Зеффикс – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Содержание

Зеффикс : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Зеффикс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка
Ламивудин* (Lamivudine*)Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Название Производитель Средняя цена
Зеффикс 0,1 n28 табл п/плен/оболочГлаксоСмитКляйн1497.00

10.

009 (Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита В)

Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью “GX GG5” с одной стороны таблетки.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: желтовато-коричневый материал для нанесения оболочки YS-1-17307-A (гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета, с фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, пропиленгликоль, натрия цитрат, клубничный и банановый ароматизаторы, вода очищенная.

240 мл – флаконы (1) в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат – аналог нуклеозидов. Высокоактивен против вируса гепатита В.

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ламивудин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Cmax в сыворотке крови достигается в среднем приблизительно через 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах (100 мг 1 раз/сут) Cmax составляет 1.1-1.5 мкг/мл, Cmin – 0.015-0.2 мкг/мл.

Прием Зеффикса вместе с пищей приводит к увеличению времени достижения Cmax и снижению ее величины (до 47%). При этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании кривой “концентрация-время”).

Распределение

При в/в введении ламивудина Vd составлял в среднем 1.3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Ламивудин проникает в ЦНС и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0.12.

Метаболизм

В незначительной степени (5-10%) метаболизируется в печени.

Выведение

Системный клиренс ламивудина составляет, в среднем, около 0.3 л/ч/кг. T1/2 – приблизительно 5-7 ч. Большая часть ламивудина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции (система транспорта органических катионов). На долю почечного клиренса приходится около 70% элиминации ламивудина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу Зеффикса необходимо снижать.

Пациенты с печеночной недостаточностью (не инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита B) хорошо переносят ламивудин. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.

У пациентов пожилого возраста возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при КК более 50 мл/мин.

У женщин на поздних сроках беременности фармакокинетика ламивудина после приема внутрь была сходна с таковой у небеременных женщин.

Фармакокинетика ламивудина у детей не отличается от фармакокинетики у взрослых. Однако у детей клиренс ламивудина, скорректированный в зависимости от массы тела, выше, чем у взрослых, что выражается в снижении показателя AUC. Наиболее высокий клиренс ламивудина наблюдается у детей в возрасте 2 лет и снижается к 12 годам, когда его значения становятся подобными таковым у взрослых.

Рекомендованная доза для детей от 2 до 11 лет 3 мг/ кг 1 раз/сут (максимально до 100 мг/сут) способна обеспечить сравнимую со взрослой дозой (100 мг/сут) экспозицию ламивудина. Данные по фармакокинетике ламивудина у детей младше 2 лет немногочисленны.

Дозировка

Зеффикс принимают внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 11 лет – 3 мг/кг 1 раз/сут, но не более 100 мг/сут.

При почечной недостаточности у пациентов с КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Если требуется доза менее 100 мг/сут, следует применять Зеффикс в форме раствора для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 ч и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы Зеффикса в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки ламивудина выявлено не было.

Существуют ограниченные данные о последствиях приема высоких доз ламивудина у людей. Летальных исходов не отмечалось, состояние всех пациентов нормализовалось.

В экспериментальных исследованиях введение очень высоких доз ламивудина не оказывало токсического действия на органы.

Лечение: рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, контроль состояния пациента и проведение стандартной поддерживающей терапии. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими препаратами, особенно с такими, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция через систему транспорта органических катионов (триметоприм).

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40%. Ламивудин не изменяет фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина).

Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.

Препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.

При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Cmax зидовудина в плазме, при этом AUC существенно не изменяется.

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия Зеффикса с интерфероном альфа, а также с иммунодепрессантами (например, с циклоспорином А).

При одновременном назначении ламивудина и зальцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (комбинация не рекомендуется).

Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита.

Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической невропатии.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения ламивудина во время беременности недостаточно.

Ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение ламивудина при беременности во II и III триместрах возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Если беременность наступила во время лечения Зеффиксом, то следует иметь в виду, что после отмены препарата может развиться обострение гепатита В.

После приема внутрь концентрация ламивудина в грудном молоке значительно не отличается от концентрации его в сыворотке (1 мкг/мл). Исследования, проведенные на животных, позволяют предположить, что концентрация ламивудина в женском грудном молоке не оказывает токсического действия на детей при грудном вскармливании.

Информация о трансплацентарной передаче вируса гепатита В у беременных, получающих Зеффикс, отсутствует. Рекомендуется проводить стандартную процедуру иммунизации новорожденных против гепатита В.

В экспериментальных исследованиях на животных у ламивудина не обнаружено признаков тератогенности и влияния на фертильность. Данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске самопроизвольного аборта на ранних сроках беременности.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто – ≥10%; часто – ≥1%,

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Zeffiks.html

Зеффикс: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Зеффикс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Таблетки Зеффикс — это противовирусное средство, применяемое для лечения гепатита B. Лекарство имеет целый спектр особенностей использования и множество побочных эффектов. Поэтому принимать его можно только после тщательного изучения инструкции, специально разработанной производителем.

Описание лекарства

Производством препарата Зеффикс занимается английская фармацевтическая корпорация Glaxo Wellcome Operation Ltd. Лекарственное средство выпускают в форме капсуловидных двояковыпуклых таблеток коричневато-желтого цвета с выдавленной надписью «GX GG5» на одной из поверхностей.

В каждой содержится 100 мг активного компонента. Таблетки расфасованы по 14 шт. в блистеры, изготовленные из поливинилхлорида и двухслойной алюминиевой пленки.

В аптеки препарат попадает в картонных пачках, содержащих 1, 2 или 6 контурных ячеистых упаковок с лекарством и листок-вкладыш с инструкцией.

Лекарство можно приобрести в аптеках или специализированных интернет-магазинах только по рецепту, заполненному лечащим врачом. Розничная цена на Зеффикс зависит от количества препарата в пачке и варьируется в пределах от 990 до 6200 рублей.

Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C. Важно следить за тем, чтобы они были надежно защищены от прямых солнечных лучей и влаги. Лекарство сохраняет свои свойства в течение 36 месяцев с даты производства. После истечения срока годности, указанного на пачке, препарат подлежит уничтожению.

Состав и фармакологические свойства

Основным действующим компонентом в составе Зеффикса является ламивудин. Это соединение, представляющее собой аналог нуклеозидов, обладает повышенной активностью в отношении вируса, провоцирующего развитие гепатита B. Проникая в клетки, оно трансформируется в трифосфат ламивудина, выполняющий функции субстрата для вирусной ДНК-полимеразы.

Механизм действия лекарства основывается на способности активного компонента встраиваться в структуру дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) вируса и блокировать её дальнейшую трансформацию.

Доказано, что трифосфат ламивудина не нарушает естественный клеточный метаболизм дезоксинуклеотидов. Кроме этого, активное вещество Зеффикса не оказывает токсического воздействия на организм больного. В редких случаях ламивудин незначительно снижает концентрацию митохондриальной ДНК, не ингибируя при этом её γ-полимеразу.

Помимо активного компонента, в состав Зеффикса входит несколько вспомогательных веществ. К их числу относят карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическую целлюлозу и стеарат магния. Для изготовления пленочной оболочки таблеток используют двуокись титана, оксид железа (желтый, красный), полисорбат 80, гипромеллозу и макрогол 400.

Действующий компонент Зеффикса отлично абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биодоступность в организме взрослого человека может достигать 85%. Максимальная концентрация ламивудина в сыворотке крови обнаруживается через 60 минут после перорального приема таблетки. Но это время может существенно увеличиваться в тех случаях, когда пациент принимает препарат одновременно с пищей.

Ламивудин, абсорбировавшийся из ЖКТ, быстро проникает в центральную нервную систему и ликвор. Через 1,5 часа после приема таблетки соотношение концентраций активного компонента в спинномозговой жидкости и крови составляет около 0,12. Печенью метаболизируется примерно 10% ламивудина.

Средний системный клиренс действующего вещества Зеффикса — 0,3 л/ч/кг. Период полувыведения ламивудина составляет 6−7 часов. Большая часть активного компонента (около 70%) выводится из организма больного человека в неизмененном виде почками.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, Зеффикс предназначен для лечения гепатита B, протекающего в хронической форме. Препарат принимают перорально 1 раз в день независимо от приемов пищи. Таблетку проглатывают целиком, не рассасывая и не пережевывая. После этого лекарство запивают большим количеством негазированной воды.

Суточная доза ламивудина зависит от возраста пациента и составляет:

  • для взрослых и подростков старше 12 лет — 100 мг;
  • для детей 2−12 лет — 3 мг на каждый килограмм веса.

Продолжительность курса лечения Зеффиксом определяет гепатолог. При циррозе, декомпенсированном заболевании печени и после трансплантации этого органа больным приходится принимать таблетки на протяжении всей жизни.

При почечной недостаточности с концентрационным коэффициентом менее 50 мл/мин дозировку Зеффикса уменьшают. Степень ее снижения согласовывают с лечащим врачом. При печеночной недостаточности суточную дозу лекарственного средства не корректируют.

Пациентам, у которых было выявлено декомпенсированное заболевание печени, рекомендуют принимать Зеффикс в сочетании с другими препаратами, не имеющими перекрестной резистентности к ламивудину. Такой подход позволяет уменьшить риск формирования у вируса устойчивости к лекарственным средствам и существенно снизить активность возбудителей болезни.

При неконтролируемом приеме препарата у больных проявляется симптоматика передозировки (тошнота, боли в животе, рвота, нарушения стула, аллергические реакции и пр.). В подобных ситуациях пациентам рекомендуют:

  • промыть желудок;
  • принять активированный уголь (1 таблетку на каждые 10 кг веса);
  • провести стандартную поддерживающую терапию с применением противорвотных, антигистаминных препаратов и других медикаментов.

Для ускоренного выведения ламивудина из организма больному назначают непрерывный гемодиализ.

Побочные эффекты

В большинстве случаев пациенты, страдающие хроническим гепатитом B, хорошо переносят лечение Зеффиксом. Побочные реакции организма на прием этого лекарства обнаруживаются крайне редко. Самыми распространенными из них являются:

  • тяжесть и дискомфорт в животе;
  • абдоминальные боли;
  • тошнота;
  • жидкий стул;
  • неукротимая рвота, появление которой не связано с приемом пищи;
  • повышение уровня аланинаминотрансферазы (фермента, синтезируемого клетками) в составе крови;
  • мышечные спазмы;
  • повышение активности креатинфосфокиназы;
  • боли в мышцах;
  • резкое снижение концентрации тромбоцитов в сыворотке крови (тромбоцитопения);
  • пульсирующая боль в голове;
  • частые инфекционные заболевания дыхательных путей;
  • снижение работоспособности, быстрая утомляемость;
  • общее недомогание, слабость.

У пациентов с диагностированной ВИЧ-инфекцией, проходящих курс лечения гепатита B с применением Зеффикса, редко развивается периферическая парестезия, невропатия или панкреатит.

Редко у ВИЧ-инфицированных больных, проходящих курс лечения аналогами нуклеозидов, отмечаются случаи лактатацидоза, сопровождающегося жировой дистрофией тканей печени и выраженным увеличением этого органа в размерах. Однако современная медицина до сих пор не располагает данными, которые могли бы подтвердить взаимосвязь этих осложнений с приемом Зеффикса.

Противопоказания

Таблетки Зеффикс подходят не каждому пациенту. Противопоказаниями к применению этого препарата являются:

  • возраст младше 2 лет;
  • первые 3 месяца беременности (действующий компонент медикамента повышает вероятность самопроизвольного аборта в этом периоде);
  • индивидуальная непереносимость ламивудина и других соединений, входящих в состав лекарственного средства.

Таблетки назначают с осторожностью при почечной недостаточности, периферической невропатии и панкреатите. Во II и III триместре беременности лекарство применяют только в тех случаях, когда его потенциальная польза для матери значительно превышает вероятный риск для малыша.

У женщин, принимающих Зеффикс, ламивудин в небольших концентрациях обнаруживается в грудном молоке. Результаты исследований, проведенных на животных, позволили установить, что действующий компонент лекарства не оказывает токсического воздействия на организм ребенка при естественном вскармливании.

Однако производитель рекомендует применять Зеффикс в период лактации лишь в тех случаях, когда его невозможно заменить более безопасными аналогами.

Аналоги Зеффикса

В продаже можно найти множество аналогов Зеффикса по действующему веществу и (или) фармакологическим свойствам. Многие из них стоят значительно дешевле оригинала. Самыми востребованными заменителями Зеффикса на фармацевтическом рынке являются:

  1. Виролам — противовирусный препарат на основе ламивудина. Медикамент могут принимать взрослые и подростки, достигшие 16-летнего возраста. Суточная доза лекарства — 1 таблетка, содержащая 100 мг активного компонента.
  2. Виреад — лекарство, действующим веществом которого является тенофовир. Детям и подросткам младше 18 лет препарат не назначают. Средство принимают 1 раз в сутки во время еды. Разовая доза медикамента — 1 таблетка.
  3. Амивирен — препарат, разрешенный к применению подростками старше 16 лет и взрослыми В каждой таблетке содержится 150 или 300 мг ламивудина. Стандартная доа лекарственного средства — 225 или 300 мг в сутки.
  4. Бараклюд — таблетки на основе энтекавира, покрытые пленочной оболочкой. Препарат применяют только для лечения пациентов старше 18 лет. Больным назначают от 500 до 1000 мг активного компонента в сутки (в зависимости от показаний).
  5. Эпивир — таблетки, основным действующим веществом в составе которых является ламивудин. Лекарство могут принимать взрослые и дети старше 3 месяцев. Суточная доза препарата зависит от возраста и веса больного. Взрослым и подросткам старше 12 лет с массой тела больше 30 кг рекомендуют принимать по 2 таблетки Эпивира в сутки. При лечении детей весом от 21 до 30 кг дозировку уменьшают на 25%. Малышам с массой тела 14−21 кг назначают по 1 таблетке в день. В остальных случаях препарат не применяют.
  6. Гептавир-150 — таблетки, покрытые оболочкой. Действующим компонентом лекарства является ламивудин. Препарат запрещено использовать для лечения детей в возрасте до 12 лет. Медикамент необходимо принимать в комбинации с зидовудином. Дневная доза — 2 таблетки.

Лекарственные средства, которые вошли в этот перечень, имеют сложные схемы приема, противопоказания и нежелательные эффекты, поэтому приобретать их в качестве заменителей Зеффикса можно только с разрешения лечащего врача.

Перед применением любого из аналогов необходимо внимательно изучить прилагаемую к нему инструкцию.

Отзывы

Валерия. Зеффикс — один из немногих препаратов, которые мне было разрешено принимать в период лактации. Отличное средство, очень выручило в непростой ситуации. Негативного влияния на здоровье ребенка лекарство не оказало.

Екатерина. Диагноз гепатит B мне поставили около 4 лет назад.

За это время успела перепробовать множество противовирусных препаратов, но ни один из них не дал мне необходимого результата.

Восемь месяцев назад на одном из медицинских форумов я нашла множество положительных отзывов о Зеффиксе. Принимавшие его люди писали о том, что это лекарственное средство буквально вернуло их к жизни.

Получив согласие гепатолога, я начала принимать Зеффикс по 1 таблетке в день. Положительную динамику в своем состоянии заметила практически сразу.

Уменьшился болевой синдром в печени, прошла тошнота, нормализовался аппетит, значительно улучшились результаты анализов.

Сейчас я продолжаю принимать этот препарат и чувствую себя намного лучше, чем раньше. Очень жалею, что не узнала о Зеффиксе раньше.

Константин. Шесть месяцев назад у меня ухудшилось самочувствие, исчез аппетит, появились боли в правом подреберье. Обратившись за помощью к врачу, я узнал, что заразился вирусным гепатитом B. Ознакомившись с результатами моих анализов, гепатолог составил для меня индивидуальную схему лечения. Один из ее пунктов предусматривал прием Зеффикса.

Я начал принимать этот препарат по 1 таблетке в день во время завтрака. Уже через 2 недели мое состояние нормализовалось, улучшились результаты лабораторных исследований. Сейчас я чувствую себя неплохо, о болезни почти ничто не напоминает. Считаю, что без Зеффикса мне было бы очень сложно добиться таких результатов.

Степан. Принимал Зеффикс 2 года назад в составе комплексного лечения гепатита B. Но мне пришлось отказаться от него из-за побочных реакций. Очень жаль, препарат эффективный. Поставил бы ему 8−9 баллов из 10 возможных.

Марина. Зеффикс — мощное противовирусное средство с демократичной стоимостью. Принимала его в течение года, побочных эффектов от этого лекарства у меня не было. Результатами терапии осталась очень довольна. Рекомендую!

Имеются противопоказания. Перед применением необходима консультация специалиста.

© 2018 — 2019, MedPechen.ru. Все права защищены.

Источник: https://MedPechen.ru/zeffiks.html

Зеффикс – официальная инструкция по применению, аналоги

Зеффикс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

catad_pgroup Противовирусные при гепатитах Аналоги, статьи П N011613/01-200907

Торговое название: Зеффикс.

Международное непатентованное название:

ламивудин.

Химическое название:
(2R-цис)-4-амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил] -2(1Н)-пиримидинон.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

Действующее вещество: ламивудин 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, магния стеарат.

Оболочка таблетки: желтовато-коричневый материал для нанесения оболочки YS-1-17307-А, содержащий гипромеллозу, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80.

Описание:
таблетки, покрытые оболочкой, капсуловидной формы, двояковыпуклые, желтовато-коричневого цвета, с выгравированной надписью “GX CG5” с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код АТХ:
JO5AF05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ламивудин является противовирусным препаратом, обладающим высокой активностью против вируса гепатита В (ВГ В).

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором а- и (5-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

Фармакокинетика
Абсорбция
Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%, а среднее время (Тmах) достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmах) приблизительно 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах, т.е.

100 мг один раз в сутки, Сmах составляет 1,1-1,5 мкг/мл, самый низкий уровень концентрации был 0,015-0,20 мкг/мл.
Прием ламивудина вместе с пищей удлиняет Тmах и снижает Сmах (до 47%), при этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании фармакокинетической кривой “концентрация -время”).

Распределение При внутривенном введении объем распределения ламивудина составляет в среднем 1,3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы. Ламивудин проникает в центральную нервную систему и в спинномозговую жидкость.

Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляет приблизительно 0,12.

Особые группы пациентов У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется (пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать). Пациенты с печеночной недостаточностью (не инфицированные ВИЧ и ВГ В) хорошо переносят ламивудин.

Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при клиренсе креатинина выше 50 мл/мин.

У женщин на поздних стадиях беременности фармакокинетика ламивудина при приеме внутрь сходна с таковой у небеременных женщин. Фармакокинетика ламивудина у детей не отличается от фармакокинетики у взрослых. Однако у детей клиренс ламивудина, скорректированный в зависимости от веса, выше, чем у взрослых, что выражается в снижении показателя AUC.

Наиболее высокий клиренс ламивудина наблюдается у детей в возрасте 2 лет и снижается к 12 годам, когда его значения становятся подобными таковым у взрослых.

Рекомендованная доза для детей от 2 до 11 лет 3 мг/кг один раз в сутки (максимально до 100 мг в сутки) способна обеспечить сравнимую со взрослой дозой (100 мг в сутки) экспозицию ламивудина. Данные по фармакокинетике ламивудина у детей младше 2 лет немногочисленны.

Показания к применению
Хронический гепатит В на фоне репликации вируса гепатита В.

  • Беременность I триместр. С осторожностью
    следует применять при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической нейропатии, беременности( II-III триместр), в период лактации, в детском возрасте до 2 лет. Способ применения и дозыЗеффикс можно принимать независимо от приема пищи.

    Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше 100 мг один раз в сутки.

    Дети от 2 до 11 лет 3 мг/кг один раз в сутки, но не более 100 мг в сутки.
    Дети младше 2 лет Для рекомендации дозировок в этой возрастной группе недостаточно данных.
    Почечная недостаточность У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Если требуется доза меньше 100 мг в сутки, следует применять Зеффикс раствор для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 часа и менее) показывают, что после первоначального снижения дозы Зеффикса в соответствии с клиренсом креатинина, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

    Печеночная недостаточность При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина. Побочное действие

    Зеффикс хорошо переносится пациентами с хроническим гепатитом В. Наиболее типичными побочными эффектами являются общее недомогание и утомляемость, инфекции дыхательных путей, головная боль, дискомфорт и боли в животе, тошнота, рвота и диарея. Ниже перечислены побочные эффекты со стороны различных систем. Категория частоты указана только для тех побочных эффектов, связь которых с лечением Зеффиксом считаются по меньшей возможной. По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые (>1:10), частые (>1:100 и

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/zeffiks_2226/

    Зеффикс: инструкция по применению

    Зеффикс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка
    Латинское название: Zeffix
    Код АТХ: J05AF05
    Действующее вещество: Ламивудин
    Производитель: Глаксо Вэллком Оперэйшенс,Великобритания

    Условие отпуска из аптеки: По рецепту

    Зеффикс – противовирусное лекарственное средство, которое оказывает подавляющее воздействие на вирус гепатита В.

    Показания к применению

    Противовирусное средство рекомендуется применять для лечения гепатита В-типа, который развился на фоне репликации патогенных микроорганизмов.

    Состав

    Действующим компонентом препарата является ламивудин, в каждой таблетки его дозировка составляет 100 мг.

    Дополнительно присутствуют:

    • Стеарат магния
    • Целлюлоза в микрокристаллическом виде
    • Натрия крахмал гликолят.

    В 1 мл раствора содержится 5 мг основного действующего вещества, представленного ламивудином.

    Лечебные свойства

    Ламивудин проявляет губительное воздействует на вирус гепатита (тип В). В результате метаболических процессов происходит его преобразование до ламивудина трифосфата, что представляет активную форму данного ЛС. При внедрении ламивудина трифосфата внутрь цепочки ДНК вируса происходит обрыв самой цепи, что препятствует последующему формированию патогенной ДНК.

    Под воздействием ламивудина трифосфата не наблюдается негативное влияние на внутриклеточный метаболизм ДНК в здоровых клетках организма.

    Ламивудин не проявляет токсического действия на структуру митохондрий, а также на специфические функции ДНК, при этом вирус гепатита В-типа перестает размножаться.

    При пероральном приеме лекарства наблюдается достаточно хорошая абсорбация ламивудина в ЖКТ, причем его биодоступность составляет около 85%. Наивысшая концентрация основного компонента препарата наблюдается по прошествии 1 часа с момента приема. После года применения лекарства можно наблюдать снижение его эффективности из-за того, что вирус мутировал.

    При приеме терапевтической дозировки (100 мг единоразово за сутки) наивысшая концентрация ламивудина составляет от 1,1 до 1,5 мкг/мл, наименьший показатель – до 0,20 мкг/мл.

    При одновременном приеме с едой не наблюдается снижение скорости абсорбации, но максимальная концентрация в плазме уменьшается на 45%.

    Ламивудин способен проникать в ЦНС, а также в спинномозговую жидкость. По прошествии 2-4 часов после перорального приема показатель ламивудина в ликворе, а также сыворотке составляет около 0,12.

    Метаболизм в клетках печени проникает слабо (на уровне 10%).

    Время полувыведения основного компонента лекарства составляет не более 7 часов. Основная часть ламивудина выводится почками в неизменной форме.

    Форма выпуска

    Цена на таб.: от 1511 до 3460 руб.

    Таблетки желтовато-коричневого оттенка капсуловидной формы, имеют гравировку с одной стороны GX CG5. Препарат помещен в блистеры по 14 шт. Внутри упаковки размещены 2 блистера препарата Зеффикс, инструкция.

    Прозрачный раствор для перорального приема разлит во флакончики объемом 240 мл. В упаковке имеется 1 флакончик, дозирующий шприц, а также специальный адаптер для шприца.

    Цена на раствор: от 1023 до 3580 руб.

    Прием Зефикса можно осуществлять вне зависимости от приема еды.

    Взрослым пациентам, а также деткам старшей возрастной группы (старше 12 лет) назначают к приему суточную дозировку лекарства в 100 мг.

    Деткам в возрасте 2-11 лет рекомендуется принимать таблетки в зависимости от массы тела 3 мг/кг, но не больше 100 мг за сутки.

    Прием Зеффикса не назначается деткам до 2 лет, ввиду того, что нет данных о действии препарата на организм пациентов данной возрастной группы.

    При наличии серьезных патологий почек (клиренс креатина > 50 мл/мин) следует понизить принимаемую дозу противовирусного ЛС. При необходимости приема суточной дозы менее 100 мг может применяться пероральный раствор. Как снижать дозировку детям, страдающим почечной недостаточностью, стоит уточнить у лечащего врача.

    Пациентам, которые пребывают на гемодиализе, также потребуется снизить принимаемую дозу противовирусного ЛС в зависимости от показателя клиренса креатина. При этом нет необходимости в проведении последующей корректировки дозы.

    Применение при беременности и ГВ

    Прием противовирусных таблеток противопоказан во время 1 триместра беременности, так как существует большая вероятность возникновения самопроизвольного выкидыша.

    Применение лекарственного средства в период 2 и 3 триместра возможно, схема и длительность терапии должна быть согласована с врачом.

    При ГВ препарат не оказывает токсического действия на младенца, поэтому при необходимости может проводиться противовирусное лечение.

    Меры предосторожности

    С особой осторожностью назначается прием лекарства при тяжелых недугах почек, панкреатите, нейропатии (периферического типа).

    На сегодняшний день исследования о влиянии противовирусного средства на способность управления автотранспортом и иными точными механизмами не были проведены. Но, учитывая фармакологические свойства ЛС, возможно нарушение скорости психомоторных реакций.

    Перекрестные лекарственные взаимодействия

    При одновременном приеме повышенных доз триметоприма или сульфаметоксазола возрастает концентрация ламивудина в крови (примерно на 40%). Если же на фоне гепатита В-типа не наблюдается почечная недостаточность, корректировать дозировку принимаемого лекарства не нужно.

    В комбинации с зидовудином повышается концентрация последнего в плазме на 28%, но показатель AUC практически не меняется.

    При сочетанном приеме препаратов на основе ɑ-интерферона, а также лекарств-иммунодепрессантов какое-либо лекарственное взаимодействие не зафиксировано.

    При приеме зальцитабина происходит замедление процесса его внутриклеточного фосфорилирования, поэтому не следует его сочетать с Зеффиксом.

    Применение лекарственных средств группы сульфаниламидов, а также таких препаратов как Диданозин, Пентамидин и одновременное употребление этанола повышает вероятность возникновения воспаления поджелудочной железы.

    Ставудин, диданозин, дапсон, а также изониазид существенно повышают вероятность возникновения периферической нейропатии.

    Условия хранения и срок годности

    Хранить ЛС с противовирусными свойствами рекомендуется при температуре, которая не превышает 30 С. Срок годности – 3 года.

    Ламивудин

    Aurobindo Pharma, Индия

    Цена от 2200 руб. до 19058 руб.

    Ламивудин является полным аналогом Зеффикса, эти препараты имеют один и тот же действующий компонент. Соответственно свойства и механизм действия Ламивудина аналогичен. Препарат проявляет активность по отношению ретровирусов, а также вируса ВИЧ. Выпускается в таблетированной форме, дозировка таблеток – 150 мг и 300 мг.

    Плюсы:

    • Можно принимать в комбинации с антиретровирусными препаратами
    • Удобная схема приема.

    Минусы:

    • Назначается с 16 лет
    • Дороговизна
    • Высокий риск развития всевозможных побочных реакций.

    Зидовудин

    Aurobindo Pharma, Индия

    Цена от 1093 до 1402 руб.

    Зидовудин относится к числу противовирусных препаратов, назначается к приему для комплексного лечения ВИЧ-инфекции. Препарат блокирует синтез ДНК, благодаря чему вирус не размножается. Но с учетом такого действия монолечение малоэффективно, рекомендуется прием других противовирусных ЛС. Действующим веществом таблеток и капсул является зидовудин.

    Плюсы:

    • Применяется в педиатрии
    • Приемлемая цена
    • Невысока вероятность развития передозировки.

    Минусы:

    • Трудно найти в аптечной сети
    • Отпускается по рецепту.
    • Провоцирует множественные побочные реакции.

    Скачать инструкцию по применению

    Препарат «Зеффикс»
    Скачать инструкцию «Зеффикс»
    74 кб

    Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivovirusnye/zeffiks-instrukcija-po-primeneniju/

    Зеффикс — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

    Зеффикс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

    Противовирусный препарат — аналог нуклеозидов. Высокоактивен против вируса гепатита В.

    Показания и дозировка:

    • Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса гепатита B

    Зеффикс принимают внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

    Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 100 мг 1 раз/сут.

    Детям в возрасте от 2 до 11 лет — 3 мг/кг 1 раз/сут, но не более 100 мг/сут.

    При почечной недостаточности у пациентов с КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Если требуется доза менее 100 мг/сут, следует применять Зеффикс в форме раствора для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых.

    Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 ч и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы Зеффикса в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

    При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.

    Передозировка:

    Специфических симптомов передозировки ламивудина выявлено не было.

    Существуют ограниченные данные о последствиях приема высоких доз ламивудина у людей. Летальных исходов не отмечалось, состояние всех пациентов нормализовалось.

    В экспериментальных исследованиях введение очень высоких доз ламивудина не оказывало токсического действия на органы.

    Лечение: рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, контроль состояния пациента и проведение стандартной поддерживающей терапии. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось.

    Побочные эффекты:

    Определение частоты побочных эффектов: очень часто — ≥10%; часто — ≥1%,

    • Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт и боли в животе, тошнота, рвота, диарея; очень часто — повышение АЛТ.

      Повышение уровней АЛТ чаще наблюдалось после лечения Зеффиксом, чем после приема плацебо.

      Следует отметить, однако, что в контролируемых клинических испытаниях, в которых участвовали пациенты с компенсированной функцией печени, между группами Зеффикса и группами плацебо не было существенных различий в частоте посттерапевтического клинически значимого повышения уровней АЛТ, сопровождавшегося повышением уровней билирубина и/или признаками печеночной недостаточности. Связь между этими проявлениями рецидива гепатита с лечением Зеффиксом или с предсуществующей ВИЧ-инфекцией не установлена.

    • Со стороны костно-мышечной системы: часто — повышение КФК; очень редко — мышечные нарушения, включая миалгию и спазмы.

    • Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

    • Прочие: общее недомогание, утомляемость, головная боль, инфекции дыхательных путей.

    • У пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической невропатии (или парестезии), однако связь этих осложнений с терапией ламивудином не доказана. Не было выявлено значительного различия в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших Зеффикс или плацебо.

    • У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочнокислого ацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Имеются отдельные сообщения о таких же побочных эффектах у пациентов с вирусным гепатитом В и печеночной недостаточностью, однако нет данных, подтверждающих связь этих осложнений с Зеффиксом.

    • Зеффикс хорошо переносится пациентами с хроническим гепатитом В.

    • I триместр беременности

    • Повышенная чувствительность к ламивудину и другим компонентам препарата

    С осторожностью следует назначать Зеффикс при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической невропатии, во II и III триместрах беременности, в периоде лактации и детям в возрасте до 2 лет.

    Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

    Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими препаратами, особенно с такими, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция через систему транспорта органических катионов (триметоприм).

    Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40%. Ламивудин не изменяет фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина).

    Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.

    Препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.

    При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Cmax зидовудина в плазме, при этом AUC существенно не изменяется.

    Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия Зеффикса с интерфероном альфа, а также с иммунодепрессантами (например, с циклоспорином А).

    При одновременном назначении ламивудина и зальцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (комбинация не рекомендуется).

    Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита.

    Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической невропатии.

    Состав и свойства:

    1 таб. ламивудин 100 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

    Состав оболочки: желтовато-коричневый материал для нанесения оболочки YS-1-17307-A (гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).

    Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью ‘GX GG5’ с одной стороны таблетки.

    Фармакологическое действие:

    Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

    Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

    У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

    Условия хранения:

    Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

    Раствор для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года. После вскрытия флакона раствор можно использовать в течение 1 мес.

    Описание препарата «Зеффикс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Предыдущий пост Зефтера — инструкция по применению, аналоги, состав, показания Следующий пост Зи-фактор — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

    Источник: https://www.piluli.info/zeffiks-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-sostav-pokazaniya/

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.