а сообщения о представляющих интерес нежелательных явлениях и серьезных нежелательных явлениях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек) были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо.

Гидрохлортиазид является диуретиком и гипотензивным препаратом. Он влияет на механизм реабсорбции электролитов в дистальных отделах почечных канальцах. Гидрохлортиазид усиливает экскрецию натрия и хлорид-иона, приблизительно, в равной степени.

Выделение натрия с мочой может сопровождаться потерей некоторых количеств калия и бикарбоната. Зофеноприл при совместном введении уменьшает потерю калия, вероятно, за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Мочегонное действие гидрохлортиазида проявляется в течение 2 часов, достигает пика приблизительно через 4 часа и продолжается приблизительно 6 – 12 часов.

Способ применения и дозы

Зокардис® Плюс назначают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Перед назначением комбинированного препарата с фиксированным содержанием действующих веществ рекомендуется установить их оптимальные дозы по отдельности (т.е. зофеноприла и гидрохлортиазида). Если это приемлемо с клинической точки зрения, можно заменить монотерапию лечением с помощью комбинированного препарата с фиксированным содержанием действующих веществ.

Для облегчения глотания таблетку можно разломить на две части и проглотить обе половинки по очереди в назначенное время приема.

Взрослые (18-65 лет)

При отсутствии нарушений водно-электролитного баланса

Стандартная эффективная доза препарата составляет 1 таблетку 1 раз в сутки.

При подозрении на нарушения водно-электролитного обмена

Применение препарата Зокардис® Плюс не рекомендуется.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина изменения дозы препарата не требуется.

Пожилым пациентам с пониженным клиренсом креатинина (менее 45 мл/мин) Зокардис® Плюс не рекомендован.

Клиренс креатинина можно рассчитать на основании сыворточной концентрации креатинина по формуле Кокрофта-Голта:

[(140-возраст) * масса тела (кг)]

КК (мл/мин) = __________________________

72 *сывороточный К (мг/дл)

Эта формула подходит для расчета клиренса креатинина у мужчин. Для расчета клиренса креатинина у женщин полученное значение умножают на 0,85.

Дети и подростки (младше 18 лет)

Безопасность и эффективность препарата Зокардис® Плюс у детей и подростков не установлена.

Поэтому пациентам данной возрастной группы применение препарата не рекомендовано.

Пациенты с нарушением функции почек или находящиеся на лечении гемодиализом

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина > 45 мл/мин), могут использоваться те же дозы и режим приема Зокардиса® Плюс (один раз в сутки), что и у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациентам с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B7%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D1%80%D0%B4%D0%B8%D1%81-%D0%BF%D0%BB%D1%8E%D1%81-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.