Милеран – инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Милеран

Милеран - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
бусульфан2 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, триацетин)

во флаконах темного стекла по 25 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие – цитостатическое, противоопухолевое.

Угнетает гранулоцитопоэз.

Показания препарата Милеран®

Хронический миелолейкоз (хроническая стадия), истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лучевая терапия (в т.ч. и вскоре после ее проведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (обладает канцерогенностью, тератогенностью и эмбриотоксичностью).

Побочные действия

Миелосупрессия (тромбоцитопения), гиперпигментация кожи, уртикарная сыпь, мультиформная эритема, алопеция, «аллопуриноловая» сыпь, сухость кожи (до полного агидроза), сухость слизистой оболочки полости рта, хейлоз, нарушения функции печени, изменение хрусталика, катаракта, гинекомастия, миастения гравис, геморрагический цистит, при длительном лечении — диффузный пневмофиброз; синдром, напоминающий надпочечниковую недостаточность; при высоких дозах — гипербилирубинемия, желтуха, фиброз с атрофией и некрозом кожи. У женщин может развиться супрессия яичников, аменорея, у мужчин — азооспермия, атрофия яичек, стерильность.

Взаимодействие

Тиогуанин увеличивает вероятность развития узловой регенеративной гиперплазии печени, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.

Способ применения и дозы

Внутрь (делить таблетку на части запрещено).

Бусульфан зачастую прописывают курсами или постоянно. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинического состояния и гематологических показателей. Если пациенту необходима дозировка менее 2 мг/сут (менее 1 табл.), препарат возможно принимать не ежедневно, а с интервалами в один или более дней.

Хронический миелолейкоз

Взрослые

Индукция ремиссии: лечение зачастую начинают сразу после установления диагноза. Дозировка составляет 0,06 мг/кг/сут; наибольшая начальная дозировка составляет 4 мг/сут, ее возможно назначать в один прием.

Индивидуальная реакция на бусульфан вариабельна; у некоторых пациентов возможна высокая чувствительность клеток костного мозга к препарату. Во время индукции ремиссии нужно проводить контроль анализов крови не реже одного раза в неделю. Дозу надлежит повышать только при отсутствии должного эффекта через 3 нед лечения.

Лечение нужно продолжать до тех пор, пока общее число лейкоцитов не снизится до 15–25·109/л (зачастую в течение 12–20 нед). Затем лечение возможно прервать. После этого в течение еще 2 нед может происходить дальнейшее снижение числа лейкоцитов.

Продолжение лечения в индукционной дозе после этого момента или после снижения числа тромбоцитов менее 100·109/л сопровождается значительным риском длительной и, вероятно, необратимой аплазии костного мозга.

Поддерживающая терапия: длительная ремиссия лейкоза может быть обеспечена без последующей терапии бусульфаном; дополнительные курсы лечения зачастую проводят при повышении числа лейкоцитов до 50·109/л или при появлении симптомов заболевания.

Некоторые специалисты предпочитают проводить непрерывную поддерживающую терапию. Постоянное лечение считается более обоснованным при короткой продолжительности ремиссий.

Цель лечения — поддержать число лейкоцитов на уровне 10–15·109/л; число клеток крови надлежит контролировать не реже одного раза в 4 нед. Зачастую поддерживающая дозировка составляет 0,5–2 мг/сут, но в индивидуальных случаях она может быть существенно ниже.

Бусульфан надлежит назначать в более низких дозах, если он используется в комбинации с иными цитотоксическими средствами.

Дети

Хронический миелолейкоз у детей встречается редко. Бусульфан возможно использовать для лечения лейкоза с филадельфийской хромосомой (Ph’-позитивный). Ювенильный Ph’-негативный вариант на терапию бусульфаном отвечает плохо.

Истинная полицитемия

Зачастую дозировка составляет 4–6 мг/сут; лечение проводится в течение 4–6 нед под тщательным контролем числа клеток крови, особенно тромбоцитов.

При развитии рецидивов может быть возобновлена курсовая терапия или в роли альтернативы может проводиться поддерживающая терапия в дозе, составляющей приблизительно половину индукционной дозировки.

Если лечение полицитемии как правило осуществляется путем венесекций, то для контроля числа тромбоцитов могут быть назначены короткие курсы.

Миелофиброз

Зачастую начальная дозировка составляет 2–4 мг/сут. Нужен тщательный контроль гематологических показателей, учитывая очень высокую чувствительность клеток костного мозга при миелофиброзе.

Эссенциальная тромбоцитемия

Зачастую дозировка составляет 2–4 мг/сут. Лечение надлежит прекратить, если общее число лейкоцитов снижается менее 5·109/л или число тромбоцитов составляет менее 500·109/л.

Меры предосторожности

Нужно постоянно контролировать показатели периферической крови, функцию почек, печени, легких.

Условия хранения препарата Милеран®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Милеран®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/mileran

Милеран — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Милеран - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Милеран – противоопухолевый препарат алкилизирующего действия, который применяется для лечения хронического миелолейкоза. 

Показания и дозировка

Препарат применяется для лечения пациентов в следующих состояниях:

  • хронический миелолейкоз;
  • эссенциальная тромбоцитемия;
  • миелофиброз;
  • истинная полицитемия с выраженным тромбоцитозом (оказывает длительную ремиссию).

Препарат назначается курсами или постоянно. Дозировка определяется индивидально, ориентируясь на гематологические показатели и клиническое состояние пациента. 

При дозировке менее 2 мг/сутки препарат можно принимать 1 раз в один и более дней.

Не рекомендуется разламывать и делить таблетку на части. 

Хронический миелолейкоз

При хроническом миелолейкозе лечение начинают сразу после установления диагноза. Доза назначается в размере 0.06 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, но не более 4 мг/сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 3 недель дозировку препарата можно увеличить. 

У некоторых пациентов отмечается высокая чувствительность костного мозга к препарату, поэтому во время лечения необходимо контролировать анализ крови как минимум 1 раза в неделю. 

Прекратить применение Милерана можно тогда, когда количество лейкоцитов достигнет уровня 15 – 25 х 109/л. Обычно для этого требуется не меньше 12 – 20 недель.

В последующие 2 недели после отмены препарата возможно дальнейшее снижение уровня лейкоцитов.

Продолжение приема препарата в исходной дозе при таком состоянии или после снижения числа тромбоцитов до 100 х 109/л может повлечь длительную или даже необратимую аплазию костного мозга. 

Достичь длительной ремиссии лейкоза возможно и без поддерживающей дозы Милерана, которая назначается при повышении лейкоциов до 50 х 109/л или проявлении симптомов болезни. 

Непрерывная терапия препаратом обоснована при короткой ремиссии.

Поддерживающая доза препарата составляет 0.5 —  2 мг/сутки и назначается с целью удержания числа лейкоцитов на одном уровне – 10 – 15 х 109/л. При этом анализ крови проводится не менее одного раза в 4 недели. 

В случае если пациент принимает дополнительные цитостатические препараты, доза Милерана может быть снижена. 

Препарат применяется для лечения лейкоза с филадельфийской хромосомой (Ph»-позитивного). Ювенильный Ph»-негативный вариант плохо поддается терапии Милераном.

Истинная полицитемия

Для лечения истинной полицитемии препарат применяется дозой 4 – 6 мг/сутки. Рекомендованный курс лечения – 4 – 6 недель под тщательным контролем структуры крови, в частности уровня тромбоцитов. При рецидивах болезни назначается повторный курс или же поддерживающая доза, которая на половину меньше начальной. 

Если препарат назначается при венесекции, то продолжительность курса лечения может быть уменьшена. 

Миелофиброз

Дозировка при миелофиброзе составляет 2 – 4 мг/сутки. Применять препарат следует под тщательным контролем гематологических показателей в виду чувствительности клеток костного мозга. 

Эссенциальная тромбоцитемия

Для лечения пациентов с эссенциальной тромбоцитемией применяется доза 2 — 4 мг/сутки. Курс лечения продолжается до установления уровня лейкоцитов 5 х 109/л и уровня тромбоцитов менее 500 х 109/л. 

Передозировка

При передозировке возникают такие симтомы:

  • миелосупрессия;
  • поражение слизистой желудочно-кишечного тракта;
  • диарея;
  • тошнота;
  • рвота;
  • анорексия.

Хроническая интоксикация препаратом проявляется в виде панцитопении и угнетении функции костного мозга. 

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Сведений об эффективности диализа нет. 

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: угнетение костного мозга, которое проявляется тромбоцитопенией и лейкопенией. При применении высоких доз или длительном курсе лечения возможна апластическая анемия. 

Со стороны ЦНС: судороги и тяжелая миастения.

Со стороны органа зрения: катаракта (в т.ч. двусторонняя), изменение хрусталика, истончение роговицы у пациентов с трансплантацией костного мозга при применении высоких доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тампонада сердца у пациентов с талассемией при применении высоких доз препарата. 

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостроения: интерстициальный фиброз легких, диффузный интерстициальный фиброз легких со стойким непродуктивным кашлем и прогрессирующей одышкой (при приеме препарата в течение нескольких лет), атипичные изменения эпителия бронхов и альвеол, присутствие гигантских клеток с крупными гиперхроматическими ядрами, оссификация и дистрофическая кальцификация легких.

Токсическое поражение легких, даже после отмены Милерана и применении кортикостероидов, может привести к летальному исходу. 

Интерстициальный фиброз легких развивается медленно и переходит в острую фазу, которая может осложняться инфекциями. 

Лучевая терапия может только усиливать субклинические поражения легких, сформированные в процессе лечения бусульфатом. 

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, язвы слизистой ротовой полости (устранение симптомов возможно путем дробления дозы).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, гипербилирубинемия, центролобулярный синусоидальный фиброз с гепатоцеллюлярной артрофией и некрозом, окклюзия печеночных вен. Редко – холестатическая желтуха, другие нарушения функции печени при использовании обычных доз.

Бусульфан в стандартных дозах не оказывает клинически значимого влияния на печень, однако в ходе исследования путем ретроспективного анализа патологоанатоических показателей, у пациентов, которые принимали препарат в течение 2 лет, был выявлен центролобулярный синусоидальный фиброз.

Бусульфан в комбинации с тиогуанином оказывает сильное токсическое влияние на состояние печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, гиперпигментация (чаще у темнокожих, сосредоточивается в верхней части тудловища, животе, сосках, шее, в ладонных складках), кожные реакции (многоформная и узловатая эритема, крапивница, сыпь аллопуринолового типа, поздняя кожная порфирия, сухость и ломкость кожи с абсолютным ангидрозом, сухость слизистой рта, синдром Шегрена, хейлоз. Особенно выражены кожные побочные эффекты у пациентов, получающих лучевую терапию в процессе лечения высокими дозами бусульфана.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: геморрагический цистит при высоких дозах препарата и комбинации с циклофосфамидом.

Со стороны половой системы и молочных желез: аменорея с признаками менопаузы у женщин, аменорея, угнетение функции яичников, тяжелая и стойкая недостаточность яичников (в т.ч. отсутствие половой зрелости у девочек и девушек), азоосперпия, стерильность, атрофия яичек у мужчин, гинекомастия. Бусульфан оказывает токсическое действия на репродуктивную функцию женщин и мужчин. 

Общие: слабость, тошнота, рвота, усталость, анорексия, снижение массы тела, гиперпигментация кожи; симптомы, схожие с болезнью Аддисона, исключая поражение надпочечников; гиперпигментация слизистых, алопеция, распространенная дисплазия эпителия при длительном приеме Милерана (исчезает после его отмены).

У пациентов, проходящих длительное лечение препаратом, возможны многочисленные цитологические и гистологические нарушения, в т.ч. дисплазия эпителия шейки матки, бронхов и т.д. 

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременный прием Милерана с пульмонотоксичными цитостатическими средствами повышает токсическое влияние на ткани легких.

Фенитоин снижает эффективность бусульфана в высоких дозах. 

При взаимодействии с итраконазолом снижается клиренс Милерана.

Беременность и лактация

Назначать препарат пациенткам во время беременности или кормления грудью возможно при условии адекватного соотношения риска и пользы для матери и ее ребенка. 

В процессе исследований на животных препарат оказывал тератогенное действие, которое проявлялось во врожденных пороках. Применение препарата в III триместре беременности вызвало остановку развития плода. Несмотря на этого, зафиксировано много случаев рождения здоровых детей при лечении Милераном даже в I триместре вынашивания. 

Не рекомендуется принимать препарат в период кормления грудью.

Особые указания 

В виду цитотоксичности, применять препарат можно только по назначению врача и под тщательным наблюдением.

Не рекомендуется разделять таблетки лекарства на части – интактная наружная облочка несет защитные функции для организма. 

При первых признаках токсического воздействия препарата на легкие, следует прекратить его прием.

Не рекомендуется применять препарат во время или после радиотерапии.

На стадии бластной трансформации Милеран не эффективен.

Пациентам с предполагаемым токсическим поражением легких при общей анестезии назначают минимальную концентрацию кислорода, а в послеоперационный период проводят контроль и поддержание внешнего дыхания. 

Перед назначением бусульфана необходимо устранить гиперурикемию и гиперурикозурию, а также провести профилактику мочекислой нефропатии путем приема аллопуринола и употребления достаточного количества жидкости. 

Необходимо соблюдать меры предосторожности при использовании Милерана в лечении эссенциальной тромбоцитемии и истинной полицитемии, учитывая канцерогенное действие лекарства. Также не рекомендуется назначать препарат для лечения данных заболеваний у пациентов молодого возраста и отсутствии симптомов. Если же назначение неизбежно, нужно сократить курс приема до минимально допустимого. 

Высокие дозы препарата назначаются совместно с противосудорожными препратами (фенитоин и препараты бензодиазепинового ряда) с целью профилактики.

Интраконазол увеличивает токсичность бусульфана, поэтому при комбинации данных лекарств следует контролировать состояние больного.

Прием препарата должен обязательно сопровождаться тщательным контролем общего анализа крови для своевременного выявления признаков миелосупрессии и необратимой аплазии костного мозга. 

В процессе приема Милерана у некоторых пациентов были выявлены хромосомные аберрации.

По заключению ВОЗ бусульфан может стать причиной раковых заболеваний: у пациентов, которые проходили длительный курс лечения препаратом, проявлялась эпителиальная дисплазия, в некоторых случаях похожая на рак. Зафиксированы случаи злокачественных образований у пациентов, принимающих Милеран. 

Считается, что препарат оказывает лейкозогенное действие, хотя острый лейкоз может быть одним из симптомов истинной полицитемии, риск развития которой повышается при длительном приеме алкилизирующих средств.

При длительном применении у женщин в предменопаузальный период может проявляться дисфункция яичников с признаками менопузы. В некоторых случаях эти симптомы исчезали при дальнейшем лечении.

Применение препарата у девочек в детском возрасте может повлечь нарушение функции яичников и отсутствие пубертантного периода.

В ходе лечения бусульфаном у мужчин проявлялись симптомы стерильности, атрофии яичек и азооспермии. 

Влияние препарата на способность вождения автомобиля маловероятно.

Состав и свойства

В составе Милерана содержатся такие компоненты:

  • активное вещество – бусульфан (2 мг/1 табл);
  • вспомогательные компоненты – лактозы безводная, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный;
  • оболочка – гипромеллоза, Опадрай белый OY-S-7322, триацетин, титана диоксид.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, форма круглая, двуяковыпуклая. 

Фармакологическое действие: Милеран – бифункциональный алкилизирующий препарат. Как полагают, система его действия основана на связи с ДНК, о чем свидетельствуют дигуаниловые метаболиты, хотя межцепочных соединений выявлено не было. 

Механизм селективного действия бусульфана на гранулоцитопоэз полностью не ясен, однако с его помощью можно добиться пусть не полного излечения, но значительного снижения общего числа гранулоцитов, что приводит к ремиссии заболевания и улучшения состояния больного. Причем, действие препарата оказалось эффективнее по отношению к лучевой терапии селезенки по таким показателям, как выживаемость и поддержание уровня гемоглобина, хотя и не отличалось по влиянию на размер селезенки. 

Активное вещество препарата хорошо всасывается. Время его полувыведения в дозировке 2 – 6 мг составляет 2 ч 57 мин.

В ходе применения бусульфана дозой 1 мг/кг массы тела каждые 6 ч в течение 4 дней, период полувыведения препарата составлял 3.4 ч после первого приема и 2.3 ч после второго. Предполагаемо, бусульфан имеет свойство ускорения собственного метаболизма при повторных применениях. 

Стабильные концентрации препарата в плазме крови составляют 0.5 до 2.0 мкг/мл (2-8 мкмоль). Максимальная концентрация у пациентов, которые приняли дозу 16 мг/кг была 3.1 – 5.9 мкг/мл, а у тех, кто принимал дозу 20 мг/кг – 3.8 – 9.7 мкг/мл. 

При высоких дозах в моче концентрируются производные бусульфана: сульфолан, 3-гидроксисульфолан и тетрагидротиофен-1-оксид. Небольшое количество вещества выводится вместе с мочой в неизменном виде (1 – 2%). 

Применение высоких доз сопровождается проникновением бусульфана в спинномозговую жидкость, концентрация в которой равносильна плазменной. 

Степень связывания вещества в белками крови колеблется от совсем незначительной до 55%. Уровень необратимого связывания с клетками крови и белками плазмы достигает 47% и 32%.

Условия хранения: при температуре не ниже 25*С в недоступном для детей месте. Не допускать воздействия прямых солнечных лучей и влаги. 

Срок годности – 3 года.

Код ATX

Источник: https://www.piluli.info/mileran-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-sostav-pokazaniya/

Амол

Милеран - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Амол – это антисептический препарат растительного происхождения, который повышает общую сопротивляемость организма и обладает болеутоляющим, противовоспалительным и дезинфицирующим действием.

Форма выпуска и состав

Препарат Амол выпускается в двух лекарственных формах – в виде пастилок для рассасывания и спиртового раствора, предназначенного как для приема внутрь, так и для местного применения. Пастилки выпускаются в коробках, а раствор – во флаконах по 50, 100, 150 или 200 мл.

Одна пастилка Амол содержит в своем составе следующие компоненты:

  • Витамин С – 30 мг;
  • Ментол – 10 мг;
  • Лимонное масло – 7,650 мг;
  • Масло мяты перечной – 3,222 мг;
  • Коричное масло – 3,222 мг;
  • Лавандовое масло – 3,222 мг;
  • Гвоздичное масло – 1,342 мг;
  • Масло цитронеллы – 1,342 мг.

100 мл спиртового раствора Амол в своем составе содержит следующие компоненты:

  • Ментол – 17,23 г;
  • Лимонное масло – 5,7 г;
  • Масло мяты перечной – 2,4 г;
  • Коричное масло – 2,4 г;
  • Лавандовое масло – 2,4 г;
  • Гвоздичное масло – 1 г;
  • Масло индийской мелиссы – 1 г.

Показания к применению Амола

Согласно инструкции к Амолу, данный лекарственный препарат в виде пастилок предназначен для лечения различных простудных заболеваний, которые сопровождаются следующими основными симптомами:

  • Болевые ощущения в горле;
  • Бронхит;
  • Заложенность носа;
  • Насморк;
  • Кашель;
  • Хрипота.

В соответствии с инструкцией к Амолу, раствор данного лекарственного средства применяют в случаях:

  • Повышенной утомляемости и состояния переутомления;
  • Головокружений;
  • Общего недомогания;
  • Нарушений кровообращения на почве различных заболеваний нервной системы;
  • Простуды;
  • Кардиалгии;
  • Мигрени;
  • Астении;
  • Тяжести в желудке;
  • Бессонницы.

Применение Амола в виде раствора назначается также при головных болях различного характера. Лекарственное средство помогает избавиться от головной боли напряженного типа, а также от хронических посттравматических, сосудистых и вызванных использованием лекарственных препаратов болей головы.

Местные растирания при помощи спиртового раствора Амол проводятся для устранения болей, спровоцированных следующими заболеваниями:

  • Миалгия;
  • Невралгия;
  • Ревматизм;
  • Ишиас;
  • Астралгия.

Способ применения и дозировка Амола

Применение Амола при проявлении симптомов простудных заболеваний предполагает дозировку 1 пастилка за 1 раз. Пастилки необходимо рассасывать до их полного растворения во рту.

Раствор лекарственного препарата, который принимают внутрь, как правило, употребляют в двух видах: его смешивают с жидкостью или капают на сахар в кусках. В первом случае 10-15 капель раствора Амол добавляют в 100 мл обычной воды или чая. Такую же дозировку препарата соблюдают в случаях его приема с сахаром.

С помощью данного лекарственного средства в виде раствора также проводят горячие ингаляции. Они помогают полностью устранить симптомы простудных заболеваний. Для этого раствор в размере 1 чайной ложки добавляют в 250 мл горячей воды.

Что касается наружного местного применения Амола, то для него данный лекарственный препарат в виде раствора разводят с водой в пропорции 1 к 3. Полученная жидкость используется с целью растирания болезненных участков тела. Нередко на них также накладывают повязку, смоченную в растворе.

Побочные действия Амола

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата Амол, течение простудного заболевания может усугубиться. На этом фоне в некоторых случаях возможно возникновение различных аллергических реакций, а также развитие бронхоспазма.

Особые указания

Важно отметить, что использование Амола в детском возрасте до 4 лет может стать причиной не только аллергических реакций различного характера, но и спазма дыхательных путей.

Данное лекарственное средство отпускается из аптек без рецепта врача. Оно хорошо сочетается с другими препаратами. Амол не оказывает влияние на концентрацию внимания и скорость реакции.

Аналоги Амола

На сегодняшний день не существует структурного аналога лекарственного препарата Амол, с такими же активными компонентами в составе. Чтобы подобрать другое средство, обладающее аналогичным эффектом, но имеющее иные активные вещества, необходимо обратиться к врачу.

Сроки и условия хранения

Лекарственный препарат Амол необходимо хранить при комнатной температуре в сухом недоступном для детей месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Срок годности данного средства составляет 2 года.

Источник: https://medlib.net/amol.html

Милеран – инструкция по применению, цены, отзывы

Милеран - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

На странице представлена информация о препарате Милеран – инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Милеран советуем обратиться к врачу за консультацией!

Производители: Excella GmbH (Германия)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Хронический миелоидный лейкоз
  • Острая эритремия и эритролейкоз
  • Хроническая эритремия
  • Острый миелофиброз
  • Полицитемия истинная
  • Эссенциальная (геморрагическая) тромбоцитемия
  • Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Цитостатическое
  • Противоопухолевое

Фармакологическая группа

Показания к применению препарата Милеран

Хронический миелолейкоз (хроническая стадия), истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз.

Форма выпуска препарата Милеран

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.бусульфан 2 мг

во флаконах темного стекла по 25 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с алкилированием и образованием поперечных сшивок между нитями ДНК и подавлением роста миелоидных клеток.

Клинический эффект проявляется через 1–2 нед после начала лечения.

У 90% ранее нелеченных пациентов с хроническим миелолейкозом при лечении бусульфаном наблюдается гематологическая ремиссия с регрессией спленомегалии и стабилизацией гематологических показателей. У больных хроническим миелолейкозом с отсутствием филадельфийской хромосомы, при бластном кризе, а также при ювенильном типе хронического миелолейкоза не эффективен.

При проведении исследований у 2 из 130 больных, получавших бусульфан в очень высоких дозах (1 мг/кг 4 раза в сутки в течение 4 дней, при общей дозе 16 мг/кг), отмечались судорожные припадки, у 12 из 330 больных при использовании комбинированной терапии (бусульфан и тиогуанин) — варикозное расширение вен пищевода, узелковая гиперплазия печеночных клеток (в течение 6–45 мес после окончания лечения); в комбинации с другими противоопухолевыми средствами — портальная гипертензия (общая доза бусульфана — 16 мг/кг).

Фармакокинетика

Полностью всасывается из ЖКТ, 90–95% бусульфана обнаруживается в крови через 3–5 мин после введения инъекционным путем и через 0,5–2 ч при употреблении внутрь. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени. T1/2 — 2,5 ч.

Экскретируется медленно — почками в виде метаболитов (45–60% радиоактивно-меченного бусульфана обнаруживается в моче через 48 ч).

При введении больших доз кумулирует, проведение диализа мало эффективно из-за плохой растворимости бусульфана в водной среде.

Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, лучевая терапия (в т.ч. и вскоре после ее проведения).

Взаимодействие с другими препаратами

Тиогуанин увеличивает вероятность развития узловой регенеративной гиперплазии печени, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.

Необходимо постоянно контролировать показатели периферической крови, функцию почек, печени, легких.

Условия хранения

Список А.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

АТХ-классификация:

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L01 Противоопухолевые препараты

L01A Алкилирующие препараты

L01AB Алкилсульфонаты

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/mileran

Милеран инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Милеран - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Препарат: МИЛЕРАН

Активное вещество препарата: busulfan

Кодировка АТХ: L01AB01КФГ: Противоопухолевый препарат. Алкилирующее соединениеРегистрационный номер: П №012934/01Дата регистрации: 19.08.05

Владелец рег. удост.: GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG {Германия}

Форма выпуска Милеран, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «GX EF3» на одной стороне и «М» — на другой.

1 таб.бусульфан

2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай белый OY-S-7322, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает цитостатическое действие на миелоидные клетки. В относительно низких дозах избирательно угнетает гранулоцитопоэз.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 2.5 ч. Выводится почками, практически полностью в виде метаболитов.

Показания к применению:

Хронический миелолейкоз, эритремия, истинная полицитемия. Бусульфан применяют при некоторых случаях эссенциальной тромбоцитемии и миелофиброза.

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие Милеран:

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (тромбоцитопения, лейкопения, реже — анемия); в отдельных случаях — необратимая аплазия костного мозга.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — интерстициальный фиброз легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, потеря аппетита; в отдельных случаях (при длительном применении в составе комбинированной терапии) — гепатотоксическое действие, развитие варикозного расширения вен пищевода, тромбоз печеночных вен.

Со стороны репродуктивной системы: угнетение функции яичников и аменорея (у больных в период перед менопаузой); в отдельных случаях — азооспермия и атрофия яичек у мужчин.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, обусловленная гиперурикемией.

Прочие: в отдельных случаях — возникновение хромосомных аберраций, тампонады сердца у пациентов с талассемией, катаракта (при длительном применении); очень редко — слабость.

Противопоказания к препарату:

Угнетение функции костного мозга, беременность, повышенная чувствительность к бусульфану.

Применение при беременности и лактации

Бусульфан противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста в период приема бусульфана должны использовать надежные методы контрацепции.

Особый указания по применению Милеран

Не рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на судорожные припадки, черепно-мозговую травму; на фоне лечения препаратами, которые повышают риск развития судорог; у пациентов, ранее получавших цитотоксические противоопухолевые средства или лучевую терапию.

На фоне приема бусульфана не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семьи.

Тщательный контроль картины периферической крови следует проводить 1 раз в неделю в период индукции ремиссии и не реже 1 раза в 4 недели — при поддерживающей терапии. Применение бусульфана следует прекращать в случаях снижения числа лейкоцитов до 2000-2500/мкл или снижения числа тромбоцитов до 100 000/мкл.

На фоне применения бусульфана следует периодически проводить контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ, а также уровня билирубина в плазме крови.

У больных с гиперурикемией и/или гиперурикозурией требуется коррекция этих нарушений перед началом лечения бусульфаном.

У детей бусульфан применяют в очень редких случаях по строгим показаниям.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие бусульфана.

Взаимодействие Милеран с другими препаратами

При одновременном применении с другими препаратами, обладающими миелодепрессивными свойствами, возможно усиление токсического действия бусульфана на кроветворение.

При одновременном применении урикозурических противоподагрических средств возможно увеличение риска развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты, поэтому предпочтительным препаратом для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией бусульфаном, является аллопуринол.

При длительном (более 6 мес) совместном применении бусульфана с тиогуанином описаны случаи развития варикозного расширения вен пищевода в сочетании с изменениями лабораторных показателей функции печени.

Источник: https://medistok.ru/m/2086-mileran-instrukcija-po-primeneniju.html

Милеран : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Милеран - инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав
Бусульфан* (Busulfan*)Алкилирующие средства

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.

бусульфан2 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, триацетин)

во флаконах темного стекла по 25 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Побочные действия препарата Милеран®

Миелосупрессия (тромбоцитопения), гиперпигментация кожи, уртикарная сыпь, мультиформная эритема, алопеция, «аллопуриноловая» сыпь, сухость кожи (до полного агидроза), сухость слизистой оболочки полости рта, хейлоз, нарушения функции печени, изменение хрусталика, катаракта, гинекомастия, миастения гравис, геморрагический цистит, при длительном лечении — диффузный пневмофиброз; синдром, напоминающий надпочечниковую недостаточность; при высоких дозах — гипербилирубинемия, желтуха, фиброз с атрофией и некрозом кожи. У женщин может развиться супрессия яичников, аменорея, у мужчин — азооспермия, атрофия яичек, стерильность.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.