Клопидогрел – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопацин Клопидогрел

Клопидогрел - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопацин 75 мг

Международное непатентованное наименование

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – клопидогрела бесилата (эквивалентно содержанию клопидогрела основания 75.00 мг) 111.85 мг.

вспомогательные вещества: макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, масло касторовое гидрогенизированное, этилцеллюлоза, титана диоксид.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел

Код АТС В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Распределение

Клопидогрел и его основной (неактивный) метаболит, находящийся в кровотоке, образуют обратимую связь с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание является ненасыщаемым в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450.

Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. Этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6.

Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

Выведение

После приема клопидогрела, приблизительно 50% выделяется с мочой и приблизительно 46% с каловыми массами в течение 120 часов после введения. После однократной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет приблизительно 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего в крови (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

Фармакогенетика

CYP2С19 участвует в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогреля. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19.

Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 являются нефункциональными.

Аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 обусловливают большую часть аллелей со сниженной функцией у европейских (85%) и азиатских (99%) медленных метаболизаторов.

Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или сниженным метаболизмом встречаются менее часто и включают CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8. У пациента со статусом медленного метаболизатора будет две аллели с утерянной функцией, как описано выше.

Частота генотипов медленного метаболизатора CYP2С19 соответствует примерно 2% для европейцев, 4% африканской расы и 14% китайского происхождения. Существуют тесты для определения CYP2С19 генотипа пациента.

Существенных различий в экспозиции активным метаболитом и в среднем подавлении агрегации тромбоцитов (ПАТ) между ультрабыстрыми, быстрыми и средними метаболизаторами не наблюдалось. У медленных метаболизаторов экспозиция активным метаболитом была ниже на 63-71% по сравнению с быстрыми метаболизаторами.

После применения дозового режима 300 мг/75 мг антитромбоцитарная ответная реакция была пониженной у медленных метаболизаторов, при этом среднее ПАТ (5 мкМ АДФ) составило 24% (24 часа) и 37 % (день 5) по сравнению с 39% ПАТ (24 часа) и 58% (день 5) быстрых метаболизаторов и 37% (24 часа) и 60% (день 5) – средних метаболизаторов.

Когда медленные метаболизаторы были на режиме 600 мг/150 мг, экспозиция активным метаболитом была больше, чем при режиме 300 мг/75 мг.

Кроме того, ПАТ составила 32% (24 часа) и 61% (день 5), что было больше, чем у медленных метаболизаторов, находившихся на режиме 300 мг/75 мг, но аналогично другим группам метаболизаторов CYP2С19, находившимся на режиме 300 мг/75 мг. Соответствующий дозовый режим для этой популяции больных не был установлен.

Экспозиция активным метаболитом была снижена на 28% у средних метаболизаторов и на 72% у медленных метаболизаторов, тогда как подавление агрегации тромбоцитов (5 мкМ АДФ) было снижено с разницей в ПАТ в 5,9% и 21,4%, соответственно, при сравнении с быстрыми метаболизаторами.

Особые популяции

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих (с нарушением функции печени и почек) особых популяциях неизвестна.

Нарушение функции почек

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ (аденозиндифосфат), было слабее (25%), чем у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которое наблюдалось у здоровых субъектов, получавших по 75 мг клопидогрела в день. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

Нарушение функции печени

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печени угнетение агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ, было аналогичным, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах тоже было аналогичным.

Пациенты со статусом средного и медленного метаболизма клопидогрела

Преобладание аллелей CYP2С19, результатом которых является средний и медленный метаболизм CYP2С19, было разным в зависимости от этнической принадлежности. В литературе приводится ограниченное количество данных по представителям азиатских народов для того, чтобы можно было оценить клинические проявления генотипирования данного CYP на явления клинического исхода.

Фармакодинамика

Клопидогрел является предшественником действующего вещества, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел подвергается метаболизму посредством энзимов CYP450, в результате образуется активный метаболит, который подавляет агрегацию тромбоцитов.

Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов.

Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу.

Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ.

Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из которых полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.

Повторные дозы по 75 мг в день уже с первого дня приводили к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней.

В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в день, составлял от 40% до 60%.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий

– взрослые больные, страдающие инфарктом миокарда (от нескольких дней до

менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или

больные с диагностированным заболеванием периферических артерий

– взрослые больные, страдающие синдромом острой коронарной

недостаточности:

– синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST

(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том

числе больным, подвергающихся установке коронарного стента в ходе

чрескожного вмешательства на коронарных сосудах, в комбинации с

ацетилсалициловой кислотой (АСК);

– острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST в комбинации с АСК

у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения

тромболитической терапии;

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при мерцательной аритмии

– взрослые больные с мерцательной аритмией, у которых имеется хотя бы один фактор риска сосудистого заболевания, больные с непереносимостью

антагонистов витамина К (АВК) и риск кровотечения у которых невелик, для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических событий, включая инсульт головного мозга, в комбинации с АСК.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Взрослые и пожилые больные

Клопидогрел следует принимать по 75 мг один раз в сутки. Можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

У больных, страдающим синдромом острой коронарной недостаточности:

– синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки).

Так как более высокие дозы АСК были сопряжены с повышенным риском кровотечения, рекомендуется, чтобы доза АСК не превышала 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена.

Данные клинического исследования служат основанием для применения препарата до 12 месяцев, максимальный положительный эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

– острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST: клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе, равной 75 мг, начиная с нагрузочной дозы в 300 мг, в комбинации с АСК и другими тромболитическими средствами или без них.

У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение 4-х недель.

Положительный эффект лечения комбинацией клопидогрела с АСК после 4-х недель при данном заболевании не изучался (см. «Фармакодинамика»).

Больным с мерцательной аритмией клопидогрел следует назначать в однократной суточной дозе равной 75 мг. Следует начать прием АСК (75-325 мг в сутки) и продолжить её применение в комбинации с клопидогрелем (см. «Фармакодинамика»).

Если доза пропущена:

– прошло меньше 12 часов после обычного запланированного времени приёма лекарства: больным следует принять дозу немедленно и после этого следующую дозу принять во время обычного запланированного приёма лекарства

– прошло больше 12 часов: больным следует принять следующую дозу во время обычного запланированного приёма лекарства, но нельзя принимать двойную дозу.

Применение в педиатрии

Клопидогрел нельзя применять у детей, так как информация об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствует.

Нарушение функции почек

Опыт лечения больных с нарушением почечной функции ограничен (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Терапевтический опыт применения препарата ограничивается пациентами с умеренной печеночной недостаточностью, у которых возможно развитие геморрагического диатеза.

Побочные действия

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде.

В соответствии с частотой возникновения выделялись следующие категории: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%BB%D0%BE%D0%BF%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Клопидогрель побочные действия. Клопидогрел – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопидогрел - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопидогрел — лекарственный препарат, который препятствует образованию тромбов в сосудах.

Инструкция по применению содержит все особенности назначения и применения препарата, которые важно соблюдать, чтобы добиться быстрого наступления эффекта от проводимого лечения.

Дополняют информацию цены, отзывы докторов-специалистов и пациентов, существующие аналоги Клопидогреля в России (синонимы), на которые можно заменить медицинский препарат.

Форма выпуска

Клопидогрел выпускают разные производители (отечественные или зарубежные) в виде пероральных таблеток, которые покрыты оболочками и окрашены в розовый цвет. В упаковках по 14 или 28 таблеток, а также официальная инструкция.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа — антитромботические лекарственные препараты. Механизмы действия заключаются в угнетении процессов склеивания (агрегации) тромбоцитов за счёт предотвращения процесса связывания АДФ на поверхностях тромбоцитов и торможение дальнейших процессов, приводящих к их склеиванию.

Фармакологические действия:

  • предупреждение образования тромбов;
  • препятствие активизации тромбоцитов;
  • увеличение продолжительности кровотечения.

Противопоказания

Клопидогрел не применяют при наличии у больного следующих состояний, зарегистрированных как противопоказания к применению:

  • аллергия на ингредиенты;
  • болезни почек;
  • патологии печени;
  • кровотечения;
  • патологии, сопровождающиеся сниженной активностью тромбоцитов;
  • беременность;
  • кормления грудью;
  • детский возраст. Клопидогрел не назначают лицам, не достигшим 18 лет.

Инструкция по применению

Клопидогрел применяется у взрослых больных 1 раз в сутки (до обеда, после обеда), независимо от еды. Таблетку нельзя разжевывать. Следует запивать достаточным объемом воды (минимум 70 мл). Рекомендованная терапевтическая доза препарата — 75 мг в сутки (одна таблетка).

Способ применения при острых заболеваниях сердца: взрослым в отделении кардиологии под врачебным наблюдением однократно назначается 300 мг Клопидогреля. В дальнейшем терапию продолжают в поддерживающей дозировке 75 мг, чаще в комбинациях с Ацетилсалициловой кислотой в дозировках от 0,075 до 0,325 г.

Важно! Чтобы избежать кровотечений следует принимать не более 100 мг Ацетилсалициловой кислоты.

Длительность приема точно не известна. Прием препарата продолжается до нормализации состояния больного по усмотрению лечащего доктора.

Курс лечения в течение острых стадий инфаркта: дозировка Клопидогреля — 75 мг в сутки, включая начальную нагрузочную дозировку 300 мг в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими лекарствами.

Важно! Пациентам после 75-летнего возраста важно исключить применение нагрузочных дозировок препарата.

Продолжительность схемы приема — не меньше одного месяца.

В случае пропусков приема препарата следует выполнить следующее:

  1. Если до приема следующей таблетки осталось более 12 часов — выпить таблетку немедленно.
  2. Если до применения следующей дозы Клопидогреля менее 12 часов — принять следующую дозировку в нужное время (запрещается увеличивать дозы).

Запрещено самостоятельно и резко прекращать применение Клопидогреля, поскольку может ухудшиться состояние больного, развиться рецидив основного заболевания.

Передозировка

Нерациональное применение высоких доз Клопидогреля может сопровождаться такими последствиями:

  • кровотечение;
  • увеличение продолжительности кровотечений.

Лечение передозировок симптоматическое. Эффективнее считается переливание препаратов на основе тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими средствами

К повышению вероятностей кровотечений приводит комбинация Клопидогреля с такими лекарствами:

  • Гепарины;
  • антикоагулянты;
  • тромболитики;
  • НПВС (повышают вероятность кровотечений в желудке и кишечнике).

Снижают эффективность Клопидогреля сочетание с такими средствами:

Важно учитывать все возможные реакции совместимости указанных средств перед назначением Клопидогреля.

При беременности и лактации

Клопидогрель не используется при беременности (указано в аннотациях) из-за повышенного риска кровотечений и осложнений, в особенности перед родами. Препарат проникает в материнское молоко, что делает невозможным применение Клопидогреля при кормлении ребенка грудью (лактация).

Важно! При необходимости назначения Клопидогреля при грудном вскармливании следует приостановить кормление до полного выведение препарата из организма матери.

С алкоголем

В случае взаимодействия с алкоголем повышается вероятность раздражений желудка и кишечника, вследствие чего могут развиться кровотечения. Поэтому следует исключить комбинацию Клопидогреля и алкоголя по причине очень низкой совместимости.

Аналоги

Фармацевтическими компаниями производятся такие заменители Клопидогреля:

  • Агрель;
  • Гридокляйн;
  • Атерокард;
  • Авикс;
  • Клопидогрель различных производителей — Изварино, Татхимфармпрепараты, Канон Фарма, Северная Звезда (СЗ), Биоком (российские аналоги Клопидогреля), Тева, Гедеон Рихтер, Ратиофарм, Зентива;
  • Атрогрел;
  • Кардогрель;
  • Дилоксол;
  • Ареплекс;
  • Деплатт;
  • Ноклот;
  • Клопакт;
  • Клорело;
  • Клопикс;
  • Клопидал;
  • Лодигрель;
  • Орогрел;
  • Тромборель;
  • Плазеп;
  • Лопирел;
  • Плавикс;
  • Реодар;
  • Тромбикс;
  • Плагрил;
  • Тромбекс;
  • Платогрил;
  • Пингель;
  • Реомакс;
  • Тромбонет;
  • Клопидекс;
  • Плавигрель;
  • Фламогрель.

Все указанные лекарства не имеют отличий по составу и дозировке активного вещества. Разница только в производителях и стоимости.

Срок годности

Клопидогрел хранят 2 года от момента производства. Окончание данного срока годности, который всегда указывается на упаковках, указывает на запрет дальнейшего применения препарата.

Условия продажи и хранения

Клопидогрел можно купить в аптеке только по рецептам на латинском (содержат МНН лекарства).

Хранение препарата при таких условиях:

  • температура — не больше 25⁰С;
  • вдали от детей;
  • сухие помещения;
  • затемненные помещения.

Особые указания

При проведении плановых хирургических вмешательств за одну неделю следует прекратить применение Клопидогреля.

Препарат не оказывает влияния на скорость реакции лиц, управляющих транспортом и точными механизмами.

Цена

Цены на Клопидогрел отечественных и зарубежных производителей отличаются:

  • таблетки 75 мг №14 (российские) стоят от 240 рублей;
  • таблетки 75 мг №28 (российские) — от 517 руб.;
  • таблетки 75 мг №14 (импортные) — от 304 руб.;
  • таблетки 75 мг №28 (импортные) — от 490 руб.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Санофи Винтроп Индустрия

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clopidogrel

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№011057

Дата регистрации:

Источник: https://www.abcderma.ru/acne/klopidogrel-pobochnye-deistviya-klopidogrel---instrukciya-primenenie/

Клопидогрель

Клопидогрел - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопидогрель является антиагрегантным лекарственным препаратом, т.е. он препятствует процессу агрегации тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов – это так называемое склеивание клеток между собой, данный процесс представляет собой начальный этап образования тромбов.

Таблетки Клопидогреля противодействуют наступлению данного процесса, уже по истечению двух часов после их приема в дозировке 400 мг можно наблюдать до 40% ингибирования, а через четыре-семь дней применения процесс ингибирования агрегации достигает 60%, но только в случае ежедневного приема препарата в дозировке от 50 до 100 мг. Применение Клопидогреля назначают после ишемического инсульта, инфаркта миокарда, при лечении острого коронарного синдрома с и без поднятия сегмента ST в составе комплексного лечения вместе с ацетилсалициловой кислотой, еще Клопидогрель может применяться с целью лечения заболевания периферических артерий.

Таблетки Клопидогрель

Лекарственный препарат Клопидогрель подавляет процесс склеивания тромбоцитов, благодаря чему не происходит процесс образования тромбов. Поэтому препарат применяется пациентами, которые перенесли ишемический инсульт или инфаркт миокарда, лекарственное средство применяется в качестве профилактики.

Клопидогрель выпускается в виде таблеток, одна таблетка препарата содержит в себе 75 мг активного компонента, также в состав входят дополнительные компоненты (лактоза, крахмал, макрогол, титана диоксид и пр.).

Препарат производится российской фирмой Канонфарма и Северная Звезда, также в аптеках можно встретить таблетки Клопидогрель от израильской фирмы Тева, а также венгерского производителя Гедеон Рихтер. Лекарственный препарат принимается перорально, то есть запивается необходимым количеством жидкости.

В зависимости от заболевания, при котором используется данный препарат, назначается тот или иной курс лечения.

Клопидогрель: аналоги

Антиагрегантный препарат Клопидогрель имеет аналоги по активному веществу: Плавикс, Лопирел, Плагрил, Агрегаль, Клопидекс, Кардогрель, Зилт и пр.

На данный момент в аптеках можно найти большой выбор препаратов, действующим компонентом которых является клопидогрель. Также достаточно большой выбор по странам проиводителям эти препаратов.

Конечно же чаще всего можно встретить препараты от российского производителя, но также среди производителей препаратов, в состав которых входит клопидогрель можно встретить и такие страны, как Индия, Турция, Исландия.

Стоит отметить, что цена на препарат российского производителя ниже, чем цена производителей из других стран. Также имеет Клопидогрель аналоги по коду АТС: Ацетилсалициловая кислота, Курантил, Аспирин Кардио, Ацекардол, Кардиомагнил и пр.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Клопидогрель (Clopidogrel)

Фармакологическое
действие:

Клопидогрель – антиагрегантный препарат. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения.

Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней.

Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля.

Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.
Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к
применению:

– в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы;- для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий;- в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q);

– в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Способ применения:

Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день.

Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.

Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг.

Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.

При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.

Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Побочные действия:

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна.

Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.

При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении.

Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

Противопоказания:

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;- тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом;- пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы;- для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием;

– в период беременности и грудного вскармливания.

В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.

Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.
Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

Взаимодействие сдругими лекарствен-

ными средствами:

При сочетанном применении препарата с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.

Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.

При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.

Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы: при применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.

Форма выпуска:

Таблетки Клопидогрель, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 3 года.

Состав:

1 таблетка Клопидогреля содержит:
действующее вещество: клопидогрела гидросульфат – 97,875 мг, в пересчете на клопидогрел – 75 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза безводная (сахар молочный безводный), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), касторовое масло гидрогенизированное.

Источник: http://MedHall.ru/clopidogrel/

Клопидогрел

Клопидогрел - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Клопидогрел — лекарственный препарат, который препятствует образованию тромбов в сосудах.

Инструкция по применению содержит все особенности назначения и применения препарата, которые важно соблюдать, чтобы добиться быстрого наступления эффекта от проводимого лечения.

Дополняют информацию цены, отзывы докторов-специалистов и пациентов, существующие аналоги Клопидогреля в России (синонимы), на которые можно заменить медицинский препарат.

Форма выпуска и состав

Клопидогрел выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 14 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 14 или 28 штук в банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – клопидогрел в форме гидросульфата (в 1 таблетке 75 мг).

Вспомогательные компоненты: безводная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000, гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400 и 6000, диоксид титана, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R.

Способ применения и дозировка

Клопидогрел предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи.

Начальная и поддерживающая доза препарата – 75 мг один раз в сутки. Нагрузочная доза составляет 300 мг в сутки.

Схема применения Клопидогрела зависит от клинической ситуации и показаний.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений; с ацетилсалициловой кислотой – усиления антиагрегантного действия.

Так как клопидогрел способен ингибировать активность изофермента CYP2C9, при совместном назначении с препаратами, которые метаболизируются при участии данного изофермента (в том числе с толбутамином и фенитоином), нельзя исключить возможное повышение их концентрации в плазме.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Источник: https://medlib.net/klopidogrel.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.