Мирцера (раствор) – инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Мирцера (75 мкг/0,3 мл) Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета

Мирцера (раствор) - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Раствор для внутривенных и подкожных инъекций 50 мкг/0,3 мл, 75 мкг/0,3 мл, 100 мкг/0,3 мл

Состав

Один шприц-тюбик (0,3 мл) содержит:

активное вещество – метоксиполиэтиленгликольэпоэтин бета 50 мкг, 75 мкг или 100 мкг,

вспомогательные вещества: L-метионин, натрия сульфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, маннитол, полоксамер 188, кислота хлороводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Прочие стимуляторы гемопоэза. Метоксиполиэтиленгликольэпоэтин бета.

Код АТХ В03ХА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетику Мирцеры изучали на здоровых добровольцах и на больных хроническими заболеваниями почек (ХЗП) с анемией на диализе и без него.

При подкожном введении пациентам с ХЗП без диализа максимальная концентрация (Сmax) метоксиполиэтиленгликольэпоэтина бета (МПЭБ) в сыворотке крови наблюдалась через 95 часа (медианное значение) после инъекции. Абсолютная биодоступность МПЭБ после подкожного введения составляла 54%. Наблюдаемый окончательный период полувыведения (T1/2) у пациентов с ХЗП без диализа составил 142 часа.

При подкожном введении пациентам с ХЗП на диализе Сmax МПЭБ в сыворотке крови наблюдалась через 72 часа (медианное значение) после инъекции. У пациентов с ХЗП на диализе абсолютная биодоступность МПЭБ после подкожного введения составляла 62%, наблюдаемый окончательный T1/2 составил 139 часов.

После внутривенного введения пациентам с ХЗП на диализе общий системный клиренс составил 0,494 мл/ч/кг. T1/2 МБЭП при этом составил 134 часа.

Результат сравнения уровней сывороточной концентрации МБЭП до начала и после проведения гемодиализа у 41 пациента с ХЗП показал отсутствие влияния на фармакокинетику препарата.

Обследование 126 пациентов с ХЗП показало отсутствие различий фармакокинетических параметров у пациентов, находящихся на диализе и без такового.

Также исследование показало, что после внутривенного введения однократной дозы фармакокинетика МБЭП оставалась неизменной у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Mирцера стимулирует эритропоэз, взаимодействуя с рецепторами к эритропоэтину на клетках-предшественниках костного мозга.

Мирцера представляет собой химически синтезированный активатор рецепторов к эритропоэтину пролонгированного действия – метоксиполиэтиленгликольэпоэтин бета (МПЭБ). Молекулярный вес МПЭБ достигает 60000 дальтон, при этом молекулярный вес полиэтиленгликоля (ПЭГ) составляет около 30000 дальтон.

В отличие от эритропоэтина, действие Мирцеры на уровне рецепторов характеризуется более медленным связыванием с рецептором и более быстрым отсоединением от него, повышенной специфической активностью и увеличением периода полувыведения.

Эти различия в фармакологических свойствах позволяют установить режим дозирования один раз в месяц. В результате лечения Мирцерой у 97,5% больных ХЗП, не получавших ранее лечение эритропоэтином, достигается нормализация уровня гемоглобина крови.

При замене обычного эритропоэтина при лечении анемии у больных ХЗП на Мирцеру, уровень гемоглобина остается идентичным исходному.

Показания к применению

  • лечение симптоматической анемии, связанной с хроническим заболеванием почек (ХЗП) у взрослых

Способ применения и дозы

Лечение Мирцерой начинают под наблюдением врача, имеющего опыт ведения пациентов с нарушениями функции почек.

Мирцеру вводят реже, чем другие эритропоэз-стимулирующие агенты (ЭСА), так как она характеризуется более продолжительным периодом полувыведения.

Лечение анемии у взрослых пациентов с хроническим заболеванием почек

Симптоматика анемии, ее последствия могут различаться в зависимости от возраста, пола, течения заболевания, в связи с чем курс и условия терапии необходимо определять в каждом индивидуальном случае.

Мирцеру следует вводить подкожно (п/к) или внутривенно (в/в) в зависимости от клинической ситуации, до повышения уровня гемоглобина не выше 12 г/дл (7,45 ммоль/л). Подкожное введение рекомендуется пациентам без диализа во избежание пункции периферических вен.

В результате индивидуальных особенностей каждого пациента могут иметь место колебания уровня гемоглобина выше или ниже целевого результата.

С учетом целевого диапазона гемоглобина от 10 г/дл (6,21 ммоль/л) до 12 г/дл (7,45 ммоль/л) колебания гемоглобина следует контролировать, корректируя дозу препарата.

Следует избегать продолжительного сохранения уровня гемоглобина выше 12 г/дл (7,45 ммоль/л), а также повышения уровня гемоглобина более чем на 2 г/дл (1,24 ммоль/л) в течение 4-х недель. При необходимости следует корректировать дозы препарата.

Следует тщательно следить за тем, чтобы назначаемая минимальная доза препарата обеспечивала адекватный контроль анемии.

Рекомендуется следить за уровнем гемоглобина до стабилизации его уровня каждые две недели, а также периодически после лечения.

Пациенты, которые в настоящее время не получают лечение ЭСА:

Для пациентов, не находящихся на диализе, начальную дозу Мирцеры рассчитывают, исходя из расчета 1,2 мкг/кг массы тела, которую вводят один раз в месяц в виде одномоментной п/к инъекции, чтобы увеличить уровень гемоглобина выше 10 г/дл (6,21 ммоль/л). Также, независимо от наличия или отсутствия диализа, начальная доза Мирцеры 0,6 мкг/кг массы тела может вводиться один раз в две недели в виде одномоментной в/в или п/к инъекции.

Дозу Мирцеры можно увеличить приблизительно на 25-50% от предыдущей, если уровень гемоглобина не поднялся выше, чем на 1,0 г/дл (0,621 ммоль/л) в течение 1 месяца лечения. В дальнейшем можно повышать дозу примерно на 25% каждый месяц, до достижения желаемого уровня гемоглобина.

Если уровень гемоглобина поднялся в течение месяца более чем на 2 г/дл (1,24 ммоль/л) или уровень гемоглобина повышается и достигает 12 г/дл (7,45 ммоль/л), дозу необходимо уменьшить примерно на 25-50%.

Если повышение уровня гемоглобина продолжается, лечение прерывают до момента, пока уровень гемоглобина не начнет снижаться, и затем возобновляют лечение с дозы, которая составляет примерно 25% от последней вводимой.

После прерывания лечения ожидаемое снижение уровня гемоглобина может составлять приблизительно 0,35 г/дл (0,22 ммоль/л) в неделю.

Не рекомендуется корректировать дозы чаще одного раза в месяц.

Пациентов с уровнем гемоглобина выше 10 г/дл (6,21 ммоль/л), получающих Мирцеру один раз в две недели, можно перевести на терапию с режимом введения препарата один раз в месяц в дозе, эквивалентной двойной вводимой в прежнем режиме.

Пациенты, получающие в настоящее время лечение ЭСА:

Пациенты, которые в настоящее время получают лечение ЭСА, могут быть переведены на Мирцеру, которую вводят один раз в месяц в виде однократной в/в или п/к инъекции.

Начальную дозу Мирцеры рассчитывают, исходя из дозы дарбэпоэтина альфа или эпоэтина, которую получает пациент на момент замены препарата (см. таблицу 1).

Первую инъекцию Мирцеры вводят в момент следующей плановой инъекции прежде вводимого дарбэпоэтина или эпоэтина.

Таблица 1. Начальные дозы Мирцеры

Прежняя в/в или п/к доза дарбэпоэтина альфа 1 раз в неделю (мкг/неделю)Прежняя в/в или п/к доза эпоэтина 1 раз в неделю (МЕ/неделю)В/в или п/к доза Мирцеры 1 раз в месяц (мкг/месяц)
16000360

Если необходимо поддерживать уровень гемоглобина выше 10 г/дл (6,21 ммоль/л), можно повышать дозу один раз в месяц приблизительно на 25%.

Если уровень гемоглобина поднялся в течение месяца более чем на 2 г/дл (1,24 ммоль/л) или уровень гемоглобина повышается и достигает 12 г/дл (7,45 ммоль/л), дозу необходимо уменьшить примерно на 25%.

Если повышение уровня гемоглобина продолжается, лечение прерывают до момента, пока уровень гемоглобина не начнет снижаться, и затем возобновляют лечение с дозы, которая составляет примерно 25% от последней вводимой.

После прерывания лечения ожидаемое снижение уровня гемоглобина может составлять приблизительно 0,35 г/дл (0,22 ммоль/л) в неделю.

Не рекомендуется корректировать дозы чаще одного раза в месяц.

В связи с недостаточностью данных по использованию препарата у пациентов на перитонеальном диализе, у данной категории пациентов необходим регулярный мониторинг уровня гемоглобина и строгое соблюдение принципов коррекции дозы.

Прекращение лечения. Лечение Мирцерой длительное. Однако, при необходимости, может быть прервано в любой момент.

Пропущенная доза. В случае пропуска одной дозы Мирцеры, следующую дозу необходимо ввести как можно скорее в предписанной дозе и возобновить лечение в прежнем режиме.

Печеночная недостаточность: пациентам с нарушениями функции печени коррекции начальной дозы и модификации дозы в процессе лечения не требуется.

Пожилые пациенты: нет необходимости в корректировке дозы у пациентов старше 65 лет.

Использование в педиатрии: Mирцера не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности применения у данной возрастной группы недостаточно.

Особые рекомендации по применению. Использование и уничтожение

Мирцера вводится путем подкожной или внутривенной инъекции. При подкожном введении Мирцеру вводят в область живота, предплечья или бедра.

При внутривенном введении раствор следует вводить в течение 2 минут, гемодиализным больным – через артериовенозный шунт в конце сеанса диализа. Больным, не получающим гемодиализ, предпочтительно вводить препарат подкожно, во избежание пункции периферических вен.

Предварительно заполненный шприц готов к употреблению. Мирцера – стерильный препарат, не содержащий консервантов, пригодный только для однократного применения.

Содержимое одного шприца нельзя делить на несколько введений. Для введения использовать только прозрачный, бесцветный, или слегка желтоватого цвета раствор, без видимых включений. Не встряхивать.

Перед введением дать раствору нагреться до комнатной температуры.

Любое количество неиспользованного препарата, оставшееся в шприце, следует уничтожить.

Побочные действия

База данных по безопасности Мирцеры, составленная по результатам клинических исследований, составляет 3042 пациента с ХЗП, из которых 1939 получали лечение Мирцерой и 1103 – другими ЭСА.

По частоте побочные эффекты подразделяются следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B8%D1%80%D1%86%D0%B5%D1%80%D0%B0-75%D0%BC%D0%BA%D0%B3-0.3%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Мирцера : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Мирцера (раствор) - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав
Эпоэтин бета* [метоксиполиэтиленгликоль] (Epoetin beta* [methoxipolyethylenglycol])Стимуляторы гемопоэза 19.002 (Стимулятор эритропоэза)

Раствор для в/в и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

1 шприц-тюбик (0.3 мл)
метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета50 мкг
-“-75 мкг
-“-100 мкг
-“-150 мкг
-“-200 мкг
-“-250 мкг

Вспомогательные вещества: L-метионин, натрия сульфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, маннитол, полоксамер 188, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, вода д/и.

0.3 мл – шприц-тюбики (1) в комплекте с иглой д/и стерильной – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Раствор для в/в и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

1 шприц-тюбик (0.6 мл)
метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета400 мкг
-“-600 мкг
-“-800 мкг

Вспомогательные вещества: L-метионин, натрия сульфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, маннитол, полоксамер 188, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, вода д/и.

0.6 мл – шприц-тюбики (1) в комплекте с иглой д/и стерильной – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Раствор для в/в и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

1 фл
метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета50 мкг
-“-100 мкг
-“-200 мкг
-“-300 мкг
-“-400 мкг
-“-600 мкг
-“-1000 мкг

Вспомогательные вещества: L-метионин, натрия сульфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, маннитол, полоксамер 188, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, вода д/и.

1 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Стимулятор гемопоэза. Мирцера® – химически синтезированный представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета является ковалентным конъюгатом белка, полученного методом рекомбинантной ДНК, и линейного метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ).

Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета отличается от эритропоэтина наличием амидной связи между N-концевой аминогруппой или ε-аминогруппой лизина, преимущественно Lys52 и Lys45 , и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой.

Молекулярная масса метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета составляет примерно 60 кДа, включая 30 кДа молекулярную массу ПЭГ.

Мирцера® обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, а также увеличенным T1/2, что позволяет вводить Мирцеру 1 раз в месяц.

Мирцера® стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках предшественниках костного мозга.

У 97.5% пациентов с хроническими заболеваниями почек, не находящихся на диализе, при терапии Мирцерой отмечена коррекция анемии. У 93.

3% пациентов с хроническими заболеваниями почек, находящихся на диализе, при терапии Мирцерой отмечена коррекция анемии.

У пациентов, находящихся на диализе, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию Мирцерой сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина (Hb).

Фармакокинетика

T1/2 после в/в введения Мирцеры в 15-20 раз продолжительнее, чем при введении рекомбинантного человеческого эритропоэтина.

Клиренс и Vd метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета не зависят от дозы.

Длительное назначение не влияет на клиренс, Vd и биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета. Введение метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета 1 раз в 4 недели не приводит к значимой кумуляции препарата, коэффициент кумуляции равен 1.

03 при введении 1 раз в 4 недели и 1.12 – при введении 1 раз в 2 недели. Не выявлено различий в фармакокинетике препарата у больных, получающих и не получающих диализ.

Гемодиализ не оказывает влияние на фармакокинетику метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

Фармакокинетика, фармакодинамика и местная переносимость не зависят от места п/к инъекции препарата (плечо, передняя поверхность бедра, передняя брюшная стенка).

Всасывание

Время достижения Cmax в сыворотке метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета при п/к введении – 72 ч.

Абсолютная биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета у пациентов, находящихся на диализе, и у пациентов, не находящихся на диализе, составляет 62% и 54% соответственно.

Распределение

Vd составляет 5 л.

Выведение

T1/2 метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета при в/в введении составляет 134 ч (или 5.6 сут), при п/к введении – 139 ч (или 5.8 сут), полный системный клиренс – 0.494 мл/ч/кг.

Фармакокинетика у специальных групп пациентов

Печеночная недостаточность: фармакокинетика метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у здоровых пациентов не отличается.

Пол, раса, пожилой возраст: не требуется коррекции начальной дозы метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета в зависимости от расы, пола и возраста пациента.

Дозировка

Учитывая более длительный T1/2, Мирцера® должна вводиться реже, чем другие стимуляторы эритропоэза.

Лечение препаратом Мирцера® необходимо начинать только под наблюдением специалиста.

Правила хранения раствора в амбулаторных и стационарных условиях

Раствор Мирцеры стерилен и не содержит консервантов. Применять следует только прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор, не содержащий видимых примесей. Перед введением раствор доводят до комнатной температуры, если препарат хранился в холодильнике.

Шприц-тюбик можно хранить в течение 1 месяца при комнатной температуре не выше 30°C и должен быть использован в течение этого месяца.

Флакон может храниться в течение 7 дней при комнатной температуре (не выше 25°С) и должен быть использован в течение этих 7 дней.

Неиспользованный раствор должен быть уничтожен. Каждый флакон или шприц-тюбик можно использовать только однократно. Не встряхивать.

Способ применения

Препарат можно вводить как п/к, так и в/в.

П/к препарат вводят в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку.

гемоглобина следует контролировать 1 раз в две недели до его стабилизации и периодически после стабилизации.

Стандартный режим дозирования

Пациенты, не получающие стимулятор эритропоэза в настоящее время

Рекомендуемая начальная доза: 0.6 мкг/кг в/в или п/к 1 раз в 2 недели, целевой показатель гемоглобина >110 г/л (6.83 ммоль/л).

Дозу Мирцеры можно увеличить на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц повышение гемоглобина составляет менее 10 г/л (0.621 ммоль/л). Дальнейшее увеличение дозы примерно на 25-50% можно проводить с интервалами 1 раз в месяц до достижения индивидуального целевого содержания гемоглобина.

Дозу Мирцеры уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц увеличение гемоглобина составляет более 20 г/л (1.24 ммоль/л). Если гемоглобин превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения гемоглобина менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей. При целевом значении гемоглобина 120 г/л доза препарата изменяется на 25%.

После прекращения терапии гемоглобин снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю.

Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

Пациенты, получающие стимулятор эритропоэза в настоящее время

Пациентов, получающих другой стимулятор эритропоэза, можно перевести на терапию Мирцерой с режимом введения 1 раз в месяц или 1 раз в 2 недели п/к или в/в.

Начальная доза зависит от недельной дозы ранее вводимого препарата – дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (альфа или бета) (Таблицы 1 и 2).

Первую инъекцию Мирцеры проводят в день следующей запланированной инъекции ранее применявшегося дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (альфа или бета).

Таблица 1. Переход с эпоэтина (альфа или бета).

Предшествующая недельная доза эпоэтина (ЕД/неделя)Доза Мирцеры
1 раз в месяц(мкг/месяц)1 раз в 2 недели(мкг/2 недели)
16 000360180

Таблица 2. Переход с дарбэпоэтина альфа.

Предшествующая недельная доза дарбэпоэтина альфа (мкг/неделя)Доза Мирцеры
1 раз в месяц(мкг/месяц)1 раз в 2 недели(мкг/2 недели)
80360180

Если для поддержания целевого уровня гемоглобина выше 110 г/л (6.83 ммоль/л) требуется коррекция дозы, то месячную дозу можно изменить на 25%.

Дозу Мирцеры уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц увеличение уровня гемоглобина составляет более 20 г/л (1.24 ммоль/л). Если гемоглобин превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения гемоглобина до уровня менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей.

При целевом уровне гемоглобина 120 г/л доза препарата изменяется на 25%.

После прекращения терапии гемоглобин снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю.

Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

Перерыв в лечении

Лечение анемии, в т.ч. и терапия препаратом Мирцера®, обычно бывает долговременным. Но при необходимости терапия препаратом Мирцера® может быть прервана в любой момент.
Пропущенная доза

Пропущенную однократную инъекцию Мирцеры необходимо ввести как можно скорее и далее вводить препарат с предписанной частотой дозирования.

Дозирование в особых случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью любой степени тяжести не требуется коррекция дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Инструкция по обращению со шприц-тюбиком

1.Вынуть прозрачную контурную ячейковую упаковку с лекарственным препаратом из картонной пачки, не вскрывая защитную пленку.

2.Тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.

3.Снять защитную пленку с контурной ячейковой упаковки, достать шприц-тюбик и прозрачный пластмассовый контейнер с иглой.

4.Удерживая контейнер с иглой, отсоединить колпачок, сделав вращательное движение по часовой стрелке, как показано на рисунке. Снять колпачок с верхней части контейнера с иглой.

5.Удерживая шприц-тюбик, снять резиновый наконечник, предварительно согнув и потянув.

6.Удерживая прозрачный контейнер с иглой, плотно вставить иглу в шприц-тюбик.

Подготовка и проведение инъекции

1.Для введения лекарственного препарата выбрать одно из рекомендуемых мест: передняя брюшная стенка, исключая область вокруг пупка, передняя поверхность середины бедра или наружная поверхность плеча.

Не вводить лекарственный препарат в родимые пятна, ткани рубцов, гематомы или в пупок, в места с уплотнениями и/или реакцией после предшествующих инъекций. Следует каждый раз менять места введения препарата.

Избегать участков, которые могут подвергаться раздражению ремнем или поясом одежды.

2.Тщательно обработать кожу в месте инъекции тампоном, смоченным спиртом. Подождать пока обработанный участок подсохнет.

3.Аккуратно удерживая шприц-тюбик, не нажимая на поршень, осторожно снять прозрачный контейнер с иглы.

4.Двумя пальцами собрать кожу в складку в месте предполагаемой инъекции. Ввести иглу в кожную складку под прямым углом.

5.Медленно ввести весь лекарственный препарат, плавно давя на поршень. Не прекращайте давить на поршень шприц-тюбика пока не извлечете иглу из кожи.

6.После введения всей дозы вынуть иглу из кожи, не отпуская поршень шприц-тюбика.

7.Отпустив поршень, высвободится защитное устройство и закроет иглу.

8.Прижать ватным тампоном место введения лекарственного препарата. При необходимости заклеить место инъекции пластырем.

Передозировка

Максимально переносимая доза у пациентов не определялась. Возможен чрезмерный фармакодинамический ответ, т.е. чрезмерный эритропоэз. При высоком уровне гемоглобина необходимо временно прервать терапию Мирцерой. При необходимости может быть проведена флеботомия.

Лекарственное взаимодействие

Исследований по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Полученные до настоящего времени данные не выявили каких-либо взаимодействий Мирцеры с другими препаратами.

При популяционном анализе не выявлено признаков влияния других препаратов на фармакокинетику и фармакодинамику Мирцеры.

Фармацевтическое взаимодействие

Не следует смешивать метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета с другими лекарственными средствами или инъекционными растворами.

Применение при беременности и лактации

Безопасность и эффективность Мирцеры при беременности и в период грудного вскармливания изучены недостаточно. Препарат следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Неизвестно, выводится ли метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях на животных Мирцера® не оказывала прямого или косвенного негативного действия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Показано, что метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета выводится с грудным молоком.

Мирцера

Мирцера (раствор) - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

  Эпоэтин бета* [метоксиполиэтиленгликоль] (Epoetin beta* [methoxipolyethylenglycol])

АТХ

B03XA03 Метоксиполиэтиленгликоль эпоэтин бета

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения1 фл.
метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета50 мкг
100 мкг
200 мкг
300 мкг
400 мкг
600 мкг
1000 мкг
вспомогательные вещества: L-метионин; натрия сульфат безводный; натрия дигидрофосфата моногидрат; маннитол; полоксамер 188; кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида; вода для инъекций

во флаконах по 1 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Раствор для внутривенного и подкожного введения1 шпр.-тюб.
метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета30 мкг
40 мкг
50 мкг
60 мкг
75 мкг
100 мкг
120 мкг
150 мкг
200 мкг
250 мкг
вспомогательные вещества: L-метионин; натрия сульфат безводный; натрия дигидрофосфата моногидрат; маннитол; полоксамер 188; кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида; вода для инъекций

в шприц-тюбиках по 0,3 мл (в комплекте со стерильной иглой); в упаковке контурной ячейковой 1 комплект.

Раствор для внутривенного и подкожного введения1 шпр.-тюб.
метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета360 мкг
400 мкг
600 мкг
800 мкг
вспомогательные вещества: L-метионин; натрия сульфат безводный; натрия дигидрофосфата моногидрат; маннитол; полоксамер 188; кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида; вода для инъекций

в шприц-тюбиках по 0,6 мл (в комплекте со стерильной иглой); в упаковке контурной ячейковой 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или немного желтоватого цвета жидкость.

Фармакодинамика

Препарат Мирцера — химически синтезированный представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета считается ковалентным конъюгантом белка, полученного методом рекомбинантной ДНК, и линейного метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ).

Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета отличается от эритропоэтина наличием амидной связи между N-концевой аминогруппой или ε-аминогруппой лизина, в основном Lys52 и Lys45, и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой.

Молекулярная масса метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета составляет где-то 60 кДа, включая 30 кДа молекулярную массу ПЭГ.

Препарат Мирцера обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, а также увеличенным Т1/2, что позволяет вводить препарат Мирцеру 1 раз в месяц.

Механизм действия. Препарат Мирцера стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках-предшественниках костного мозга.

Клиническая эффективность.

У 97,5% пациентов с хроническими заболеваниями почек, не находящихся на диализе, и у 93,3% пациентов с хроническими заболеваниями почек, находящихся на диализе, при терапии препаратом Мирцера отмечена коррекция анемии. У пациентов, находящихся на диализе, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию препаратом Мирцера сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина (Hb).

Показания препарата Мирцера®

Анемия при хронической почечной недостаточности (по классификации NKF K/DOQI — при хроническом заболевании почек).

Противопоказания

повышенная чувствительность к метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтину бета или к любом другому компоненту лекарства;

неконтролируемая артериальная гипертензия;

детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью (поскольку безопасность и эффективность лекарства Мирцера для данных групп изучены недостаточно):

беременность;

период кормления грудью;

гемоглобинопатии;

эпилепсия;

тромбоцитоз (число тромбоцитов >500·109/л).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность лекарства Мирцера для данных групп изучены недостаточно. При беременности и в период кормления грудью препарат Мирцера надлежит назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

На животных препарат Мирцера не оказывает прямого или косвенного вредного действия в отношении беременности, эмбрионального/фетального развития, родов или постнатального развития.

Неизвестно, выводится ли метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета с грудным молоком у человека. В исследовании на животных показано, что метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета выводится с материнским молоком.

Мирцера инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Мирцера (раствор) - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Стимулятор гемопоэза. Препарат: МИРЦЕРА®

Активное вещество препарата: non appropriated

Кодировка АТХ: B03XAКФГ: Стимулятор эритропоэзаРегистрационный номер: ЛСР-002182/08Дата регистрации: 28.03.08

Владелец рег. удост.: F.Hoffmann-La Roche Ltd. {Швейцария}

Форма выпуска Мирцера, упаковка препарата и состав

Раствор для в/в и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

1 шприц-тюбикметоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета50 мкг-«-75 мкг-«-100 мкг-«-150 мкг-«-200 мкг-«-

250 мкг

Вспомогательные вещества: L-метионин, натрия сульфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, маннитол, полоксамер 188, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, вода д/и.

0.3 мл — шприц-тюбики (1) в комплекте с иглами (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

1 шприц-тюбикметоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета400 мкг-«-600 мкг-«-

800 мкг

Вспомогательные вещества: L-метионин, натрия сульфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, маннитол, полоксамер 188, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, вода д/и.

0.6 мл — шприц-тюбики (1) в комплекте с иглами (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Мирцера

Стимулятор гемопоэза. Мирцера — химически синтезированный представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета является ковалентным конъюгатом белка, полученного методом рекомбинантной ДНК, и линейного метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ).

Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета отличается от эритропоэтина наличием амидной связи между N -концевой аминогруппой или -аминогруппой лизина, преимущественно Lys52 и Lys45 , и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой.

Молекулярная масса метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета составляет примерно 60 кДа, включая 30 кДа молекулярную массу ПЭГ.

Мирцера обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, а также увеличенным T1/2, что позволяет вводить Мирцеру 1 раз в месяц.

Мирцера стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках предшественниках костного мозга.

У 97.5% пациентов с хроническими заболеваниями почек, не находящихся на диализе, при терапии Мирцерой отмечена коррекция анемии. У пациентов, находящихся на диализе, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию Мирцерой сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина

Фармакокинетика препарата

Всасывание и распределение

После п/к введения время достижения Cmax в сыворотке метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета — 72 ч.

Абсолютная биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета у пациентов, находящихся на диализе, и у пациентов, не находящихся на диализе, составляет 62% и 54%, соответственно.

Vd составляет 5 л и не зависит от дозы.

Введение метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета 1 раз в 4 недели не приводит к значимой кумуляции препарата, коэффициент кумуляции равен 1.03 при введении 1 раз в 4 недели и 1.12 — при введении 1 раз в 2 недели

Выведение

После в/в введения Мирцеры T1/2 в 15-20 раз продолжительнее, чем при введении рекомбинантного человеческого эритропоэтина. T1/2 метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета при в/в введении составляет 134 ч (или 5.6 сут), при п/к введении — 139 ч (или 5.8 сут), общий клиренс — 0.494 мл/ч/кг.

Клиренс метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета не зависит от дозы.

Показания к применению:

— анемия при хронической почечной недостаточности (по классификации NKF K/DOQI — при хроническом заболевании почек).

Дозировка и способ применения препарата

Учитывая более длительный T1/2 активного вещества, Мирцеру можно вводить реже, чем другие стимуляторы эритропоэза.

Лечение препаратом Мирцера необходимо начинать только под наблюдением специалиста.

Препарат можно вводить как п/к, так и в/в.

П/к препарат вводят только в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку.

гемоглобина следует контролировать 1 раз в две недели до его стабилизации и периодически после стабилизации.

Пациенты, не получающие стимулятор эритропоэза в настоящее время

Рекомендуемая начальная доза: 0.6 мкг/кг в/в или п/к 1 раз в 2 недели, целевой показатель гемоглобина >110 г/л (6.83 ммоль/л).

Дозу Мирцеры можно увеличить на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц повышение гемоглобина составляет менее 10 г/л (0.621 ммоль/л). Дальнейшее увеличение дозы примерно на 25-50% можно проводить с интервалами 1 раз в месяц до достижения индивидуального целевого содержания гемоглобина.

Дозу Мирцеры уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц увеличение гемоглобина составляет более 20 г/л (1.24 ммоль/л). Если гемоглобин превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения гемоглобина менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей. При целевом значении гемоглобина 120 г/л доза препарата изменяется на 25%.

После прекращения терапии гемоглобин снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю.

Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

Пациенты, получающие стимулятор эритропоэза в настоящее время

Пациентов, получающих другой стимулятор эритропоэза, можно перевести на терапию Мирцерой с режимом введения 1 раз в месяц или 1 раз в 2 недели п/к или в/в.

Начальная доза зависит от недельной дозы ранее вводимого препарата — дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (альфа или бета) (Таблицы 1 и 2).

Первую инъекцию Мирцеры проводят в день следующей запланированной инъекции ранее применявшегося дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (альфа или бета).

Таблица 1. Переход с эпоэтина (альфа или бета)Предшествующая недельная доза эпоэтина (ЕД/неделя)Доза Мирцеры1 раз в месяц(мкг/месяц)1 раз в 2 недели(мкг/2 недели)16 000360

180

Таблица 2. Переход с дарбэпоэтина альфаПредшествующая недельная доза дарбэпоэтина альфа (мкг/неделя)Доза Мирцеры1 раз в месяц(мкг/месяц)1 раз в 2 недели(мкг/2 недели)80360

180

Если для поддержания целевого уровня гемоглобина выше 110 г/л (6.83 ммоль/л) требуется коррекция дозы, то месячную дозу можно изменить на 25%.

Дозу Мирцеры уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц увеличение уровня гемоглобина составляет более 20 г/л (1.24 ммоль/л). Если гемоглобин превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения гемоглобина до уровня менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей.

При целевом уровне гемоглобина 120 г/л доза препарата изменяется на 25%.

После прекращения терапии гемоглобин снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю.

Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

Перерыв в лечении

Лечение анемии, в т.ч. и терапия препаратом Мирцера, обычно бывает длительным. Но при необходимости терапия препаратом Мирцера может быть прервана в любой момент.

Пропущенная доза

Пропущенную однократную инъекцию Мирцеры необходимо ввести как можно скорее и далее вводить препарат с предписанной частотой дозирования.

Правила использования раствора

Раствор Мирцеры стерилен и не содержит консервантов. Применять следует только прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор, не содержащий видимых примесей. Перед введением раствор доводят до комнатной температуры. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен. Каждый флакон или шприц-тюбик можно использовать только однократно. Не встряхивать.

Определение частоты побочных реакций: часто (1/100 и

Источник: https://medistok.ru/m/2099-mircera-instrukcija-po-primeneniju.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.