Капастат – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Содержание

Капастат

Капастат - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Отпуск

Капреомицин

Фармокологическое действие

Капреомицин является полипептидным антибиотиком, выделенным из Streptomyces capreolus. Представляет собой комплекс из 4-х микробиологически активных компонентов, которые были охарактеризованы частично- полностью структура всех компонентов не установлена.

Капреомицин обладает активностью против штаммов Mycobacterium tuberculosis, обнаруживаемых у людей.

Тесты на чувствительность

Чувствительность штаммов Mycobacterium tuberculosis к капреомицину in vitro варьирует в зависимости от среды и применяемой методики. Обычно минимальная ингибирующая концентрация для Mycobacterium tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода.

Сопоставимые ингибирующие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы ингибируются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/л.

Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентраций от 25 до 50 мг/л.

Перекрестная устойчивость

Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и виомицином. Возможна перекрестная устойчивость различной степени между капреомицином и канамицином, неомицином. Перекрестной устойчивости не наблюдалось между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом и этамбутолом.

Фармокинетика

Капреомицин не всасывается в достаточном количестве из ЖКТ и поэтому должен вводиться парентерально. После в/м введения 1 г капреомицина Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч, а его максимальный уровень составляет 28-32 мг/л, соответственно (от 20 до 47 мг/л).

Через 24 ч в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата. Ежедневное введение 1 г капреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства больных с нормальной и сниженной почечной функцией.

При в/м введении 1 г капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось с мочой в течение 12 ч.

При исследовании фармакокинетики однократных доз капреомицина (1 г), введенных в/м и путем в/в инфузии (в течение 1 ч) установлено, что AUC была одинаковой для обоих путей введения. Пик концентрации капреомицина после в/в инфузии был 30 мг/л±47%, что выше, чем после в/м введения.

Капреомицин экскретируется главным образом в неизмененном виде. Его концентрации в моче в течение 6 ч после введения 1 г составляют в среднем 1.68 мг/мл (средний объем мочи 228 мл).

Дозировки

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС. Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза – 1.29 мг/кг, в течение 48 ч – 2.58 мг/кг, 72 ч – 3.

87 мг/кг- при КК 10 мл/мин за 24 ч – 2.43 мг/кг, 48 ч – 4.87 мг/кг, 72 ч – 7.3 мг/кг- при КК 20 мл/мин за 24 ч – 3.58 мг/кг, 48 ч – 7.16 мг/кг, 72 ч – 10.7 мг/кг- при КК 30 мл/мин за 24 ч – 4.72 мг/кг, 48 ч – 9.45 мг/кг, 72 ч – 14.2 мг/кг- при КК 40 мл/мин за 24 ч – 5.87 мг/кг, 48 ч – 11.7 мг/кг- при КК 50 мл/мин за 24 ч – 7.

01 мг/кг, 48 ч – 14 мг/кг- при КК 60 мл/мин за 24 ч – 8.16 мг/кг-

Побочные действия

Нефротоксический эффект. У 36% больных, получавших капреомицин для инъекций, наблюдалось увеличение уровня азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл. Во многих случаях отмечалось также уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка. У 10% больных в этой серии уровень азота мочевины в крови превышал 30 мг/100 мл.

Возможны нарушения электролитного баланса, напоминавшие синдром Бартера и развитие токсического нефрита.

Ототоксический эффект. Приблизительно у 11% из 722 больных, проходивших лечение капреомицином для инъекций, отмечалась субклиническая потеря слуха, которая составляла от 5 до 10 децибел в диапазоне CPS 4000-8000.

Клинически выраженная потеря слуха наблюдалась у 3% из 722 больных. Некоторые аудиметрические изменения были обратимыми. В остальных случаях постоянное снижение слуха не прогрессировало после прекращения приема капреомицина для инъекций.

Отмечался шум в ушах и головокружение.

Со стороны печени: нарушение показателей функции печени было обнаружено у больных, которые получали капреомицин для инъекций в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами, о которых известно, что они вызывают изменения функции печени. Роль капреомицина для инъекций в проявлении этих нарушений неясна, однако рекомендуется периодически проверять функцию печени.

Со стороны кроветворной системы: у большинства больных, получавших ежедневные инъекции капреомицина для инъекций, наблюдалась эозинофилия, превышавшая 5%. Это устранялось снижением дозы капреомицина для инъекций до 2-3 г/сут. Наблюдались также лейкоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения.

Местные реакции: возможна болезненность, уплотнение и усиленная кровоточивость в месте инъекции. Отмечались также асептические абсцессы.

Со стороны ЦНС: нейротоксичность, нервномышечная блокада.

Аллергические реакции: при одновременном лечении капреомицином для инъекций и другими противотуберкулезными препаратами отмечалась крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождавшиеся иногда лихорадочной реакцией.

Передозировка

Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек – гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг- контроль водного баланса, концентрации электролитов и КК- для устранения нервно-мышечной блокады – введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов Ca2+- при выраженном нарушении функции почек – гемодиализ.

Взаимодействие

Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с капреомицином для инъекций не рекомендуется.

Применять капреомицин с полимиксина А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Беременность

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Хранение

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30°С. Срок годности – 2 года.

Приготовленный раствор следует хранить в холодильнике не более 24 ч. Не использовать по истечении срока годности.

Показания

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда). Противопоказания:  Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Исследование функции почек следует проводить до лечения и 1 раз в неделю в ходе лечения. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении необходимо использовать все содержимое флакона.

Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы- дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Почки

С осторожностью: почечная недостаточность.

Отпуск

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: http://36n6.ru/kapastat/instrukciya-po-primeneniyu/

Капреомицин – инструкция по применению, как предотвратить побочное действие капреомицина

Капастат - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Инструкция по применению капреомицина должна соблюдаться точно для предупреждения негативных последствий терапии. Препарат является полипептидным антибиотиком, препаратом 2-го ряда, который применяется в лечении туберкулёза лёгких. Разрешается использование капреомицина в комплексной терапии заболевания одновременно с прочими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

Состав и форма выпуска капреомицина

Активное вещество в лекарственном препарате – сульфат капреомицина, являющийся производным аминосалициловой кислоты. Концентрация лекарства бывает 500 мг,750 мг,1000 мг.

Вещество это белого цвета, порошкообразное, растворимое в физрастворе. Монотерапия данным антибиотиком не желательна из-за возможности  формирования лекарственной устойчивости.

Препарат рекомендован для использования в комплексе с другими лекарственными средствами.

Выпускается антибиотик в форме порошка для инъекций, который упакован в стеклянные флаконы по 10 мл. Герметичная резиновая пробка закрывается алюминиевым колпачком, обжатым вокруг горлышка. Флаконы с лекарством расфасовываются в картонные коробочки по одному, по 5 и 10 флаконов. Для использования в стационарах лекарственное средство  поставляется в упаковках по 50 флаконов.

Механизм действия препарата, насколько он эффективен

Препарат оказывает избирательное действие, которое направлено на уничтожение внеклеточных и внутриклеточных возбудителей заболевания.

Антибиотик проникает в бактериальные клетки и нарушает в них синтез белка, приводя к их гибели. Действие не затрагивает здоровые ткани.

Препарат, согласно классификации, принятой ВОЗ, является лекарственным средством, относящимся к противотуберкулёзным антибиотикам 2 ряда.

В кишечнике человека активное вещество не всасывается, из-за чего введение средства возможно только при помощи внутримышечных или внутривенных инъекций. Другим способом получить его действие нельзя. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 1-2 часа после введения в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного.

Выведение происходит преимущественно благодаря почкам. В течение 12 часов после инъекции из организма удаляется 60% лекарственного состава. Выделение осуществляется посредством клубочковой фильтрации в неизменённой форме. В малых количествах антибиотик удаляется из организма через кишечник с желчью.

Лекарственный препарат имеет способность проникать через плацентарный барьер на протяжении всех триместров беременности. Его побочные действия могут приводить к уродствам плода и его гибели.

Накопление лекарства при введении в сутки не более 1000мг на протяжении месяца не происходит, если нет нарушений в работе почек. Для больных с почечной недостаточностью просматривается тенденция к накоплению антибиотика в организме. Для этого описание препарата предлагает  корректировать дозировки в течение курса терапии.

Показания к применению капреомицина

Важно! Показанием для применения лекарственного препарата является туберкулёз лёгких, лечение которого препаратами из категории первого ряда оказалось неэффективным или для них есть противопоказания. Для монотерапии препарат не используют.

Показания при туберкулёзе лёгких у взрослых, дозировка, длительность приёма

Всемирная организация здравоохранения обновила  в 2017 году рекомендации по использованию антибиотиков, ввела новые понятия ДОСТУП, НАБЛЮДЕНИЕ и РЕЗЕРВ. Назначается средство при неэффективности прочих лекарственных препаратов.

При внутримышечном введении инъекции должны быть глубокими. Внутривенные вливания производятся капельным путём. Рекомендованная для всех доза лекарственного средства в сутки от 15 мг до 30 мг на 1 кг веса больного.

По весу пациента препарат назначается в таких дозировках:

  • масса от 50 кг – 1000мг в сутки;
  • масса от 40 кг – 700мг в сутки;
  • масса от 33 кг – 500 мг в сутки.

Для больных, чей вес менее 33 кг, лекарство вводится из расчёта 15 мг на 1 кг веса. Препарат применяется раз в 24 часа. Длительность терапии зависит от скорости выздоровления пациента. Стандартно курс лечения составляет 6 месяцев при ежедневных инъекциях. Если форма болезни запущенная, то при необходимости и под строгим врачебным контролем терапия может быть продлена до 2 лет.

В период беременности лекарство назначают только в том случае, если польза для матери от антибиотика значительно превышает риски для плода. На раннем сроке беременности при необходимости проведения лечения может быть поставлен вопрос о прерывании беременности из-за риска возникновения уродств у плода.

При грудном кормлении лечение может проводиться, если ребёнок будет переведён на смесь. Антибиотик проникает в молоко матери, и оно оказывается непригодно для кормления младенца.

Для больных, у которых имеются нарушения в работе почек, дозировка корректируется. Средний уровень действующего вещества в крови при этом должен быть на уровне 10мг/1л.

Для получения раствора содержимое флакона растворяется в 2 мл физиологического раствора. Флакон для полного растворения порошка следует встряхивать в течение 3 минут. Данный объём лекарственного состава рассчитан на одно введение, если требуется доза 1000 мг.

Показания при туберкулёзе у детей, дозировки, длительность приёма

Минимальный возраст, с которого может использоваться лекарственное средство, 12 лет. Для лечения туберкулёза состав используется при невозможности проведения терапии с применением иных препаратов. Дозировка рассчитывается точно по весу пациента. Длительность терапии аналогична той, что у взрослых.

Побочные эффекты и осложнения капреомицина

Побочные эффекты и действия капреомицина, а также осложнения от его использования встречаются часто. Основные последствия применения препарата следующие:

  • нейротоксичность;
  • нарушения функций печени;
  • гематурия;
  • лейкоцитурия;
  • лейкопения;
  • тромбоцепения;
  • токсичность;
  • токсический нефрит;
  • головокружение;
  • снижение остроты слуха вплоть до полной глухоты;
  • асептический абсцесс в месте инъекции;
  • кровоточивость в области укола;
  • аллергическая реакция.

При развитии в организме передозировки лекарственным средством развивается некроз тканей  почечных канальцев.

Чтобы купировать самые частые побочные действия соблюдайте следующие рекомендации.

Как избежать ухудшения слуха от капреомицина

Проверка состояния органа слуха у пациента при лечении должна проводиться еженедельно. При обнаружении серьёзных нарушений проводится корректировка дозировки антибиотика с целью её уменьшения на некоторый срок или до окончания терапии.

Как избежать нарушения функции почек

Состояние почек проверяется 1 раз в 7 дней до окончания курса лечения. При выявлении нарушений в состоянии мочевыделительной системы проводится корректировка дозы в сторону уменьшения. Также назначается симптоматическая терапия для восстановления фильтрующей функции органа.

Аналоги капреомицина

Аналогами препарата являются составы с тем же действующим  компонентом в составе. Капреомицин, аналоги которого широко не известны, используется чаще из-за своей большей досупности. Заменить лекарственное средство могут:

  • капастат,
  • капремабол,
  • капреостат,
  • лайкоцин.

Антибиотик назначается при терапии туберкулёза с особой осторожностью. Тяжёлое воздействие на организм в целом и значительное количество побочных действий требуют постоянного контроля состояния пациента во время терапии.  Используется состав только в комплексном лечении.

Из аптеки препарат должен отпускаться  только, если был предъявлен  рецепт врача. Выписать рецепт на латинском языке должен лечащий врач-фтизиатр. Даже если где-то найдете средство без рецепта, применять его из-за опасности осложнений самовольно не следует. Купить лекарство по рецепту можно в любой аптеке, работающей с льготными группами препаратов.

Если лечение врачей не помогает полностью избавиться от туберкулеза. Таблеток приходится пить все больше. К туберкулезу присоединились осложнения от антибиотиков, а результата нет. Узнайте, как наши читатели победили туберкулез… Читать статью >>

Поспелова Ирина

Источник: https://stoptubik.ru/lechenie/instruktsiya-kapreomitsina/

Каптоприл: инструкция по применению, показания, дозировки и аналоги

Капастат - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Каптоприл, Каптоприл-Нортон производится в виде таблеток, содержащих действующие вещества Каптоприла 25 мг или 50 мг,

О препарате

Каптоприл — это ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное (уменьшает давление), сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие. Предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров.

При длительном применении Каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Оказывает кардиопротективное действие (защищает сердце) – расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Каптоприл способствует снижению содержания натрия у пациентов с ХСН.

Максимальное содержание действующего вещества в плазме крови достигается через 30-90 мин. Благодаря сосудорасширяющему и гипотензивному действию получило широкое распространение применение каптоприла от давления. Но не все знают, в каком случае уместно использование препарата без вреда для здоровья.

Применять каптоприл при каком давлении? Инструкция по применению говорит – препарат обладает гипотензивным действием – это значит таблетки Каптоприл принимают при повышенном артериальном давлении.

Каптоприл фото

Каптоприл от чего помогает?

Применяют препарат при следующих патологиях и состояниях:

  1. Артериальная гипертензия в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная – в качестве препарата выбора I ряда; тяжелая – при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения) .
  2. Сердечная недостаточность (в комплексной терапии). Каптоприл назначают для лечения ХСН со снижением систолической функции желудочков, а также в комбинации с другими препаратами.
  3. Нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.
  4. Эссенциальная гипертония (стойкий подъем артериального давления неясной причины).
  5. Предотвращение почечной недостаточности у пациентов с диабетической нефропатией или другими заболеваниями почек (при наличии или отсутствии АГ).

Как принимать каптоприл? Основной способ принимать каптоприл — это внутрь за 1ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

В большинстве случаев принимать рекомендуется в начальной дозировке – по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

При эссенциальная гипертонии (повышенном давлении) принимать таблетки каптоприл начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость препарата в течение первого часа.

Для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) каптоприл назначают если применение диуретиков не обеспечивает терапевтического эффекта. Начальная дозировка составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. В дальнейшем возможна дополнительная коррекция с интервалом не менее 2-х недель в сторону увеличения дозы.

Максимальная суточная дозировка Каптоприл — 150 мг.

При диабетической нефропатии (инсулинзависимый сахарный диабет) – начальная суточная доза составляет 6,25 мг. Увеличение должно проводиться постепенно до рекомендуемойсуточной дозы 75 мг – 100 мг в три приема.

При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.
При нарушениях работы почек дозы устанавливаются с учетом клиренса креатинина.

Максимальная суточная доза не должна превышать 75-100 мг.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

В настоящее время из-за короткого времени действия препарат применяется только для купирования кризов путем рассасывания – 25-50мг каптоприл под язык.

Особые указания

Применение Каптоприл должно проводится под регулярным врачебным контролем. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек.

Рекомендовано исключить во время терапии каптоприлом употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать препарат при вождении транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Гиперчувствительность к каптоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации (в России препарат не одобрен для применения у лиц до 18 лет).
Препарат запрещен в случае:

  • развития отека Квинке;
  • тяжелых дисфункций почек и печени;
  • кардиогенного шока;
  • склонности к артериальной гипотензии;
  • наличия тяжелых пороков сердца.

Совместное использование депрессантов костного мозга и каптоприла увеличивает риск развития у пациента потенциальной смертельной нейтропении и агранулоцитоза.

Побочное действие Каптоприл

  • Головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
  • Выраженная гипотензия, тахикардия, периферические отеки; редко – тахикардия.
  • Тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, тошнота, боли в животе, редко – гепатит и желтуха.
  • Редко – нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.
  • Гиперкалиемия, ацидоз, гипонатриемия.
  • Протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
  • Сухой кашель.
  • Кожная сыпь; редко – отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях – появление антиядерных антител в крови.

Аналоги Каптоприл и другие названия препарата (торговые марки), список препаратов:

  • Веро-Каптоприл
  • Капотен
  • Капто
  • Каптоприл
  • Каптоприл Гексал
  • Каптоприл-Акос
  • Каптоприл-Акри
  • Каптоприл-Биосинтез
  • Каптоприл-МИК
  • Каптоприл-Н.С.
  • Каптоприл-СТИ
  • Каптоприл-Ферейн
  • Каптоприл-ФПО
  • Каптоприл-Эгис

Обратите внимание, инструкция по применению каптоприл, цена и отзывы к аналогам не подходят. При замене препарата получите консультацию лечащего врача. Возможна необходимость коррекции дозировки или другие побочные эффекты или противопоказания. Это связано с различной концентрацией действующего вещества и вспомогательных средств.

Частые вопросы

Капотен или Каптоприл, что лучше? Это одинаковые по действующему веществу препараты. Капотен содержит 25 мг. каптоприл действующего вещества. По сути — просто разные торговые марки.

Можно принимать каптоприл при высоком давлении? Да, каптоприл применяется при высоком и повышенном давлении, гипертонии. Инструкцию по применению и дозировки смотрите выше.

При каком давлении принимать каптоприл? При повышенном. Конкретные цифры и дозировку должен назначить врач, с учетом возраста, возможных болезней и других факторов. Самолечение недопустимо. Сердце — не игрушка!

Каптоприл и алкоголь — следует воздержаться от употребления алкоголя на время приема таблеток препарата. При проблемах с сердцем лучше воздержаться вообще.

Как принимать каптоприл под язык — принимать по 1 таблетке 25-50мг. Такой способ принимать препарат распространен во время кризов. Обычное применение — внутрь.

Источник: https://aptechka-online.com/kaptopril-instruktsiya-analogi-otzyvy/

Кеппра – официальная инструкция по применению, аналоги

Капастат - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

catad_pgroup Противоэпилептические *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи

Регистрационный номер:

П N014627/01-280509

Торговое патентованное название: Кеппра®

Международное непатентованное название:

леветирацетам

Химическое название: (-)-(8)-а-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид

Лекарственные формы: раствор для приема внутрь, таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: леветирацетам – 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризат, глицерол 85 %, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

В 1 таблетке 250 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам — 250 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000,. Кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F20694 [краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (EI71)].

В 1 таблетке 500 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам – 500 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F32004 [краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

В 1 таблетке 1000 мг содержится:

активное вещество: леветирацетам — 1000 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F18422 [макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].

Описание

Раствор; прозрачный практически бесцветный раствор с характерным запахом.

Таблетки 250 мг: голубые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «250»; на изломе однородные, белого цвета.

Таблетки 500 мг: светло-желтые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую – «500»; на изломе однородные, белого цвета.

Таблетки 1000 мг: белые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «1000»; на изломе однородные, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство. Код ATX: N03AX14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Леветирацетам – активное вещество препарата Кеппра® —является производным пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1 -пирролидин- ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга.

Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукуликом, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела.

Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Стах достигается через 0,5-1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7 + 1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит.

У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %.

Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: – парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой увзрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной

эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой увзрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией; – миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет,страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией; – первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков увзрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической

генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производнымпирролидона, а также к любым компонентам препарата;

– нарушение толерантности к фруктозе (раствор);

– детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

– пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); – заболевания печени в стадии декомпенсации;

– почечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме.

Это снижение более выражено в первом триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем.

Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:

– Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его противчасовой стрелки (рисунок 1) – Возьмите шприц, и опустите его во флакон (рисунок 2) – Заполните шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству миллиграммов (мг) раствора, назначенноговрачом (рисунок 3) – Вытащите шприц из флакона (рисунок 4) – Содержимое шприца введите в стакан с водой, надавив на поршень до упора(рисунок 5) – Выпейте полностью все содержимое стакана – Промойте шприц водой (рисунок 6)

– Закройте флакон пластиковой крышкой.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки).

В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого • возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)
72 × ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Норма

>80

от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки

Латентная

50-79

от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки

Компенсированная

30-49

от 250 до 750 мг 2 раза в сутки

Интермиттирующая

1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/keppra_7312/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.