Лейкеран – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Лейкеран

Лейкеран - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Лейкеран – алкилирующее соединение; противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Лейкеран выпускается в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, коричневого цвета, с одной стороны гравировка – «GX EG3», с другой – «L» (по 25 шт. во флаконах из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

Состав препарата (в 1 таблетке):

  • Действующее вещество: хлорамбуцил – 2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремний коллоидный безводный, лактоза безводная;
  • Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, красители железа оксид красный и железа оксид желтый).

Лейкеран предназначен для лечения следующих заболеваний:

  • Хронический лимфолейкоз;
  • Злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома);
  • Болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз);
  • Макроглобулинемия Вальденстрема.

Противопоказания

Строгими противопоказаниями к назначению препарата являются:

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к его компонентам.

С осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска, Лейкеран назначают в следующих случаях:

  • Ветряная оспа, в том числе недавно перенесенная;
  • Инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками;
  • Угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, выраженные лейкопения и анемия);
  • Острые инфекционные заболевания вирусной, бактериальной и грибковой природы;
  • Опоясывающий лишай;
  • Эпилепсия, в т.ч. в анамнезе;
  • Нефроуролитиаз уратный;
  • Тяжелые заболевания печени и почек;
  • Подагра в анамнезе;
  • Травмы головы в анамнезе.

Лейкеран, как правило, принимают в составе комбинированной терапии, поэтому при подборе доз следует обращаться к специальной литературе.

Таблетки следует принимать внутрь, глотая целиком. Не делить!

В виде монопрепарата при болезни Ходжкина Лейкеран обычно назначают в дозе 0,2 мг/кг/сутки. Курс лечения – 4-8 недель.

В виде монотерапии неходжкинских лимфом препарат, как правило, назначают в дозе 0,1-0,2 мг/кг/сутки. Длительность основного лечения – 4-8 недель, затем применяют в поддерживающей (уменьшенной) дозе или прерывистыми курсами.

Лечение хронического лимфолейкоза начинают с суточной дозы 0,15 мг/кг и проводят до тех пор, пока общее количество лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. При необходимости спустя 4 недели после окончания первого курса терапии лечение возобновляют, принимая препарат в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг/сутки.

Начальная доза при макроглобулинемии Вальденстрема составляет 6-12 мг в сутки. Лечение проводят до момента развития лейкопении, после чего препарат назначают в поддерживающей дозе 2-8 мг/сутки в течение неопределенного периода.

Детям Лейкеран назначают для лечения неходжкинских лимфом и болезни Ходжкина в дозах, аналогичных взрослым.

При гипоплазии и лимфоцитарной инфильтрации костного мозга максимальная суточная доза не должна превышать 0,1 мг/кг.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата снижают.

Побочные действия

  • Система кроветворения: очень часто – нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, снижение содержания гемоглобина, лейкопения (обратима, если прием Лейкерана прекращен своевременно); очень редко – необратимое угнетение функции костного мозга;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота; редко – гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (желтуха, холестаз, гепатонекроз, цирроз);
  • Дыхательная система: крайне редко – интерстициальная пневмония, интерстициальный фиброз легких (при длительном применении);
  • Мочевыделительная система: очень редко – асептический цистит;
  • Нервная система: часто – судороги у детей с нефротическим синдромом; редко – генерализованные и/или локальные судороги у взрослых и детей, принимающих Лейкеран в терапевтических дозах ежедневно или получающих курсы высокодозной пульс-терапии; очень редко – периферическая невропатия, мышечные подергивания, парезы, тремор, возбуждение, выраженная слабость, галлюцинации, неуверенность при ходьбе, спутанность сознания, тревожность;
  • Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь; редко – ангионевротический отек, уртикароподобная сыпь; крайне редко – токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
  • Прочие: азооспермия, вторичная аменорея, нарушение менструального цикла, лекарственная гипертермия, гиперурикемия или нефропатия, вторичная малигнизация.

Особые указания

Лейкеран – цитотоксическое средство, которое должно применяться под тщательным контролем медицинского специалиста, имеющего опыт лечения подобными препаратами.

Лейкеран может вызвать необратимое угнетение функции костного мозга, поэтому весь период лечения как минимум 2-3 раза в неделю необходимо делать общий анализ крови и подсчитывать форменные элементы периферической крови.

Хлорамбуцил угнетает выработку лимфоцитов, в меньшей степени влияет на уровень гемоглобина, количество тромбоцитов и нейтрофилов.

Отменять препарат при первых признаках снижения числа нейтрофилов нет необходимости, однако следует учитывать, что снижение может продолжаться еще в течение 10 и более дней после приема последней дозы.

Пациентам, которые подвергались лучевой терапии или получали цитостатические препараты, Лейкеран может быть назначен как минимум через 1,5-2 месяца после окончания предыдущего курса лечения и при условии отсутствия выраженной анемии, лейкопении и тромбоцитопении.

У детей с нефротическим синдромом, пациентов с судорожными припадками в анамнезе и больных, получающих высокодозную пульс-терапию Лейкераном, повышен риск развития судорог, поэтому эти категории пациентов в течение всего курса лечения должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У больных с нарушением выделительной функции почек есть риск развития более выраженной миелосупрессии, связной с азотемией, поэтому и эти пациенты нуждаются в особом наблюдении.

В случае повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке рекомендуется назначение препаратов, защелачивающих мочу. Развитие нефропатии можно предотвратить адекватным потреблением жидкости, при необходимости – назначением аллопуринола.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Применение алкилирующих лекарственных средств ассоциировано со значительным повышением частоты развития острого лейкоза. Поэтому при назначении Лейкерана необходимо сопоставлять риск его возникновения с ожидаемым терапевтическим эффектом.

Лекарственное взаимодействие

Если в период применения Лейкерана делают прививку с применением инактивированных вирусных вакцин, возможно снижение выработки антител в ответ на введение вакцины; живых вирусных вакцин – усиление процесса редупликации вакцинного вируса, усиление выраженности его побочных эффектов и/или снижение выработки антител.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы, тиоксантенов, фенотиазинов, мапротилина, галоперидола может снижаться порог судорожной активности, из-за чего возрастает вероятность возникновения судорожных припадков.

При применении в период лечения Лейкераном препаратов, угнетающих кроветворение, возможно усиление миелотоксичности.

Поскольку хлорамбуцил может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови, при назначении противоподагрических средств требуется корректировка их доз.

Препараты, которые интенсивно связываются с белками плазмы, усиливают токсичность хлорамбуцила.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2-8°С.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/lejkeran.html

Лейкеран инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Лейкеран - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство. Препарат: ЛЕЙКЕРАН

Активное вещество препарата: chlorambucil

Кодировка АТХ: L01AA02КФГ: Противоопухолевый препарат. Алкилирующее соединениеРегистрационный номер: П №015965/01Дата регистрации: 08.08.08

Владелец рег. удост.: EXELLA GmbH {Германия}

Форма выпуска Лейкеран, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «L», на другой — «GX EG3».

1 таб.хлорамбуцил

2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).

25 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство, производное ароматического азотистого иприта.

Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию.

В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты. Способен вызвать необратимую миелосупрессию. Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4 нед.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1 ч. Связывание с белками составляет 99%. Метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита фенилацетатного производного иприта. Не проникает через ГЭБ (в СМЖ не обнаруживается). Проникает через плацентарный барьер.

T1/2 хлорамбуцила составляет около 1.5 ч, активного метаболита — 2.5 ч. Выводится почками, менее 1% в виде неизмененного вещества или фенилацетатного производного иприта, остальная часть — в виде других метаболитов.

Показания к применению:

Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), злокачественные лимфомы (в т.ч.

лимфосаркома), ретикулосаркома, хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, рак яичников, рак молочной железы, макроглобулинемия Вальденстрема, болезнь Леттерера-Сиве, хорионэпителиома матки, гломерулонефрит, болезнь Бехчета, дерматомиозит, ревматоидный артрит, саркоидоз, увеит, нефротический синдром.

Дозировка и способ применения препарата

Принимают внутрь. Суточная доза — 0.1-0.2 мг/кг. Схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Побочное действие Лейкеран:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (обратима, если прием препарата прекращен своевременно), тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение Hb.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз, холестаз, желтуха).

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, кожные реакции (в т.ч. эритематозные высыпания), многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, спутанность сознания, периферическая невропатия, параличи, эпилептиформные припадки (у детей с нефротическим синдромом), мышечные подергивания, выраженная слабость, тревожность, неуверенность при ходьбе, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, интерстициальный легочный фиброз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперурикемия или нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат быстрого распада клеток), асептический цистит.

Со стороны половой системы: нарушение менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия.

Прочие: вторичная малигнизация.

Противопоказания к препарату:

Беременность, повышенная чувствительность к хлорамбуцилу.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие хлорамбуцила.

Особый указания по применению Лейкеран

С осторожностью применяют у пациентов с угнетением функции костного мозга (выраженные лейкопения, тромбоцитопения и анемия, в т.ч.

связанные с развитием злокачественного процесса и на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), при тяжелых заболеваниях печени и почек, острых заболеваниях ЖКТ, у пациентов с ветряной оспой (в т.ч.

недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), другими инфекционными заболеваниями, подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), у больных с повышенным риском развития судорог, с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками.

Во время лечения необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, Hb; контроль картины периферической крови, активности трансаминаз печени, ЩФ, ЛДГ и концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Пациентам, ранее получавшим цитостатики или подвергавшимся лучевой терапии, хлорамбуцил назначают не ранее чем через 1.5-2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется строгое наблюдение, т.к. у них может возникать дополнительная миелосупрессия, связанная с азотемией.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени хлорамбуцил следует применять в меньших дозах.

Развитие нефропатии можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости или при необходимости назначением аллопуринола. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови рекомендуется применение средств, подщелачивающих мочу.

На фоне применения хлорамбуцила не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие хлорамбуцила.

Медперсонал при работе с хлорамуцилом должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсичных и раздражающих кожу веществ.

Взаимодействие Лейкеран с другими препаратами

При одновременном применении хлорамбуцила с урикозурическими лекарственными средствами повышается риск развития нефропатии.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно взаимное усиление побочного действия.

Повышает токсичность средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы за счет конкурентного взаимодействия.

При одновременном применении с иммунодепрессантами (ГКС, азатиоприн, АКТГ, циклофосфамид, циклоспорин, цитарабин, меркаптопурин) повышается риск развития инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении хлорамбуцила с ловастатином у пациентов при трансплантации сердца повышается риск развития острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

При одновременном применении хлорамбуцила с трициклическими антидепресантами, ингибиторами МАО, фенотиазинами и тиоксантенами понижается порог судорожной готовности и увеличивается риск развития судорожных припадков.

В экспериментальных исследованиях установлено, что при одновременном применении фенилбутазона и хлорамбуцила возможно усиление токсических эффектов последнего (это может потребовать снижения дозы).

Источник: https://medistok.ru/l/1942-lejkeran-instrukcija-po-primeneniju.html

Как принимать лекарство Лейкеран: инструкция по применению, цена в Москве, аналоги, отзывы

Лейкеран - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Препарат Лейкеран относится к группе антинеопластических фармакологических средств алкилирующего ряда. Главным действующим веществом, входящим в состав в количестве 2 мг на одну таблетку, является хлорамбуцил. В состав оболочки входят следующие компоненты: оксид титана, оксид железа красный и желтый, макрогол и гипромелоза.

Также к вспомогательным компонентам относят кислоту стеариновую, кремния диоксид и целлюлозу.

Выпускается препарат в форме таблеток (25,50 или 100 таблеток в стеклянном флаконе), таблетки имеют форму двояковыпуклого диска коричневого цвета, сверху покрыты оболочкой. В одной таблетке содержится 2 мг хлорамбуцила.

Производитель

Препарат Лейкеран производится в Германии на базе фармацевтических заводов Heumann GmbH.

Показания к применению

Существует ряд заболеваний, для лечения которых показан прием Лейкерана:

Механизм действия

Хлорамбуцил является производным веществом азотистого иприта, которое влияет на процессы трансляции и репликации ДНК в клетке. Под действием хлорамбуцила в цитозоли клетки накапливается специфический белок, который в дальнейшем провоцирует самоуничтожение данной клетки (апоптоз).

Инструкция по применению препарата Лейкеран

При лимфогранулематозе стандартной дозой считается 0,2 мг на кг массы тела человека, принимать нужно в течение 5-8 недель.

При хроническом лейкозе лимфоцитарного генеза изначально употребляют 0,15 мг на кг в сутки, курс длится в среднем около 4-7 недель (до момента достижения количественного показателя лейкоцитов равного 10 тыс. на мкл.) По истечению 4 недель перерыва необходимо повторить курс терапии Лейкераном, но только в дозе 0,1 мг на кг.

При лечении макроглобулинемии изначально устанавливается дозировка от 6 до 12 мг в сутки, прием препарата продолжают параллельно с контролем гемограммы, до момента появления лейкопении. Затем снижают дозу до 2-8 мг за сутки.

При злокачественном перерождении ткани яичников рекомендована начальная и поддерживающая доза, равная 0,2 мг на килограмм в сутки. Перерыв между курсами терапии должен быть не менее 2 месяцев.

Для лечения рака молочной железы используют как монотерапию Лейкераном, так и комбинацию, включающую также преднизолон или метотрексат, фторурацил.

Дозировка преднизолона не должна превышать 20 мг в сутки при данной схеме лечения, а доза Лейкерана должна составлять 0,2 мг на кг.

Если в костном мозге происходят какие-либо патологические процессы, то необходимо ограничиться дозой препарата, которая составляет 0,1 мг на килограмм.

Передозировка

Главными симптомами, которые возникают от передозировки препарата Лейкерана, являются обратимые нарушения двигательной функции и панцитопения по лабораторным показателям (также обратимого характера).

Специфического антагониста препарата на сегодняшний день не существует, поэтому при передозировке следует промыть желудок пациенту и постоянно контролировать работу сердца и дыхания человека.

Отзывы

Андрей, 45 лет:

Около трех лет назад у меня обнаружили патологию в крови – макроглобулинемию. В течение года я принимал препарат лейкеран, остался очень доволен результатом.

Татьяна, 26 лет:

Болею около 5 лет хроническим лимфолейкозом, последний курс терапии Лейкераном проходила месяц назад. Никаких побочных реакций и аллергий у меня не было, а общее состояние и лабораторные показатели постепенно возвращаются к норме.

Цена

Стоимость препарата Лейкеран в Москве и Санкт-Петербурге варьирует от 3 199 и до 3 212 рублей.

Аналоги Лейкерана

К аналогам Лейкерана относят такие препараты:

  • Алкеран;
  • Алфалан;
  • Бендамустин;
  • Рибомустин;
  • Веро-Ифосфамид.

Синонимы

  • Клокеран;
  • Хлорамбуцил;
  • Хлорбутин;
  • Амбоклорин;
  • Хлораминофен;
  • Эклорил;
  • Линфолизин.

Условия отпуска из аптек

Лейкеран можно приобрести в аптеке только при наличии рецепта.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат следует при температуре в диапазоне от 2 до 8 градусов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте.

про препарат Лейкеран (Хлорамбуцил):

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/lejkeran.html

Лейкеран: инструкция по применению таблеток

Лейкеран - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Лейкеран отличается протевоопухолевыми и цитостатическими свойствами. Преимущественно препарат рассасывает опухоли в лимфоидных тканях, что позволяет использовать таблетки при болезни Вандельстрема или Ходжина, хроническом лимфолейкозе, неходжинской лимфоме и подобных заболеваниях.

Состав и форма выпуска

Препарат Лейкеран из группы противоопухолевых лекарств производится в виде таблеток. Одна пилюля содержит хлорамбуцил (2 мг). Второстепенный состав:

  • Гипромеллоза
  • Молочный сахар
  • Е 171
  • МКЦ
  • Макрогол
  •  Аэросил
  • Е 172
  • Октадекановая кислота.

Округлые, выпуклые, коричневые таблетки Лейкеран покрыты оболочкой. На каждой стороне есть гравировка – GX EG3 и «L».

Пилюли помещены в стеклянные затемненные флаконы по 100, 50 либо 25 штук в каждом. Банка с пилюлями вместе с аннотацией упакована в пачку их картона.

Фармакологические свойства

Хлорамбуцил – производный азотистый аналог иприта. Инструкция по применению гласит, что Лейкеран обладает действием, свойственным для бифункционального алкилирующего агента.

Цтостатик влияет на ДНК-репликацию, приводя к гибели патогенных клеток. Также вещество способствует повышение концентрации белка p53 и активирует апоптозный катализ.

Лейкеран является цитотоксином, под действием которого происходит некроз болезнетворной клетки. Цитотоксический эффект достигается метаболитом хлорамбуцила – иприт α-толуиловой кислоты.

Исследования показали, что сопротивляемость к азотистым ипритам появляется по причине расстройства данных соединений их метаболитов, связанных с функцией разных белков, провоцирующих устойчивость, нарушения репарации ДНК и кинетики образования поперечных связей ДНК, изменения механизма апоптоза. Примечательно, что Хлорамбуцил не принадлежит к субстратам белка, имеющих множественную устойчивость БМР2 и БМР1.

Лейкеран быстро абсорбируется из ЖКТ. Наивысшее содержание цитостатика в плазме отмечается через 25-120 минут после применения. Т ½ — 1,3 + 30 минут. Взаимосвязь с плазменными белками составляет 99%.

После перорального приема таблеток наибольшая радиоактивность плазмы происходит через 40-70 минут.  Цитостатик экскретируется из крови на протяжении 90 минут.

Метаболизм Хлорамбуцила происходит в печени. Основной компонент и его метаболит (ИФК) выделяется почками в течение суток.

Показания и противопоказания к применению

Препарат Лейкеран применяется при нефротическом синдроме, Лимфоме Ходжкина, увеитах, лимфомах злокачественного характера, включая неходжинскую лимфому.

Также таблетки используются при болезни Бенье — Бёка — Шаумана, ретикулосаркоме, ревматоидном артрите, хроническом лимфоцитарном лейкозе, синдроме Вагнера, волосатоклеточном лейкозе.

Другие показания – системный васкулит, миеломное заболевание, клубочковый нефрит, карцинома, злокачественная опухоль матки, рак груди, заболевание Болезнь Абта-Леттерера-Сиве, В-клеточная опухоль.

Противопоказания:

  • Непереносимость хлорамбуцила и вспомогательных составляющих средства
  • Лактация
  • Эпилепсия
  • Почечнокаменная болезнь
  • Беременность
  • Травмы головы
  • Ветрянка
  • Гипоплазия и опухоль костного мозга
  • Опоясывающий лишай
  • Подагра
  • Дисфункция почек или печени
  • Вирусные и грибковые инфекции.

Инструкция по применению

Средняя стоимость Лейкерана – 3300 рублей.

Лейкеран принимают перорально, проглатывая пилюлю целиком. При лимфогранулематозе суточная дозировка составляет 0.2 мг/ кг. Лечебный курс длится от 28 до 50 дней.

При НХЛ начальная доза равна 0.1-0.2 мг/кг. Время терапии – до 2 месяцев. Затем врачом назначается поддерживающая дозировка.

При ХЛЛ оптимальное количество Лейкерана в день – 0.15 мг/ кг. Лечебный курс длится пока уровень лейкоцитов в крови не уменьшиться до 10000/мкл. По прошествии 30 дней после окончания терапевтического курса назначается поддерживающая дозировка – 0.1 мг/кг в сутки.

Инструкция по применению Лейкерана сообщает, что при болезни Вальденстрема дневная доза равна 6-12 мг. При появлении лейкопении показана поддерживающая дозировка 2-9 мг в день.

Таблетки используются при лимфомах в детском возрасте с курсом лечения и дозировкой, как и во взрослом возрасте.

При угнетении костного мозга рекомендуемое количество Лейкерана – до 0.1 мг/кг в день.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Прием Лейкерана нередко провоцирует развитие побочных реакций. Довольно часто использование таблеток приводит к формированию гематологичесных вторичных образований злокачественного характера, анемии, гиперплазии костного мозга, лейкопении, панцитопении, тромбоцитопении.

Другие негативные реакции:

  • Судороги у детей при дисфункции почек
  • Гепатотоксичность
  • Медикаментозная лихорадка
  • Расстройство работы ЖКТ
  • Желтуха
  • Нарушение менструального цикла у женщин
  • Отечность, высыпания и зуд кожи
  • Расстройства двигательной активности
  • Фиброз легких либо пневмония.

Также Лейкеран может спровоцировать бесплодие, помрачнение сознания, экссудативную эритему. Другие нарушения – галлюцинации, ажитация, неполный паралич, атаксия.

Передозировка Лейкераном проявляется эпилептоидным состоянием, панмиелофтизом, атаксией, нервной возбудимостью. Лечение заключается в промывании ЖКТ, контроле жизненно важных функций. Также проводится поддерживающая терапия, включающая переливание крови.

Взаимодействие Лейкерана с другими препаратами:

  • Противовирусные прививки, содержащие живые штаммы – повышается отрицательное действие патогена, уменьшается продукция антител
  • Лекарства, подавляющие кроветворение – увеличивается миелотоксичность
  • Препараты, взаимодействующие с белками плазмы – усугубляется токсический эффект хлорамбуцила
  • Средства от подагры – существует вероятность повышения содержания мочевой кислоты в кровяном потоке.

Совместный прием Лейкерана с фенотиазинами, ИМАО, тиоксантенами, Галоперидолом и Мапротилином способствует возникновению судорог.

При тяжелых болезнях печени дозировка Лейкерана должна быть снижена. Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, во время приема таблеток следует использовать эффективные средства контрацепции.

В процессе терапии цитостатиком важно до 3 раз в неделю сдавать кровь на анализ для определения уровня тромбоцитов, лейкоцитов и Hb.

Аналоги

Лейкеран имеет следующие аналоги и заменители – Алкеран и Холоксан.

Алкеран

Производитель – Экселла Пмбх, Германия

Цена – от 2100 рублей

Состав – мелфалан

Описание – таблетки и раствор применяют при раке яичников, миеломе, системных заболеваниях крови

Плюсы – расстраивает репликацию патогенных клеток, быстрый эффект

Минусы – масса побочных реакций, не взаимодействует с многими лекарствами.

Холоксан

Производитель – Бакстер Онкология, Германия

Цена – от 775 рублей

Состав – ифосфамид

Описание – препарат назначается при раке шейки матки, эндометрия, легких, поджелудочной или молочной железы. Также лекарство используется при саркомах и лимфомах

Плюсы – действительно рассасывает опухоли, доступная цена

Минусы – много противопоказаний, после приема часто нарушается работа мочевыделительной, кровеносной, пищеварительной, нервной и репродуктивной системы.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Лейкеран»
Скачать инструкцию «Лейкеран»
71 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/immunitet/lejkeran-instrukcija-po-primeneniju/

Способ применения и дозировка

Лейкеран принимают внутрь, проглатывая целиком, делить таблетку на части запрещено. Препарат обычно является одним из составляющих комбинированного лечения, вследствие этого при выборе режима дозирования следует обращаться к специальной литературе.

Рекомендованные дозы для взрослых в сутки:

  • Болезнь Ходжкина: 0,2 мг/кг веса тела на протяжении 4-8 недель в виде монотерапии;
  • Хронический лимфолейкоз: в начале терапии по 0,15 мг/кг веса тела до периода, когда общее число лейкоцитов крови не уменьшится до 10000/мкл. Спустя 4 недели после завершения первого курса возможно возобновление лечения в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг веса тела;
  • Неходжкинские лимфомы: первоначально обычно по 0,1-0,2 мг/кг веса тела в течение 4-8 недель в виде монотерапии; затем назначают поддерживающее лечение, снижая суточную дозу, или при сохранении прежней дозы – прерывистыми курсами;
  • Макроглобулинемия Вальденстрема: Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг (ежедневно, до появления лейкопении), в дальнейшем рекомендуются поддерживающая доза – 2-8 мг ежедневно на протяжении неопределенного промежутка времени.

У детей допустимо применение Лейкерана для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом с назначением тех же схем, что и у взрослых.

В случае гипоплазии костного мозга или лимфоцитарной инфильтрации костного мозга допустимая максимальная суточная доза составляет 0,1 мг/кг веса тела.

Состав

1 таблетка Лейкеран содержит хлорамбуцил — 2 мгВспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевый препарат, относится к ароматическим производным азотсодержащего иприта. Действует как бифункциональный алкилирующий препарат. Алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимония.
Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимония с двумя цепочками спирали ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК.

ПОКАЗАНИЯ

– болезнь Ходжкина;– некоторые виды неходжкинских лимфом;– хронический лимфолейкоз;– макроглобулинемии Вальденстрема;– запущенная аденокарцинома яичника;

– рак молочной железы (в некоторых случаях).

 Лейкеран купить в Украине с доставкой в центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Подробные схемы применения Лейкерана опубликованы в медицинской литературе.

  1. Взрослым при болезни Ходжкина в виде монотерапии Лейкеран обычно назначают в дозе 200 мкг/кг/сут в течение 4-8 нед.
  2. У детей для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом Лейкеран можно применять по тем же схемам, что и у взрослых.
  3. При неходжкинских лимфомах в виде монотерапии Лейкеран обычно применяют первоначально в дозе 100-200 мкг/кг/сут в течение 4-8 нед; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.
  4. Лейкеран эффективен при лечении пациентов с запущенной диффузной лимфоцитарной лимфомой, а также больных с рецидивами после радиотерапии.
    У пациентов с запущенной неходжкинской лимфоцитарной лимфомой не выявлено значимых различий общей частоты положительного клинического эффекта в случае применения хлорамбуцила в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.
  5. При хроническом лимфолейкозе лечение Лейкераном обычно начинают после появления клинических симптомов или после возникновения признаков нарушения функции костного мозга (но не костномозговой недостаточности) по данным анализа периферической крови.Начальная доза Лейкерана составляет 150 мкг/кг/сут до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 100 мкг/кг/сут.

    У части пациентов, обычно после первых 2 лет лечения, нормализуется общее число лейкоцитов крови, перестают пальпироваться ранее увеличенные селезенка и лимфатические узлы, а относительное содержание лимфоцитов в костном мозге составляет менее 20%.

  6. Пациентам с признаками костномозговой недостаточности сначала назначают преднизолон, а Лейкеран можно применять только после появления признаков регенерации костномозгового кроветворения.
    Не выявлено значимых различий частоты положительного клинического эффекта и частоты развития побочных реакций в случае применения Лейкерана ежедневно или прерывистыми курсами в больших дозах.
  7. При макроглобулинемии Вальденстрема Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг/сут ежедневно, а после развития лейкопении рекомендуется перейти на поддерживающую терапию в дозе 2-8 мг/сут ежедневно в течение неопределенного периода времени.
  8. При раке яичника в качестве монотерапии Лейкеран обычно назначают в дозе 200 мкг/кг/сут в течение 4-6 нед.
    В дозе 300 мкг/кг/сут Лейкеран применяли до развития лейкопении. Поддерживающую терапию проводили в дозе 200 мкг/кг/сут, удерживая количество лейкоцитов крови на уровне 4000/мм3. На практике продолжительность курсов поддерживающей терапии составляет 2-4 нед. с перерывами между курсами в 2-6 нед.
  9. При запущенном раке молочной железы в качестве монотерапии Лейкеран обычно назначают в дозе 200 мкг/кг/сут в течение 6 нед.В комбинации с преднизолоном Лейкеран можно применять в дозе 14-20 мг/сут независимо от массы тела в течение 4-6 нед. и более при условии отсутствия выраженного угнетения гемопоэза.

    Лейкеран можно применять в комбинации с метотрексатом, 5-фторурацилом и преднизолоном в дозе 5-7.5 мг/м2/сут.

 Лейкеран купить в Украине с доставкой в Центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

  • Со стороны системы кроветворения: часто — угнетение функции костного мозга. Несмотря на высокую частоту развития миелосупрессии, она обычно обратима при своевременной отмене хлорамбуцила. Однако имеются сообщения о случаях необратимого угнетения функции костного мозга.

  • Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея и язвеннные поражения слизистой оболочки полости рта; в единичных случаях – гепатотоксическое действие и желтуха.

  • Со стороны дыхательной системы: редко у пациентов с хроническим лимфолейкозом при длительном применении хлорамбуцила развивался тяжелый интерстициальный фиброз легких (после отмены препарата может подвергаться обратному развитию); в единичных случаях – интерстициальная пневмония.

  • Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, в единичных случаях переходившая в синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — периферическая невропатия. У детей с нефротическим синдромом, получавших хлорамбуцил, иногда отмечались судорожные припадки.

  • Редко — фокальные и/или генерализованные судороги при применении хлорамбуцила в терапевтических дозах ежедневно или в виде курсов высокодозной пульс-терапии.
  • Прочие: в единичных случаях – лихорадка, асептический цистит.
    В случае превышения рекомендуемых терапевтических доз возможно развитие других побочных эффектов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Учитывая серьезность показаний к применению Лейкерана, абсолютных противопоказаний к его назначению нет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Следует по возможности избегать назначения Лейкерана при беременности, особенно в I триместре. При необходимости применения препарата в каждом отдельном случае следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Как и при лечении любыми цитотоксическими препаратами, при приеме Лейкерана партнерам необходимо соблюдать меры по предупреждению беременности.При необходимости назначения Лейкерана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Лейкеран, как и другие цитотоксические средства, способен вызывать тератогенные эффекты.

Хлорамбуцил может вызывать угнетение функции яичников. Сообщалось о развитии аменореи после лечения Лейкераном.

Описаны случаи азооспермии у мужчин, получавших хлорамбуцил, но для развития данного осложнения суммарная доза препарата должна составлять не менее 400 мг. У пациентов, получивших хлорамбуцил в суммарных дозах 410-2600 мг по поводу лимфомы, после прекращения терапии наблюдалось восстановление перматогенеза в той или иной степени.

Лейкеран купить в Украине с доставкой в Центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Лечение Лейкераном следует проводить только под контролем врача, имеющего опыт применения подобных препаратов.При применении в терапевтических дозах Лейкеран угнетает выработку лимфоцитов, в меньшей степени влияет на количество нейтрофилов и тромбоцитов, а также на уровень гемоглобина.

Нет необходимости прекращать прием Лейкерана при первых признаках снижения количества нейтрофилов, однако следует помнить, что снижение количества нейтрофилов может продолжаться в течение 10 и более дней после приема последней дозы.

Лейкеран не следует назначать пациентам, которые недавно прошли курс радиотерапии или получали другие цитотоксические препараты.У пациентов с лимфоцитарной инфильтрацией костного мозга или с гипоплазией костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 100 мкг/кг.

Детям с нефротоксическим синдромом, пациентам, получающим высокодозную пульс-терапию Лейкераном, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (поскольку у них может быть повышен риск развития судорог), пациентам с признаками нарушения функции почек (из-за риска развития более выраженной миелосупрессии вследствие азотемии) в течение курса лечения требуется тщательное наблюдение врача.Метаболизм Лейкерана полностью не изучен, поэтому следует рассмотреть вопрос о снижении дозы Лейкерана пациентам с выраженным нарушением функции печени.Хлорамбуцил вызывает у человека хроматидные или хромосомные нарушения.Имеются сообщения о случаях развития острого лейкоза у больных хроническим лимфолейкозом, получавших лечение Лейкераном. Не удалось установить являлся ли острый лейкоз частью естественного течения заболевания или он был вызван химиотерапией.Сравнительные данные у пациентов с раком яичников, получавших и не получавших алкилирующие препараты, свидетельствуют о том, что применение алкилирующих средств, включая хлорамбуцил, ассоциировано со значительным повышением частоты развития острого лейкоза.Имеются сообщения о случаях развития острого миелобластного лейкоза у небольшой части пациентов, длительно получавших хлорамбуцил в качестве адъювантной терапии по поводу рака молочной железы.При назначении хлорамбуцила необходимо сопоставлять риск возникновения острого лейкоза с потенциальным терапевтическим эффектом данного препарата.При болезни Ходжкина Лейкеран использовали в качестве альтернативы мустагену: хлорамбуцил вызывал меньше токсических реакций при одинаковом терапевтическом эффекте.Контроль лабораторных показателей

Поскольку Лейкеран может вызывать необратимое угнетение функции костного мозга, необходимо контролировать количество форменных элементов крови в процессе лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: основным проявлением случайной передозировки хлорамбуцила является обратимая панцитопения. Описаны случаи токсического поражения нервной системы от общего возбуждения и атаксии до множественных припадков типа grand mal.Лечение: необходимо проводить тщательный контроль анализов крови и общие поддерживающие мероприятия, в т.ч. переливание крови или ее компонентов по показаниям.

Специфического антидота хлорамбуцила не существует.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Лейкеран не предоставлены.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С. Срок годности — 3 года.Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лейкеран купить в Украине с доставкой в Центре коррекции иммунитета ckimm.com.ua Кнтакты   Лейкеран Цена 1800 грн.

+380675613470

Источник: https://ckimm.com.ua/lejkeran/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.