Клопидогрел-ЛЕКСВМ – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Содержание

Клопидогрел-ЛЕКСВМ : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Клопидогрел-ЛЕКСВМ - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав
Клопидогрел* (Clopidogrel*)Антиагреганты

Гиперчувствительность, геморрагический синдром, острое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз), выраженная печеночная недостаточность; для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. в исследованиях на крысах, было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека — неизвестно.

Побочные действия препарата

Со стороны нервной системы и органов чувств:  утомляемость, астения, головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперестезия, невралгия, катаракта, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, генерализованные отеки, синкопе, сердцебиение, тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.

Коагуляционные расстройства и кровотечения: пурпура, экстравазаты, эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение, кровоизлияние в суставы, кровотечение из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепное кровоизлияние, забрюшинное кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, внутриглазное кровоизлияние, гемоторакс, легочное кровотечение, аллергическая пурпура, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, нарушение вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечение из язвы верхних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.

Со стороны респираторной системы: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль. Сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангиоотек, бронхоспазм, анафилактические реакции).

Меры предосторожности

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. скрытого.

В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных в отношении возникновения кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, другие НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечения, поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций (таких как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией), совместное применение с варфарином не рекомендуется.

Если больному предстоит плановая хирургическая операция и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больные должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового ЛС больные должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Условия хранения препарата

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата

2 года 6 мес.

Источник: //pharmacevtika.ru/annotation/KlopidogrelLEKSVM.html

Клопидогрел

Клопидогрел-ЛЕКСВМ - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопидогрел — лекарственный препарат, который препятствует образованию тромбов в сосудах.

Инструкция по применению содержит все особенности назначения и применения препарата, которые важно соблюдать, чтобы добиться быстрого наступления эффекта от проводимого лечения.

Дополняют информацию цены, отзывы докторов-специалистов и пациентов, существующие аналоги Клопидогреля в России (синонимы), на которые можно заменить медицинский препарат.

Состав

Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. Количество активного вещества в одной дозе лекарства Клопидогрел — 75 мг.

Прочие компоненты:

  • маннит;
  • триацетины;
  • целлюлоза и ее производные;
  • оксид железа красный;
  • масло касторовое;
  • Si диоксид;
  • лактоза;
  • краситель розовый;
  • повидоны.

Клопидогрел выпускают разные производители (отечественные или зарубежные) в виде пероральных таблеток, которые покрыты оболочками и окрашены в розовый цвет. В упаковках по 14 или 28 таблеток, а также официальная инструкция.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа — антитромботические лекарственные препараты. Механизмы действия заключаются в угнетении процессов склеивания (агрегации) тромбоцитов за счёт предотвращения процесса связывания АДФ на поверхностях тромбоцитов и торможение дальнейших процессов, приводящих к их склеиванию.

Фармакологические действия:

  • предупреждение образования тромбов;
  • препятствие активизации тромбоцитов;
  • увеличение продолжительности кровотечения.

Клопидогрел применяется при таких заболеваниях, которые установлены как показания к применению:

  • профилактика тромбообразования у больных после инсультов, инфарктов;
  • профилактика тромбозов, которые могут быть вызваны заболеваниями вен, артерий;
  • предупреждение осложнений при наличии тромбофлебитов, в особенности нижних конечностей;
  • профилактика тромбозов при болезнях сердца;
  • предупреждение тромбообразования у лиц, перенесших коронарное шунтирование;
  • острый инфаркт (в комплексе с разными формами Ацетилсалициловой кислоты);
  • предупреждение тромбообразования у пациентов, страдающих фибрилляциями предсердий.

Клопидогрел не применяют при наличии у больного следующих состояний, зарегистрированных как противопоказания к применению:

  • аллергия на ингредиенты;
  • болезни почек;
  • патологии печени;
  • кровотечения;
  • патологии, сопровождающиеся сниженной активностью тромбоцитов;
  • беременность;
  • кормления грудью;
  • детский возраст. Клопидогрел не назначают лицам, не достигшим 18 лет.

Клопидогрел применяется у взрослых больных 1 раз в сутки (до обеда, после обеда), независимо от еды. Таблетку нельзя разжевывать. Следует запивать достаточным объемом воды (минимум 70 мл). Рекомендованная терапевтическая доза препарата — 75 мг в сутки (одна таблетка).

Способ применения при острых заболеваниях сердца: взрослым в отделении кардиологии под врачебным наблюдением однократно назначается 300 мг Клопидогреля. В дальнейшем терапию продолжают в поддерживающей дозировке 75 мг, чаще в комбинациях с Ацетилсалициловой кислотой в дозировках от 0,075 до 0,325 г.

Важно! Чтобы избежать кровотечений следует принимать не более 100 мг Ацетилсалициловой кислоты.

Длительность приема точно не известна. Прием препарата продолжается до нормализации состояния больного по усмотрению лечащего доктора.

Курс лечения в течение острых стадий инфаркта: дозировка Клопидогреля — 75 мг в сутки, включая начальную нагрузочную дозировку 300 мг в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими лекарствами.

Важно! Пациентам после 75-летнего возраста важно исключить применение нагрузочных дозировок препарата.

Продолжительность схемы приема — не меньше одного месяца.

В случае пропусков приема препарата следует выполнить следующее:

  1. Если до приема следующей таблетки осталось более 12 часов — выпить таблетку немедленно.
  2. Если до применения следующей дозы Клопидогреля менее 12 часов — принять следующую дозировку в нужное время (запрещается увеличивать дозы).

Запрещено самостоятельно и резко прекращать применение Клопидогреля, поскольку может ухудшиться состояние больного, развиться рецидив основного заболевания.

Передозировка

Нерациональное применение высоких доз Клопидогреля может сопровождаться такими последствиями:

  • кровотечение;
  • увеличение продолжительности кровотечений.

Лечение передозировок симптоматическое. Эффективнее считается переливание препаратов на основе тромбоцитарной массы.

Побочные действия

Наиболее вероятно возникновение побочных эффектов в первый месяц применения Клопидогреля. Среди наиболее частых нежелательных реакций следующие:

  • кровоподтеки;
  • кровотечения из носа;
  • другие виды кровотечений (развиваются реже, чем носовые);
  • поносы;
  • боли в животе.

К редким побочным действиям лекарства относятся:

  • головные боли;
  • болезненные ощущения в горле;
  • запоры;
  • появление крови в моче;
  • высыпания на коже;
  • кожный зуд;
  • головокружения;
  • язвы в желудке, кишечнике;
  • кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Важно! Все указанные реакции на Клопидогрел требуют консультации доктора.

К повышению вероятностей кровотечений приводит комбинация Клопидогреля с такими лекарствами:

  • Гепарины;
  • антикоагулянты;
  • тромболитики;
  • НПВС (повышают вероятность кровотечений в желудке и кишечнике).

Снижают эффективность Клопидогреля сочетание с такими средствами:

  • Карбамазепин;
  • Хлорамфеникол;
  • Вориконазол;
  • Тиклопидин;
  • Циметидин;
  • Флуоксетин;
  • Омепразол;
  • Флувоксатин;
  • Эзомепразол;
  • Флуконазол;
  • Ципрофлоксацин.

Важно учитывать все возможные реакции совместимости указанных средств перед назначением Клопидогреля.

При беременности и лактации

Клопидогрель не используется при беременности (указано в аннотациях) из-за повышенного риска кровотечений и осложнений, в особенности перед родами. Препарат проникает в материнское молоко, что делает невозможным применение Клопидогреля при кормлении ребенка грудью (лактация).

Важно! При необходимости назначения Клопидогреля при грудном вскармливании следует приостановить кормление до полного выведение препарата из организма матери.

С алкоголем

В случае взаимодействия с алкоголем повышается вероятность раздражений желудка и кишечника, вследствие чего могут развиться кровотечения. Поэтому следует исключить комбинацию Клопидогреля и алкоголя по причине очень низкой совместимости.

Аналоги

Фармацевтическими компаниями производятся такие заменители Клопидогреля:

  • Агрель;
  • Гридокляйн;
  • Атерокард;
  • Авикс;
  • Клопидогрель различных производителей — Изварино, Татхимфармпрепараты, Канон Фарма, Северная Звезда (СЗ), Биоком (российские аналоги Клопидогреля), Тева, Гедеон Рихтер, Ратиофарм, Зентива;
  • Атрогрел;
  • Кардогрель;
  • Дилоксол;
  • Зилт;
  • Ареплекс;
  • Деплатт;
  • Ноклот;
  • Клопакт;
  • Клорело;
  • Клопикс;
  • Клопидал;
  • Лодигрель;
  • Орогрел;
  • Тромборель;
  • Плазеп;
  • Лопирел;
  • Плавикс;
  • Реодар;
  • Тромбикс;
  • Плагрил;
  • Тромбекс;
  • Платогрил;
  • Пингель;
  • Реомакс;
  • Тромбонет;
  • Клопидекс;
  • Плавигрель;
  • Фламогрель.

Все указанные лекарства не имеют отличий по составу и дозировке активного вещества. Разница только в производителях и стоимости.

Срок годности

Клопидогрел хранят 2 года от момента производства. Окончание данного срока годности, который всегда указывается на упаковках, указывает на запрет дальнейшего применения препарата.

Условия продажи и хранения

Клопидогрел можно купить в аптеке только по рецептам на латинском (содержат МНН лекарства).

Хранение препарата при таких условиях:

  • температура — не больше 25⁰С;
  • вдали от детей;
  • сухие помещения;
  • затемненные помещения.

При проведении плановых хирургических вмешательств за одну неделю следует прекратить применение Клопидогреля.

Препарат не оказывает влияния на скорость реакции лиц, управляющих транспортом и точными механизмами.

Цена

Цены на Клопидогрел отечественных и зарубежных производителей отличаются:

  • таблетки 75 мг №14 (российские) стоят от 240 рублей;
  • таблетки 75 мг №28 (российские) — от 517 руб.;
  • таблетки 75 мг №14 (импортные) — от 304 руб.;
  • таблетки 75 мг №28 (импортные) — от 490 руб.

Отзывы врачей-специалистов

Кирилл Новак, кардиолог: Клопидогрель отлично помогает избежать образований тромбов, особенно у пациентов из группы риска. Удобная форма выпуска, большой список аналогов как российских (дешевых), так и импортных позволяет подобрать оптимальное средство для терапии пациентов, в особенности после инфаркта или инсульта. Принимать лекарство необходимо только один раз — утром или вечером.

Алла Григораш, кардиолог: Клопидогрель имеет хорошо изученный состав препарата, множество вариантов замены (имеется возможность выбрать средство дешевле или дороже). Важно соблюдать инструкцию по применению, которая основана на описаниях клинических исследований лекарства.

Отзывы больных

Олег Р.: кардиолог лечит у меня последствия инфаркта. Для профилактики тромбов назначил Клопидогрел и другие средства. Скажу, что по результатам анализов динамика положительная, сердце не болит. Очень доволен результатами.

Инна П.: меня Клопидогрел спас от тромбов после инфаркта. Доктор тщательно контролировал мое состояние. Принимаю по 1 таблетке в день уже три недели. По анализам крови и улучшению состояния убеждаюсь в высокой активности и эффективности лекарства.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.

Спасибо.

Источник: //facey.ru/drug/krov/klopidogrel.html

Форма выпуска и состав

Клопидогрел выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 14 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 14 или 28 штук в банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – клопидогрел в форме гидросульфата (в 1 таблетке 75 мг).

Вспомогательные компоненты: безводная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000, гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400 и 6000, диоксид титана, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R.

Показания к применению

Клопидогрел применяют для профилактики тромботических осложнений у больных с окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом или инфарктом миокарда.

В сочетании с ацетилсалициловой кислотой препарат назначают в качестве средства профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия), в том числе у лиц, подвергающихся стентированию; с подъемом сегмента ST, если существует возможность проведения тромболитической терапии.

Противопоказания

Клопидогрел противопоказан при острых кровотечениях, включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечение при пептической язве, а также при гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Клопидогрел предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи.

Начальная и поддерживающая доза препарата – 75 мг один раз в сутки. Нагрузочная доза составляет 300 мг в сутки.

Схема применения Клопидогрела зависит от клинической ситуации и показаний.

Особые указания

Клопидогрел с осторожностью применяют при повышенном риске развития кровотечений вследствие оперативных вмешательств, травм и нарушений системы гемостаза. Если планируется операция и антиагрегантное действие нежелательно препарат следует отменить за семь дней до хирургического вмешательства.

С осторожностью клопидогрел назначают пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции, при которых возможно развитие геморрагического диатеза.

При возникновении симптомов повышенной кровоточивости (меноррагии, гематурия, кровоточивость десен) рекомендуется исследовать систему гемостаза (количество тромбоцитов, время кровотечения, тесты функциональной активности тромбоцитов). Также показан регулярный контроль показателей функциональной активности печени.

Клопидогрел с осторожностью применяют одновременно с гепарином, варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, а длительно – с ацетилсалициловой кислотой, так как безопасность такого применения на сегодня окончательно не установлена.

В проводившихся экспериментальных исследованиях генотоксического и канцерогенного действия клопидогрела не выявлено. Также не установлено влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений; с ацетилсалициловой кислотой – усиления антиагрегантного действия.

Так как клопидогрел способен ингибировать активность изофермента CYP2C9, при совместном назначении с препаратами, которые метаболизируются при участии данного изофермента (в том числе с толбутамином и фенитоином), нельзя исключить возможное повышение их концентрации в плазме.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Источник: //medlib.net/klopidogrel.html

Клопидогрел-ЛЕКСВМ

Клопидогрел-ЛЕКСВМ - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав
АТХ, Фармокологическая группа, Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Показания, Противопоказания, Особые указания

Клопидогрел

Фармокологическое действие

Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая т.о. агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ.

Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг.

Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). Фармакокинетика:  Абсорбция и биодоступность – высокая- концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л).

Связь с белками плазмы – 98-94%. Является пролекарством. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается. Основной определяемый метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, TCmax которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Cmax – около 3 мг/л).

Выведение: почками – 50%, через кишечник – 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Фармокинетика

Абсорбция и биодоступность – высокая- концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы – 98-94%. Является пролекарством. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в крови не обнаруживается.

Основной определяемый метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, TCmax которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Cmax – около 3 мг/л).

Выведение: почками – 50%, через кишечник – 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Дозировки

Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий – по 75 мг 1 раз в сутки.

У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом – в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) – начинают с однократного приема нагрузочной дозы – 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза – 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес.

Курс лечения до 1 года. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) – по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.

Показания

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

В комбинации с АСК для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Противопоказания:  Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Препарат выбора против тромбоцитов — Клопидогрел: применение, возможные осложнения, альтернативные медикаменты

Клопидогрел-ЛЕКСВМ - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Многие сосудистые заболевания связаны с усиленной агрегацией (склеиванием) тромбоцитов, что увеличивает риск формирования тромбов и нарушения кровоснабжения органов. Поэтому для профилактики этих осложнений используют препараты из группы антиагрегантов. Одно из самых современных средств – Клопидогрел. Он используется в кардиологии, ангиологии, неврологии, кардиохирургии.

Действие препарата

Тромбоциты – вид клеток крови, отвечающий за образование ее сгустка при повреждениях сосудистой стенки. В этом случае для предотвращения кровопотери они склеиваются, образуя плотный тромб. В процессе свертывания участвуют и растворенные в крови белки, но Клопидогрел на них не действует.

Действующее вещество препарата блокирует рецепторы на поверхности тромбоцитов, отвечающие за их активацию и агрегацию (склеивание). Таким образом, он предупреждает тромбообразование в сосуде.

При ишемической болезни сердца (ИБС) на сосудистой стенке изнутри имеются микроповреждения, вызванные атеросклерозом. Они являются причиной образования тромбов. Как следствие, повышается риск инфаркта.

Чтобы не допустить этого, врачи при некоторых формах ИБС или заболеваниях артерий назначают Клопидогрел.

Это вещество необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов на все время их существования (около недели). Поэтому после прекращения приема средства через 7 дней в крови уже будут циркулировать молодые тромбоциты, способные к активной агрегации. В связи с этим при необходимости лекарство назначают в течение длительного времени.

Рекомендуем прочитать статью о том, что такое инфаркт миокарда. Из нее вы узнаете о патологии, ее симптомах и причинах, типах инфаркта, диагностике и лечении.

А здесь подробнее о лечении после инфаркта миокарда.

Показания к Клопидогрелу

Основное показание для приема этого лекарства – инфаркт миокарда. Клопидогрел назначают вместе с ацетилсалициловой кислотой как можно раньше, даже на этапе догоспитальной помощи (по возможности). Его можно использовать и изолированно, если больной не переносит аспирин. Длительность приема определяется индивидуально и в большинстве случаев составляет как минимум 1 год.

Перед операцией коронарного шунтирования препарат нужно отменить за 5 — 7 дней до вмешательства, чтобы снизить риск кровотечения. Также следует поступать и перед другими вмешательствами, например, полостными операциями.

Прием в течение года обязателен у больных, которым было проведено стентирование коронарных артерий. В этом случае препарат часто комбинируют с аспирином.

Другие показания для назначения клопидогрела:

Нестабильная стенокардия — показание к назначению препарата Клопидогрел

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой препарат назначается и при мерцательной аритмии, если у больного:

  • есть хотя бы один фактор риска сердечно-сосудистых осложнений (диабет, курение, лишний вес, высокий уровень холестерина, гипертония);
  • нет возможности использовать непрямые (Варфарин) или прямые антикоагулянты (ривароксабан, являющийся действующим веществом препарата Ксарелто);
  • имеется низкая вероятность кровотечений (по данным анализа крови на свертываемость).

Смотрите на видео об инфаркте миокарда и его лечении:

Форма выпуска лекарства

Практически все производители выпускают Клопидогрел в виде таблеток, покрытых тонкой пленочной оболочкой. Исключение составляет Флюдер, который производится в капсулах.

Большинство препаратов клопидогрела содержат 75 мг действующего вещества. Исключения – Клапитакс (таблетки по 150 и 300 мг) и Плавикс (таблетки 300 мг).

Количество таблеток в упаковке различается. Обычно она содержит от 7 до 90 таблеток, но есть препараты, в одной упаковке которых их до 600 штук (Лопирел). Чем больше балеток в коробке, тем выгоднее покупать такое лекарство.

В виде раствора для инъекций клопидогрел не выпускают. Это связано с тем, что его эффект развивается довольно медленно, но в то же время препарат хорошо всасывается из органов пищеварения.

Способ применения и дозы

Лекарство принимают внутрь без связи с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды. В качестве длительного лечения ежедневно назначается 1 таблетка 75 мг.

В некоторых ситуациях, например, в начале инфаркта, используется нагрузочная доза — 300 мг в сутки. Такая дозировка Клопидогрела используется в стационаре под наблюдением врачей. При постоянном лечении дополнительные анализы крови, коагулограмма, определение МНО не требуется.

Побочные эффекты

Как любое лекарство, Клопидогрел может вызвать не только нужный врачу, но и неблагоприятные побочные эффекты. Частота их развития разная.

Более чем у 10% больных появляется боль в желудке, изжога, жидкий стул или обострение язвенной болезни с кровотечением.

Частые побочные эффекты (1 – 10%):

  • кровотечения (носовые, десневые, геморроидальные);
  • подкожные кровоизлияния;
  • кровотечение после взятия анализов крови.

Нечастые эффекты, развивающиеся у одного из 100 — 1000 больных:

  • удлинение времени кровотечения;
  • развитие язвенной болезни, запор, вздутие живота, тошнота, рвота;
  • снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови;
  • головокружение, нарушение чувствительности (парестезия), кровоизлияние в полость черепа, головная боль;
  • кровоизлияние в ткань глаза;
  • появление крови в моче.

Редко, то есть в одном случае из 1000 — 10 тысяч пациентов, возникают:

  • кровоизлияние за брюшину;
  • снижение количества нейтрофильных лейкоцитов в крови.

Наконец, есть отдельные случаи таких серьезных осложнений, как:

  • кровотечение из стенки желудка, кишечника, за брюшину с летальным исходом;
  • воспаление поджелудочной железы, кишечника, слизистой оболочки рта;
  • гепатит и недостаточность печеночных функций;
  • тромбоцитопения или анемия, аплазия костного мозга;
  • галлюцинации, изменение ощущений вкуса;
  • васкулиты, снижение давления;
  • легочное или бронхиальное кровотечение, спазм бронхов;
  • сывороточная болезнь и анафилактоидные (подобные аллергии) реакции;
  • синдром Лайелла, буллезный дерматит, уртикарная сыпь, экзема, розацеа;
  • кровоизлияния и боли в мышцах, суставах;
  • нарушение работы почек;
  • высокая температура тела.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Хотя в экспериментах на животных отрицательного влияния препарата на плод не обнаружено, у человека его безопасность не доказана. Поэтому во время беременности лекарство назначают лишь в очень тяжелых случаях, когда альтернативы ему нет.

При необходимости приема во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание, потому что это вещество выделяется с материнским молоком и может вызывать геморрагические осложнения (кровоточивость) у ребенка.

Аналоги клопидогрела

Клопидогрел – не только действующее вещество, но и торговое наименование. Кроме таблеток с таким названием это средство входит в состав следующих препаратов:

Торговое названиеРазработчик, производитель
  • Агрегаль
  • Клопидогрел-С3
  • Флюдер
Россия
  • Деплатт-75
  • Клопигрант
  • Клопилет
  • Таргетек
  • Тромборель
  • Плагрил
  • Плогрель
Индия
  • Детромб
  • Клапитакс
  • Клопидогрел-ЛЕКСВМ
Россия, Индия
ЗилтСловения, Россия
КардогрельСловения, Индия
КардутолКанада
КлопидексХорватия, Турция
Клопидогрел- РихтерВенгрия, Румыния
Клопидогрел-ТадГермания
Клопидогрел-ТеваИзраиль
ЛиртаМакедония
Листаб 75Россия, Македония
ЛопирелИсландия, Мальта
ПлавиксФранция
ТрокенАргентина
ТромбексЧехия, Франция
ЭгитромбВенгрия

Кроме того, клопидогрел – компонент некоторых препаратов в сочетании с аспирином, что очень удобно для больных после инфаркта и стентирования:

  • Коплавикс (Франция);
  • Плагрил А (Индия).

Рекомендуем прочитать статью о профилактике инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о методах предотвращения патологии, мерах первичной и вторичной профилактики, заболеваниях, способных спровоцировать инфаркт.

А здесь подробнее о постинфарктном кардиосклерозе.

Клопидогрел – очень эффективный препарат, предупреждающий образование тромбов. Он используется преимущественно в кардиологии у больных, перенесших инфаркт миокарда. У большинства пациентов он не вызывает побочных эффектов. Однако при появлении кровоточивости или других необычных симптомов необходимо проконсультироваться с врачом.

Источник: //CardioBook.ru/klopidogrel-primenenie/

Клопидогрел Клопидогрел

Клопидогрел-ЛЕКСВМ - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: клопидогрел (в виде клопидогрела бисульфата) 75 мг вспомогательные вещества: маннит, натрия кроскармеллоза, макрогол 4000, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), кармуазин (Е 122), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На разломе видно ядро белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин). Клопидогрел.

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После повторного перорального приема доз в 75 мг в сутки, клопидогрел быстро всасывается. Однако, концентрация основного соединения в плазме весьма невелика и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л).

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит, карбоксильное производное, является неактивным, составляет около 85% циркулируюшего в плазме соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после применения повторных пероральных доз в 75 мг) наблюдается приблизительно через час после приема.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза.

Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 1С19.

Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела.

Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.

Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме 75 мг клопидогрела в сутки оказались более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин), по сравнению с больными, у которых клиренс креатинина составляет 30 – 60 мл/мин и здоровыми лицами.

При этом ингибирующй эффект в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых лиц, время кровотечения было удлинено в той же мере, как и у здоровых лиц, получивших 75 мг клопидогрела в день.

У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (AДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием AДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита.

Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 – 7 дней.

При этом в среднем уровень подавления агрегации под действием суточной дозы в 75 мг был от 40 до 60%.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.