Летрозол – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Препарат

Летрозол - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

С какой целью пациенту может быть назначен препарат «Летрозол»? Инструкция по применению этого лекарства подробно описана в данной статье. Также в ней имеется информация о том, сколько стоит упомянутый медикамент, есть ли у него аналоги, побочные реакции и противопоказания, что о нем говорят пациенты и т. д.

Форма, описание, состав, упаковка

Что входит в состав препарата «Летрозол»? Лекарство, рассматриваемое нами, содержит в себе одноименное действующее вещество. Также оно включает в себя вспомогательные компоненты в виде целлюлозы, моногидрата лактозы, крахмала, натрия карбоксиметилкрахмала, коллоидного безводного диоксида кремния и стеарата магния.

Данный медикамент поступает в продажу в виде темно-желтых таблеток с пленочной оболочкой. Они имеют круглую и двояковыпуклую форму.

Препарат «Летрозол», цена которого указана ниже, продается в контурных упаковках, которые помещены в пачки из картона.

Также следует отметить, что в зависимости от производителя рассматриваемое лекарство может иметь другую форму, упаковку и фасовку.

Фармакодинамика медикамента

Какими особенностями обладает медикамент «Летрозол»? Инструкция по применению гласит, что это противоопухолевое средство, которое тормозит синтез эстрогенов.

Данный препарат избирательно ингибирует ароматазу, что представляет собой очень важный биологический фермент синтеза эстрогенов. Происходит это за счет высокоспецифичного связывания с элементами упомянутого энзима.

Согласно исследованиям, «Летрозол» способен ингибировать биосинтез эстрогенов в опухолевых и здоровых периферических тканях.

У представительниц слабого пола в постменопаузе эстрогены образуются при непосредственном участии ароматазы. Она трансформирует андрогены в эстрон и эстрадиол, что возникают в надпочечниках.

Правильный прием лекарственного средства (0,1-5 мг в день) приводит к уменьшению концентрации в крови сульфата эстрона, эстрадиола и эстрона на 95 % от начального содержания. При этом синтез эстрогенов должен подавляться на протяжении всей терапии.

Торможение синтеза эстрогенов повышает концентрацию андрогенов, которые, собственно, и представляют собой химических предшественников эстрогенов.

Какими еще особенностями обладает препарат «Летрозол»? Производитель утверждает, что на фоне лечения этим средством в небольшой степени увеличивается частота развития остеопороза.

Адъювантное лечение ранних стадий злокачественных опухолей молочной железы значительно уменьшает риск возникновения рецидивов, а также увеличивает 5-летнюю выживаемость без каких-либо видимых признаков прогресса. Также данный медикамент снижает вероятность появления метастазов и вторичных опухолей.

Продолжительная вспомогательная терапия этим средством уменьшает риск возникновения рецидивов примерно на 42 %.

Фармакокинетика препарата

Где происходит абсорбция препарата «Летрозол»? Инструкция по применению информирует нас о том, что после перорального приема данный медикамент довольно быстро и полностью всасывается из кишечника. Его средняя биодоступность составляет 99,9 %. При этом употребление пищи значительно уменьшает скорость абсорбции.

Время наступления наибольшей концентрации в крови составляет 60 минут при приеме лекарства натощак и 120 минут при приеме совместно с едой.

Связь с белками плазмы достигает около 60 %. Накопление действующего вещества при длительном применении лекарства не отмечается.

Метаболизм препарата происходит с образованием неактивного метаболита. Его выведение осуществляется вместе с мочой, а также посредством кишечника. Период полувыведения лекарства составляет 2 суток.

Показания к применению

Для лечения каких заболеваний используют такой медикамент, как «Летрозол»? Отзывы специалистов гласят, что показаниями к применению этого средства являются следующие болезни:

  • Злокачественные новообразования молочной железы на ранних стадиях в период постменопаузы после завершения стандартной терапии «Тамоксифеном» (используют в качестве дополнительного пролонгированного лечения).
  • Злокачественные новообразования молочной железы на ранних стадиях (рост опухоли стимулируется эстрогенами) у представительниц слабого пола в период постменопаузы (используют в качестве дополнительного лечения).
  • Распространенные злокачественные новообразования молочной железы в период постменопаузы у людей, которые уже получали лечение антиэстрогенами.
  • Распространенные гормонозависимые формы злокачественных новообразований молочной железы в период постменопаузы (терапия первой линии).

Противопоказания к применению

При каких состояниях нельзя принимать «Летрозол»? Аналоги этого лекарства и сам препарат не рекомендуется назначать пациентам при:

  • гормональном статусе, характерном для фертильного периода;
  • грудном вскармливании;
  • сенсибилизации к основным и дополнительным веществам лекарства;
  • беременности;
  • в детском возрасте.

Также следует отметить, что с особой осторожностью данный медикамент применяют при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, а также глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Лекарственный препарат «Летрозол»: инструкция по применению

В какой дозировке назначают рассматриваемый медикамент? Вести прием такого препарата следует только по назначению врача. Именно доктор, опираясь на данные анализов и медицинского обследования в целом, должен определить дозировку таблеток и кратность их применения.

Лечение «Летрозолом» проходит в течение длительного времени. Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Согласно инструкции, рекомендуемая дозировка этого лекарства составляет 2,5 мг единожды в сутки.

Медикамент необходимо принимать каждый день на протяжении 5 лет или же до развития рецидива.

Если препарат используют при адъювантной терапии, то прием таблеток должен продолжаться в течение 4-х лет. При прогрессировании онкологического заболевания медикамент отменяют.

У лиц слабого пола со злокачественными новообразованиями на последней стадии или же с признаками метастазирования терапию требуется продолжать до тех пор, пока развитие опухоли носит ярко выраженный характер.

Случаи передозировки

Теперь вам известно, как принимать «Летрозол». Однако делать это следует только после консультации с врачом. При приеме повышенных доз медикамента у больного могут развиться нежелательные эффекты. В настоящее время имеется целый ряд сообщений о случаях передозировки рассматриваемого препарата.

В качестве лечения таких состояний используют поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфические методы по устранению признаков передозировки так и не были разработаны. Выводится препарат из крови при помощи гемодиализа.

Лекарственное средство «Летрозол»: побочные реакции

Какие побочные реакции возникают после приема медикамента «Летрозол»? Таблетки противоопухолевые довольно часто вызывают нежелательные эффекты. Рассмотрим их перечень прямо сейчас:

  • Система пищеварения: боли в животе, стоматит, диарея, диспепсия, активация ферментов печени, тошнота, сухость во рту, запор, рвота.
  • Нервная система: сонливость, головокружение, парестезия, депрессия, ухудшение памяти, тревога, бессонница, раздражительность, гипестезия, нервозность, проходящие нарушения в церебральном кровообращении, дизестезия.
  • Респираторная система: кашель, одышка.
  • Система кроветворения: лейкопения.
  • Реакции на коже: алопеция, потливость, крапивница, анафилактические реакции, сыпь, отек Квинке, сухость кожи, зуд.
  • Система кровообращения (сердце): ишемическая болезнь сердца, тахикардия, тромбоэмболия, ощущение сердцебиения, тромбоз артерий, эмболия легочной артерии, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, инсульт, увеличение давления.
  • Опорно-двигательная система: остеопороз, артралгия, артрит, миалгия, переломы, боли в костях.
  • Мочеполовая система: различные инфекции, учащенное мочеиспускание, выделения из влагалища, кровотечения, боли в груди.
  • Органы чувств: извращение вкусовых ощущений, катаракта, затуманивание зрения.
  • Другие реакции: сухость слизистых, генерализованные отеки, ощущения жара пароксизмальные, недомогание, утомляемость, гипертермия, астения, боли в области опухолевых очагов, периферические отеки.
  • Обмен веществ: увеличение массы тела, снижение веса, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита, постоянная жажда.

Лекарственное взаимодействие и особые рекомендации

Клинических испытаний по приему рассматриваемого медикамента в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами не проводилось.

Использование средства «Летрозол», отзывы о котором носят неоднозначный характер, может отрицательно сказываться на способности человека водить автотранспорт, а также работать со сложными механизмами.

Прием препарата в спорте

Медикамент «Летрозол» в бодибилдинге используется довольно часто. Многие спортсмены утверждают, что прием такого лекарства приводит к блокировке синтеза эстрогенов, а также увеличивает выработку андрогенов.

Однако опытные специалисты утверждают, что последний ожидаемый эффект так и не был доказан научно. В связи с этим врачи крайне не рекомендуют использовать «Летрозол» в бодибилдинге.

Во-первых, у него имеет ряд особых противопоказаний, а во-вторых, данный медикамент обладает огромным количеством побочных эффектов.

Таким образом, после приема рассматриваемого препарата не по предписанным показаниям самочувствие спортсмена может заметно ухудшиться.

Условия хранения и продажи, срок годности

Где можно приобрести медикамент «Летрозол»? Аналоги этого средства и сам препарат продается практически во всех аптеках. Однако отпускается он строго по рецепту.

Хранить такой медикамент желательно в сухом и темном месте при температуре до 25 градусов, куда нет доступа маленьким детям. Срок годности этого лекарственного средства составляет 24 месяца. По прошествии указанного периода препарат использовать запрещается.

Стоимость и налоги лекарственного средства

Известно ли вам о том, сколько стоит препарат «Летрозол»? Цена этого медикамента может незначительно различаться в зависимости от региона, производителя и наценки аптечной сети.

В среднем стоимость такого противоопухолевого лекарства составляет 1500 рублей (за 30 таблеток). Однако эта цена относится лишь к препарату отечественного производства.

Медикамент испанской фирмы «Кент Фарма» стоит значительно дороже (около 2600 рублей).

Учитывая, что таблетки «Летрозол» (побочные эффекты были описаны выше) следует принимать на протяжении нескольких лет, лечение злокачественных новообразований обходится пациенту очень дорого.

Некоторые больные, неспособные приобрести рассматриваемое лекарство, заменяют его другими средствами (только после консультации с лечащим доктором). К аналогам такого препарата относят следующие медикаменты: «Аралет», «Этрузил», «Лерза», «Фемара», «Летрозол Тева», «Летротера», «Летромара».

Следует отметить, что стоимость перечисленных лекарств может быть как выше оригинала, так и ниже. К примеру, 30 таблеток препарата «Фемара» стоят около 7700 рублей. Однако их эффективность не намного выше, нежели у «Летрозола».

Отзывы пациентов о лекарственном средстве

Найти отзывы пациентов о рассматриваемом препарате довольно сложно. Люди с онкологическими заболеваниями неохотно делятся результатами терапии. Большинству из них так и не удалось добиться ремиссии. Хотя некоторые больные утверждают, что медикамент «Летрозол» все же дал им надежду на более продолжительный срок жизни.

Что касается специалистов, то их отзывы носят только положительный характер. Опираясь на общепризнанные доказанные и научно обоснованные данные, они утверждают, что среди всех противоопухолевых препаратов медикамент «Летрозол» является наиболее эффективным средством, предназначенным для лечения злокачественных новообразований молочной железы.

Также следует отметить, что многих пациентов расстраивает цена этого лекарства. Большинство из них не могут позволить себе приобрести такой медикамент, что усугубляет их и так неустойчивое эмоциональное состояние. Однако фармацевты утверждают, что уникальная технология производства таких таблеток не позволяет им устанавливать более низкую цену.

Что касается побочных эффектов, то, согласно мнению больных, они не так ярко выражено проявляются, как указано в инструкции (особенно на фоне уже имеющихся болевых ощущений).

Чаще всего данный препарат вызывает тошноту, тахикардию, крапивницу, раздражительность и диарею.

Однако большинство людей, принимающих такие таблетки, готовы терпеть все побочные эффекты, лишь бы продолжительное лечение поспособствовало развитию ремиссии.

Источник: https://FB.ru/article/208835/preparat-letrozol-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi-i-analogi

Летрозол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Летрозол - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Данное лекарственное средство относится к группе препаратов, применяемых в гормональной терапии, относится к группе антагонистов гормонов, ингибиторов ферментов.

Эффект применения обусловлен свойствами его основного действующего вещества – летрозола.

Летрозол является высокоспецифичным нестероидным ингибитором активности ароматазы, который также обладает свойством ингибировать биосинтеза эстрогенов. Таким образом, летрозол производит противоопухолевое действие в тех случаях, когда опухоль эстрогензависима.

У женщин, находящихся в периоде постменопаузы, эстрогены синтезируются благодаря ферменту ароматазе. Данный фермент вызывает превращение андрогенов, в эстрон и эстрадиол.

Как следствие, способность летрозола ингибировать ароматазу может подавить биосинтез гормона эстрогена в тканях опухоли, а также в периферических тканях.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: летрозол.

В состав препарата также входят следующие вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк, проч.

Данный препарат выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 2,5 мг летрозола.

Показания

Данное лекарственное средство применяют для адъювантной терапии гормонпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин, которые находятся в периоде постменопаузы.

В том числе, если:

– пациентки прошли стандартную адъювантную терапию тамоксифеном;

– у пациентки диагностирован распространенный рак молочной железы;

– пациентки прошли терапию антиэстрогенами.

Также применяется при неоадъювантной терапии у женщин в постменопаузе с локализованным гормонпозитивним раком молочной железы, предоставляющей возможность дальнейшего хирургического лечения женщин, которым до проведения терапии летрозолом хирургическое лечение не было показано. Последующее лечение после хирургического вмешательства должно соответствовать принятому стандарту для послеоперационного периода.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также противопоказан при:

– эндокринном статусе, характерном для предменопаузального периода;

– тяжелой печеночной недостаточности;

– предоперационном применение препарата, если статус рецепторов отрицателен или неизвестен.

Не применяется у женщин репродуктивного возраста.

Не применяется в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин данным препаратом противопоказано.

При лечении лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Данный препарат принимают в дозировке 2,5 мг (1 таблетке препарата Летрозол), 1 раз в сутки.

Длительность лечения:

– 5 лет или до наступления рецидива – при адъювантной и расширенной адъювантной терапии;

– до очевидного наступления прогресса болезни – у пациенток с метастазами.

В процессе лечения следует производить регулярный надзор за течением болезни, чтобы вовремя заметить возможный прогресс болезни.

Пожилой возраст, нарушения работы печени и почек легкой и средней тяжести не требуют коррекции схемы лечения.

Передозировка

Передозировка на данный момент не наблюдалась. Значительное превышение дозировки переносилось хорошо.

При случайном чрезмерном превышении дозировки следует промыть желудок, произвести симптоматическую терапию.

Специфический антидот не выявлен.

Побочные эффекты

Возможны такие побочные эффекты, как:

– новообразования мочеполовой системы, включая кисты и полипы, боль в опухолевых очагах (только при метастатическом поражении);

– лейкопения, тромбоцитопения;

– ангионевротический отек, анафилактические реакции;

– анорексия, изменения аппетита, массы тела, повышение уровня холестерина в крови, отеки;

– депрессия, тревожность, нервозность, раздражительность;

– головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезии, гипостезии, нарушение вкусовых ощущений, инсульт;

– катаракта, тромбоз сетчатки, отслойка сетчатки;

– сердцебиение, тахикардия;

– тромбофлебит, артериальная гипертензия, случаи сердечной ишемии;

– легочная эмболия, артериальный тромбоз, цереброваскулярный инфаркт, легочная гипертензия, инсульт, аритмия, перикардит;

– стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность;

– одышка, кашель, интерстициальные заболевания легких;

– стоматит, сухость во рту;

– гепатит;

– алопеция, повышенная потливость, высыпания, аллергическая крапивница, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;

– артралгия, боль в мышцах, боль в костях, остеопороз, переломы костей, артрит;

– вагинальные кровотечения, боль в молочных железах;

– приливы, астения, периферический отек, повышение температуры, жажда.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Данное лекарственное средство следует хранить при температуре не выше 25°С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/letrozol.htm

Летрозол инструкция

Летрозол - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав
Состав
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания при применении Летрозола
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способ применения и дозы
Дети и препарат
Передозировки
Побочные реакции
Условия хранения

действующее вещество: letrozole;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2,5 мг летрозола;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный натрия крахмала (тип А); целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат оболочка Опадрай II 85F32410 желтый: спирт поливиниловый; макрогол 3350; тальк титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с однородной поверхностью и невредимыми краями.

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТХ L02B G04.

Фармакокинетика препарата Летрозол

Всасывания. Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9%).

Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (tmax) составляет 1:00 при приеме Летрозола натощак и 2:00 – при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации Летрозола в крови (max) составляет 129 ± 20,3 нмоль / л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль / л – при приеме с пищей), однако степень всасывания Летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация – время») не меняется. Незначительные изменения скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание Летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Концентрация Летрозола в эритроцитах почти 80% от его уровня в плазме крови.

После применения 2,5 мг 14С-меченого Летрозола приблизительно 82% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества. Поэтому системное воздействие метаболитов Летрозола невелико. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях.

Объем распределения в период равновесного состояния достигает примерно 1,87 ± 0,47 л / кг.

Метаболизм и выведение. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового метаболита – основной путь элиминации.

Метаболический клиренс летрозола (CLm) составляет 2,1 л / ч, что меньше величины печеночного кровотока (около 90 л / ч).

Было обнаружено, что изоферменты CYP3А4 и CYP2А6 цитохрома Р450 превращающие Летрозол на его метаболиты in vitro, однако их индивидуальная роль в клиренсе летрозола in vivo точно не установлена.

Исследования лекарственного взаимодействия показали, что одновременное применение Летрозол и циметидина, известного как ингибитора только фермента 3А4, не вызывало угнетение клиренса Летрозола, что дает возможность сделать вывод о важной роли в общем клиренсе in vivо фермента 2А6. В ходе этого исследования отмечено незначительное снижение показателя AUC и повышение максимальной концентрации.

Выведение

Образование небольшого количества других, пока не идентифицированных метаболитов, а также выведение неизмененного препарата с мочой и калом играют лишь незначительную роль в общей элиминации Летрозола.

В течение 2 недель после введения здоровым добровольцам в постменопаузе 2,5 мг 14С-меченого летрозола в моче было обнаружено 88,2 ± 7,6% радиоактивности, в кале – 3,8 ± 0,9%.

По крайней мере 75% радиоактивности, обнаруживается в моче за период до 216 часов (84,7 ± 7,8% от величины дозы Летрозола), приходилось на глюкуронидные коньюгаты карбинолового метаболита, около 9% – на два других неидентифицированных метаболита и 6% – на неизмененный летрозол.

Воображаемый конечный период полувыведения из плазмы составляет примерно 2-4 суток. После ежедневного приема 2,5 мг равновесная концентрация Летрозола достигается в течение 2-6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы.

В то же время значение равновесной концентрации в 1,5-2 раза превышает то значение равновесной концентрации, которое можно было бы предсказать на основе расчетов, исходя из величин, зарегистрированных после приема однократной дозы препарата.

Это указывает на то, что при ежедневном применении Летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет несколько нелинейный характер.

Поскольку равновесная концентрация Летрозола поддерживается во время лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод о том, что накопление Летрозола не происходит.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, T1/2 – на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость препарата в высоких дозах (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу Летрозола.

Показания к применению препарата Летрозол

– Адьювантная терапия гормонпозитивного инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период.

– Расширенная адъювантной терапии инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период, которым была проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном в течение 5 лет.

– Терапия первой линии гормонзависимого распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

– Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно) после рецидива или прогрессирования заболевания, получавших предшествующую терапию антиэстрогенов.

– Неоадъювантная терапия у женщин в постменопаузе с гормонпозитивном, HER-2-негативным раком молочной железы, которым не подходит химиотерапия и не показано неотложное хирургическое вмешательство.

Эффективность препарата для пациенток с гормононегативним раком молочной железы не доказана.

Противопоказания при применении Летрозола

– Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

– Предменопаузальный эндокринный статус.

– Беременность.

– Кормление грудью.

– Репродуктивный возраст пациентки.

Взаимодействие Летрозола с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм Летрозола частично происходит при участии CYP2A6 и CYP3A4. Таким образом, на системное вывода Летрозола могут влиять лекарственные средства, влияющие на ферменты CYP3A4 и CYP2A6.

Очевидно, метаболизм летрозола имеет низкое сродство с CYP3A4, поскольку этот фермент не насыщается при концентрациях, в 150 раз больших, чем концентрации Летрозола, наблюдаемых в плазме крови в период равновесного состояния при типичных клинических условий.

На сегодня клинический опыт применения препарата Летрозол в комбинации с эстрогенами или другими противораковыми препаратами, кроме тамоксифена, отсутствует.

Тамоксифен, другие антиэстрогеновые препараты или естрогеновмисни лекарственные средства могут нивелировать фармакологическое действие летрозола.

Кроме того, доказано, что в случае одновременного применения тамоксифена и летрозола существенно снижаются плазменные концентрации летрозола. Следует избегать одновременного применения Летрозола с Тамоксифеном, то антагонистами эстрогенов или эстрогенами.

Особенности применения Летрозола

Нарушение функции почек

Нет данных по применению препарата Летрозол для лечения пациенток с клиренсом креатинина

Источник: https://mixtura.ua/letrozol-instrukcija

Препарат «Летрозол»: инструкция по применению и отзывы

Летрозол - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Препарат «Летрозол» инструкция по применению описывает как противоопухолевый медикамент, способный снижать выработку эстрогенов.

Основным действующим веществом данного средства является летрозол. Однако кроме него, в состав также входят и другие компоненты, а именно крахмал, моногидрат лактозы, магния стеарат и диоксид кремния.

Каждая пилюля окрашена в темно-желтый цвет и имеет пленочную оболочку и двояковыпуклую форму. Обычно таблетки помещены в блистеры и в картонные упаковки.

Однако каждый производитель сам решает, как будет расфасован его товар.

  • Фармакодинамические свойства
  • «Летрозол»: показания к применению
  • Существуют ли противопоказания
  • «Летрозол»: инструкция по применению
  • Существуют ли побочные эффекты
  • «Летрозол» и бодибилдинг
  • «Летрозол»: аналоги
  • «Летрозол»: отзывы
  • Отзывы пациентов

Фармакодинамические свойства

Препарат «Летрозол» инструкция по применению описывает как очень эффективное медицинское средство, способное подавлять синтез эстрогенов. Активное вещество, входящее в состав лекарства, способно избирательно ингибировать ароматазу, которая является основным ферментом, участвующим в синтезе гормонов.

По словам ученых, летрозол может ингибировать биосинтез женских половых гормонов эстрогенов не только в здоровых тканях, но и в опухолевых. Обычно у женщин преклонного возраста эстрогены вырабатываются именно при активном участии ароматазы. Если принимать данное средство правильно, за очень короткие сроки можно значительно уменьшить концентрацию в крови гормонов.

Обратите внимание, что при торможении выработки эстрогенов значительно повышается концентрация андрогенов.

«Летрозол»: показания к применению

Данное лекарственное средство очень эффективное при лечении многих заболеваний. Однако заниматься самолечением точно не стоит. Такие таблетки может назначить вам лечащий врач и обычно делает он это в таких случаях:

  • при злокачественных опухолях молочных желез, которые возникли в период постменопаузы;
  • при злокачественных образованиях молочных желез. Препарат назначается в том случае, если заболевания еще не прогрессирует, и находится на ранней стадии. В этом случае за развитие опухолевидных образований отвечают женские гормоны – эстрогены;
  • также средство может быть назначено женщинам, которые уже проходили лечение антиэстрогенными препаратами;
  • «Летрозол» может быть назначен докторами при гормонозависимых формах опухолевидных образований молочных желез.

Существуют ли противопоказания

Препарат «Летрозол» можно принимать далеко не во всех случаях. Еще раз стоит повторить о том, чтобы вы ни в коем случае не занимались самолечением. Это может привести к крайне негативным последствиям. Обратите внимание, когда же нельзя проводить лечение данным средством:

  • во время беременности, а также при грудном кормлении;
  • детям;
  • во время фертильного периода.

Также врачи рекомендуют обратить внимание на то, что данное средство нельзя использовать пациентам с непереносимостью лактозы, или при дефиците лактазы, а также при глюко-галактозной мальабсорбции.

«Летрозол»: инструкция по применению

Применение данного лекарства должно производиться только по рецепту врача. Дозировка должна подбираться сугубо индивидуально, в зависимости от состояния самого пациента, а также от его диагноза.

Таблетки следует принимать довольно продолжительный период. Делается это перорально, независимо от того, приняли вы пищу, или нет. Руководствуясь инструкцией по применению, суточная дозировка должна составлять около 2,5 мг активного вещества, которую нужно принять одноразово.

По словам специалистов, таблетки «Летрозол», цена на которые составляет около 2500 рублей за упаковку, нужно принимать на протяжении пяти лет.

Если же онкологическое заболевание начинает прогрессировать, его прием следует отменить.

Если у женщин рак молочных желез находится уже на последних стадиях или же имеет признаки метастазирования, лечение этим лекарством рекомендуется проводить до тех пор, пока опухоль продолжает развиваться.

Существуют ли побочные эффекты

Препарат «Летрозол», составные компоненты которого описаны в данной статье, нельзя назвать безопасным лекарством, так как при его применении может возникать большое количество побочных эффектов. Чаще всего возникают такие реакции организма:

  • очень часто страдает именно пищеварительная система. Пациенты жалуются на боли в области живота, а также на тошноту, диарею и рвоту;
  • также стоит учитывать, что могут появляться побочные эффекты и со стороны нервной системы. Сюда можно отнести головокружение и ослабление мыслительных реакций. Некоторые пациенты также жаловались на раздражительность, бессонницу и постоянное чувство тревоги;
  • кроме этого, могут возникнуть проблемы с обменом веществ, резкое похудение или набор веса;
  • болезни кровеносной системы;
  • не исключены заболевания опорно-двигательной и мочеполовой систем.

Применение данного лекарственного средства должно проводиться с особой осторожностью. При неправильно подобранной дозировке может наблюдаться передозировка. В этом случае будут возникать побочные эффекты. Обычно лечение проводится в виде систематической терапии.

«Летрозол» и бодибилдинг

Каждый мужчина, занимающийся спортом, мечтает иметь накачанное и красивое тело. Для этой цели очень часто используется данный препарат. По словам спортсменов, такое лекарство способно блокировать синтез эстрогенов, а также увеличивать концентрацию андрогенов.

Однако, по словам специалистов, количество андрогенов так и не увеличивается, поэтому использовать данное средство в спорте мужчинам крайне не рекомендуется. Как минимум, должен остановить тот факт, что данный медикамент имеет просто огромный перечень побочных эффектов.

«Летрозол»: аналоги

На самом деле, цена на таблетки «Летрозол» крайне высокая. Одна упаковка пилюль отечественного производителя обойдется пациентам примерно в полторы тысячи рублей.

В то время как импортные препараты будут стоить от двух с половиной тысяч.

Если учитывать, что данные таблетки нужно принимать около четырех-пяти лет, на лечение придется потратить просто огромную сумму денег.

Таблетки «Летрозол» имеют большое количество аналогов. Сюда можно отнести «Лерза», «Фемара», «Летротера», «Летромара», и многие другие. Цены на данные препараты могут быть как выше оригинала, так и ниже. В любом случае, не проводите замену самостоятельно. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.

«Летрозол»: отзывы

На самом деле найти отзывы пациентов о данном лекарственном средстве не так-то уж и просто.

Люди, страдающие онкологическими заболеваниями, нечасто делятся своими проблемами с окружающими. Однако все же некоторые пациенты поделились своим мнением.

В очень многих случаях данное средство не оправдало надежд на выздоровление, однако некоторые же смогли добиться эффекта ремиссии.

Врачи же имеют абсолютно другое мнение об этом средстве.

По словам специалистов, данный противоопухолевый препарат очень эффективный, и подтверждением этому является большое количество научных исследований.

Очень многие врачи дают положительные отзывы о таблетках «Летрозол» и считают, что данное средство — одно из самых эффективных против опухолевых образований молочных желез.

Пациенты недовольны сильно завышенной ценой препарата. А вот что радует, так это то, что побочные эффекты проявляются не так явно, как об этом говорит инструкция по применению. Будьте здоровы и берегите себя.

Препарат летрозол

Я довольна таблетками «Летрозол». Принимаю их уже третий год. Состояние стабильное.

Жанна

Выписал врач эти таблетки, когда был подтвержден диагноз рак молочных желез. Очень дорогое лекарство, а вот эффект не очень радует. Думаю, придется подбирать замену.

Елена Николаевна

Источник: https://lekarstva.guru/l/preparat-letrozol-instruktsiya-po-primeneniyu-i-otzyvy.html

Летрозол: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Летрозол - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Летрозол – это противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы – фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Действующее вещество – летрозол.

Препарат оказывает антиэстрогенное действие, блокирует синтез эстрогенов (не только в периферических, но и в опухолевых тканях), а также избирательно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей фермента Р450.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг в сутки приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания.

Подавление синтеза эстрогенов поддерживается в течение всего периода применения Летрозола. При этом не наблюдается нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

После приема внутрь Летрозол быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Характеризуется высокой биодоступностью – порядка 99,9%. При приеме пищи скорость всасывания незначительно снижается.

Состав Летрозол (1 таблетка):

  • Действующее вещество – 2.5 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния;
  • Состав пленочной оболочки: макрогол, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана, лак алюминиевый, краситель красный оксид железа, краситель черный оксид железа.

Инструкция по применению Летрозол, дозировки

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая инструкцией по применению дозировка Летрозол – 1 таблетка 2,5 мг \ 1 раз в сутки. Препарат принимают долговременно, в течение 5 лет или до момента развития рецидива.

Адъювантное лечение может проводиться с использованием препарата в рекомендованной дозировке в течение 24 месяцев с дальнейшей заменой его тамоксифеном на срок до 36 месяцев.

Основная терапия с целью прекращения роста и уменьшения размеров новообразования может длиться от 16 до 32 недель. При отсутствии или недостаточной выраженности ожидаемого эффекта применение Летрозола необходимо прекратить и рассмотреть другие методы лечения.

Особые указания

Пациенткам с метастазами терапию следует проводить до момента, когда признаки прогресса заболевания не станут очевидными.

При применении Летрозол в предоперационной подготовке врач должен постоянно контролировать состояние пациентки.

Лицам преклонного возраста и при умеренных или слабых нарушениях печени изменение дозировки не требуется.

Учитывая риск развития остеопороза на фоне терапии препаратом необходимо проводить контроль состояния костной ткани.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Летрозол:

  • Со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, тревога, раздражительность, нервозность, сонливость, ухудшение памяти, бессонница, дизестезия, гипестезия, парестезия, проходящие нарушения церебрального кровообращения.
  • Со стороны системы пищеварения: стоматит, диспепсия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диарея, боли в животе, активация печеночных ферментов.
  • Со стороны кроветворной системы: лейкопения.
  • Со стороны респираторной системы: одышка, кашель.
  • Со стороны системы кровообращения: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен, тромбоз артерий, увеличение давления, тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, эмболия легочной артерии, инсульт.
  • Дерматологические реакции: потливость, алопеция, сыпь, сухость кожи, зуд, крапивница, отек квинке, анафилактические реакции.
  • Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в костях, переломы, остеопороз, артрит.
  • Со стороны органов чувств: затуманивание зрения, катаракта, извращение вкусовых ощущений.
  • Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, кровотечения, инфекции, выделения из влагалища, боли в груди.
  • Со стороны метаболизма: увеличение веса, гиперхолестеринемия, повышение аппетита, анорексия, снижение веса, жажда.
  • Прочие: пароксизмальные ощущения жара, утомляемость, астения, недомогание, сухость слизистых, периферические отеки, генерализованные отеки, гипертермия, боли в области опухолевых очагов.

Противопоказания

Противопоказано назначать Летрозол в следующих случаях:

  • Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
  • Беременность и лактация;
  • Детский возраст;
  • Повышенная чувствительность к летрозолу.

Назначать с осторожностью:

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Непереносимость лактазы;
  • Дефицит лактазы;
  • Клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин.

Передозировка

Информация о последствиях передозировки очень ограничена. Специфические методы лечения и антидот неизвестны.

Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Ускорить выведение действующего вещества из плазмы можно с помощью гемодиализа.

Аналоги Летрозол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Летрозол можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Лестродекс;
  2. Летроза;
  3. Летросан;
  4. Летротера;
  5. Нексазол;
  6. Орета;
  7. Фемара;
  8. Экстраза;
  9. Эстролет;
  10. Этрузил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Летрозол, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Летрозол 2,5 мг \ 30 таблеток – от 1595 до 2700 рублей (в зависимости от производителя), по данным 693 аптек.

Срок годности – 5 лет. Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/letrozol/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.