Микардис Плюс – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Микардис инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Микардис Плюс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Антагонист рецепторов ангиотензина II
Препарат: МИКАРДИС®

Активное вещество препарата: telmisartanКодировка АТХ: C09CA07КФГ: Антагонист рецепторов ангиотензина IIРегистрационный номер: П №015387/01Дата регистрации: 01.12.03

Владелец рег. удост.: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG {Германия}

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с маркировкой «51Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне. 1 таб. телмисартан 40 мгВспомогательные вещества: поливидон, меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.7 шт.

— блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с маркировкой «52Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне. 1 таб. телмисартан 80 мгВспомогательные вещества: поливидон, меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.7 шт.

— блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Микардис

Антагонист рецепторов ангиотензина II.Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови.

Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ч (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 ч.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения.У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

ВсасываниеПосле приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).

Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и 1-гликопротеином.

Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.МетаболизмТелмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.Выведение

T1/2 — более 20 ч.

Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки — менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях
У женщин Cmax и AUC в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин (без значительного влияния на концентрацию).

Показания к применению:

— артериальная гипертензия.

Назначают взрослым внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 мг/сут. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель.

У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией Микардис применяется в суточной дозе 160 мг (в виде монотерапии) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг/сут.Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. и находящихся на гемодиализе), пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Побочное действие Микардис:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия, боль в груди; редко — обморок.Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч.

фарингит, бронхит, синусит), кашель; редко — диспноэ.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени.Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит).

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, подобные тендиниту, судороги ног.Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.Со стороны обмена веществ: гиперкреатининемия; редко — гиперкалиемия, гиперурикемия; в единичных случаях — повышение уровня КФК крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — эритема, зуд, экзема, потливость, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: гриппоподобный синдром.

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;— выраженные нарушения функции печени;— наследственная непереносимость фруктозы;— беременность;— период лактации (грудное вскармливание);— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Микардис противопоказан к применению при беременности и в период лактации.При планируемой беременности следует заранее заменить Микардис другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее.

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Особый указания по применению Микардис

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.Опыта применения Микардиса у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса.

В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч.

стенозом почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса не рекомендуется.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Следует учитывать, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Следует учитывать, что при применении Микардиса, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (гепарин), увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.С осторожностью следует назначать Микардис пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.Рекомендуемая суточная доза Микардиса 40 мг или 80 мг содержит 169 мг или 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.Использование в педиатрииПрепарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие Микардис с другими препаратами

Возможно одновременное применение Микардиса с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%).

При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием.

В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.При одновременном применении Микардиса с НПВС (в т.ч.

ацетилсалициловой кислотой в дозе 0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Микардис в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Микардис

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 4 года.

Источник: https://medistok.ru/m/2070-mikardis-instrukcija-po-primeneniju.html

Противопоказания к использованию Микардиса, механизм действия, показания, взаимодействия, побочные эффекты и инструкция по применению

Микардис Плюс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Микардис – лекарственный препарат, который применяется для лечения гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. В статье мы разберем, как действует микардис, инструкция по применению и побочные эффекты.

Микардис

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации микардис обозначается кодом C09CA07. Международное непатентованное наименование: Micardis.

Состав

В состав микардиса входит телмисартан. Телмисартан (С33Н30N4O2, Мг = 514,6 г/моль) представляет собой производное бензимидазола. Он присутствует в препаратах в виде желтоватого порошка, который практически не растворим в воде.

Форма выпуска

Препарат «Микардис» выпускается в виде таблеток. Он был утвержден в России с 1998 года. Дженерики были запущены в декабре 2013 года. В 2010 году была запатентована фиксированная комбинация с амлодипином.

Описание механизма действия: фармакодинамика и фармакокинетика

Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в основном под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вазоактивный гормон влияет на кровяное давление через рецепторы AT1. Ангиотензин II вызывает вазоконстрикцию и повышает уровень активности симпатической нервной системы, что приводит к увеличению реабсорбции натрия в почках и секреции альдостерона в надпочечниках.

АТ1-рецептор

Тельмисартан, как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, является производным бензимидазола. Он избирательно ингибирует ангиотензиновые рецепторы 1 типа и снижает артериальное давление АД.

Телмисартан быстро всасывается. Максимальные уровни в плазме возникают через 1 час. Лекарство подвергается предсистемному метаболизму. Биодоступность зависит от дозы и составляет от 40 до 60%.

В то же время пища может уменьшить поглощение препарата. Телмисартан соединен с глюкуроновой кислотой и выводится через желчь со стулом. Период полувыведения составляет около 24 часов.

Дополнительную информацию о препарате и ценах можно получить в регистре лекарственных средств (РЛС).

Клинические исследования

Телмисартан сравнивали с плацебо и другими антигипертензивными препаратами. Большинство исследований включали мужчин и женщин всех возрастов.

В двух плацебо-контролируемых исследованиях антигипертензивный эффект телмисартана был подтвержден. В диапазоне от 20 до 80 мг/сут препарат уменьшал давление.

Выше 80 мг/день эффект не усиливался, однако побочные действия – в значительной степени.

В двойном слепом исследовании 385 человек получили телмисартан и 193 человека – лизиноприл. Первоначальная доза для телмисартана составляла 40 мг/день один раз и 10 мг/день для лизиноприла. Если диастолическое АД не упало ниже 90 мм рт.ст. через 4 недели, дозу удваивали в обеих группах.

Затем установленную дозу пациенты продолжали принимать в течение 48 недель. Монотерапия телмисартаном была достаточной в 44% случаев. АД было уменьшено в среднем на 18/16 мм рт.ст. Для лизиноприла соответствующие цифры составляли 48% и 19/16 мм рт.ст. В сочетании с гидрохлоротиазидом телмисартан снижал АД на 2 мм рт.

ст. больше, чем лизиноприл.

Гидрохлортиазид

По аналогичной схеме телмисартан сравнивали с эналаприлом в течение полугода. В исследовании участвовало 272 человека, которым было не менее 65 лет. Доза телмисартана составляла от 40 до 80 мг, а эналаприла – от 1 до 5-20 мг в день. Оба вещества показали сопоставимый антигипертензивный эффект.

В 6-недельном двойном слепом исследовании 222 пациента получали плацебо, телмисартан (40 или 80 мг/день один раз) или лозартан. Среднее снижение АД составляло 14/9 мм рт.ст. (40 мг/сут) или 16/10 мм рт.ст. при использовании телмисартана.

232 пациента получали либо телмисартан (40-120 мг/сут), амлодипин (5-10 мг/день), либо плацебо в течение 12 недель. Два антигипертензивных средства были впервые назначены в самой низкой дозе. Если диастолическое АД не уменьшилось достаточно, доза была увеличена.

АД уменьшилось в среднем на 17/12 с телмисартаном и 18/12 мм рт.ст. с амлодипином. В группе телмисартана начальная доза была недостаточной. В группе амлодипина всего 40% пациентов хватило дозы препарата.

Также в этом исследовании было отмечено, что доза телмисартана, превышающая 80 мг/сут, имеет небольшой дополнительный антигипертензивный эффект.

Согласно одному исследованию, телмисартан действует одинаково хорошо, как атенолол (1 раз от 50 до 100 мг/день). В некоторых исследованиях у части пациентов проводился 24-часовой мониторинг АД.

Было обнаружено, что телмисартан обладает немного лучшим антигипертензивным эффектом, чем вещества с более коротким периодом полураспада (например, лозартан). Однако по сравнению с эналаприлом никакой разницы не было найдено.

В открытом исследовании телмисартан оказался столь же эффективным, как эналаприл у людей с тяжелой гипертонией.

Показания к применению

Препарат «Микардис» используется для лечения легкой и умеренной гипертензии. Также медикамент применяют для снижения риска инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском или сахарным диабетом 2-го типа.

Противопоказания

Основные противопоказания к использованию лекарственного средства:

  • Аллергическая реакция на сартаны или химически подобные вещества;
  • Беременность и лактация;
  • Тяжелая печеночная дисфункция, обструктивная болезнь желчных путей, холестаз;
  • Ангиодистрофия, вызванная применением сартанов или ингибиторов АПФ;
  • Комбинация с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушения функции почек.

Препарат не рекомендуется принимать детям до 6 лет. Медикамент может замедлять рост и развитие ребенка.

Ангиодистрофия

Побочные действия

Могут возникнуть головокружение, головная боль, синдром хронической усталости, импотенция, тошнота, диарея и инфекция верхних дыхательных путей при приеме микардиса. Эти побочные эффекты были примерно такими же, как и при применении плацебо. Некоторые пациенты также жаловались на кашель.

В исследованиях произошел случай ангиодистрофии. Это подтверждает предыдущий опыт, что эти две проблемы, хотя и гораздо менее распространенные, чем с ингибиторами АПФ, также могут возникать с антагонистами рецепторов АТ1. В экспериментах на животных эрозия и язва желудка происходили чаще с использованием телмисартана.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Единственным официальным показанием для телмисартана является артериальная гипертензия. Телмисартан не должен приниматься при сердечной недостаточности.

Микардис доступен в таблетках 40 и 80 мг. Таблетки нельзя ломать из-за их физико-химических свойств. Средство вводится один раз в день. Начальная доза составляет 40 мг/сут. Максимальный эффект ожидается в течение 4 недель.

При необходимости дозу можно удвоить до 80 мг/сут. Телмисартан хорошо сочетается с тиазидным диуретиком. Микардис следует использовать с осторожностью в случае дегидратации, но не при тяжелой почечной недостаточности.

В случае дисфункции печени рекомендуется уменьшить дозу.

Как и все антагонисты ангиотензиновых рецепторов, телмисартан противопоказан при беременности (почечная недостаточность у плода). Не существует опыта грудного вскармливания.

Аналоги

Основные торговые названия заменителей медикамента:

  • Телмисартан;
  • Прайтор;
  • Телпрес;
  • Тельмиста;
  • Хипотел.

Важно! Препарат отпускается строго по рецепту лечащего врача. Без рецепта покупать препарат не рекомендуется.

Взаимодействие

Телмисартан может привести к значительному увеличению концентрации дигоксина в крови, хотя механизм такого действия не до конца изучен.

Поэтому уровни дигоксина следует контролировать, когда терапия телмисартаном начинается или прекращается. Кроме того, предполагается, что антагонисты рецепторов ангиотензина II могут увеличить уровни лития.

Также не рекомендуется принимать телмисартан с грейпфрутовыми изделиями.

Грейпфрутовый сок

Алкоголь угнетает центральную нервную систему в больших дозах и может усиливать сосудорасширяющий эффект препарата. Не рекомендуется принимать спиртные напитки во время лечения препаратом. В маленьких дозах этанол оказывает статистически не значимое влияние на фармакодинамику и фармакокинетику лекарств, однако в больших может стать причиной отравления.

Совет! Перед употреблением препарата требуется проконсультироваться с кардиологом. Категорически запрещено самостоятельно приобретать и использовать препарат без назначения врача. Необдуманное применение может привести к фатальным последствиям.

Источник: https://LechiDavlenie.ru/preparatyi/4037-mikardisa-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Микардис: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Микардис Плюс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

«Микардис» – лекарственный препарат, входящий в группу сартанов или антагонистов ангиотензина 2. Он обладает гипотензивным действием, поэтому используется для лечения гипертонической болезни.

Компоненты препарата и форма выпуска

«Микардис»продается в виде таблеток. Пилюли обладают овальной формой, белым оттенком. На их поверхности изображен символ компании, которая производит средство. Приобрести таблетки можно только по врачебному рецепту.

Действующим веществом медикамента является телмисартан. Данный компонент входит в группу сартанов или антагонистов ангиотензина II. Лекарство выпускается в двух дозировках:

  • «Микардис 40 мг».
  • «Микардис 80 мг».

Помимо активного вещества таблетки содержат еще дополнительные элементы.

Количество таблеток в упаковке может 14,28 и 56 шт

Действие медикамента

Таблетки «Микардис» оказывает влияние на причину, вследствие которой увеличивается артериальное давление, а именно на производство фермента, повышающего сосудистый тонус. Медикамент помогает уменьшить количество норадреналина, расслабить сосуды, что позволяет добиться устойчивого гипотензивного эффекта.

Достаточно принимать одну таблетку в сутки, чтобы в течение дня и ночи даже не думать о высоком кровяном давлении. По истечении суток действенность активного компонента медленно снижается. Но при этом препарат предотвращает внезапные скачки АД минимум на 40 часов.

«Микардис» или «Микардис Плюс»?

«Микардис Плюс» представляет собой комбинированное лекарство, в котором помимо основного компонента содержится еще и мочегонное вещество. Одна таблетка имеет следующую дозировку:

  • 80 мг термисартана.
  • 12,5 мг диуретика.

Применяется средство при наличии следующих показаний:

  1. Повышение артериального давления более 160 мм.рт.ст.
  2. Отсутствие эффективности от приема простого «Микардиса».
  3. Присутствие в жизни пациента факторов, способных спровоцировать гипертонию.
  4. Наличие патологий сердца, которые сопутствуют высокому кровяному давлению.

«Микардис Плюс» благодаря своему комбинированному составу отличается большей действенностью по сравнению с простым «Микардисом». Поэтому с помощью данного медикамента можно бороться с тяжелой формой гипертонической болезни.

Микардис Плюс как и Микардис выпускается в двух дозировках основного вещества – 40 и 80 мг

Схема приема

Для лечения гипертонии рекомендуется принимать препарат «Микардис», начиная с минимальной дозы. Она составляет 40 мг. Пить ее требуется только раз в день. Принимают средство путем проглатывания, не следует разжевывать пилюли или растирать в порошок и разбавлять водой.

Если указанная дозировка не дала положительного результата, лечащий доктор может назначить «Микардис» в дозе 80 мг.

Прием во время беременности

Точный механизм воздействия медикамента на развитии плода неизвестен, поэтому не рекомендуется принимать его в период вынашивания ребенка. Также не допускается прием лекарства при грудном вскармливании.

Применение детям и пожилым людям

Пожилые пациенты могут принимать «Микардис» в стандартной дозе, ничего корректировать не нужно. Детям же данное средство использовать вовсе запрещается.

Детям до 18 лет прием “Микардис”строго запрещен

Нарушение работы почек и печени

При наличии недостаточности почек прием медикамента разрешен. Если имеется нарушение функционирования печени легкой или средней степени, лечение проводится в минимальной дозировке 40 мг.

Передозировка

«Микардис» крайне редко вызывает передозировку. Она возможна только, если намеренно принять большую дозу медикамента. Если она все же возникла, то у пациента может сильно уменьшиться кровяное давление, что способно привести к развитию коллапса.

Также есть риск нарушения работы печени и почек. Для предотвращения последствий передозировки требуется срочное промывание желудка, назначение терапии для устранения симптомов.

Превышение дозировки может привезти к необратимым последствиям

Особые указания

Прием «Микардиса» имеет некоторые особенности. К ним относится следующее:

  1. Активный компонент средства выходит из организма в основном вместе с желчью. Поэтому не стоит принимать таблетки людям, которые страдают тяжелыми патологиями печени, холестазом, обструкцией путей, выводящих желчь.
  2. Если у пациента имеется стеноз артерий почек, требуется регулярно проходить диагностику, чтобы контролировать работу данных органов.
  3. При сбоях в функционировании почек необходимо держать под контролем концентрацию калия в крови, потому что есть риск возникновение гиперкалиемии.
  4. Не стоит принимать большие дозы больным, страдающим ишемией сердечной мышцы или кардиопатией, так как есть вероятность развития инфаркта или инсульта.

В начале лечения у пациента может сильно уменьшиться артериальное давление. В большинстве случаев симптомы не требуется устранять, они самостоятельно исчезают в течение нескольких суток, пока организм привыкает к действию активного компонента.

Лекарственные взаимодействия

При сочетании «Микардиса» с некоторыми препаратами повышается риск возникновения гиперкалиемии. К таким лекарствам относят следующие:

  • Ингибиторы АПФ.
  • НПВС.
  • Гепарин.
  • Циклоспорин.
  • Такролимус.
  • Мочегонные средства со свойством сохранять калий.

При одновременном приеме «Микардиса» с указанными медикаментами следует регулярно проверять кровь на содержание калия.

Прием гипотензивного средства совместно с препаратами лития способен вызвать увеличение его токсичности, поэтому подобное совмещение не допускается. Если принимать «Микардис» вместе с кортикостероидами, то его эффективность будет существенно снижена.

Микардис взаимодействует с другими медикаментами, поэтому важно сообщить доктору о приеме иных препаратов

Стоимость и аналоги

Цена «Микардиса» в разных городах и аптеках может отличаться. Также расценки зависят от дозы активного компонента в одной таблетке. Но в любом случае препарат не отличается низкой стоимостью. Его цена варьируется в среднем от 900 до 1050 рублей.

Если медикамент не подходит пациенту по стоимости, эффективности или вследствие побочных эффектов и противопоказаний, то его можно поменять на другое средство. Аналоги «Микардиса» могут быть полные и неполные. К первым относятся препараты, которые содержат то же самое активное вещество. Это такие лекарства как «Телмисартан», «Телсартан», «Телмиста».

Неполные аналоги – это те, которые имеют другое действующее вещество, но тот же терапевтический эффект. Среди них наиболее популярны следующие средства: «Кандесар», «Кандесартан».

Подбирать другой препарат на замену «Микардису» самостоятельно ни в коем случае нельзя. Если медикамент не подходит, нужно сообщить об этом лечащему врачу, и он сам подберет другое лекарство.

Отзывы

Елена Огафьева, 53 года, Новосибириск Прочитала в интернете о препарате «Микардис» отзывы и решила попробовать, поговорив предварительно со своим лечащим доктором. Он одобрил, подобрал дозировку. Лечение быстро дало положительную динамику. Лекарством абсолютно довольна.

Петр Щеголев, 61 год, Санкт-Петербург При лечении «Микардисом» не испытываю никаких проблем и побочных эффектов. Таблетки великолепно справляются со своей задачей, давление снижается быстро и надолго.

Светлана Жарикова, 49 лет, Орел  Стоимость «Микардиса» для меня довольно высокая, но знакомая и мой лечащий доктор так нахваливали, что решила попробовать. И не жалею! Давление в норме, побочных реакций не было ни разу, чувствую себя прекрасно. За такое облегчение и денег не жалко.

Таким образом, «Микардис» – эффективный препарат, помогающий в нормализации артериального давления при гипертонии. Перед применением следует проконсультироваться со специалистом.

Источник: https://gipertonia.guru/preparaty/mikardis/

Микардис® Плюс (80 мг/12.5 мг) Гидрохлоротиазид, Телмисартан

Микардис Плюс - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Таблетки 80 мг/12,5 мг; 80 мг/25 мг

Описание

80 мг/12,5 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, двухслойные: один слой – белого цвета с оттиском «Н8» и логотипом компании, с допустимыми вкраплениями красного цвета, другой слой – розового цвета.

80 мг/25 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, двухслойные: один слой – белого цвета с оттиском «Н9» и логотипом компании, с допустимыми вкраплениями желтого цвета, другой слой – желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Телмисартан и диуретики.

Код АТХ C09DA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику этих препаратов.

Всасывание

Телмисартан: после приема внутрь телмисартан абсорбируется быстро, максимальная концентрация телмисартана достигается через 0,5–1,5 ч.

Средняя абсолютная биодоступность телмисартана – около 50 %.

Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана с уменьшением значения площади под кривой «концентрация в плазме -время» (AUC) от 6 % при приеме в дозе 40 мг до 19 % при приеме в дозе 160 мг.

Через 3 ч после приема телмисартана концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от приема пищи. Незначительное уменьшение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности.

Фармакокинетика телмисартана при пероральном приеме имеет нелинейный характер при приеме доз в диапазоне 20 мг – 160 мг с более чем пропорциональным увеличением концентраций в плазме (Cmax и AUC) при увеличении дозы. Телмисартан не накапливается в плазме крови в значительной мере при повторном применении.

Гидрохлоротиазид: после приема внутрь максимальная концентрация гидрохлоротиазида достигается приблизительно через 1,0-3,0 часа после приема. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет приблизительно 60 %.

Распределение

Телмисартан: обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1 кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Гидрохлоротиазид: на 64 % связывается с белками плазмы и его видимый объем распределения составляет 0,80,3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Телмисартан: после перорального применения 14C-меченного телмисартана большая часть дозы (> 97%) выводилась с калом путем билиарной экскреции; очень незначительные количества были обнаружены в моче. Метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с фармакологически неактивным ацилглюкуронидом, единственным глюкоронидом, идентифицированным у человека.

После применения одной дозы 14C-меченного телмисартана глюкоронид обнаруживается приблизительно 11 % измеренной радиоактивности в плазме крови. Изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме телмисартана. Общий плазменный клиренс телмисартана составляет приблизительно 1500 мл/мин, терминальный период полувыведения более 20 часов.

Гидрохлоротиазид: у человека не метаболизируетсяся и выделяется почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет приблизительно 250-300 мл/мин. Конечный период полувыведения гидрохлоротиазида составляет 10-15 часов.

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет не отличается.

Пол: концентрация телмисартана в плазме крови у женщин в 2–3 раза выше, чем у мужчин.

Однако в клинических исследованиях не было выявлено значительного повышения артериального давления или частоты случаев ортостатической гипотензии у женщин. Нет необходимости в коррекции дозы.

Отмечалась тенденция к более высокой концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови у женщин, по сравнению с мужчинами.

Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана.

На основании опыта применения препарата у пациентов со слабой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин, в среднем около 50 мл/мин) показано, что коррекция дозы не является необходимой у пациентов со сниженной функцией почек. Телмисартан не выводится из крови во время гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения гидрохлоротиазида понижена.

В исследовании у пациентов со средним клиренсом креатинина 90 мл/мин период полувыведения гидрохлоротиазида был увеличен. У пациентов с нефункционирующей почкой период полувыведения составляет около 34 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение абсолютной биодоступности до 100 %. Период полувыведения не изменяется при печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

МИКАРДИС Плюс представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II – телмисартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида.

Комбинация этих составляющих обеспечивает более высокий уровень антигипертензивного эффекта, чем прием каждого из компонентов в отдельности.

Прием МИКАРДИСа Плюс один раз в сутки в терапевтических дозах обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления.

Телмисартан: является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Телмисартан с очень высокой степенью сродства образует связь только с подтипом AT1 – рецепторов ангиотензина II.

Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 – рецепторам ангиотензина, и к другим, менее изученным, AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не подавляет активность ангиотензин превращающего фермента (киназа II), с участием которого происходит снижение синтеза брадикинина. Поэтому нет усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг практически полностью блокируeт гипертензивное действие ангиотензина II. Ингибирующее действие сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.

После приема первой дозы телмисартана антигипертензивная активность постепенно становится заметной в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивная эффективность телмисартана сопоставима с антигипертензивными препаратами других классов (что продемонстрировано в клинических исследованиях сравнения телмисартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом, лозартаном, лизиноприлом, рамиприлом и валсартаном).

В случае резкой отмены телмисартана артериальное давление постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления гипертензии (нет синдрома «отмены»).

В клинических исследованиях при прямом сравнении двух видов антигипертензивного лечения частота случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, была значительно ниже, чем у получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Гидрохлоротиазид: является тиазидным диуретиком. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков полностью не известен. Тиазиды действуют на почечные тубулярные механизмы реабсорбции электролитов, прямо повышая выделение натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных количествах.

Диуретическое действие гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина плазмы, повышает секрецию альдостерона с последующим увеличением потери калия и бикарбоната с мочой и снижением калия в сыворотке.

Предположительно сквозная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при сочетанном приеме телмисартана имеет тенденцию к обратимости потери калия, связанной с этими диуретиками.

При приеме гидрохлоротиазида повышение диуреза наблюдается через 2 часа, максимальный эффект наступает приблизительно через 4 часа, в то время как продолжительность действия составляет около 6-12 часов.

Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности от них.

Способ применения и дозы

МИКАРДИС Плюс принимают один раз в день, запивая небольшим количеством воды.

При переходе с телмисартана на МИКАРДИС Плюс дозу телмисартана можно предварительно увеличить. Возможен прямой переход с монотерапии на прием комбинированного препарата.

МИКАРДИС Плюс 80 мг/12,5 мг можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана (МИКАРДИСА) 80 мг не приводит к нормализации артериального давления.

МИКАРДИС Плюс 80 мг/25 мг можно назначать пациентам, у которых применение МИКАРДИСА Плюс 80 мг/12,5 мг не приводит к нормализации артериального давления или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при раздельном использовании.

Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

При необходимости МИКАРДИС Плюс можно сочетать с другими антигипертензивными лекарствами.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии телмисартан в дозах до 160 мг в сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг в сутки (две капсулы МИКАРДИС Плюс 80 мг/12,5 мг или 80 мг/25 мг) хорошо переносился и был эффективным.

МИКАРДИС Плюс можно принимать независимо от приема пищи.

Почечная недостаточность

Ввиду присутствия в составе препарата гидрохлоротиазида МИКАРДИС Плюс не следует назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B8%D0%BA%D0%B0%D1%80%D0%B4%D0%B8%D1%81-%D0%BF%D0%BB%D1%8E%D1%81-80%D0%BC%D0%B3-12.5%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.