Солиан – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Солиан инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Солиан – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Антипсихотический препарат (нейролептик). Препарат: СОЛИАН®

Активное вещество препарата: amisulpride

Кодировка АТХ: N05AL05КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: П №015518/01Дата регистрации: 24.02.04

Владелец рег. удост.: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE {Франция}

Форма выпуска Солиан, упаковка препарата и состав

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской на одной стороне и гравировкой «AMI 100» — на другой.

1 таб.амисульприд

100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.

30 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской на одной стороне и гравировкой «AMI 200» — на другой.

1 таб.амисульприд

200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.

30 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговато-овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «AMI 400» и делительной риской между «AMI» и «400» на одной стороне; на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.

1 таб.амисульприд

400 мг

Вспомогательные вещества: натрия амилопектина гликолат (тип А), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид (Е171).

30 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции.

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, -адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (в т.ч. депрессивное настроение и ретардация).

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч после приема. После приема Солиана в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.

Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Распределение

Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Метаболизм и выведение

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита. T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.

в особых клинических случаях

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Тmax и Cmax амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T1/2 не меняется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 до 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 раз. Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) ограничены. После однократного приема препарата в дозе 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%, чем у более молодых пациентов. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении отсутствуют.

Показания к применению:

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Дозировка и способ применения препарата

При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: в среднем от от 400 мг до 800 мг/сут. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.

В дозах, превышающих 400 мг/сут, Солиан следует назначать в 2 приема.

Пациентам пожилого возраста Солиан следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин — до 1/3.

Побочное действие Солиан:

Со стороны ЦНС: часто — бессонница, тревога, ажитация; иногда — экстрапирамидные симптомы (в т.ч.

тремор, гипертония, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана при помощи антихолинэргических антипаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); редко — дневная сонливость; очень редко — острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи противопаркинсонических средств; при длительном применении — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: редко — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).

Со стороны эндокринной системы: часто — повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, фригидность, а также увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Прочие: в отдельных случаях — аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочных желез);

— феохромоцитома;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Источник: https://medistok.ru/s/2538-solian-instrukcija-po-primeneniju.html

Шизофренией называют полиморфное эндогенное психическое расстройство или группу психических расстройств, которые связаны с нестабильностью эмоциональных реакций, распадом процессов восприятия и мышления, а также сниженным или неадекватным аффектом. Самыми часто наблюдаемыми проявлениями этого заболевания являются фантастический или параноидный бред, слуховые псевдогаллюцинации, дезорганизованность мышления и речи, социальная дисфункция и нарушенная работоспособность.

В процессе лечения шизофрении применяют когнитивно-поведенческую, семейную и трудотерапию, а также социальную реабилитацию. При этом следует отметить, что основную роль в терапии упомянутой болезни играет использование медикаментов.

Что представляет собой лекарственное средство «Солиан»? Инструкция по применению, отзывы сообщают, что это очень хороший и эффективный нейролептик и антипсихотический препарат. О том, как действует такое лекарство, есть ли у него какие-либо противопоказания и как его следует использовать, будет описано далее.

Состав, упаковка и форма медикамента

«Солиан» – таблетки, круглые и плоские, белого или практически белого цвета, имеющие гравировку «AMI 100» («AMI 200», «AMI 400») на одной стороне и делительную риску – на другой.

Действующим веществом рассматриваемого лекарства является амисульприд. Также в состав препарата входят вспомогательные ингредиенты в виде карбоксиметилкрахмала натрия, лактозы моногидрата, гипромеллозы, МКЦ и магния стеарата.

Все таблетки помещены в блистеры по 10 штук и расфасованы по картонным пачкам.

Действие препарата

Чем обусловлено эффективное действие лекарственного средства «Солиан»? Инструкция по применению, отзывы специалистов сообщают, что рассматриваемый нейролептик является хорошим антипсихотическим препаратом благодаря своему активному компоненту – амисульприду, который относится к группе замещенных бензамидов.

Действие этого вещества связано с его преимущественной и селективной аффинностью к рецепторам (допаминергическим) лимбической системы (Д2 и Д3). При этом амисульприд не обладает аффинностью к серотониновым и иным нейрорецепторам, в том числе адренергическим, гистаминовым и холинергическим.

В процессе лабораторных исследований на животных было доказано, что в результате использования высоких дозировок амисульприд способен блокировать (в большей степени) допаминергические нейроны, находящиеся в мезолимбической системе, и аналогичные нейроны, находящиеся в системе стриатума (в меньшей степени).

При приеме нейролептика «Солиан» в низких дозировках его активное вещество блокирует в основном пресинаптические Д2 и Д3 допаминергические рецепторы. Такое воздействие помогает заметно подавлять негативные симптомы шизофрении.

После приема препарата «Солиан» внутрь наблюдается 2 пика абсорбции его действующего компонента. Один из них достигается спустя 60 минут, а второй – в промежутке между 3 и 4 часами после приема лекарства.

Абсолютная биологическая доступность медикамента составляет 48 %.

Продукты, насыщенные углеводами, способны снижать Tmax, AUC и Cmax основного вещества, а еда, богатая жирами, никаких изменений не вызывает.

Ввиду низкой степени связывания амисульприда с плазменными белками (около 16 %), его взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне связывания с белком не ожидается. Курсовое применение препарата не вызывает кумуляцию его активного компонента.

Амисульприд метаболизируется в печени в незначительном объеме (примерно 4 %). При этом идентифицируются 2 неактивных метаболита.

Время полувыведения амисульприда составляет около 12 часов. Выводится активное вещество в неизмененном виде вместе с мочой.

Фармакокинетические характеристики в особых случаях

Согласно прилагаемой инструкции, «Солиан» следует с осторожностью применять при почечной недостаточности, так как системный клиренс у пациентов с такой патологией значительно уменьшается. Кроме того, опыт использования рассматриваемого лекарства при упомянутой болезни является ограниченным. При этом отсутствуют какие-либо сведения по приему амисульприда в дозировке, превышающей 50 мг.

Активное вещество препарата практически не выводится при помощи гемодиализа.

Судя по отзывам врачей, «Солиан» у пациентов с печеночной недостаточностью не накапливается в печени, поэтому снижение его дозировок у таких людей не требуется.

В каких случаях применяют?

Какие показания к применению имеет лекарственное средство «Солиан»? Отзывы специалистов указывают на то, что данный препарат эффективно проявляет себя при шизофрении острого и хронического течения, в том числе сопровождающейся негативной и продуктивной симптоматикой. Такой медикамент нередко назначают пациентам, у которых наблюдается бред, аффективная уплощенность, галлюцинации, потеря социальных и эмоциональных связей, расстройства мышления.

Противопоказания к приему лекарства

В каких случаях нельзя применять таблетки «Солиан»? Отзывы врачей указывают на следующие запреты к использованию препарата:

  • почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
  • феохромоцитома;
  • параллельный прием с агонистами допаминовых рецепторов (кроме людей с болезнью Паркинсона);
  • комбинированный прием с «Леводопой», «Бромокриптином», «Амантадином», прамипексолом, апоморфином, «Энтакапоном», «Лизуридом», перголидом, ропинеролом, «Пирибедилом» и «Селегилином»;
  • параллельный прием с лекарствами, которые способны удлинять промежуток QT и вызывать нарушение ритма сердца.

Какие еще противопоказания имеет рассматриваемый медикамент? Согласно утверждениям специалистов, существует следующие состояния, запрещающие применять «Солиан»:

  • пролактинзависимые опухоли (например, рак грудных желез, пролактинома гипофиза и пр.);
  • несовершеннолетний возраст;
  • дефицит лактазы, галактоземия, а также синдром мальабсорбции алактозы/глюкозы;
  • период грудного вскармливания;
  • высокая чувствительность пациента к амисульприду или иным компонентам лекарства.

Осторожное применение медикамента

В каких случаях предусмотрено осторожное применение таблеток «Солиан»? Отзывы специалистов сообщают, что рассматриваемый препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с:

  • врожденным удлиненным промежутком QT;
  • факторами развития желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардией;
  • брадикардией меньше 55 ударов в минуту;
  • приобретенным удлинением периода QT, в том числе при комбинации с лекарствами, увеличивающими продолжительность этого периода;
  • электролитными расстройствами, в том числе с гипокалиемией;
  • почечной недостаточностью (ввиду риска кумуляции медикамента);
  • факторами риска возникновения инсульта;
  • факторами риска возникновения тромбоэмболии;
  • сопутствующей терапией лекарственными средствами, которые способны вызывать гипокалиемию, замедлять внутрисердечную проводимость и развивать выраженную брадикардию;
  • эпилепсией (ввиду возможного снижения порога судорожной готовности);
  • болезнью Паркинсона (ввиду возможного усиления симптомов болезни Паркинсона);
  • сахарным диабетом;
  • факторами риска возникновения сахарного диабета (ввиду повышения уровня глюкозы в крови).

Также следует отметить, что рассматриваемый нейролептик с особой осторожностью назначают пациентам с деменцией и пожилым людям, так как у них имеется высокая предрасположенность к снижению артериального давления и возможное развитие седативного эффекта.

В том случае, если суточная дозировка нейролептика не превышает 400 мг, то его разрешается принимать один раз в день. Если же назначенная врачом доза выше указанной, то ее необходимо делить на два приема.

При наличии негативной симптоматики шизофрении рекомендуемая суточная дозировка препарата варьируется в пределах 50-300 мг. Подбором лечебных доз занимается только специалист в индивидуальном порядке.

Как при смешанных эпизодах (с продуктивной и негативной симптоматикой) следует принимать лекарство «Солиан»? Отзывы специалистов сообщают, что в этом случае препарат необходимо подбирать так, чтобы обеспечить максимальный контроль над продуктивными признаками болезни, то есть в среднем доза должна быть в пределах 400-800 мг в сутки. При этом поддерживающая терапия устанавливается индивидуально на уровне минимально возможных эффективных доз (зависит от реакции пациента).

В самом начале лечения острых психотических эпизодов необходим прием 400-800 мг препарата в день.

Максимальная суточная дозировка лекарства не должна быть выше 1200 мг.

Для поддержания терапии подобранная специалистом доза должна сохраняться или корректироваться в зависимости от реакции больного. В любом случае, поддерживающая дозировка устанавливается в индивидуальном порядке на уровне минимально возможных доз.

При почечной недостаточности дозировку препарата снижают наполовину или втрое.

Безопасность и эффективность применения лекарства у несовершеннолетних детей не установлены, поэтому в этом случае медикамент противопоказан.

Действия побочного характера

Какие побочные явления вызывает нейролептик «Солиан»? Отзывы пациентов сообщают о следующих состояниях, которые возникают после приема упомянутого препарата:

  • Тремор, бессонница, ригидность, чувство тревоги, гипокинезия, нарушение оргазма, ажитация.
  • Гиперсаливация, дневная сонливость, акатизия, спастическая кривошея, дискинезия, острые дистонии, приступы судорог, окулоригидные кризы, поздние дискинезии тризм.
  • Злокачественный нейролептический синдром, тошнота, снижение АД, гинекомастия, брадикардия, запор, аменорея, рвота.
  • Удлинение периода QT, сухость во рту, желудочковые нарушения ритма, увеличение активности ферментов печени, эректильная дисфункция, повышение уровня пролактина («Солиан» в таком случае необходимо отменить либо уменьшить дозировку).
  • Галакторея, желудочковая полиморфная тахикардия, боли в молочных железах, аллергические реакции, увеличение массы тела.
  • Нейтропения, гипергликемия, агранулоцитоз, венозные тромбоэмболические осложнения, ангионевротический отек, тромбоэмболия легочной артерии, крапивница, тромбоз глубоких вен, лейкопения.

Случаи передозировки

Какие негативные реакции возникают у пациентов при передозировке «Солианом»? Отзывы больных сообщают о таких симптомах, как сонливость, артериальная гипотензия и седативный эффект. Также некоторые специалисты утверждают, что при повышенном приеме нейролептика у человека может возникнуть кома или летальный исход, особенно при сочетании лекарства с иными психотропными средствами.

Для устранения случаев передозировки необходимо поддерживать и контролировать все жизненные функции организма. При этом обязательным является ЭКГ-мониторинг, так как есть большой риск удлинения периода QT и развития нарушений ритма сердца, опасных для жизни.

Похожие лекарственные препараты

Чем можно заменить такой нейролептик, как «Солиан»? Аналогами этого лекарства являются «Солекс» и «Солерон». Также к препаратам со схожим клиническим действием относят «Риспаксол», «Финлепсин», «Клозастен», «Эглонил», «Модитен депо», «Лепонекс», «Эголанза», «Тиоридазин».

Необходимо помнить, что применять все вышеперечисленные аналоги допустимо только после консультации с лечащим доктором.

Важно знать!

Принимая препарат «Солиан», необходимо учитывать следующее:

  • Одновременное употребление лекарства с антигипертензивными средствами, включая бета-адреноблокаторы (например, «Метопролол», «Карведилол» или «Бисопролол»), увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии.
  • При параллельном приеме «Солиана» с медикаментами, которые угнетающим образом воздействуют на ЦНС (например, с противокашлевыми препаратами, анальгетиками, барбитуратами, снотворными лекарствами, производными морфина, бензодиазепинами, антидепрессантами с седативным эффектом), наблюдается усиление угнетающего влияния нейролептика на ЦНС, а также снижение (резкое) концентрации внимания. Последнее особо опасно для людей, чья деятельность требует повышенного внимания (например, водители автотранспорта).

Препарат «Солиан»: отзывы пациентов и специалистов

Согласно утверждениям специалистов, после применения амисульприда пациентами с острой шизофренией можно наблюдать заметное уменьшение вторичных негативных признаков заболевания. При этом частота развития экстрапирамидных симптомов снижается более чем в два раза.

Врачи сообщают, что при приеме «Солиана», так же как и при приеме других нейролептиков, у пациента может возникнуть злокачественный нейролептический синдром. Среди побочных реакций особенно часто проявляется и потенциально фатальное осложнение, которое характеризуется ригидностью мышц, гипертермией, вегетативными расстройствами и повышением уровня КФК.

Если на фоне применения нейролептика наблюдается развитие гипертермии, то его следует срочно отменить. Также врачи предупреждают, что во время терапии амисульпридом запрещено принимать алкоголь и любые препараты, содержащие в себе этанол.

Пациенты с сахарным диабетом указывают на то, что рассматриваемый препарат способен вызывать повышение уровня глюкозы в крови. Поэтому следует постоянно контролировать этот показатель.

В некоторых отзывах о препарате «Солиан» говорится, что при резком прекращении его приема (особенно при высоких дозировках) возникает синдром отмены.

При использовании амисульприда могут развиться такие непроизвольные двигательные расстройства, как акатизия, дискинезия и нарушение мышечного тонуса. В связи с этим специалисты рекомендуют снижать дозу при отмене лекарства постепенно.

В целом, отзывы о нейролептике «Солиан» преимущественно благоприятные. Пациенты утверждают, что уже несколько приемов лекарственного препарата дают положительный результат (исчезает бред, галлюцинации).

Хотя нельзя не сказать и о том, что многие женщины, принимающие такие таблетки, отметили развитие совершенно разных побочных эффектов.

Например, некоторые пациентки сообщают, что после курса лечения у них появилась апатия, а также увеличился вес.

Источник: https://FB.ru/article/417801/solian-otzyivyi-instruktsiya-po-primeneniyu-effektivnost

СОЛИАН, раствор

Солиан – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Антипсихотический препарат (нейролептик)

>

Фармакологическое действие

Амисульприд является антипсихотическим препаратом из группы замещенных бензамидов. Фармакодинамический профиль амисульприда обусловлен селективной и преимущественной аффинностью к подтипам D2 и D3-допаминовых рецепторов лимбической системы. Амисульприд не имеет аффинности к серотониновым и другим нейрорецепторам, таким как гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы.

В исследованиях на животных было показано, что при применении в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует допаминергические нейроны мезолимбической системы, чем аналогичные нейроны в системе стриатума. Этой специфической аффинностью объясняется, по-видимому, преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.

При применении в низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2 и D3-допаминовые рецепторы, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы.

По данным контролируемого двойного-слепого исследования по сравнению амисульприда и галоперидола у пациентов с острой шизофренией (191 пациент) при применении амисульприда наблюдалось достоверно большее уменьшение вторичных негативных симптомов. По данным клинических исследований при применении амисульприда наблюдалась достоверно меньшая частота возникновения экстрапирамидных симптомов, чем при применении галоперидола.

Шизофрения

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час, а второй – между 3 и 4 часом после приема препарата. Соответствующие концентрации в плазме после приема препарата в дозе 50 мг составляют 39±3 нг/мл и 54±4 нг/мл, соответственно.

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Тmax в плазме крови саму Cmax амисульприда в плазме крови, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Распределение

Vd равен 5.8 л/кг. В связи с низкой степенью связывания с белками плазмы (16%) не ожидается взаимодействия амисульприда с другими препаратами на уровне связи с белком. Абсолютная биодоступность составляет 48%.

Метаболизм

Амисульприд незначительно метаболизируется в печени (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. При курсовом приеме накопления амисульприда не происходит, и его фармакокинетика не изменяется.

Выведение

При приеме внутрь T1/2 амисульприда составляет приблизительно 12 ч. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается в 2.5-3 раза.

AUC амисульприда при почечной недостаточности легкой степени увеличивается вдвое, а при почечной недостаточности средней степени тяжести – почти десятикратно.

Опыт применения препарата при почечной недостаточности является ограниченным, отсутствуют данные по применению амисульприда в дозе, превышающей 50 мг. Амисульприд практически не выводится с помощью гемодиализа.

В связи с тем, что амисульприд незначительно метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности накопления препарата не ожидается, поэтому снижения его доз не требуется.

При сравнении фармакокинетических показателей пациентов старше 65 лет с таковыми у пациентов более молодого возраста установлено, что у пациентов пожилого возраста после однократного приема внутрь амисульприда в дозе 50 мг значения Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%. Данные по показателям фармакокинетики у пациентов пожилого возраста при курсовом приеме амисульприда отсутствуют.

Показания

— шизофрения: острые или хронические шизофренические расстройства с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативной симптоматикой (уплощение аффекта, потеря эмоциональных и социальных связей), включая пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы;

— диагностированная феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта применения);

— период лактации (грудного вскармливания);

— почечная недостаточность тяжелой степени с КК

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_solian_rastvor

Солиан

Солиан – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Солиан – лекарственный препарат антипсихотического и нейролептического действия.

Форма выпуска и состав

Солиан выпускается в следующих формах:

  • Таблетки 100 мг: плоские, круглые, белые или почти белые, на одной стороне имеется разделительная риска, на другой – гравировка «AMI 100» (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • Таблетки 200 мг: плоские, круглые, белые или почти белые, на одной стороне имеется разделительная риска, на другой – гравировка «AMI 200» (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: двояковыпуклые, продолговатые, белые, на одной стороне имеется риска и гравировка «AMI 400» (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • Раствор для приема внутрь: прозрачный, от желтого до коричневато-желтого цвета, с карамельным запахом (по 60 мл во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: амисульприд – 100 мг, 200 мг или 400 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая;
  • Пленочная оболочка (для таблеток 400 мг): титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, гипромеллоза.

Состав 1 мл раствора:

  • Действующее вещество: амисульприд – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, Гесвит (натрия глюконат, натрия сахаринат и глюкуролактон), калия сорбат, хлористоводородная кислота (3 М раствор), карамельный ароматизатор, вода.

Показания к применению

  • Хроническая и острая шизофрения, сопровождающаяся продуктивной симптоматикой (в том числе галлюцинации, бред и расстройства мышления);
  • Хроническая и острая шизофрения, сопровождающаяся негативной симптоматикой (включая потерю социальных и эмоциональных связей, аффективную уплощенность), в том числе у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Способ применения и дозировка

Препарат Солиан предназначен для перорального применения. Если суточная доза не более 400 мг, ее принимают однократно, в противном случае – делят на два приема. Раствор набирают с помощью шприца.

Рекомендуемые дозы:

  • Шизофрения с преобладанием негативной симптоматики: от 50 мг до 300 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально;
  • Смешанные эпизоды шизофрении с негативной и продуктивной симптоматикой: от 400 мг до 800 мг в сутки. Доза подбирается таким образом, чтобы над продуктивными симптомами был обеспечен оптимальный контроль. Для поддерживающей терапии устанавливается минимальная эффективная доза;
  • Острые психотические эпизоды: начальная доза составляет 400-800 мг в сутки. Максимальная доза – не более 1200 мг в сутки. В дальнейшем, в зависимости от реакции больного, доза корректируется или сохраняется. Для поддерживающей терапии устанавливается минимальная эффективная доза.

При почечной недостаточности с КК 30-60 мл/мин дозу препарата снижают в два раза, а при КК 10-30 мл/мин – в три. При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • Нервная система: очень часто – экстрапирамидные расстройства (ригидность, гиперсаливация, дискинезия, тремор, гипокинезия, акатизия); часто – чувство тревоги, ажитация, дневная сонливость, бессонница, нарушение оргазма, тризм, окулоригидные кризы, спастическая кривошея; нечасто – поздние дискинезии (характеризуются непроизвольными, ритмичными движениями мимических мышц и/или языка); частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром (характеризуется гипертермией, вегетативными расстройствами, ригидностью мышц и повышением концентрации креатинфосфокиназы);
  • Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипотония; нечасто – брадикардия; частота неизвестна – удлинение интервала QT и желудочковые нарушения ритма, венозные тромбоэмболические нарушения;
  • Пищеварительная система: часто – сухость во рту, рвота, тошнота, запор; нечасто – повышение активности ферментов печени;
  • Эндокринная система: часто – увеличение массы тела, обратимое повышение плазменной концентрации пролактина, вызывающее аменорею, боли в молочных железах, галакторею, гинекомастию и эректильную дисфункцию; нечасто – гипергликемия;
  • Система кроветворения: частота неизвестна – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
  • Иммунная система: нечасто – аллергические реакции; частота неизвестна – крапивница, ангионевротический отек.

Особые указания

При развитии гипертермии, особенно при применении высоких доз антипсихотических препаратов, все нейролептики, включая Солиан, следует отменить.

Экстрапирамидные симптомы, возникшие в период лечения амисульпридом, корректируют с помощью м-холиноблокаторов центрального действия.

Перед назначением препарата по возможности рекомендуется исследовать электролитный состав крови и провести ЭКГ, а у пациентов с эпилепсией сделать тщательное клиническое и электроэнцефалографическое обследование.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь и этанолсодержащие препараты.

При резкой отмене высоких доз нейролептиков были описаны случаи возникновения синдрома отмены, поэтому прекращение лечения требует постепенного снижения дозы.

При управлении транспортными средствами и занятиях другой потенциально опасной деятельностью, особенно в начале лечения Солианом, необходимо соблюдать осторожность, так как возможна сонливость и снижение скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Кроме комбинаций, указанных в противопоказаниях, не рекомендуется одновременное применение препарата Солиан с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (верапамил, клонидин, препараты дигиталиса, ривастигмин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, бета-адреноблокаторы, дилтиазем, гуанфацин, донепезил, такрин, галантамин, неостигмина бромид), со средствами, вызывающими гипокалиемию (слабительные, диуретики, тетракозактиды, глюкокортикостероиды, амфотерицин В внутривенно), с некоторыми нейролептиками (пимозид, сертиндол, левомепромазин, сультоприд, тиаприд, дроперидол, галоперидол, пипотиазин, хлорпромазин, циамемазин, сульпирид, вералиприд), препаратами лития, имипраминовыми антидепрессантами и противогрибковыми средствами из группы азолов.

Амисульприд усиливает центральное действие этанола, а этанол повышает седативный эффект нейролептиков, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

При совместном назначении с агонистами допаминовых рецепторов (апоморфин, энтакапон, перголид, прамипексол, селегилин, амантадин, бромокриптин, лизурид, пирибедил, ропинирол) из-за взаимного антагонизма может развиться или усилиться психотическая симптоматика.

При одновременном применении Солиана с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (барбитураты, снотворные средства, производные морфина, антидепрессанты и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, нейролептики, бензодиазепины и небензодиазепиновые анксиолитики, антигипертензивные средства центрального действия, пизотифен, баклофен и талидомид) отмечается выраженное усиление их действия на центральную нервную систему и снижение концентрации внимания.

При совместном приеме с антигипертензивными препаратами, в том числе бета-адреноблокаторами, наблюдается аддитивный эффект (увеличивается вероятность снижения артериального давления, в частности ортостатической гипотензии).

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/solian.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.