Метотрексат – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Метотрексат-эбеве инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Метотрексат - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Метотрексат-эбеве — свежее описание медикамента, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, цены в аптеках на Метотрексат-эбеве. Отзывы о Метотрексат-эбеве —

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов-антагонистов фолиевой кислоты. Препарат: МЕТОТРЕКСАТ-ЭБЕВЕ

Активное вещество препарата: methotrexate

Кодировка АТХ: L01BA01КФГ: Противоопухолевый препаратРегистрационный номер: П №015225/01Дата регистрации: 10.09.03

Владелец рег. удост.: EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG {Австрия}

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный, свободный от механических включений. 1 млметотрексат10 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.1 мл — флаконы (1) — пачки картонные.Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный, свободный от механических включений. 1 мл1 фл.

метотрексат10 мг50 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.Концентрат для приготовления раствора для инфузий желтого цвета, прозрачный, свободный от механических включений. 1 мл1 фл.метотрексат100 мг500 мгВспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий желтого цвета, прозрачный, свободный от механических включений. 1 мл1 фл.метотрексат100 мг1 гВспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.Концентрат для приготовления раствора для инфузий желтого цвета, прозрачный, свободный от механических включений. 1 мл1 фл.

метотрексат100 мг5 гВспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

50 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов-антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Более активен в отношении быстро растущих клеток. Оказывает некоторое иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика препарата

В незначительной степени проникает через ГЭБ (в зависимости от применяемой дозы). При интратекальном введении в значительном количестве поступает в системный кровоток.

Связывание с белками (преимущественно с альбумином) плазмы около 50%. Биотрансформируется в печени. Выводится почками (в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). T1/2 зависит от применяемой дозы и имеет существенные индивидуальные различия.

При повторном введении накапливается в тканях в виде метаболитов.

Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки и вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечной лоханки и мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз. Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности адекватной терапии). Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности адекватной терапии).

Дозировка и способ применения препарата

Принимают внутрь, вводят в/в, в/м, интралюмбально. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны пищеварительной системы: возможны язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота; редко — диарея, мелена, энтерит, панкреатит; в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) — некроз печени, цирроз, жировая атрофия, перипортальный фиброз печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.Со стороны ЦНС: чувство усталости, головокружение; редко — головная боль, афазия, сонливость, судороги.Со стороны репродуктивной системы: нарушения оогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, цистит, выраженные нарушения функции почек.Аллергические реакции: озноб, снижение сопротивляемости к инфекции; редко — крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации, телеангиэктазии, акне, фурункулез.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, лейкопения, тромбоцитопения, беременность. Метотрексат не следует применять при иммунодефицитных состояниях.

Метотрексат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время применения метотрексата.

В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие метотрексата.

Особый указания по применению Метотрексат-эбеве

Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в т.ч. в анамнезе).Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т.ч.

недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.Перед началом терапии и на фоне проводимого лечения следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, рентгенографию грудной клетки.

При лечении ревматоидного артрита или псориаза развернутый общий анализ крови следует делать не реже 1 раза в месяц, а лабораторные исследования функции печени или почек не реже 1 раза в 1-2 месяца.При применении по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания.

При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч).При проведении комбинированной противоопухолевой терапии следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении метотрексата в высоких дозах с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином).

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.С осторожностью следует сочетать метотрексат (даже в низких дозах) с ацетилсалициловой кислотой.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие метотрексата.

Взаимодействие Метотрексат-эбеве с другими препаратами

При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности метотрексата.

Одновременное применение НПВС в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме и к удлинению периода его выведения, а также к увеличению концентрации метотрексата, не связанного с альбуминами плазмы, что в свою очередь усиливает токсические эффекты метотрексата (прежде всего на ЖКТ и систему кроветворения).

При одновременном применении с пенициллинами метотрексата (даже в низких дозах) возможно усиление его токсических эффектов.При одновременном применении с сульфаниламидами, особенно с ко-тримоксазолом, существует риск усиления миелодепрессивного действия.При применении азота закиси у пациентов, получающих метотрексат, возможно развитие тяжелой непредсказуемой миелодепрессии, стоматита.

При одновременном применении с метотрексатом вальпроевой кислоты возможно уменьшение ее концентрации в плазме крови.Колестирамин связывает метотрексат, уменьшает его энтерогепатическую рециркуляцию, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с меркаптопурином возможно повышение его биодоступности вследствие нарушения метаболизма при «первом прохождении» через печень.Неомицин и паромомицин уменьшают абсорбцию метотрексата из ЖКТ.У пациентов, получающих омепразол, возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно 3-4 кратное увеличение концентрации метотрексата в плазме крови вследствие уменьшения его почечной экскреции.При одновременном применении метотрексата с ретиноидами возможно повышение риска гепатотоксического действия.Салицилаты потенцируют действие метотрексата вследствие уменьшения его почечной экскреции.

После курса лечения тетрациклином метотрексат, применяемый даже в низких дозах, может оказывать токсическое действие.При последовательном введении метотрексата и фторурацила возможен синергизм действия; фторурацил, введенный перед метотрексатом, может уменьшать его токсичность.Цисплатин оказывает нефротоксическое действие и поэтому может уменьшать почечную экскрецию метотрексата, что приводит к усилению его токсичности.

Возможно повышение токсичности при применении циклоспорина у пациентов, получавших метотрексат.

Источник: https://medistok.ru/m/2058-metotreksat-jebeve-instrukcija-po-primeneniju.html

Метотрексат

Метотрексат - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Метотрексат – противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Метотрексат выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: от темно-розового до розового цвета, на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета с желтоватым оттенком и от темно-розового до розового цвета оболочка (по 10 либо 50 шт.

в контурных ячейковых упаковках, по 1-6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 30, 40, 100 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 50 шт. в полимерной или темной стеклянной банке, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: метотрексат – 2,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: сахароза (сахар) – 43,97 мг; тальк – 0,68 мг; картофельный крахмал – 21,82 мг; кросповидон – 0,34 мг; стеарат кальция – 0,34 мг; повидон – 0,35 мг.

Состав оболочки: пшеничная мука – 16,144 мг; сахароза (сахар) – 32,5865 мг; гидрат гидроксикарбоната магния – 20,457 мг; желатин – 0,138 мг; повидон– 0,166 мг; краситель азорубин (E122) (краситель кислотный красный 2C, кармуазин) – 0,0166 мг; воск – 0,0279 мг; диоксид титана – 0,45 мг; тальк – 0,014 мг.

  • Тяжелые формы псориаза;
  • Неходжкинские лимфомы и острый лимфобластный лейкоз;
  • Грибовидный микоз в далеко зашедших стадиях;
  • Ревматоидный артрит (при неэффективности других методов терапии);
  • Трофобластические опухоли.
  • Гематологические расстройства (анемия, лейкопения, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения);
  • Выраженные изменения функции печени и почек;
  • Синдром иммунодефицита;
  • Инфекционные заболевания вострой стадии;
  • Возраст до 3 лет;
  • Беременность и в период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Метотрексат следует принимать с осторожностью при ранее проводившейся химиотерапии или лучевой терапии, а также больным с асцитом, выпотом в плевральную полость, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенным колитом, обезвоживанием, подагрой или нефролитиазом в анамнезе, инфекционными заболеваниями вирусной, бактериальной или грибковой этиологии.

Метотрексат принимают внутрь.

Сроки лечения и дозы врач устанавливает индивидуально в зависимости от схемы химиотерапии.

При трофобластических опухолях обычно назначают:

  • Ежедневно по 15-30 мг на протяжении 5 дней с интервалом в одну или более недель (зависит от признаков токсичности). Курсы терапии обычно повторяют 3-5 раз;
  • По 50 мг 1 раз в 5 дней с перерывом не меньше 1 месяца. На курс терапии – 300-400 мг.

При лечении острого лимфобластного лейкоза (одновременно с другими препаратами) Метотрексат применяют по 3,3 мг/м² одновременно с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м² раза в неделю или каждые 14 дней по 2,5 мг/кг.

При терапии неходжкинских лимфом (одновременно с другими препаратами) Метотрексат назначают:

  • 2 раза в неделю по 15-20 мг/м² за 1 прием;
  • Ежедневно в течение 5 дней по 7,5 мг/м².

Начальная доза при ревматоидном артрите, как правило, составляет 7,5 мг 1 раз в неделю. Ее принимают однократно или делят на три приема с перерывом 12 часов. Чтобы достигнуть оптимального эффекта недельную дозу можно увеличить, при этом она не должна превышать 20 мг.

После достижения оптимального клинического эффекта нужно начинать понижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная продолжительность терапии не известна.

Для детей при ювенильном хроническом артрите эффективными являются доза 10-30 мг/м² в неделю (0,3-1 мг/кг).

Терапию Метотрексатом при псориазе проводят в дозах 10-25 мг в неделю. Дозу следует наращивать постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают понижение дозы до достижения минимальной эффективной дозы.

При грибовидном микозе обычно назначают 2 раза в неделю по 25 мг. Понижение дозы или отмена Метотрексата определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.

Побочные действия

Во время применения Метотрексата могут наблюдаться следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: перикардит, перикардиальный выпот, снижение артериального давления, тромбоэмболия (включая тромбофлебит, артериальный тромбоз, легочную эмболию, тромбоз церебральных сосудов, глубоких вен и вен сетчатки);
  • Мочеполовая система: азотемия, почечная недостаточность или тяжелая нефропатия, цистит, транзиторная олигоспермия, гематурия, нарушение спермато- и овогенеза, протеинурия, снижение либидо, дисменорея, импотенция, вагинальные выделения, бесплодие, гинекомастия, гибель плода, выкидыш, дефекты развития плода;
  • Дыхательная система: редко – дыхательная недостаточность, фиброз легких, интерстициальный пневмонит (включая фатальный), альвеолит, хроническая обструктивная болезнь легких, признаки потенциально серьезной интерстициальной пневмонии – отдышка, сухой не продуктивный кашель, лихорадка;
  • Нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, афазия, дизартрия, парез, гемипарез, судороги; при применении высоких доз – эмоциональная лабильность, транзиторное нарушение когнитивных функций; энцефалопатия (включая лейкоэнцефалопатияю), необычная краниальная чувствительность;
  • Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, фарингит, гингивит, стоматит, энтерит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из желудочно-кишечного тракта (включая мелену, гематемезис), гепатотоксичность (цирроз и фиброз печени, острый гепатит, гипоальбуминемия, панкреатит, печеночная недостаточность, повышение активности «печеночных» трансаминаз);
  • Система кроветворения: панцитопения, анемия (включая апластическую), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, гипогаммаглобулинемия, лимфопролиферативные заболевания, лимфаденопатия;
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, остеонекроз, остеопороз, переломы;
  • Орган зрения: нарушение зрения (включая преходящую слепоту), коньюнктивит;
  • Кожные покровы: зуд кожи, эритематозная сыпь, фоточувствительность, крапивница, нарушение пигментации кожи, фурункулез, экхимоз, алопеция, угри, телеангиоэктазия, мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), некроз и изъязвление кожи, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит. При терапии псориаза – болезненные эрозивные бляшки на коже, чувство жжения кожи;
  • Новообразования: лимфома (включая обратимую);
  • Общие реакции: сепсис (в том числе фатальный), синдром лизиса опухоли, аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, некроз мягких тканей, аллергический васкулит, внезапная смерть, угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в том числе пневмоцистная пневмония), нокардиоз, цитомегаловирусные (ЦМВ) инфекции (в том числе ЦМВ-пневмония), криптококкоз, гистоплазмоз, сахарный диабет, инфекции, вызванные Herpes zosterи Herpes simplex (включая диссеминированный герпес), повышенная потливость.

Особые указания

Метотрексат относится к цитотоксичным препаратам, поэтому нужно соблюдать осторожность в обращении с ним.

Схему применения препарата должен назначать врач, имеющий опыт применения Метотрексата и знакомый с его свойствами и особенностями действия. Из-за возможного развития тяжелых и даже фатальных побочных действий, больные должны иметь полную информацию о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.

Перед началом терапии или при ее возобновлении нужно провести исследование функции почек, рентгенологическое обследование грудной клетки, выполнить полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов, биохимический анализ крови (определение значений ферментов печени, билирубина, сывороточного альбумина), в случае необходимости – тесты на гепатит и туберкулез.

Чтобы своевременно выявить симптомы интоксикации нужно контролировать состояние периферической крови (число тромбоцитов и лейкоцитов: сначала через день, затем в течение первого месяца каждые 3-5 дней, затем 1 раз в 7-10 дней; во время ремиссии – 1 раз в 7-14 дней), концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, функцию почек, активность «печеночных» трансаминаз, перед каждым применением проводить обследование слизистой полости рта и глотки на наличие изъязвлении, периодически – рентгеноскопию органов грудной клетки. Контролировать состояние костномозгового кроветворения следует до лечения, 1 раз в период терапии и после окончания курса.

Потенциально Метотрексат может привести к возникновению признаков хронической или острой гепатотоксичности (в том числе к циррозу и фиброзу печени).

Как правило, хроническая гепатотоксичность развивается после продолжительного применения препарата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения общей кумулятивной дозы не меньше 1,5 г и может привести к неблагоприятным последствиям.

Гепатотоксический эффект также может быть обусловлен старческим возрастом и отягощенным сопутствующим анамнезом (ожирение, алкоголизм, сахарный диабет).

Из-за токсического воздействия Метотрексата на печень во время терапии нужно воздерживаться от назначения больным других гепатотоксических лекарственных средств кроме случаев очевидной необходимости. За принимающими другие гепатотоксические препараты (например, лефлуномид) пациентами нужно осуществлять тщательное наблюдение.

При развитии язвенного стоматита и диареи прием Метотрексата следует прервать, что связано с высоким риском развития прободения стенки кишечника и геморрагического энтерита, которые могут привести к летальному исходу.

После окончания лечебного курса с применением высоких доз Метотрексата для снижения его токсичности рекомендуется принимать кальция фолинат.

Не рекомендуется подвергать незащищенную кожу очень продолжительному солнечному облучению или злоупотреблять лампой УФО (из-за риска развития реакции фотосенсибилизации).

Метотрексат, вследствие воздействия на иммунную систему, может ухудшить реакцию на вакцинацию и влиять на результаты иммунологических тестов.

В период от 3 до 12 месяцев после приема препарата необходимо отказаться от иммунизации (если она не одобрена врачом); другим членам семьи пациента, проживающим с ним, нужно отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита.

Также рекомендуется избегать контактов с получавшими вакцину против полиомиелита людьми либо носить закрывающую рот и нос защитную маску. Пациентам детородного возраста обоих полов и их партнерам во время терапии и после окончания курса в течение как минимум 3 месяцев следует применять надежные меры контрацепции.

Во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих быстрых психомоторных реакций (из-за возможных побочных эффектов, проявляющихся как головокружение, ощущение усталости).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метотрексата с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Производные кумарина или индандиона: повышение аитикоагулянтной активности, увеличение риска кровотечений;
  • Неомицин: снижение абсорбции метотрексата;
  • Противоподагрические лекарственные средства (колхицин, аллопуринол, сульфинпиразон): повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • Нестероидные противоспалительные препараты: увеличение концентрации и замедление элиминации метотрексата, что может привести к желудочно-кишечной интоксикации и смертельному исходу от тяжелой гематологической (на фоне высоких доз метотрексата);
  • Урикозурические противоподагрические лекарственные средства: увеличение риска развития нефропатии;
  • Теофилин: снижение клиренса метотрексата;
  • Салицилаты, фенилбутазон, фенитоин, сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины, аминобензойной кислоты, триметоприма или пириметамина, ряд антибиотиков (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), непрямые антикоагулянты и гиполипидемические лекарственные средства (колестирамин): усиление токсичности, что может привести к развитию тяжелого токсического действия, иногда даже с летальным исходом;
  • Антибиотики, плохо всасывающиеся в желудочно-кишечный тракт (тетрациклины, хлорамфеникол): снижение абсорбции метотрексата и нарушение его метаболизма из-за подавления нормальной микрофлоры кишечника;
  • Сульфасалазин, азатиоприн, ретиноиды, этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства: повышение риска развития гепатотоксичности;
  • L-аспарагиназа: снижение выраженности противоопухолевого действия метотрексата;
  • Динитрогена оксид: развитие непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита;
  • Гематотоксические лекарственные средства: повышение риск развития гематотоксичности метотрексата;
  • Фолатсодержащие лекарственные средства (включая поливитамины): снижение эффективности терапии метотрексатом;
  • Амиодарон (при лечении псориаза): развитие изъявление кожи;
  • Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид): повышение токсичности Метотрексата.

Метотрексат может понижать иммунный ответ на вакцинацию инактивированными и живыми вирусными вакцинами.

Применение цитарабина за 48 часов до или в течение 10 минут после начала терапии метотрексатом может привести к развитию синергидного цитотоксического эффекта (коррекцию режима дозирования следует проводить, основываясь на гематологических показателях).

При сочетании метотрексата с лучевой терапией может возрастать риск угнетения костного мозга.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/metotreksat.html

Метотрексат: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Метотрексат - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Данный препарат входит в группу фармацевтических средств-антинеопластиков, применяемых для лечения онкологических заболеваний.

Относится к антиангинальным, сосудорасширяющим, коронародилатирующим средствам. Входит в группу лекарств-аналогов (генериков) фолиевой кислоты, играющей важную роль в работе различных систем и органов человека.

Обладает свойством угнетать процессы, при которых дигидрофолиевая кислота преобразуется тетрагидрофолиевую кислоту.

Способна нарушать синтезирование в процессе метаболизма тимидиловой кислоты. Также тормозит выработку пурина. Как следствие, в организме происходит подавление синтеза ДНК. Нарушается процесс размножения клеток, синтезирование РНК, а также белков.

Наибольший эффект торможения синтеза клеток белков, РНК и ДНК происходит в опухолевых тканях, в том числе раковых. Чувствительность к действию препарата проявляют ткани костного мозга, эпителиальные клетки, а также клетки вынашиваемого плода.

Метотрексат также обладает свойствами иммуносупрессанта.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: метотрексат.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Выпускается в форме инъекционного р-ра, фасованным во флаконы объемом по 2 мл (содержит 50 мг метотрексата) и 5 мл (500 мг метотрексата).

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения онкологических заболеваний. В частности, при лечении:

– острого лимфоцитарного лейкоза;

– неходжкинской лимфомы;

– рака молочной железы;

– хориокарциномы;

– тяжелые случаи псориаза или ревматоидного артрита.

Противопоказания

Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.

Также противопоказано применение при:

– значительных нарушениях работы печени и/или почек;

– алкоголизме;

– нарушений системы кроветворения (лейкопении, анемии, проч.);

– тяжелых, острых или хронических инфекциях (туберкулезе, ВИЧ);

– язвах ротовой полости, ЖКТ;

– вакцинации живыми вакцинами в период лечения.

Следует избегать употребления продуктов/напитков, содержащих танин или кофеин.

Несовместим с оксидантами и кислотами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин данным препаратом противопоказано.

На время лечения данным препаратом грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, интратекально, интравентрикулярно.

В качестве растворителя применяется натрия хлорид. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от типа ли вида рака, массы тела пациента, его состояния.

Максимальная разовая доза – 15 мг максимальная концентрация – 5 мг/мл.

В частности, при:

– лейкозе – от 2,5 до 30 мг препарата на 1 квадратный метр поверхности кожи пациента;

– неходжкинской лимфоме – от 500 до 7500 мг на 1 кв метр площади тела;

– раке молочной железы – 40 мг на 1 кв метр поверхности тела пациентки;

– хориокарциноме – 15-30 мг ежедневно, в течение 5 дней (курсами, с недельным перерывом).

При почечной или печеночной недостаточности, гематологических проблемах, а также при лечении пациентов в возрасте старше 70 лет, доза снижается о 50% от обычной.

Может применяться как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.

В качестве защитника здоровых клеток от воздействия метотрексата назначается фолинат кальция.

Передозировка

Передозировка данным препаратом может вызвать реакцию организма в виде нарушений работы системы кроветворения.

В качестве антидота рекомендуется фолинат кальция, который обладает свойством нейтрализовать токсическое воздействие метотрексата.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть в форме:

– выпота в полости перикарда, тампонады перикарда;

– угнетения функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения);

– сонливости, головной боли, утомляемости;

– энцефалопатии, подострой миелопатии;

– нарушений зрения, боли, миастении, эпилептических припадков, паралича, атаксии, деменции, комы;

– раздражения глаз, катаракты, светобоязни, конъюнктивита;

– пневмонита, кашля, одышки, бронхиальной астмы, лихорадки;

– носовых кровотечений, альвеолит, плеврального выпота;

– расстройств желудка, стоматита, тошноты, анорексии, диспепсии;

– диареи, язв ротовой полости;

– язв ЖКТ, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания;

– экзантемы, эритемы, зуда;

– алопеции, васкулита, аллергической крапивницы;

– артралгии, миалгии, остеопороза;

– повышения восприимчивости к инфекциям;

– ухудшения заживления ран.

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2 лет от даты производства.

Температура хранения не должна превышать 25°С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/metotreksat.htm

Метотрексат Эбеве — инструкция по применению препарата

Метотрексат - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

На сегодняшний день значительно возросло количество случаев заболеваемости ревматоидным артритом, который сопровождается воспалением и опухлостью в области суставов, которые провоцируют сильные болевые ощущения.

Ревматоидный артрит – это довольно непредсказуемая болезнь, поскольку она может сопровождаться то быстрым прогрессированием, то длительным состоянием покоя. Подобная специфика болезни приводит к тому, что без использования эффективных препаратов её излечение невозможно.

  • Основная информация о препарате
  • Состав
  • Формы выпуска
  • Механизм действия
  • Показания к применению
  • Основные противопоказания к использованию
  • Метотрексат эбеве: инструкция по применению
  • Особые указания
  • Побочные эффекты от применения препарата
  • Страны, выпускающие препарат
  • Аналоги
  • Специфика взаимодействия с другими препаратами
  • Передозировка
  • Хранение и продажа

Одним из новейших препаратов, способных не только справиться с симптоматикой, но и воздействовать на причину болезни является Метотрексат.

Основная информация о препарате

Метотрексат разрешено применять ещё до окончательного подтверждения диагноза, полагаясь только на основные признаки артрита, препарат эффективен на различных стадиях болезни.

Действие медикаментозного препарата может выполнить следующие действия:

  • улучшить способность суставов к движению;
  • побороть воспаление;
  • сохранить работоспособность пациента.

Средство имеет два названия:

  • на русском языке – Метотрексат;
  • на латинском – methotrexatе.

Фармакологической группой препарата считаются антиметаболиты, являющиеся структурным аналогом фолиевой кислоты.

Эффективность средства основана на наличии в составе такого активного компонента, как Метотрексат.

Клинико-фармакологическая группа – противоопухолевые препараты.

Состав

Вещество производится в разных видах, и содержит в себе разное количество активного вещества – метотрексата.

Раствор содержит метотрексат эбеве 10 мг в 1 мл.

В специальном концентрате для инъекций содержится сто миллиграмм активного вещества на 1 мл.

Таблетки содержат – 2,5; 5; 10 мг активного вещества.

Формы выпуска

Данный препарат выпускается в следующих формах:

  • метотрексат таблетки – находятся во флаконе по 2,5; 5 и 10 мг, цвет – светло-жёлтый, имеют продолговатую форму (выпуск осуществляется в картонной коробке);
  • метотрексат в ампулах и флаконах по 1,5 и 10 мл, жёлтый, прозрачный, пачка картонная;
  • концентрат, который содержится во флаконе по 5, 10 и 50 мл, жёлтый, прозрачный, выпуск производится в картонной коробке.

Механизм действия

Метотрексат считается средством против опухоли и занимается стимулированием образования дигидрофолатредуктазы, которая считается очень важной для того, чтобы дигидрофолевая кислота превратилась в тетрагидрофолевую кислоту, что приводит к процессу торможения синтеза и репарации ДНК.

Показания к применению

Данное медикаментозное средство применяется при таких болезнях, как:

  • лимфолейкоз и миелобластный лейкоз в обострённых формах;
  • грибовидный микоз на последней стадии;
  • рак молочной железы, головы и шеи, лёгкого, мочевого пузыря, желудка, яичка, яичников, полового члена, кожи, шейки матки, вульвы;
  • ретинобластома, остеосаркома;
  • остеогенная саркома и саркома мягких тканей;
  • псориаз тяжёлой формы (если присутствует резистентность к другим формам терапии);
  • дерматомиозит;
  • анкилозирующий спондилоартрит (если не помогает стандартная терапия);
  • ревматоидный артрит.

Основные противопоказания к использованию

Средство имеет ряд противопоказаний:

  • повышенная чувствительность;
  • разные формы анемии;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • печёночная и почечная недостаточность;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • выпоты в плевральную полость;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки;
  • язвенный колит;
  • обезвоживание;
  • подагра;
  • разнообразные болезненные инфекции.

В инструкции указано, что препарат нельзя применять в период вынашивания плода (может произойти гибель ребёнка или у него могут развиться врождённые патологии). Категория воздействия на плод по FDA – X.

Детям нужно применять с осторожностью, только по назначению врача и строго под его присмотром.

Доктора не советуют соединять лекарство с алкоголем, потому что в несколько раз увеличивается нагрузка на печень. Вследствие увеличивается риск развития побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

Метотрексат эбеве: инструкция по применению

По инструкции Метотрексат эбеве можно применять внутримышечно, внутриартериально, внутрь или интратекально.

Таблетки не разжёвывают.

Принимаются таблетки перед приёмом еды.

Инструкция предостерегает, что подбор дозировки и схемы лечения при каждой патологии должен проводиться непосредственно лечащим врачом.

При трофобластических опухолях препарат ежедневно вводят в объёмах до 30 мг внутрь мышцы на протяжении пяти дней. Повторное лечение происходит через 7 дней, пока не достигается доза 400 мг.

При лимфомах, лейкозах используют внутрь вены по 200-500 мг 1 раз в месяц.

Если речь идёт о нейролейкемии вещество используют интратекально 1-2 раза в неделю в дозировке 12 мг на м2.

Детская дозировка:

  • до года – 6 мг;
  • в возрасте одного года – 8 мг;
  • до двух лет – 10 мг;
  • от двух до трёх лет – 12 мг.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается начиная с дозировки 7,5 мг, один раз в 7 дней.

По показателям ревматоидного артрита дозировка увеличивается до 20 мг.

При псориазе – 25 мг, внутрь мышцы.

При ювенильном хроническом артрите для детей применяют – 1 мг/кг.

При грибовидном микозе вводится 50 мг один раз в 7 дней, одним или двумя приёмами, внутрь мышцы.

Побочные эффекты от применения препарата

Средство обладает большим количеством побочных действий, с которыми обязательно нужно ознакомиться перед началом приёма препарата:

  1. Влияние на нервную систему и органы чувств: может появиться энцефалопатия (при повышенной дозировке препарата или при его применении интратекально), сонливость, афазия; начинает кружиться голова, болит спина, голова; нарушается функция зрение; сзади шеи может возникнуть мышечная ригидность; возникает судорожное состояние, паралич, гемипарез; в отдельных случаях может наступить утомление, атаксия, тремор; возникает общее ослабление организма, раздражение, коматозное состояние, конъюнктивит; путается сознание; появляется избыток слюны, катаракта, корковая слепота (но лишь, если применялись большие дозировки).
  2. Относительно воздействия на сердечно-сосудистую систему, то может появиться анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения, гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия после лейкопении; иногда развивается перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, перемены тромбоэмболии.
  3. Воздействие на респираторную систему проявляется в виде интерстициального пневмонита, фиброза лёгких, обострённой формы лёгочной инфекции.
  4. В органах ЖКТ может возникнуть гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, диарея, мелена, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, энтерит, фиброз и цирроз печени (в группу риска попадают те люди, которые длительное время и беспрерывно принимают данный препарат); может начать тошнить, рвать, изъязвляться слизистая оболочка ЖКТ, поражается печень; будет трудно глотать.
  5. Мочеполовая система поражается от того, что может возникнуть цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, фетальные дефекты; нарушается процесс оогенеза и сперматогенеза.
  6. На коже может возникнуть кожная эритема, зуд кожи, фотосенсибилизация, экхимоз, угревая сыпь, появление фурункул, де- или гиперпигментация кожи, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона; может начать шелушиться кожа, образовываться волдыри; изредка выпадают волосы.
  7. Из-за аллергических реакций может появляться лихорадочное состояние, крапивница, анафилаксия; озноб и сыпь.
  8. Прочие реакции: иммуносупрессия, иногда — оппортунистические инфекции (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.

Страны, выпускающие препарат

На данном этапе времени, выпуском Метотрексата занимается несколько мировых стран, различие между выпускаемыми в разных странах препаратами заключается в их наполнителе и стабилизаторах, содержащихся в составе.

По словам врачей, эффект от препарата одинаковый, несмотря на место производства, но что касается побочных эффектов, то они немного отличаются.

Самыми известными странами-производителями медикаментозного средства являются следующие:

  1. Австрия. Выпуском препарата занимается Ebewe Pharma. Поставка происходит в виде таблеток, ампул и концентрата во флаконах различной величины и разного содержания действенного компонента.
  2. Германия. Выпуском лекарства занимается Medac GmbH. Это организация, которая изготовляет раствор для инъекций, в упаковке с которым предоставляется одноразовый шприц.
  3. Россия. Средство производит сразу несколько компаний: «Валента Фармацевтика» и «Озон».

Аналоги

Аналогами средства считаются – Методжект, Веро-метотрексат, Метотрексат тева, Метотаб.

При сравнении обычного Метотрексата и Методжекта, второй считают намного лучше. Но цену они при этом имеют практически одинаковую.

Специфика взаимодействия с другими препаратами

Средство может усиливать и пролонгировать действие НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов и этим спровоцировать интоксикацию организма.

Фолиевая кислота, а также её составляющие понижают эффект от действия непрямых антикоагулянтов, а соответственно и повышается риск возникновения кровотечений. Средства из группы пенициллина понижают клиренс Метотрексата в почках.

Если одновременно применять Метотексат эбеве и Аспарагиназ, то может блокироваться действие Метотрексата эбеве.

Если вместе применять Метотрексат и Ацикловиром может возникнуть неврологическое нарушение.

При совместном применении с живыми вакцинами вирусов возникает интенсификация в процессе репликации вирусной вакцины, усиливается побочный эффект от вакцины, снижается вырабатывание антител в ответ на введение живых и инактивированных вакцин.

Передозировка

симптоматика передозировки – это признаки угнетения кроветворной системы организма. Антидотом является кальций фолинат, который вводится через 60 минут после приёма лекарства, при этом дозировка антидота должна быть равной или больше количества принятого Метотрексата. В тяжёлых случаях применяют ощелачивание мочи и гидратацию.

Если произошло превышение дозировки при интратекальном применении, тогда вводят антидот и обеспечивают быстрый дренаж жидкости в спинном мозге.

Хранение и продажа

Methotrexate нужно держать в недоступном для детей месте.

Обязательный температурный режим – от + 15 до + 20 градусов.

Хранить можно 3 года.

Продаётся по рецепту врача и имеет инструкцию к применению, которая может корректироваться врачом.

Препарат метотрексат эбеве

Источник: https://lekarstva.guru/m/instruktsiya-po-primeneniyu-preparata-metotreksat-ebeve.html

Инструкция по применению метотрексата при ревматоидном артрите, показания, побочные эффекты, противопоказания и взаимодействия

Метотрексат - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Метотрексат – лекарственный препарат, который применяется для лечения аутоиммунных заболеваний различной степени тяжести. В статье мы разберем, что такое метотрексат, инструкция по применению при ревматоидном артрите.

Препарат

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Метотрексат» обозначается кодом L04AX03. Международное непатентованное наименование: Methotrexate.

Форма выпуска

Препараты с метотрексатом одобрены в России с 2005 года. Они содержат от 7,5 до 30 мг действующего вещества с градацией 2,5 мг. Доза препарата, применяемая при аутоиммунных заболеваниях, намного ниже, чем при химиотерапии.

Ампулы необходимо хранить при комнатной температуре от 15 до 25 °C и вдали от света в оригинальной упаковке. Для поездок доступна переносная форма.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание механизма действия

Метотрексат обладает противоопухолевыми, иммунодепрессантными и противовоспалительными свойствами.

Он был первоначально разработан как антагонист фолата для лечения рака, но теперь используется на практике главным образом при воспалительных ревматических заболеваниях.

Цитостатическое действие основано на ингибировании различных фолат-зависимых ферментов, которые участвуют в синтезе пуринов и пиримидинов, в результате чего ДНК-синтез и распространение опухолевых клеток ингибируется.

Эффект метотрексата основан на ингибировании редуктазы – ключевого фермента в биосинтезе фолиевой кислоты. Он катализирует восстановление фолиевой кислоты до дигидрофолиевой кислоты и далее к тетрагидрофолиевой кислоте, которая необходима для синтеза пуриновых нуклеотидов.

Препарат ингибирует и другие ферменты в пути биосинтеза фолата, такие как тимидилатсинтетаза, которая ответственна за синтез пиримидина.

Блокируя эти фолат-зависимые стадии, синтез АМФ, ГМФ, ДНК и РНК ингибируется, что приводит к нарушению клеточного цикла и, таким образом, к ингибированию пролиферации опухолевых клеток.

Аденозинмонофосфорная кислота

Показания и противопоказания

Метотрексат используется при раке почти всегда в сочетании с другими цитотоксическими препаратами. В большинстве случаев его вводят в виде внутривенной инфузии. Возможны подкожные инъекции и интратекальное введение.

Метотрексат используется при следующих раковых образованиях:

  • Острый лимфобластный лейкоз;
  • Уротеральная карцинома мочевого пузыря;
  • Онкология молочной железы;
  • Медуллобластома, эпендимома;
  • Неходжкинская лимфома;
  • Остеосаркома.

При опухолевых заболеваниях метотрексат обычно используется в высоких дозировках внутривенно.

Введение препарата в спинномозговую жидкость (интратекально) применяется либо для профилактики, либо для лечения инфекций центральной нервной системы (головного мозга, спинного мозга).

При медуллобластоме и эпендимоме метотрексат используется в разных формах. При анапластической астроцитоме и глиобластоме в детском возрасте используется внутривенное лечение.

РА

Метотрексат в качестве цитостатического препарата (терапия с «ударной» дозой):

  • Острый лимфоцитарный и миелоидный лейкоз;
  • Лимфома ЦНС;
  • Твердые опухоли, такие как рак молочной железы, легких и мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи;
  • Остеосаркома у детей и подростков.

Метотрексат в качестве иммунодепрессанта (терапия с низкой дозой) подходит для лечения некоторых аутоиммунных заболеваний:

  • Ревматоидный артрит, ювенильный идиопатический артрит;
  • Тяжелые формы псориаза;
  • Болезнь Крона и рассеянный склероз.

Метотрексат противопоказан в случае гиперчувствительности, во время беременности и лактации, у пациентов с почечной недостаточностью, повреждением печени, ранее существовавшими нарушениями гематологической системы, иммунодефицитом, язвенной болезнью, тяжелыми инфекциями и алкоголизмом.

Дозировка и передозировка

Многие спрашивают: как принимать лекарство? Согласно инструкции, метотрексат принимается в значительно больших дозировках при раке, чем при иммуносупрессивной терапии (высокая доза до 12 000 мг/м2, низкая доза – 5-15 мг в неделю). В терапии с большой дозой эффект метотрексата антагонизируется добавлением фолатов для предотвращения серьезных эффектов, вызванных повреждением быстро делящихся клеток. Способ применения во многом зависит от патологии.

Перед введением кожу очищают и дезинфицируют спиртовым раствором для предотвращения инфекции. Потом ждут, по крайней мере, одну минуту, чтобы дезинфицирующее средство испарилось.

Место инъекции меняют каждую неделю.

Препарат не должен контактировать с кожей, слизистыми оболочками или глазами. При случайном контакте требуется промыть лицо большим количеством воды.

Предварительно заполненные шприцы предназначены только для одноразового использования. Затем их помещают в ящик для утилизации, который можно отдать в аптеке фармацевтам.

Во время лечения рекомендуется назначать фолиевую кислоту (5 мг в виде таблеток). 5 мг фолата требуется принимать один или два раза в неделю, через 24-48 часов после приема метотрексата.

Взаимодействие

Основное внимание уделяется взаимодействию с НПВП, глюкокортикоидами, антибиотиками, аллопуринолом, теофиллином, кофеином и оральными антикоагулянтами.

Элиминация метотрексата происходит почти полностью через почки посредством клубочковой фильтрации и активной трубчатой ​​секреции. Через желчь устраняется лишь небольшая доля вещества. Препараты, снижающие клиренс метотрексата, вызывают токсические эффекты.

Важное взаимодействие происходит при одновременном использовании пробенецида. Он ингибирует как трубчатую секрецию в почках, так и желчную экскрецию органических анионов, что приводит к уменьшению элиминации метотрексата.

Однако пробенецид редко используется сегодня на практике.

Пробенецид
Противоположный эффект оказывает колистерамин. Он увеличивает желчную экскрецию и, таким образом, ускоряет выведение препарата. Поэтому его можно использовать при передозировке препарата или почечной дисфункции.

НПВС являются органическими анионами и могут привести к взаимодействию, что очень важно, особенно при лечении рака с высокими дозами медикамента.

В литературе сообщается, что одновременный прием с барбитуратами, фенитоином, сульфаниламидов, тетрациклинов, пероральных контрацептивов, транквилизаторов приводит к повышению токсичности метотрексата за счет конкурентного связывания с белками плазмы.

Препарат также взаимодействует с глюкокортикоидами, теофиллином и пероральными антикоагулянтами.

Совет! Начинать применять медикаментозное средство можно только после одобрения врача. Самостоятельное употребление может стать причиной серьезных последствий. Категорически запрещено самостоятельно ставить уколы и пить курсом таблетки.

Длительное необдуманное применение может привести к негативным симптомам и осложнениям. Правильно назначить терапию при РА может только врач. Только от правильного лечения зависит исход заболевания.

Несвоевременное обращение к специалисту и применение непроверенных средств может привести к фатальным последствиям.

Источник: https://LechiSustavv.ru/lechenie/preparatyi/4007-instruktsiya-po-primeneniyu-metotreksata-pri-revmatoidnom-artrite.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.