Рисполепт (таблетки) – об инструкции по применению, аналогах, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, дозировке, составе

Рисполепт® (1 мг/мл) Рисперидон

Рисполепт (таблетки) - об инструкции по применению, аналогах, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, дозировке, составе

Раствор для приема внутрь 1 мг/мл, 30 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – рисперидон 1.0 мг

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.

АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1- гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Фармакодинамика

Рисполепт®– антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисполепт® – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисполепт® связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисполепт® не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисполепт® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

Рисполепт® показан:

– для лечения шизофрении у взрослых

– для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых

– для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера, которая не поддаётся лечению нейфармакологическими методами, а также в случае риска причинения вреда себе или окружающим

– для краткосрочного симптоматического лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности при расстройствах поведения у детей старше 5 лет и подростков с умственной деятельностью ниже среднего уровня или умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями Диагностического и статистического руководства по психическим заболеваниям (DSM-IV), у которых тяжесть агрессивности или других расстройств социального поведения требует медикаментозного лечения.

Медикаментозное лечение необходимо проводить в комплексе с психосоциальной и педагогической помощью. Рисполепт® должен назначаться детским неврологом, детским или подростковым психиатром или врачом, имеющим опыт лечения расстройств поведения у детей и подростков.

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые

Рисполепт® можно принимать один раз в день или два раза в день.

Пациентам следует начать с дозы рисперидона 2 мг/день. На второй день дозировка может быть увеличена до 4 мг. В дальнейшем дозировку можно оставить без изменений или, в случае необходимости, корректировать индивидуально.

У большинства пациентов положительный результат отмечается при дозировках в диапазоне от 4 до 6 мг.

Некоторым пациентам может потребоваться более медленное увеличение дозы препарата, а также более низкая начальная и поддерживающая доза.

Дозы выше 10 мг/день не показали лучшую эффективность по сравнению с более низкими дозами и могут вызвать рост числа случаев экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется назначать препарат в дозах выше 16 мг/день, поскольку безопасность таких доз не оценивалась.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Пожилые

Рекомендована начальная доза 0,5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Взрослые

Рисполепт® следует принимать один раз в день, начиная с 2 мг рисперидона. Корректировка дозы, если она показана, должна производиться с интервалом не менее 24 часов и с увеличением дозировки на 1 мг в день.

Рисполепт® можно принимать в гибких дозировках в диапазоне от 1 до 6 мг в день, чтобы оптимизировать уровень эффективности и переносимости для каждого пациента.

У пациентов с маниакальными эпизодами ежедневные дозы рисперидона выше 6 мг не оценивались.

Как и другие варианты симптоматического лечения, длительное использование препарата Рисполепт® требует оценки и подтверждения необходимости в продолжении лечения на постоянной основе.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Пожилые

Рекомендована начальная доза 0,5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Так как клинический опыт у пожилых пациентов ограничен, следует проявлять осторожность.

Постоянная агрессивность у пациентов с деменцией средней и тяжёлой степени при болезни Альцгеймера.

Рекомендована начальная доза 0,25 мг два раза в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,25 мг два раза в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг два раза в день. Однако некоторым пациентам может потребоваться дозировка до 1 мг два раза в день.

У пациентов с постоянной агрессивностью при деменции, связанной с болезнью Альцгеймера, Рисполепт® не следует использовать более 6 недель. В ходе лечения следует часто и регулярно проводить оценку состояния пациентов, а также пересматривать необходимость в продолжении лечения.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Расстройства поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет.

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендована начальная доза 0,5 мг один раз в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,5 мг один раз в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг один раз в день.

Однако у некоторых пациентов может отмечаться положительный эффект в дозе 0,5 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться доза 1,5 мг один раз в день. Для пациентов с массой тела < 50 кг рекомендована начальная доза 0,25 мг один раз в день.

В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,25 мг один раз в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг один раз в день.

Однако у некоторых пациентов может отмечаться положительный эффект при дозе 0,25 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться доза 0,75 мг один раз в день.

Как и другие варианты симптоматического лечения, длительное использование препарата Рисполепт® требует оценки и подтверждения необходимости в продолжении лечения на постоянной основе.

Рисполепт® не рекомендован для использования у детей в возрасте младше 5 лет, поскольку опыт использования данного препарата у детей в возрасте младше 5 лет с данным заболеванием отсутствует.

Почечная и печёночная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью будет снижена способность к выведению активной нейролептической фракции по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени будет отмечаться рост плазменной концентрации свободной фракции рисперидона.

Вне зависимости от показаний, у пациентов с почечной или печёночной недостаточостью начальная и последующие дозы должны быть снижены наполовину, а увеличение дозы должно проводиться медленнее.

В этих группах пациентов Рисполепт® следует использовать с осторожностью.

Способ применения

Препарат Рисполепт® предназначен для перорального применения. Пища не влияет на всасывание препарата Рисполепт®.

Отмену препарата следует проводить постепенно.

Острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница отмечались очень редко после резкой отмены высоких доз антипсихотических лекарственных средств (см. раздел «Побочные действия»).

Также могут наблюдаться рецидивы психотических симптомов, и отмечались расстройства виде появления непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).

Переход с других антипсихотических средств

При возникновении медицинской необходимости, рекомендуется постепенное прекращение предыдущего лечения и начало терапии препаратом Рисполепт®.

Также, при возникновении медицинской необходимости перевода пациентов с антипсихотитических средств пролонгированного действия, терапию препаратом Рисполепт® следует начать вместо следующей запланированной инъекции.

Необходимость продолжения приема существующих противопаркинсонических лекарственных средств следует периодически пересматривать.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата Рисполепт® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (1/10 случаев), часто (1/100 и

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%80%D0%B8%D1%81%D0%BF%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D0%BF%D1%82-1%D0%BC%D0%B3%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Рисполепт

Рисполепт (таблетки) - об инструкции по применению, аналогах, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, дозировке, составе

Рисполепт – препарат с антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Рисполепт выпускается в следующих формах:

  • раствор для перорального приема: бесцветный, прозрачный (в темных стеклянных флаконах по 30 или 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с градуированной пипеткой);
  • таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с риской, на изломе – белого цвета; по 2 мг – светло-оранжевые, на одной стороне надпись «2» и «Ris»; по 4 мг – зеленые, на одной стороне надпись «4» и «Ris» (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с риской: по 1 мг – белые, на одной стороне надпись «1» и «Ris»; по 2 мг – светло-оранжевые, на одной стороне надпись «2» и «Ris»; по 3 мг – желтые, на одной стороне надпись «3» и «Ris»; по 4 мг – зеленые, на одной стороне надпись «4» и «Ris» (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора для перорального приема:

  • действующее вещество: рисперидон – 1 мг;
  • вспомогательные вещества: гидроксид натрия – до pH 3,0±0,1; бензойная кислота – 2 мг; винная кислота – 7,5 мг; очищенная вода – до 1 мл.

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой:

  • действующее вещество: рисперидон – 2 или 4 мг;
  • вспомогательные вещества: стеарат магния, лактоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, пропиленгликоль, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, тальк; дополнительно для таблеток по 2 мг – оранжево-желтый S (Е110); дополнительно для таблеток по 4 мг – индиготиндисульфонат, холиновый желтый.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: рисперидон – 1, 2, 3 или 4 мг;
  • вспомогательные вещества (1/2/3/4 мг): моногидрат лактозы – 131/130/195/260 мг, кукурузный крахмал – 44/44/66/88 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа×с – 2/2/3/4 мг, лаурилсульфат натрия – 0,4/0,4/0,6/0,8 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 20/20/30/40 мг, стеарат магния – 1/1/1,5/2 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,6/0,6/0,9/1,2 мг;
  • оболочка (1/2/3/4 мг): гипромеллоза 2910 5 мПа×с – 4/4/5,2/6,8 мг, пропиленгликоль – 1/1/1,3/1,7 мг, диоксид титана – 0/2/2,6/3,4 мг, тальк – 0/1,2/1,56/2,04 мг, желтый краситель солнечный закат (E110) – 0/0,05/0/0 мг, желтый краситель хинолиновый (E104) – 0/0/0,052/0,068 мг, индигокармин (E132) –  0/0/0/0,068 мг.
  • шизофрения – лечение пациентов от 13 лет;
  • маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени, связанные с биполярным расстройством – лечение пациентов от 10 лет;
  • непрекращающаяся агрессия у больных с деменцией средней и тяжелой степени, обусловленной болезнью Альцгеймера, которая не поддается нефармакологическим методам коррекции, а также если есть вероятность причинения вреда пациентом иным лицам или самому себе – непродолжительное лечение (до 6 недель);
  • непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей старше 5 лет с диагностированной в соответствии с DSM-IV умственной отсталостью, при которой из-за тяжести агрессии либо иного деструктивного поведения показано медикаментозное лечение – непродолжительное симптоматическое лечение (до 6 недель), которое должно являться частью более широкой программы, включающей образовательные и психологические мероприятия. Препарат может быть назначен специалистом в области детской психиатрии/неврологии либо врачом, хорошо знакомым с терапией расстройств поведения у подростков и детей.
  • фенилкетонурия;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Назначение Рисполепта требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний:

  • гиповолемия и обезвоживание;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • болезни сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердечной мышцы);
  • болезнь Паркинсона;
  • судороги, в т.ч. в анамнезе;
  • почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • лекарственная зависимость либо злоупотребление лекарственными средствами;
  • состояния, предрасполагающие к возникновению тахикардии типа «пируэт» (нарушения электролитного баланса, брадикардия, сочетанное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT);
  • синдром Рейе, кишечная непроходимость, опухоль мозга, случаи острой передозировки лекарственными средствами (противорвотное действие препарата может скрывать симптомы этих состояний);
  • деменция с тельцами Леви;
  • наличие факторов риска тромбоэмболии венозных сосудов;
  • беременность;
  • пожилой возраст при наличии цереброваскулярной деменции.

Из-за отсутствия достаточных данных применение Рисполепта беременными и кормящими женщинами возможно после оценки соотношения пользы с риском.

Рисполепт принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.

Если разовая доза меньше 1 мг, Рисполепт следует принимать в виде перорального раствора.

Терапия шизофрении:

  • взрослые: начальная суточная доза – 2 мг в 1 или 2 приема. На второй день дозу увеличивают в 2 раза. В дальнейшем ее сохраняют на этом уровне либо индивидуально корректируют. Средняя оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В некоторых случаях может быть оправдано более медленное увеличение дозы, а также более низкие начальные и поддерживающие дозы. Применение доз выше 10 мг в день большей эффективности не показало, кроме того, это может привести к появлению экстрапирамидных симптомов. Больше 16 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен). При устойчивой сонливости суточную дозу рекомендовано снизить в 2 раза, принимать препарат следует 2 раза в день. Больным пожилого возраста назначают 2 раза в день по 0,5 мг, возможно увеличение дозы до 1-2 мг в день без изменения кратности приема;
  • дети от 13 лет: начальная суточная доза – 0,5 мг в 1 прием (утром или вечером). В случае необходимости и при хорошей переносимости возможно ее увеличение на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой – 3 мг (с перерывом не меньше 24 часов). Применение доз выше 3 мг в день большей эффективности не показало, кроме того, это может привести к увеличению частоты побочных реакций. Больше 6 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен).

Терапия маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством:

  • взрослые: начальная суточная доза – 2 мг в 1 прием. При необходимости доза может быть увеличена на 1 мг (с перерывом не меньше 24 часов). В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 1-6 мг. Профиль безопасности применения выше 6 мг в день не изучен. Следует регулярно оценивать целесообразность продолжения терапии. При устойчивой сонливости суточную дозу рекомендовано снизить в 2 раза, принимать препарат следует 2 раза в день. Больным пожилого возраста назначают 2 раза в день по 0,5 мг, возможно увеличение дозы до 1-2 мг в день (без изменения кратности приема). Из-за ограниченного опыта применения пожилым пациентам Рисполепт следует принимать с осторожностью;
  • дети от 10 лет: начальная суточная доза – 0,5 мг (в 1 прием утром или вечером). В случае необходимости и при хорошей переносимости возможно ее увеличение на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой – 1-2,5 мг (с перерывом не меньше 24 часов). Применение доз выше 2,5 мг в день более высокой эффективности не показало, кроме того, это может привести к увеличению частоты развития побочных реакций. Больше 6 мг Рисполепта в день не назначают (профиль безопасности не изучен).

При лечении непрекращающейся агрессии у больных с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, препарат назначают 2 раза в день по 0,25 мг. 1 раз в 2 дня возможно увеличение дозы на 0,25 мг.

В большинстве случаев оптимальная доза – 0,5 мг 2 раза в день, в некоторых случаях оптимальной является 2 мг в день в 2 приема. Длительность терапии – до 6 недель.

Требуется регулярная оценка состояния и необходимости продолжения терапии.

Рекомендованная схема применения препарата при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 5-18 лет с весом до/более 50 кг: начальная суточная доза – 0,25/0,5 мг в 1 прием; возможное повышение – на 0,25/0,5 мг (не чаще чем 1 раз в 2 дня); оптимально – 0,5/1 мг, в некоторых случаях предпочтительнее прием повышенной (0,75/1,5 мг) или пониженной (0,25/0,5 мг) суточной дозы. Требуется регулярная оценка состояния и необходимости продолжения терапии.

При наличии болезней почек и печени Рисполепт назначают с осторожностью в сниженных в 2 раза начальных и поддерживающих дозах (их увеличение следует проводить медленнее).

Отменять лечение следует постепенно. В редких случаях может наблюдаться синдром отмены в виде тошноты, рвоты, потливости и бессонницы.

В начале курса Рисполепта предшествующую терапию иными лекарственными средствами рекомендовано отменять постепенно.

Рисполепт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Рисполепт (таблетки) - об инструкции по применению, аналогах, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, дозировке, составе

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Препарат: РИСПОЛЕПТ®

Активное вещество препарата: risperidone

Кодировка АТХ: N05AX08КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: П №012226/01Дата регистрации: 10.11.06

Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Рисполепт, упаковка препарата и состав

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

1 млрисперидон

1 мг

Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

30 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Рисполепт

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1- и 2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.

Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Лечение шизофрении (в т.ч.

впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Дозировка и способ применения препарата

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать.

Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут.

В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие Рисполепт:

Со стороны ЦНС: часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Рисполепт

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица).

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Рисполепт с другими препаратами

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Источник: https://medistok.ru/r/2453-rispolept-instrukcija-po-primeneniju.html

РИСПОЛЕПТ, таблетки

Рисполепт (таблетки) - об инструкции по применению, аналогах, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, дозировке, составе

Антипсихотический препарат (нейролептик)

>

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон – селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается также с α1-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Шизофрения

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%.

Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора.

Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77%.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию.

Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее.

Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

Выведение

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

После приема внутрь у пациентов с психозом рисперидон выводится из организма с Т1/2 около 3 ч. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43% больше, Т1/2 длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Показания

— лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;

— лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;

— краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;

— краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в т.ч. психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания

— фенилкетонурия;

— повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:

— заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

— обезвоживание и гиповолемия;

— нарушения мозгового кровообращения;

— болезнь Паркинсона;

— судороги (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “пируэт” (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

— опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

— факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

— болезнь диффузных телец Леви;

— пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;

— беременность.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При назначении препарата в дозах менее 1 мг рекомендуется применять Рисполепт, раствор для приема внутрь.

Шизофрения

Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата Рисполепт – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут.

С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут.

В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

Детям от 13 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости.

Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков препаратом в дозах 1-6 мг/сут, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 3 мг/сут, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов.

Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут не изучалось.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых – 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза – по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Детям от 10 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг/сут при хорошей переносимости.

Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей, препаратом в дозах 0.5-6 мг/сут, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении в дозах выше 2.5 мг/сут, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов.

Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут не изучалось.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

Рисполепт не следует применять более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов следует оценивать на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела 50 кг и более) рекомендуется начальная доза 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуется начальная доза 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг/сут.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей в возрасте до 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Особые группы пациентов

У пациентов снарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано.

При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥10%) являлись: паркинсонизм, головная боль и бессонница.

Побочные эффекты препарата Рисполепт в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_rispolept_tabletki

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.