Китрил – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

Китрил : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Китрил - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке
Гранисетрон* (Granisetron*)Противорвотные средства 11.023 (Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия)

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой “К1” на одной стороне.

1 таб.
гранисетрон (в форме гидрохлорида)1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

Состав пленочной оболочки: опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл
гранисетрон (в форме гидрохлорида)1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
гранисетрон (в форме гидрохлорида)1 мг3 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат.

Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Распределение

Распределяется в органах и тканях. Средний Vd составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Связывание с белками плазмы – 65%.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. В исследованиях in vitro показано, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Выведение

T1/2 составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, в среднем, 12% дозы и 47% – в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Дозировка

Взрослые

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 кг: содержимое 1 ампулы (3 мг/мл) разводят в 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; содержимое 1 ампулы (3 мг/мл) также можно вводить в/в болюсно (в течение 30 сек). Пациентам с массой тела тела менее 50 кг препарат вводят в дозе 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Внутрь назначают в дозе 2 мг 1 раз/сут. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

При в/в введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Препарат вводят в/в. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая – в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза – 9 мг.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Вводят в/в медленно (не менее 30 сек) в дозе 1 мг, однократно.

Дети

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

В/в: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 мин, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

В/в: назначают не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая – в дозе 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза – 60 мкг/кг.

Данные о применении Китрила для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Для получения раствора Китрила для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.

18% раствор натрия хлорида, 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается.

Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Передозировка

Симптомы: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для гранисетрона не известен. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, вызывающими рвоту.

Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг).

В исследованиях in vitro показано, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.

Применение при беременности и лактации

При беременности Китрил® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко – тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, повышение или снижение АД.

Дерматологические реакции: очень редко – кожная сыпь, отек лица.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко – анафилактические реакции (иногда тяжелые).

Прочие: очень редко – отеки, гриппоподобный синдром.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Показания

Для приема внутрь:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Противопоказания

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3- рецепторов в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, беременности.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.

Особые указания

Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Использование в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии Китрила на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила.

Применение при нарушении функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение при нарушении функции печени

Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10 шт. П N016118/01 (2027-12-04 – 2001-01-10)• концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 3 мг/3 мл: амп. 5 шт. П N016118/02 (2017-03-09 – 2017-03-14)

• концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. П N016118/02 (2017-03-09 – 2017-03-14)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Kitril.html

Китрил: инструкция по применению

Китрил - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Китрил относится к группе противорвотных и серотониниргических средств.

В качестве основного действующего вещества выступает гранисетрон.

Возможны различные варианты выпуска препарата:

  1. Концентрат, из которого готовится раствор для инфузий. В одной ампуле 1 мл или 3 мл.
  2. Таблетки в оболочке белой окраски.

Гранисетрон является селективным антагонистом  5-гидрокситриптаминовых рецепторов, обладает противорвотным эффектом. Согласно исследованиям Киртил имеет низкуюаффинность к прочим рецепторам. Он эффективен при рвоте, возникшей в результате возбуждения нервной системы (парасимпатической). Устраняет симптомы путем высвобождения серотонина.

Лекарственный препарат избавляет от рвоты, появившейся при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, рвоты и чувства тошноты в послеоперационный период.

Концентрация альдостерона и пролактина в плазме крови остается неизменной при применении Китрила.

Фармакокинетика Китрила

Гранисетрон полностью быстро всасывается при пероральном применении. Но сначала проходит через печень, при этом абсолютная биодоступность вещества уменьшается до 60%.  Препарат можно применять как до, так и после приема пищи.

Китрил обладает широким диапазоном распределения по тканям и органам организма. Связывается на 65% с белками плазмы, также распределяется в эритроцитах.

Вещества метаболизируются по большей части в печени, здесь происходить биотрансформация.

Лекарство выводится с мочой в виде метаболитов (47%) и в неизменном виде (12%). Оставшаяся часть выодится в виде метаболитов с калом. Среднее время выведения 9 ч, возможны значительные отклонения от этой цифры.

.Противорвотное действие гранисетрона не сильно зависит от его концентрации в плазме. Эффект не исчезает даже при почти полном отсутствии вещества в плазме.

Фармакокинетика у специфических групп пациентов:

  1. В пожилом возрасте при однократном в/в введении не наблюдалось никаких отличий фармакокинетических параметров от тех же показателей у более молодых пациентов.
  2. При тяжелой форме почечной недостаточности при однократном в/в введении не наблюдалось никаких отличий фармакокинетических параметров от тех же показателей у абсолютно здоровых  пациентов.
  3.  При печеночной недостаточности, возникшей по причине неопластических изменений, наблюдается снижение общего уровня плазменного клиренса в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами. Дозировку корректировать не нужно.
  4. Ведение гранисетрона в дозировке 20 мкг/кг пациентам в детском возрасте, показало, что фармакокинетика взрослого человека и ребенка имеет аналогичные параметры.

Показания к применению Китрила

В комплексе с цитостатической химиотерапией препарат используется:

  • для профилактики рвоты и чувства тошноты у взрослых применяются таблетки Китрила;
  • для профилактики и устранения рвоты и чувства тошноты у детей от 2 лет и взрослых применяется концентрат.

В комплексе с лучевой терапией препарат используется:

  • для профилактики рвоты и чувства тошноты у взрослых применяются таблетки;
  • для профилактики и устранения рвоты и чувства тошноты у взрослых применяется концентрат.

Также лекарство назначается для терапии рвоты и чувства тошноты в послеоперационный период.

Противопоказания к применению Китрил

Исключено применение Китрила при: периоде лактации, повышенной чувствительности к препарату и его отдельным составляющим, гиперчувствительность к прочим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов не в обостренной стадии, заболевания сердца.

По причине отсутствия данных о назначении и использовании препарата детям младше 2 лет, не рекомендуется употребление Китрила в этом возрасте.

При беременности и частичной непроходимости кишок лекарство используется только в крайних случаях и под строгим контролем врача.

Китрил: Побочные действия

Большей частью побочные явления при использовании Китрила не носили тяжелый характер, и пациенты их переносили без необходимости прекращения терапии.

В единичных случаях отмечены тяжелые нежелательные последствия, как следствие повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата (анафилаксия и прочие).

Возможные побочные явления:

  • запор, метеоризм, диарея, боль в животе, увеличение активности трансаминаз печени в пределах нормы, диспепсия; реже – изменение вкуса, изжога;
  • бессонница, головная боль, слабость, сонливость; реже – беспокойство, тревога, головокружение;
  • связанные с иммунной системой: гипертермия, крапивница, сыпь на коже, бронхоспазм, зуд; реже – реакции, связанные с повышенной чувствительностью;
  • изменение АД, боль в груди, аритмия;
  • в единичных случаях: отек лица, гриппоподобный синдром.

На способность управления транспортным средством препарат не влияет. Однако при наличии побочных явлений, таких как головокружение, головная боль и прочих ухудшающих самочувствие, следует соблюдать осторожность.

Китрил для взрослых

1) В профилактических целях против рвоты и чувства тошноты при цитостатической химиотерапии.

При внутреннем применении дозировка составляет: 1мг по 2 раза в сутки, либо 2 мг 1 раз в сутки. В этом случае длительность профилактики не должна превышать 7 дней. Первую дозу необходимо принять за час до начала процедуры.

При в/в введении дозировка зависит от массы тела:

  • если вес пациента больше 50 кг, то в 20 – 59 мл раствора для инфузий разводят 1 ампулу. Вводить следует в/в за 5 минут перед началом процедуры. Либо лекарство (1 ампулу) вводят болюснов/в за 30 сек.
  • если вес пациента меньше 50 кг, то доза препарата составляет 20-40 мкг/кг.

2) В профилактических целях против рвоты и чувства тошноты при лучевой терапии.

При приеме внутрь назначаемая дозировка 2 мг 1 раз в сутки. Первую дозу необходимо принять за час до начала процедуры.

При в/в введении дозировки и способ применения аналогичный режиму дозирования для профилактики рвоты и чувства тошноты при цитостатической терапии.

3) Устранение рвоты и чувства тошноты при лучевой терапии и цитостатической химиотерапии.

Введение лекарства в/в. При сохранении симптомов можно сделать еще 2 инфузии (каждая вводится в течение 5 минут), в дозировке менее 3 мг. Интервал между  инфузиями должен быть более 10 мин. Максимальная доза 9мг/сутки.

4) Лечение рвоты и чувства тошноты в послеоперационный период.

Производится однократное медленное в/в введение в дозировке 1 мг.

Китрил для детей

1) В профилактических целях против рвоты и чувства тошноты при цитостатической химиотерапии.

Назначается однократное в/в введение препарата в форме инфузии, дозировка 20 мкг/кг разводят в 10 – 30 мл раствора для инфузий за 5 мин. перед началом цитостатической терапии.

2) Для устранения рвоты  и чувства тошноты при цитостатической химиотерапии.

Введение препарата в/в. При сохранении симптомов можно сделать еще 2 инфузии по 5 мин., в дозировке 20 мкг/кг. Интервал между инфузиями должен быть не менее 10 мин. Максимальная доза – 60 мкг/кг в сутки.

Нет достоверных данных о применении лекарства для устранения рвоты и чувства тошноты в детском возрасте.

Пациентам с заболеваниями почек и печени, а также пожилым людям нет необходимости в  корректировке дозы.

В состав раствора для в/в введения инфузии входят инфузионные растворы: 0,18% и 0,9% хлорида натрия, 5% и 4% декстрозы, раствор маннитола или лактата натрия, Хартмана. Использовать можно только эти растворы.

Срок годности готового раствора 1 сутки при комнатной температуре, при отсутствии яркого солнечного света. Однако рекомендуется сразу после приготовления немедленно использовать раствор.

В/в введения Китрила допускается и без разведения.

Китрил цена

Цена на Китрил находится в промежутке от 450  до 2084,13 гривен.

Китрил отзывы

Владимир Печенкин: Думаю, что о Китриле из моих знакомых мало кто слышал, а уж тем более применял. Здоровому человеку и в голову не придет купить его просто так на всякий случай, в качестве дополнения к ассортименту аптечки.

А все потому, что он имеет очень ограниченный спектр применения и очень высокую цену, но, не смотря на небывалую стоимость, его еще и не в каждой аптеке найдешь. Мы покупали на заказ. Я первый раз узнал о Китриле после начала химиотерапии у моей жены.

Подобные процедуры все переносят по-разному, у моей жены после химиотерапии начинается сильная рвота, а Китрил отлично стабильно и быстро возвращает нормальное состояние. Никому не желаю столкнуться с этим препаратом, а для нашей семьи он первая необходимость.

Валерия: Я сама работаю в больничном стационаре. Организмы у всех разные и все после операции чувствуют себя тоже неодинаково. Часто при рвоте или тошноте назначают Китрил, прекрасно устраняет недомогание, что очень важно после операции. Самостоятельно принимать его не рекомендую, только после назначения врача, да и раствор самим сложно сделать.

Похожие инструкции:

Апоморфин

Галоперидол инструкция

Зофран от тошноты и рвоты

Тагиста, инструкция по применению

Мотилак – развернутое описание

Авиа-море

Источник: http://toshno.net/lekarstva/198-kitril-instruktsiya-po-primeneniyu

Китрил – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Китрил - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Производители: Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Китрил (Kytril)

Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.

Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Цитостатическая химиотерапия профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых (таблетки, покрытые оболочкой); профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет (концентрат для приготовления раствора для инфузий). Лучевая терапия профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых (таблетки, покрытые оболочкой); профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых (концентрат для приготовления раствора для инфузий). Послеоперационная тошнота и рвота

терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых (концентрат для приготовления раствора для инфузий).

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 3 мл, пачка картонная 5; концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 1 мл, пачка картонная 5; Состав Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл гранисетрон (в виде гранисетрона гидрохлорида) 1 мг (1,12 мг) вспомогательные вещества: натрия хлорид; лимонной кислоты моногидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная; вода для инъекций в ампулах по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул. Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. гранисетрон (в виде гранисетрона гидрохлорида) 1 мг (1,12 мг) вспомогательные вещества: МКЦ; гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцелюлоза); лактозы моногидрат; магния стеарат; натрия крахмалгликолат состав пленочной оболочки: опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид E171, макрогол 400, полисорбат 80)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Всасывание Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Распределение Китрил распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%. Метаболизм Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Выведение С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов — 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся с калом в виде метаболитов. Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией. У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетика у детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела, клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.

Женщинам во время беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

– повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата; – реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе; – кормление грудью. С осторожностью: – частичная кишечная непроходимость; – беременность.

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.

В большинстве случаев побочные действия при применении Китрила не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например анафилаксия). Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение. Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД. Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — кожная сыпь, отек/отек лица.

Со стороны организма в целом: очень редко — гриппоподобный синдром.

В/в, внутрь. Стандартный режим дозирования Взрослые Цитостатическая химиотерапия (профилактика) Перорально: внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки в течение не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической терапии. В/в: – пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20–50 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; одна ампула (3 мг/3 мл) может также вводится в/в болюсно (в течение 30 с); – пациенты с массой тела менее 50 кг: 20–40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии. Лучевая терапия (профилактика) Перорально: внутрь 2 мг 1 раз в сутки; при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала лучевой терапии. В/в: режим дозирования аналогичен таковому см. «Цитостатическая химиотерапия (профилактика)». Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия) В/в: в случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг. Послеоперационная тошнота и рвота (терапия) В/в: однократно 1 мг в/в медленно (не менее 30 с). Специальный режим дозирования Дети Цитостатическая химиотерапия (профилактика) В/в: однократная в/в инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10–30 мл раствора для инфузий в течение 5 мин, до начала цитостатической терапии. Цитостатическая химиотерапия (терапия) В/в: не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг. Послеоперационная тошнота и рвота (терапия) Данные о применении Китрила для терапии послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется. Приготовление раствора для в/в инфузии Для получения раствора Китрила для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре (15–25 °C), при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. В случае передозировки, лечение симптоматическое.

Китрил не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков. Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача. Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Данные о влиянии Китрила на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует помнить о возможном возникновении сонливости при терапии Китрилом.

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Китрил Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Китрил? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Китрил приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: http://www.eurolab-portal.ru/medicine/drugs/5080/

Китрил инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Китрил - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Противорвотный препарат.
Препарат: КИТРИЛ®

Активное вещество препарата: granisetronКодировка АТХ: A04AA02КФГ: Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действияРегистрационный номер: П №016118/02Дата регистрации: 27.12.04

Владелец рег. удост.: F.Hoffmann-La Roche Ltd. {Швейцария}

Форма выпуска Китрил, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «К1».1 таб.гранисетрон (в форме гидрохлорида)

1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

Состав пленочной оболочки: Opadry YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.1 млгранисетрон (в форме гидрохлорида)

1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

1 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.1 мл1 амп.гранисетрон (в форме гидрохлорида)1 мг

3 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

3 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Китрил

Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax при приеме внутрь 5.99 нг/мл, при в/в введении – 63.8 нг/мл.

Распределение

Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Vd составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 65%.

Метаболизм

Быстро метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии цитохрома P450 (изофермента CYP3A). Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.

Выведение

T1/2 при в/в введении составляет 9 ч, при приеме внутрь — 6.23 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, в среднем, 12% дозы и 47% — в виде метаболитов.

При в/м введении фармакокинетические параметры практически не отличаются.

Показания к применению:

— терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии взрослых и детей старше 2 лет, а также послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых (для раствора для инъекций);

— терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток).

Дозировка и способ применения препарата

Для профилактики возникновения тошноты и рвоты при цитостатической терапии взрослым назначают в/м 3 мг/3 мл за 15 мин до начала цитостатической химио- или лучевой терапии, или в/в струйно 3 мг/3 мл (не менее 30 сек) в неразведенном виде или после разведения 3 мг в 15 мл воды для инъекций, или в/в капельно в 20-50 мл инфузионного раствора (не менее 5 мин) до начала цитостатической химио- или лучевой терапии.

Курс профилактического лечения — до 5 дней. В большинстве случаев однократного применения Китрила достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 ч.

Для лечения используются те же дозы Китрила, что и для профилактического приема. В случае необходимости возможно повторное дополнительное в/в введение с интервалом не менее 10 мин.

Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут в течение не более 7 дней. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до введения химиопрепаратов или проведения лучевой терапии, вторая — через 12 ч после первой.

Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Детям старше 2 лет назначают в/в капельно однократно в дозе 40 мкг/кг массы тела (но не более 3 мг/сут) в 10-30 мл инфузионного раствора в течение не менее 5 мин. Профилактический прием должен быть завершен до начала химиотерапии. В случае необходимости возможно одно дополнительное применение Китрила в той же дозе (до 3 мг) в течение 24 ч.

Внутрь детям старше 12 лет назначают по 1 мг 2 раза/сут (первую дозу за 1 ч до начала химиотерапии, вторую — через 12 ч после первой).

При послеоперационной тошноте и рвоте взрослым назначают однократно 1 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно (не менее 30 сек) до начала индукционной анестезии или во время появления тошноты и рвоты. Максимальная суточная доза — 2 мг.

Китрил не применяется для лечения и профилактики тошноты и рвоты после оперативных вмешательств у детей.

Коррекции дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и пожилых больных не требуется.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Для получения инфузионного раствора содержимое ампулы растворяют в стерильном растворе (0.9% или 0.

18% раствор натрия хлорида, 4% или 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола) до получения объема от 20 до 50 мл; использование других растворов не допускается. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением.

Готовый раствор можно использовать в течение 24 ч, если он находится в асептических условиях, при комнатной температуре, в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.

Побочное действие Китрил:

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, повышение или снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Противопоказания к препарату:

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, беременности.

Эффективность и безопасность применения препарата в форме таблеток у детей в возрасте до 12 лет и в форме раствора для инъекций у детей до 2 лет не установлены.

Передозировка препаратом:

Применение гранисетрона в виде однократной инъекции в дозе 38.5 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. Проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Китрил с другими препаратами

Китрил не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с циметидином и лоразепамом и другими лекарственными средствами.

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

Индукторы и ингибиторы печеночных ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранисетрона.

Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением ГКС (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Китрил

Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности — 3 года.

Источник: https://medistok.ru/k/1813-kitril-instrukcija-po-primeneniju.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.