Противоопухолевое лечение Вайдаза (инструкция по применению, показания, противопоказания, действие)

Содержание

Вся информация о Вайдаза на Аптека.ру

Противоопухолевое лечение Вайдаза (инструкция по применению, показания, противопоказания, действие)
Бакстер Онкология ГмбХ Бакстер Онкология ГмбХ/Фармстандарт-УфаВИТА ОООГермания Германия/Россия

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Формы выпуска

  • Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (1) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Лиофилизат для приготовления суспензии для п/к введения в виде порошка или пористой массы белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое действие азацитидина обусловлено разнообразными механизмами, включая цитотоксичность в отношении патологически измененных гематопоэтических клеток костного мозга и гипометилирование ДНК.

Механизмы, участвующие в реализации цитотоксического действия азацитидина, включают ингибирование синтеза ДНК, РНК и белка, инкорпорацию препарата в ДНК и РНК, а также активацию путей повреждения ДНК. Непролиферирующие клетки практически не чувствительны к азацитидину.

Инкорпорация азацитидина в ДНК приводит к инактивации метилтрансферазы ДНК, в результате чего происходит гипометилирование ДНК.

Гипометилирование ДНК в аберрантно метилированных генах, присутствующее и в регуляторном цикле нормальных клеток, их дифференциации и клеточной смерти, может вызывать ре-экспрессию гена и восстановление свойств подавления опухолевого роста у самих раковых клеток.

Клиническая значимость механизма гипометилирования ДНК в сравнении с цитотоксическим и другими эффектами азацитидина еще не установлена. Клиническая эффективность и безопасность Вайдазы была подтверждена результатами многоцентрового рандомизированного исследования III фазы. У больных с миелодиспластическим синдромом, хроническим миеломоноцитарным лейкозом и острым миелолейкозом терапия Вайдазой превосходила современную традиционную терапию по всем критериям эффективности, включая продолжительность жизни и общую частоту ответа на лечение.

Фармакокинетика

Всасывание После п/к введения азацитидин быстро абсорбируется, достигая Cmax 750±403 нг/мл через 0.5 ч после введения. Абсолютная биодоступность азацитидина при п/к введении составляет 89% по отношению к данному показателю при в/в введении на основании результатов определения AUC.

Метаболизм Результаты исследования in vitro показали, что в метаболизме азацитидина не участвуют изоферменты системы цитохрома Р450, UDP-глюкуронилтрансфераза, сульфотрансфераза и глютатионтрансфераза. Азацитидин метаболизируется путем спонтанного гидролиза и дезаминирования, которое индуцируется цитидиндезаминазой.

Выведение Азацитидин быстро выводится из организма, его T1/2 после п/к введения составляет 41±8 мин. Большая часть азацитидина (50-85%) и/или его метаболитов выводится почками. Через кишечник выводится менее 1% препарата. Данных о поступлении азацитидина в грудное молоко нет.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Влияние нарушения функции печени или почек, а также возраста, пола или расы на фармакокинетические параметры азацитидина не изучалось.

Особые условия

Лечение препаратом Вайдаза должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Безопасность и эффективность Вайдазы у пациентов, страдающих тяжелой застойной сердечной недостаточностью, другими выраженными сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями не установлена.

До начала терапии и перед началом каждого цикла должны быть получены результаты исследования функциональной активности печени и креатинина сыворотки крови, а также данные развернутого анализа крови. Регулярные анализы крови показаны для мониторирования эффективности и безопасности лечения.

Наиболее частыми побочными эффектами при лечении азацитидином являлись гематологические реакции, включая тромбоцитопению, нейтропению и лейкопению (обычно 3-4 степени тяжести).

Наибольший риск развития этих реакций отмечается во время первых двух циклов терапии, после чего они с меньшей частотой возникают у пациентов с восстановившимися гематологическими показателями.

Большинство гематологических реакций разрешается при отсрочке очередного цикла лечения, профилактическом назначении антибиотиков и/или колониестимулирующего фактора при нейтропении и гемотрансфузий при анемии или тромбоцитопении.

Развернутый анализ крови должен проводиться для контроля эффективности лечения и возможных побочных реакций как минимум перед каждым циклом лечения. После проведения первого лечебного цикла дозировка для последующего лечения рассчитывается на основе исходных показателей и их динамики в процессе лечения.

Медицинский персонал и пациент должны получить указания о необходимости контроля температуры тела (лихорадки) и симптомов позволяющих диагностировать кровотечение. Миелосупрессия может привести к нейтропении и увеличению риска инфекции. У пациентов на фоне лечения азацитидином отмечались серьезные побочные реакции, такие как сепсис на фоне нейтропении (0.

8%) и пневмония (2.5%). В случае инфекционных осложнений возможно назначение этиотропного лечения и колониестимулирующего фактора при нейтропении. У пациентов, получающих лечение азацитидином, могут развиваться кровотечения, в т.ч. относящиеся к категории серьезных побочных реакций, такие как желудочно-кишечные (0.8%) и внутричерепные кровотечения (0.5%).

Необходимо осуществлять контроль симптомов, позволяющих диагностировать кровотечения, особенно у пациентов с исходной тромбоцитопенией или тромбоцитопенией, возникшей на фоне лечения. У пациентов, получавших лечение азацитидином, отмечались реакции гиперчувствительности, относящиеся к категории серьезных (0.25%). В случае развития анафилактических реакций лечение азацитидином должно быть немедленно остановлено и назначено симптоматическое лечение. Большинство побочных реакций со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки отмечались в месте инъекции. Большинство подобных реакций возникало во время двух первых циклов лечения, при этом отмечалась тенденция к их уменьшению при продолжении лечения.

Состав

  • азацитидин 100 мг Вспомогательные вещества: маннитол – 100 мг.

Вайдаза показания к применению

  • Лечение взрослых больных, у которых не может быть выполнена трансплантация гемопоэтических стволовых клеток: — миелодиспластический синдром (МДС) с высокой или промежуточной-2 степенью риска в соответствии со шкалой IPSS (Международная прогностическая система баллов); — острый миелоидный лейкоз; — хронический миеломоноцитарный лейкоз без признаков МДС.

Вайдаза противопоказания

  • — распространенные метастазы в печени; — беременность; — лактация (период грудного вскармливания); — детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности) — повышенная чувствительность к компонентам препарата; С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, заболеваниями легких, с нарушениями функции почек и печени, включая обширные метастатические поражения печени.

Вайдаза побочные действия

  • Со стороны системы кроветворения: очень часто – нейтропения, фебрильная нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; часто – панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, запор, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия; часто – желудочно-кишечное кровотечение, геморроидальное кровотечение, стоматит, кровоточивость десен, диспепсия. Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль; часто – внутричерепное кровотечение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение или снижение АД, гематомы. Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто – одышка при физической нагрузке, боль в гортани и глотке. В постмаркетинговой практике были получены сообщения о случаях интерстициального заболевания легких. Со стороны мочевыделительной системы: часто – гематурия. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто – петехии, зуд, сыпь, экхимозы; часто – пурпура, алопеция, эритема, пятнистая сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия; часто – миалгия, боли в костях, миалгия. Со стороны органа зрения: часто – внутриглазные кровотечения, кровоизлияния в конъюнктиву. Инфекции: очень часто – пневмония, назофарингит; часто – сепсис на фоне нейтропении, инфекции верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей, синусит, фарингит, ринит, простой герпес.

Лекарственное взаимодействие

Не проводилось целенаправленных клинических исследований взаимодействия азацитидина с другими лекарственными препаратами.

Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что участие изоферментов системы цитохрома Р450, UDP-глюкуронилтрансферазы, сульфотрансферазы и глютатионтрансферазы в метаболизме азацитидина маловероятно.

В связи с этим, взаимодействие in vivo с данными ферментами, участвующими в метаболизме, не представляется клинически значимым.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Цены на Вайдаза в других городах

Купить Вайдаза, Вайдаза в Санкт-Петербурге, Вайдаза в Новосибирске, Вайдаза в Екатеринбурге, Вайдаза в Нижнем Новгороде, Вайдаза в Казани, Вайдаза в Челябинске, Вайдаза в Омске, Вайдаза в Самаре, Вайдаза в Ростове-на-Дону, Вайдаза в Уфе, Вайдаза в Красноярске, Вайдаза в Перми, Вайдаза в Волгограде, Вайдаза в Воронеже, Вайдаза в Краснодаре, Вайдаза в Саратове, Вайдаза в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 785 аптек

Семейная аптека (122) Отзывы г. Москва, г. Московский, ул. Радужная, д. 4 4955925669ежедневно с 08:00 по 00:00
НАША АПТЕКА (93) Отзывы г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66ежедневно с 09:00 по 22:00
Мое Здоровье (2) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
ДИМФАРМ (303) Отзывы г. Москва, ул. Цандера, 7, корп. 2 А 8(495)602-41-36ПН-ПТ,09:00-21:00
АСНА (470) Отзывы г. Москва, ул. Октябрьская, 89 8(495)602-66-49ежедневно с 09:00 по 21:00
Ниармедик (244) Отзывы г. Москва, пр-кт Маршала Жукова, д.38 кор.1 8(495)926-67-69ежедневно с 08:00 по 21:00
ДИМФАРМ (138) Отзывы г. Москва, ул. Владимирская 2-я, 10 8(495)672-18-83ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека Гуд Ап (204) Отзывы г. Москва, ул. Молодцова, 2А 8(495)642-45-02ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
Аптека (184) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 785 аптек

Автор отзыва: Юлия Клещенкова (Бондаренко)

Дата отзыва: 2 апреля 2016

Автор отзыва: Жоссан Татьяна

Дата отзыва: 14 июля 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 30 ноября 2016

Автор отзыва: Шакурова Елена

Дата отзыва: 17 января 2017

Автор отзыва: Паршина Анастасия

Дата отзыва: 2 июня 2017

Источник: https://apteka.ru/preparation/vaydaza/

Инструкция по применению препарата Вайдаза

Противоопухолевое лечение Вайдаза (инструкция по применению, показания, противопоказания, действие)

Вайдаза (Видаза) – это противоопухолевый антиметаболический препарат.

Состав

Активное вещество лекарственного средства – азацитидин.

Вспомогательный компонент – маннитол.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство вводится подкожно.

Фармакологическое действие

Азацитидин замедляет рост и изменение ДНК злокачественных клеток костного мозга. Видаза оказывает цитостатическое действие, то есть запускает внутри злокачественных новообразований процесс апоптоза. Это своеобразная программа самоуничтожения, которая заложена в любой клетке с момента её рождения.

Фармакодинамика

Действие препарата начинается через 30 минут после применения. Выводится через почки.

Показания к применению

Вайдаза применяется, если нет возможности провести операцию по пересадке костного мозга.

С помощью препарата проводится лечение:

  • миелодиспластического синдрома (МДС);
  • хронической формы миеломоноцитарного лейкоза (ХММЛ);
  • миелоидного лейкоза в острой форме (ОМЛ).

Противопоказания

Видаза запрещена к применению при:

  1. Метастазах в печени.
  2. Беременности и лактации.
  3. Сверхчувствительности к компонентам.

При хронических заболеваниях легочной, почечной, печеночной систем, сердечных и сосудистых патологиях лечение Вайдазой проводится только под строгим контролем специалиста.

Побочные эффекты

Во время применения Вайдазы могут развиться:

  • внутренние кровотечения;
  • боль и кровоточивость десен;
  • нарушение функционирования печеночной и почечной систем;
  • нарушение состава крови;
  • воспаление легких;
  • скачки АД;
  • обострение мочеполовых заболеваний;
  • аллергические проявления – высыпания, ринит;
  • озноб;
  • болевые ощущения в грудине и спине;
  • слабость и вялость, общее недомогание;
  • отечность нижних конечностей;
  • одышка;
  • распухание губ;
  • запоры, понос, приступы тошноты, рвоты;
  • боли в суставах;
  • головокружения;
  • мигрени;
  • потеря массы тела;
  • спутанность сознания;
  • алопеция (выпадение волос);
  • сонливость;
  • тремор;
  • сухой кашель.

При появлении вышеописанных реакциях следует прекратить применение препарата Вайдаза и сообщить об этом лечащему врачу.

Совместимость с другими препаратами, алкоголем

Целенаправленные лабораторные исследования о применении препарата Вайдаза с другими медикаментами не проводились.

Алкогольные напитки способны усиливать токсичность противоопухолевого средства. Чтобы предотвратить нарушения работы печени, во время лечения Вайдазой, употреблять спиртное нельзя.

Применение

Лекарство вводится путем подкожных инъекций поочередно в предплечье, живот, бедро. Так как после инъекции человека может сильно тошнить, перед уколом лучше выпить противорвотное лекарство.

Вайдаза назначается в дозе 75 мг/м2 1 раз в сутки. Курс лечения – неделя. Это количество назначается независимо от исходных значений заболевания. Затем выполняют перерыв – 3 недели.

Должно быть шесть курсов лечения лекарством Вайдаза. Суспензия готовится непосредственно перед использованием.

Передозировка

Передозировка выражается такими симптомами:

  • расстройство стула, приступы тошноты, рвоты;
  • обморочные состояния;
  • нарушения сна, утомляемость, слабость;
  • отсутствие аппетита.

Условия продажи

Вайдаза отпускается по рецепту врача-онколога.

Условия хранения

Приготовленная суспензия хранится при t 24° C – 1 час, при t до 6° C – 7 часов.

Применение во время беременности и лактации

Вайдаза не предназначается для применения беременными и кормящими женщинами. Это абсолютное противопоказание. Во избежание нежелательных последствий, во время лечения следует предохраняться от возможного зачатия. Срок использования контрацептивов – 3 месяца после окончания курса терапии.

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами

Исследования по поводу влияния на концентрацию внимания не проводились. Но, учитывая тот факт, что на фоне приема может развиться слабость, приступы головокружения, лучше отказаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Особые указания

Курс терапии проводится только под наблюдением лечащего специалиста.

Обследование

До начала курса лечения устанавливают концентрацию креатинина, выполняют развернутый анализ крови. Обследование выполняется для определения состояния печени.

Патологии сердца, легких

Не установлено насколько безопасна и эффективна Вайдаза для пациентов с тяжелыми заболеваниями дыхательной системы и сердечными патологиями. Перед применением нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Гематологическая токсичность

Наиболее частые побочные эффекты на фоне лечения препаратом Вайдаза – это гематологические реакции (снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов и лейкоцитов в крови). Наибольший риск развития таких реакций – первые два цикла терапии. В дальнейшем они возникают намного реже.

Инфекционные поражения

Уменьшение количества образующихся в костном мозге клеток крови (нейропения) может стать причиной снижения иммунитета. Инфекционные агенты, попадающие в организм, начинают усиленно размножаться. Это может привести к развитию сепсиса, пневмонии. В таком случае назначается лечение, которое направлено на устранение причины болезни.

Кровотечения

На фоне применения лекарства Вайдаза развивались желудочно-кишечные кровотечения. Для их предотвращения лечение должно быть совмещено с контролем симптомов.

Сверхчувствительность

Пациенты, проводившие лечение азацитидином, отмечали появление аллергических реакций со стороны всего организма. Для предотвращения развития анафилактического шока, при наличии отечности, зуда, высыпаний, лечение препаратом Вайдаза прекращают.

Побочные реакции в местах инъекции

При возникновении сыпи, воспаления, зуда, эритемы в местах введения, требуется дополнительная антигистаминная терапия, применение кортикостероидных лекарств и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Нарушение функционирования печени

Во время терапии препаратом Вайдаза у пациентов с метастазами в печени были зафиксированы случаи печеночной комы с летальными исходами.

Нарушение функционирования почек

При применении противоопухолевого лекарства зафиксированы случаи ацидоза канальцев почек, почечная недостаточность с летальными исходами.

Азацитидин выводится преимущественно почками, поэтому во время лечения больных с нарушениями функционирования этой системы проводят тщательный мониторинг их состояния.

Нарушения работы ЖКТ

Терапия препаратом Вайдаза сопровождается нарушением стула, тошнотой и рвотой практически у всех пациентов. Для симптоматического лечения в этом случае назначают параллельный прием противорвотных, антидиарейных, слабительных препаратов.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста дозировка подбирается индивидуально. Это связано с тем, что вероятность нарушения функционирования почечной системы после 60 лет выше.

Возраст до 18 лет

Так как исследования по поводу воздействия препарата на формирующийся организм не проводились, не рекомендуется назначать лекарство Вайдаза до совершеннолетнего возраста.

Аналоги препарата

Вайдаза имеет следующие аналоги:

  1. Фторурацил-Тева.
  2. Метотрексат-СЗ.
  3. Метотрексат.
  4. Метотрексат-Тева.
  5. 5-Фторурацил-Эбеве.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Применение Вайдазы является единственным медикаментозным методом лечения гематологических заболеваний, возникающих на уровне стволовой клетки. Этот способ терапии продемонстрировал улучшение показателей выживаемости с диагностированным миелодиспластическим синдромом.

Учитывая большое количество побочных эффектов, специалисты рекомендуют проводить лечение только после предварительного обследования и под присмотром лечащего врача. Это уменьшит вероятность летального исхода и сделает терапию более действенной.

Внимание!

Эта информация не является официальной инструкцией по применению лекарственного средства. Здесь для ознакомления описаны основные характеристики препарата Вайдаза. Перед приобретением и использованием лекарства проконсультируйтесь с врачом и изучите официальную инструкцию.

Источник: https://aptekadoctor.com/instrukciya/vajdaza-por-d-i-100mg

Вайдаза Азацитидин

Противоопухолевое лечение Вайдаза (инструкция по применению, показания, противопоказания, действие)

Лиофилизат для приготовления суспензии для подкожного введения, 100 мг

Описание

Лиофилизат

Белый лиофилизированный порошок или пористая масса, свободный от посторонних частиц

Готовая суспензия

Суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги.

Азацитидин.

Код ATХ L01BC07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После однократного подкожного введения в дозе 75 мг/м2 азацитидин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) 750±403 нг/мл через 0,5 часа после введения (первый этап отбора проб).

Абсолютная биодоступность азацитидина при подкожном введении по отношению к данному показателю при однократном внутривенном введении в дозе 75 мг/м2 на основании результатов определения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляла 89%.

При подкожном введении азацитидина в дозах от 25 до 100 мг/м2 AUC и Cmax изменялись практически пропорционально.

Распределение

После внутривенного введения, средний объем распределения составляет 76 ± 26 л, а системный клиренс 147 ± 47 л/час.

Биотрансформация

Результаты исследования in vitro показали, что в метаболизме азацитидина не участвуют изоферменты системы цитохрома P450 (CYPs), UDP-глюкуронилтрансфераза (UGT), сульфотрансфераза (SULT) и глютатионтрансфераза (GSTS). Азацитидин метаболизируется путем спонтанного гидролиза, а также дезаминирования, которое индуцируется цитидиндезаминазой.

Выведение

Азацитидин быстро выводится из организма, его период полувыведения (t½) после подкожного введения составляет 41±8 мин. После подкожного введения азацитидина в дозе 75 мг/м2 один раз в день в течение 7 дней накопления препарата не наблюдается.

Большая часть азацитидина и/или его метаболитов выводится почками. После внутривенного и подкожного введений 14C‑азацитидина, меченного радиоактивным изотопом, соответственно 85 и 50% введенного меченного препарата выводилось почками. Через кишечник выводилось менее 1% препарата.

Особая группа пациентов

Влияние нарушения функции печени или почек, а также возраста, пола или расы на фармакокинетические параметры азацитидина не изучалось.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели экспозиции азацитидина после однократного и многократного подкожного введения.

После подкожного введения однократной дозы 75 мг/м2, значения показателей экспозиции (AUC и Cmax) у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степенью тяжести увеличились, соответственно, на 11-21%, 15-27% и 41-66% по сравнению со значениями этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек. Тем не менее, абсолютные значения экспозиции находились в пределах нормы. Для пациентов с почечной недостаточностью изменение стартовой дозы азацитидина не требуется. Так как азацитидин и/или его метаболиты выводятся преимущественно почками, состояние больных с почечной недостаточностью следует тщательно мониторировать с целью контроля нежелательных явлений.

Фармакогеномика

Специальных исследований влияния известных полиморфизмов цитидиндезаминазы на метаболизм азацитидина не проводилось.

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие азацитидина обусловлено разнообразными механизмами, включая цитотоксичность в отношении патологически измененных гематопоэтических клеток костного мозга и гипометилирование ДНК.

Механизмы, участвующие в реализации цитотоксического действия азацитидина, включают в себя ингибирование синтеза ДНК, РНК и белка, инкорпорацию препарата в ДНК и РНК, а также активацию путей повреждения ДНК. Непролиферирующие клетки сравнительно нечувствительны к азацитидину.

Инкорпорация азацитидина в ДНК приводит к инактивации метилтрансферазы ДНК, в результате чего происходит гипометилирование ДНК.

Гипометилирование ДНК в аберрантно метилированных генах, вовлеченное в регуляцию нормального клеточного цикла, включая клеточную дифференциацию и смерть клетки, может вызывать реэкспрессию гена и восстановление функции подавления опухолевого роста в клетках злокачественных опухолей.

Относительная клиническая значимость механизма гипометилирования ДНК в сравнении с цитотоксическим и другими эффектами азацитидина в настоящее время не установлена.

Показания к применению

Вайдаза применяется для лечения взрослых пациентов, которым не может быть выполнена трансплантация гемопоэтических стволовых клеток, имеющих:

  • миелодиспластический синдром (МДС) с высокой или промежуточной-2 степенью риска в соответствии со шкалой IPSS (Международная прогностическая система баллов);
  • хронический миеломоноцитарный лейкоз (ХММЛ) без признаков миелодиспластического синдрома и с содержанием бластов в костном мозге 10-29%;

острый миелоидный лейкоз (ОМЛ) с содержанием бластов 20-30% и мультилинейной дисплазией в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ).

Способ применения и дозы

Восстановленный препарат Вайдаза вводится подкожно в область плеча, бедра или живота. Места инъекции должны чередоваться. Место для очередной инъекции должно находиться не менее чем на 2,5 см от предыдущего. Вайдаза не должна вводиться в болезненные, поврежденные, гиперемированные или уплотненные участки кожи.

После разведения суспензию не следует фильтровать.

Лечение препаратом Вайдаза следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Перед введением Вайдазы необходимо назначить противорвотные препараты.

Рекомендуемая начальная доза препарата Вайдаза при проведении первого цикла терапии для всех больных, независимо от значений исходных гематологических показателей, составляет 75 мг/м2 поверхности тела. Препарат вводится подкожно, ежедневно в течение 7 дней с последующим перерывом в 21 день (28-дневный терапевтический цикл).

Рекомендуется провести не менее 6 терапевтических циклов. Лечение продолжается до тех пор, пока сохраняется его эффективность или до появления симптомов прогрессирования заболевания.

В ходе наблюдения за больными оценивают ответ со стороны показателей крови и возможные проявления токсичности, в частности, со стороны крови и почек, которые могут требовать отсрочки следующего курса лечения или коррекции дозы препарата.

Лабораторные тесты

До начала терапии и перед началом очередного цикла лечения необходимо оценивать результаты исследований функциональной активности печени, концентрации креатинина и бикарбонатов в плазме крови. До начала терапии и, как минимум, перед каждым циклом лечения следует выполнять развернутый клинический анализ крови для контроля эффективности терапии и возможных токсических реакций.

Модификация дозы при выявлении симптомов гематологической токсичности

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B0%D0%B9%D0%B4%D0%B0%D0%B7%D0%B0-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

ВАЙДАЗА, VIDAZA – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ВАЙДАЗА в аптеке на RusMedServ.com

Противоопухолевое лечение Вайдаза (инструкция по применению, показания, противопоказания, действие)

Фирма-производитель: CELGENE INTERNATIONAL Sarl. (Швейцария)

лиофилизат д/пригот. сусп. д/п/к введения 100 мг: фл. 1 шт. Рег. №: ЛСР-003474/10

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для п/к введения в виде порошка или пористой массы белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол – 100 мг.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (1) – пачки картонные.

Показания

Лечение взрослых больных, у которых не может быть выполнена трансплантация гемопоэтических стволовых клеток:

— миелодиспластический синдром (МДС) с высокой или промежуточной-2 степенью риска в соответствии со шкалой IPSS (Международная прогностическая система баллов);

— острый миелоидный лейкоз;

— хронический миеломоноцитарный лейкоз без признаков МДС.

Режим дозирования

Препарат Вайдаза вводят п/к в область плеча, бедра или живота. Места инъекции следует чередовать. Место для очередной инъекции должно находиться более чем на 2.5 см от предыдущего. Вайдаза не должна вводиться в поврежденные, гиперемированные, уплотненные или болезненные участки кожи (в т.ч. в участки кожи с кровоизлияниями).

Перед введением Вайдазы рекомендуется назначить противорвотные препараты.

Рекомендуемая начальная доза препарата Вайдаза при проведении первого цикла терапии для всех пациентов, независимо от значений исходных гематологических показателей, составляет 75 мг/м2 поверхности тела и вводится ежедневно в течение 7 дней с последующим перерывом в 21 день (28-дневный терапевтический цикл).

Должно быть проведено не менее 6 терапевтических циклов. Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется его эффективность или до появления симптомов прогрессирования заболевания.

В ходе наблюдения за больными оценивают ответ со стороны показателей крови и возможные проявления токсичности, в частности со стороны крови и почек, которые могут требовать отсрочки следующего курса лечения или коррекции дозы препарата. Ниже представлены возможности модификации дозы препарата Вайдаза при развитии различных видов токсичности.

Модификация дозы при выявлении симптомов гематологической токсичности

Гематологической токсичностью считается максимальное снижение количества клеток в течение данного цикла лечения (надир), если количество тромбоцитов снижается до 50×109/л и ниже и/или абсолютное число нейтрофилов (АЧН) снижается до 1×109/л и ниже.

Восстановлением считается повышение количества клеток в клеточной(ых) линии(ях) на, по крайней мере, половину разницы между исходным количеством клеток и надиром (т.е. количество клеток при восстановлении > надир + (0.5×([исходное количество – надир]).

Пациенты с исходными (до начала терапии Вайдазой) показателями количества лейкоцитов >3×10 9/л, абсолютного количества нейтрофилов >1.5×10 9/л, количества тромбоцитов >75×10 9/л

Если на фоне лечения препаратом Вайдаза у этих пациентов появляются симптомы гематологической токсичности, следующий цикл лечения препаратом откладывается до восстановления количества тромбоцитов и абсолютного количества нейтрофилов до исходных значений.

Если продолжительность восстановительного периода не превышает 14 дней, модификации дозы препарата не требуется. Если количество клеток крови не увеличилось до необходимого уровня в течении 14 дней, доза препарата должна быть снижена согласно рекомендациям изложенным ниже.

При использовании модифицированной дозы, продолжительность цикла терапии должна восстановиться до 28 дней.
Гематологическая токсичность определяется по максимальному снижению количества клеток крови в течение данного цикла лечения (надир), если количество тромбоцитов снижается до 50,0 x 109/л или ниже и/или абсолютное число нейтрофилов (АЧН) снижается до 1 x 109/л или ниже.
Восстановлением считается повышение количества клеток в клеточной(ых) линии(ях), в которых наблюдалась гематологическая токсичность, на, по меньшей мере, сумму надира и половины разницы между исходным количеством клеток и надиром (т.е., количество клеток при восстановлении ≥  надир + (0,5 x [исходное количество – надир]).
Пациенты без снижения исходных (до начала терапии Вайдазой) показателей количества лейкоцитов >3,0 х 109/л, абсолютного числа нейтрофилов >1,5 x 109/л, количества тромбоцитов >75,0 x 109/л.
Если на фоне лечения препаратом Вайдаза у этих пациентов появляются симптомы гематологической токсичности, следующий цикл лечения препаратом откладывается до восстановления количества тромбоцитов и абсолютного числа нейтрофилов до исходных значений. Если продолжительность восстановительного периода не превышает 14 дней, изменения дозы препарата не требуется. Однако, если количество клеток крови не увеличилось до необходимого уровня в течении 14 дней, доза препарата должна быть снижена согласно рекомендациям, изложенным в таблице ниже. После изменения дозы продолжительность цикла терапии должна быть восстановлена до 28 дней.
Количество клеток крови (надир)% от начальной дозы в следующем цикле, если восстановление* количества клеток крови потребовало больше 14 дней
Абсолютное число нейтрофилов, АЧН (x 109/л)Тромбоциты (x 109/л)
≤ 1,0≤ 50,050%
> 1,0> 50,0100%

* количество клеток при восстановлении = количество ≥ надир + (0,5 x [исходное количество – надир])

Пациенты со снижением исходных (до начала первой терапии Вайдазой) показателей количества лейкоцитов
Количество клеток крови% от начальной дозы для следующего цикла, если восстановление* количества клеток крови потребовало более 14 дней
Абсолютное количество нейтрофиловКоличество тромбоцитов
≤1×109/л≤50×109/л50%
>1×109/л>50×109/л100%

* Восстановление = количество (к-во) ≥ минимальное к-во + (0.5 × [Исходное к-во – минимальное к-во])

Пациенты с исходными (до начала терапии Вайдазой) показателями количества лейкоцитов

Источник: http://www.rusmedserv.com/LEKARSTVA/VAYDAZA.HTML

Вайдаза

Противоопухолевое лечение Вайдаза (инструкция по применению, показания, противопоказания, действие)

Состав

Активное вещество: азацитидин 100 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол — 100 мг.

Показания к применению Вайдаза

Лечение взрослых больных, у которых не может быть выполнена трансплантация гемопоэтических стволовых клеток:

  • миелодиспластический синдром (МДС) с высокой или промежуточной-2 степенью риска в соответствии со шкалой IPSS (Международная прогностическая система баллов);
  • острый миелоидный лейкоз;
  • хронический миеломоноцитарный лейкоз без признаков МДС.

Противопоказания к применению Вайдаза

  • повышенная чувствительность к азацитидину или другим компонентам препарата;
  • распространенные метастазы в печени;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями, заболеваниями легких, нарушениями функции почек и печени, включая обширные метастатические поражения печени.

Рекомендации по применению

Препарат Вайдаза вводят п/к в область плеча, бедра или живота. Места инъекции следует чередовать. Место для очередной инъекции должно находиться более чем на 2,5 см от предыдущего. Вайдаза не должна вводиться в поврежденные, гиперемированные, уплотненные или болезненные участки кожи (в т.ч. в участки кожи с кровоизлияниями).

Перед введением Вайдазы рекомендуется назначить противорвотные препараты.

Рекомендуемая начальная доза препарата Вайдаза при проведении первого цикла терапии для всех пациентов, независимо от значений исходных гематологических показателей, составляет 75 мг/м2 поверхности тела и вводится ежедневно в течение 7 дней с последующим перерывом в 21 день (28-дневный терапевтический цикл).

Должно быть проведено не менее 6 терапевтических циклов. Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется его эффективность или до появления симптомов прогрессирования заболевания.

В ходе наблюдения за больными оценивают ответ со стороны показателей крови и возможные проявления токсичности, в частности со стороны крови и почек, которые могут требовать отсрочки следующего курса лечения или коррекции дозы препарата.

Применение Вайдаза при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Фармакологическое действие

Вайдаза – противоопухолевое.

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие азацитидина обусловлено разнообразными механизмами, включая цитотоксичность в отношении патологически измененных гематопоэтических клеток костного мозга и гипометилирование ДНК.

Механизмы, участвующие в реализации цитотоксического действия азацитидина, включают ингибирование синтеза ДНК, РНК и белка, инкорпорацию препарата в ДНК и РНК, а также активацию путей повреждения ДНК. Непролиферирующие клетки практически не чувствительны к азацитидину.

Инкорпорация азацитидина в ДНК приводит к инактивации метилтрансферазы ДНК, в результате чего происходит гипометилирование ДНК.

Гипометилирование ДНК в аберрантно метилированных генах, присутствующее и в регуляторном цикле нормальных клеток, их дифференциации и клеточной смерти, может вызывать реэкспрессию гена и восстановление свойств подавления опухолевого роста у самих раковых клеток. Клиническая значимость механизма гипометилирования ДНК в сравнении с цитотоксическим и другими эффектами азацитидина еще не установлена.

Клиническая эффективность и безопасность Вайдазы была подтверждена результатами многоцентрового рандомизированного исследования III фазы.

У больных с миелодиспластическим синдромом, хроническим миеломоноцитарным лейкозом и острым миелолейкозом терапия Вайдазой превосходила современную традиционную терапию по всем критериям эффективности, включая продолжительность жизни и общую частоту ответа на лечение.

Фармакокинетика

Абсорбция. После п/к введения азацитидин быстро абсорбируется, достигая Cmax (750±403) нг/мл через 0,5 ч после введения. Абсолютная биодоступность азацитидина при п/к введении составляет 89% по отношению к данному показателю при в/в введении, на основании результатов определения AUC.

Метаболизм. Результаты исследования in vitro показали, что в метаболизме азацитидина не участвуют изоферменты системы цитохрома P450, UDP-глюкуронилтрансфераза, сульфотрансфераза и глютатионтрансфераза.

Азацитидин метаболизируется путем спонтанного гидролиза и дезаминирования, которое индуцируется цитидиндезаминазой.

Выведение. Азацитидин быстро выводится из организма, его T1/2 после п/к введения составляет (41±8) мин. Бóльшая часть азацитидина (50–85%) и/или его метаболитов выводится почками. Через кишечник выводится менее 1% препарата.

Данных о поступлении азацитидина в грудное молоко нет.

Влияние нарушения функции печени или почек, а также возраста, пола или расы на фармакокинетические параметры азацитидина не изучалось.

Побочные действия Вайдаза

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении азацитидином являлись гематологические реакции (71,4%), включая тромбоцитопению, нейтропению и лейкопению (обычно 3–4-й степени тяжести); желудочно-кишечные осложнения (60,6%) включая тошноту и рвоту (обычно 1–2-й степени тяжести) или локальные реакции в месте введения (77,1%; степень тяжести — 1–2).

К наиболее частым (>2%) серьезным нежелательным реакциям также относятся фебрильная нейтропения (8%) и анемия (2,3%). Среди других серьезных нежелательных реакций отмечались сепсис на фоне нейтропении, пневмония, тромбоцитопения и кровотечения (например внутричерепные).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто: (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/vaydaza/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.