Темцитал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Инструкция по применению Темцитал капсулы 100мг

Темцитал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав
Активное вещество: темозоломид 100 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, винная кислота, стеариновая кислота.

Группа

? Алкилирующие средства, производные платины

Производители

Монте Верде С.А. (Аргентина), Монте Верде С.А./РОНЦ им. Н.Н. Блохина ФГБУ (Аргентина)

Показания к применению Темцитал капсулы 100мг

Впервые выявленная мультиформная глиобластома – комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией. Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

Способ применения и дозировка Темцитал капсулы 100мг

Препарат Темцитал® принимают внутрь, натощак, не менее чем за один час до приема пищи. Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать, а следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Впервые выявленная мультиформная глиобластома. Лечение взрослых пациентов (старше 18 лет). Первичное лечение проводят в комбинации с лучевой терапией. Препарат Темодал® применяется в дозе 75 мг/кв.м ежедневно в течение 42 дней одновременно с проведением лучевой терапии (30 фракций в суммарной дозе 60 гр) с последующими 6 циклами адъювантной терапии. Снижение дозы не рекомендуется, однако прием препарата может прерываться в зависимости от переносимости. Возобновление приема препарата возможно на протяжении всего 42-дневного периода комбинированного лечения и вплоть до 49 дня, но только при соблюдении всех перечисленных ниже условий: абсолютное количество нейтрофилов – не ниже 1500/мкл количество тромбоцитов – не ниже 100000/мкл, критерий токсичности (СТС) – не выше степени 1 (за исключением алопеции, тошноты и рвоты). Во время лечения следует еженедельно проводить исследование крови с подсчетом количества клеток. Адъювантная терапия назначается спустя 4 недели после завершения комбинированной терапии и проводится в виде 6 дополнительных циклов. Цикл 1: препарат Темцитал® назначается в дозе 150мг/кв.м в течение 5 дней с последующим 23-дневным перерывом в лечении. Цикл 2: доза препарата Темцитал® может быть увеличена до 200 мг/кв.м в день при условии, что при первом цикле лечения выраженность негематологической токсичности (в соответствии со шкалой токсичности СТС) не превышала степени 2 (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), при этом абсолютное количество нейтрофилов было не ниже 1500/мкл , а количество тромбоцитов – не ниже 100000/мкл. Если в цикле 2 доза препарата Темцитал® не была увеличена, ее не следует увеличивать и в следующих циклах. Если в цикле 2 доза была 200 мг/кв.м, в такой же суточной дозе препарат назначается и в следующих циклах (при отсутствии токсичности). В каждом цикле прием препарата Темцитал® осуществляют в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом. Прогрессирующая или рецидивирующая злокачественная глиома в форме мультиформной глиобластомы или анапластической астроцитомы (лечение взрослых и детей старше 3 лет). Распространенная метастазирующая злокачественная меланома (лечение взрослых). Пациентам, ранее не получавшим химиотерапию, препарат Темцитал® назначается в дозе 200 мг/кв.м один раз в день на протяжении 5 дней подряд с последующим перерывом в приеме препарата в течение 23 дней (общая продолжительность одного цикла лечения составляет 28 дней). Для пациентов, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза составляет 150 мг/кв.м один раз в день; во втором цикле доза может быть повышена до 200 мг/кв.м в день в течение 5 дней при условии, что в первый день следующего цикла абсолютное количество нейтрофилов не ниже 1500/мкл а количество тромбоцитов не ниже 100000/мкл. Рекомендации по модификации дозы препарата Темцитал® при лечении прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиомы или злокачественной меланомы. У пациентов, принимающих препарат Темцитал®, может развиться миелосупрессия, включая длительную панцитопению. Начинать лечение препаратом Темодал® можно только при абсолютном количестве нейтрофилов >1500/мкл и тромбоцитов >100000/мкл. Полный клинический анализ крови должен быть выполнен на 22 день (21 день после приема первой дозы), но не позднее 48 ч после этого дня и далее – еженедельно, пока абсолютное количество нейтрофилов не станет выше 1500/мкл, а количество тромбоцитов не превысит 100000/мкл. При абсолютном количестве нейтрофилов ниже 1000/мкл или тромбоцитов ниже 50000/мкл в ходе любого цикла лечения доза в следующем цикле должна быть снижена на одну ступень. Возможные дозы: 100мг/кв.м, 150 мг/кв.м и 200 мг/кв.м. Минимальная рекомендованная доза составляет 100 мг/кв.м. Длительность лечения составляет максимально 2 года. При появлении признаков прогрессирования заболевания лечение препаратом Темцитал® следует прекратить.

Противопоказания Темцитал капсулы 100мг

Повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК). Выраженная миелосупрессия. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 3-х лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18; лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома). С осторожностью: Пожилой возраст (старше 70 лет). Выраженная почечная или печеночная недостаточность.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Фармакодинамика. Темозоломид – это имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию при физиологических значениях pH он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения – монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Фармакокинетика. Темозоломид после приема внутрь быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Смах) в плазме достигается в среднем через 0,5-1.5 часа (самое раннее через 20 минут) после приема препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1.8 часа. Клиренс, объем распределения в плазме и период полувыведения не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (12-16%). После перорального приема темозоломида средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения темозоломида – через почки. Через 24 часа после перорального приема приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче, остальная часть выводится в виде (АИК) 4-амино-5- имидазолкарбоксамида гидрохлорида темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Cmin на 33% и уменьшение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) на 9%. Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же. как у лиц с нормальной функцией печени. У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/кв.м на один цикл лечения.

Побочное действие Темцитал капсулы 100мг

Нежелательные явления, отмеченные при приеме препарата Темцитал®, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>10% случаев), часто (от >1% до 0,1% до 0,01% до

Передозировка

Использование препарата в дозах 500, 750, 1000 и 1250 мг/кв.м(суммарная доза на цикл) было оценено клинически у пациентов. Дозолимитирующей токсичностью была гематологическая токсичность, которая отмечалась при приеме любой дозы, но более выраженно – при более высоких дозах. Описан случай передозировки (прием дозы 2000 мг в день в течение 5 дней), в результате которой развились панцитопения, пирексия, полиорганная недостаточность и смерть. При приеме препарата дольше 5 дней (вплоть до 64 дней) в числе других побочных эффектов отмечалось угнетение кроветворения, осложненное или не осложненное инфекцией, в некоторых случаях длительное и выраженное, с летальным исходом. Лечение. Антидот к препарату Темцитал® не известен. Рекомендуется гематологический контроль и при необходимости симптоматическая терапия.

Взаимодействие Темцитал капсулы 100мг

Прием темозоломида совместно с ранитидином не приводит к клинически значимому изменению степени всасывания темозоломида. Совместный прием с дексаметазоном, прохлорперазином, фенитоином, карбамазепином, ондансетроном, антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов или фенобарбиталом не изменяет клиренс темозоломида. Совместный прием с вальпроевой кислотой влечет за собой слабо выраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида. Исследований, направленных на выяснение воздействия темозоломида на метаболизм и выведение других препаратов, не проводилось. В связи с тем, что темозоломид не метаболизируется в печени и слабо связывается с белками, его действие на фармакокинетику других лекарственных средств маловероятно. Применение темозоломида совместно с другими веществами, угнетающими костный мозг, может увеличить вероятность миелосупрессии.

Особые указания

Перед началом комбинированного лечения (с лучевой терапией) рекомендуется проведение профилактической противорвотной терапии и настоятельно рекомендуется во время адъювантной терапии впервые выявленной мультиформной глиобластомы. Если на фоне лечения препаратом Темцитал® возникает тошнота или рвота при последующих приемах рекомендуется проводить противорвотную терапию. Противорвотные препараты можно принимать как до, так и после Темцитал® повторять прием препарата в тот же день не следует. В связи с повышенным риском развития пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у пациентов, получающих комбинированное лечение с лучевой терапией в течение 42 дней (вплоть до 49 дней), таким пациентам рекомендуется проведение профилактического лечения против возбудителя Pneumocystis carinii. Хотя более частое развитие пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, ассоциируется с более продолжительными сроками лечения препаратом Темцитал®, повышенную настороженность в отношении возможного развития пневмоцистной пневмонии следует проявлять в отношении всех пациентов, получающих препарат Темцитал®, особенно в сочетании с глюкокортикостероидами. Фармакокинетические показатели препарата Темцитал® у лиц с нормальной функцией печени и у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени тяжести, сопоставимы. Данных о применении препарата Темцитал® у больных с выраженным нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлда-Пью) или нарушением функции почек не имеется. На основании данных изучения фармакокинетических свойств препарата Темцитал® представляется маловероятным, что больным даже с выраженным нарушением функции печени или почек может потребоваться снижение дозы препарата. Тем не менее, при назначении препарата Темцитал® таким больным следует проявлять осторожность. Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения препаратом Темцитал®, и как минимум в течение 6 месяцев после окончания должны использовать надежные методы контрацепции. Из-за риска развития необратимого бесплодия, на фоне лечения препаратом Темцитал®, пациентам мужского пола перед началом лечения в случае необходимости рекомендуется обсудить возможность криоконсервации спермы. При попадании содержимого капсулы (порошка) на кожу или слизистые оболочки их необходимо промыть большим количеством воды. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности , требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 25°С, в недоступном для детей месте.

Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.

• Инструкция по применению Темцитал капсулы 100мг.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Темцитал капсулы 100мг

Источник: https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/temozolomid-6597/temcital-kapsuly-100mg-61641/instrukciya

Де-нол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Темцитал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Противоязвенный препарат с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Препарат: ДЕ-НОЛ®

Активное вещество препарата: bismuthate, tripotassium dicitrato

Кодировка АТХ: A02BX05КФГ: Препарат, оказывающий защитное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Противоязвенный препаратРегистрационный номер: П №012626/01Дата регистрации: 13.12.07

Владелец рег. удост.: ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. {Нидерланды}

Форма выпуска Де-нол, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой кремово-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «gbr 152», выдавленной на одной стороне, и графическим рисунком в виде квадрата с прерывистыми сторонами и закругленными углами, выдавленным на другой стороне, без запаха или с легким запахом аммиака.   1 таб. висмута трикалия дицитрат 304.

6 мг,    что соответствует содержанию висмута оксида 120 мгВспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, калия полиакрилат, макрогол 6000, магния стеарат.Состав оболочки: Opadry OY-S-7366 (гипромеллоза, макрогол 6000).8 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.8 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Де-нол

Противоязвенный препарат с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка образует нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, а также образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий.

Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, хлороводородной (соляной) кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта.

Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Всасывание и распределениеВисмута трикалия дицитрат практически не всасывается из ЖКТ. Однако незначительное количество висмута может поступать в системный кровоток.Выведение

Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится почками.

Показания к применению:

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori);— хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения (в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori);— синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи;

— функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Дозировка и способ применения препарата

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таб. 4 раза/сут за 30 мин до приема пищи и на ночь или по 2 таб. 2 раза/сут за 30 мин до приема пищи.Детям в возрасте от 8 до 12 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут за 30 мин до еды.Детям в возрасте от 4 до 8 лет назначают в дозе 8 мг/кг/сут; суточную дозу разделяют на 2 приема.

Принимают за 30 мин до еды.Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.Продолжительность курса лечения — 4-8 недель. В течение следующих 8 недель не следует принимать препараты, содержащие висмут.

Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение Де-Нола в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, учащение стула, запоры. Эти эффекты носят транзиторный характер.Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны ЦНС: при длительном применении в высоких дозах — энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Противопоказания к препарату:

— выраженное нарушение функции почек;— беременность;— период лактации;

— повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и лактации

Де-Нол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Препарат не следует применять более 8 недель.Во время лечения не рекомендуется превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей.В период лечения Де-Нолом не следует применять другие препараты, содержащие висмут.

По окончании курсового лечения препаратом в рекомендуемых дозах концентрация активного вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации более 100 мкг/л.

При применении Де-Нола возможно окрашивание кала в черный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка.

Передозировка препаратом:

Симптомы: при длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно нарушение функции почек (полностью обратимы при отмене препарата).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных.

В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. При нарушениях функции почек, сопровождающихся высоким уровнем висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи — димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты.

В случае выраженного нарушения функции почек показан гемодиализ.

Взаимодействие Де-нол с другими препаратами

При одновременном приеме других лекарственных средств, а также пищи и жидкости, в частности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков возможно изменение эффективности Де-Нола (не рекомендуется принимать внутрь в течение 30 мин до и после приема Де-Нола).

Условия продажи в аптеках

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Де-нол

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

Источник: https://medistok.ru/d/1534-de-nol-instrukcija-po-primeneniju.html

Темцитал: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Темцитал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Это противоопухолевое средство алкилирующего действия. При физиологических значениях рН препарат подвергается быстрому химическому превращению в крови с образованием активного соединения — МТИК (монометилтриазеноимидазолкарбоксамид).

Предполагается, что цитотоксичность МТИК обусловлена преимущественно алкилированием гуанина в положении О6, дополнительным алкилированием в положении N7.

Цитотоксические повреждения, возникшие вследствие этого, запускают механизмы аберрантного восстановления метилового остатка.

Состав и форма выпуска

Активные вещества: темозоломид (20 мг, 100 мг, 250 мг).

Выпускается Темцитал в форме капсул.

Показания

Применяют Темцитал:

– при впервые выявленной мультиформной глиобластоме (для комбинированного лечения с лучевой терапией, последующей адъювантной монотерапией);

– при злокачественной глиоме (мультиформной глиобластоме, анапластической астроцитоме) при рецидиве либо прогрессировании заболевания после стандартной терапии;

– при распространенной метастазирующей меланоме (в качестве терапии первого ряда).

Противопоказания

Не применяется Темцитал:

– при аллергии на активный компонент;

– при непереносимости вспомогательных компонентов;

– в период беременности, кормления грудью;

– при выраженной миелосупрессии;

– при возрасте до 3 лет (при лечении рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиоме) или до 18 лет (при лечении впервые выявленной мультиформной глиобластомы или злокачественной меланоме).

С осторожностью:

– при возрасте старше 70 лет;

– при тяжелом нарушении функции почек/печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Темцитал применяется внутрь натощак.

Необходимо назначать минимальную эффективную дозу.

Капсулы нужно проглатывать целиком, их нельзя вскрывать, разжевывать.

Для первичного лечения впервые выявленной мультиформной глиобластомы (в комбинации с лучевой терапией) назначают 75 мг/м2 ежедневно в течение 42 дней.

Во время лечения требуется еженедельно контролировать параметры анализа крови с подсчетом количества клеток.

Для лечения прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиоме в форме мультиформной глиобластомы, анапластической астроцитомы, распространенной метастазирующей злокачественной меланомы пациентам, ранее не получавшим химиотерапию, назначают 200 мг/м2 1 раз в день 5 дней подряд с последующим перерывом на 23 дней (продолжительность одного цикла составляет 28 дней). Пациентам, ранее получившим курс химиотерапии, назначают начальную дозу 150 мг/м2 1 раз в день, далее во втором цикле дозу можно повысить до 200 мг/м2 в день курсом 5 дней.

Передозировка

Симптомы: гематологическая токсичность (панцитопения, полиорганная недостаточность, пирексия, смерть), угнетение кроветворения, инфекции.

Лечение: гематологический контроль, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Инфекции: кандидоз полости рта, фарингит, herpes simplex, раневая инфекция.

Гематологические расстройства: фебрильная нейтропения, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, анемия.

Кардиоваскулярные расстройства: отеки, кровоизлияния, повышение артериального давления, пальпитация, кровоизлияние в мозг.

Дыхательные расстройства: одышка, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, кашель, заложенность носа.

Эндокринные расстройства: синдром Иценко-Кушинга.

Дерматологические расстройства: алопеция, сыпь, дерматит, эритема, сухость кожи, отек лица, нарушение пигментации, зуд кожи, реакции фотосенсибилизации, эксфолиация.

Неврологические расстройства: головная боль, беспокойство, бессонница, головокружение, эмоциональная лабильность, афазия, нарушение равновесия, спутанность сознания, нарушение концентрации внимания, судороги, нейропатия, ухудшение памяти, парестезии, расстройство речи, сонливость, тремор, ажитация, поведенческие расстройства, апатия, депрессия, нарушение восприятия, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, нарушение походки, дисфазия, атаксия, гемипарез, эпилептический статус, гиперестезия, гипестезия, периферические нейропатии, жажда, паросмия.

Опорно-двигательные расстройства: артралгия, боль в спине, мышечная слабость, костно-мышечные боли, миопатия, миалгия.

Офтальмологические расстройства: нечеткость зрения, боль в глазах, нарушение зрения, гемианопсия, ограничение полей зрения, снижение остроты зрения.

Мочеполовые расстройства: частое мочеиспускание, импотенция, недержание мочи, ухудшение слуха, боль в ушах, звон в ушах, гиперакузия, средний отит.

Пищеварительные расстройства: анорексия, тошнота, запор, рвота, повышение активности аланинаминотрансферазы, снижение массы тела, гипергликемия, боль в животе, диспепсия, диарея, дисфагия, нарушение вкуса, стоматит, гипокалиемия, повышение массы тела, изменение цвета языка, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, АлАТ, АсАТ.

Другие: повышенная утомляемость, лихорадка, лучевое поражение, болевой синдром, аллергическая реакция, “приливы” жара к телу, ухудшение состояния, астения, озноб.

Условия и сроки хранения

Хранить Темцитал в оригинальной упаковке при температуре от +2 до +25°С. Срок годности — два года. Применение препарата после истечения срока годности, обозначенного на упаковке, запрещено.

Родителям необходимо обеспечить безопасность детей, исключив их доступ к лекарству.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/temtsital.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.