Иринотел – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Иринотел :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Иринотел - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке
Иринотел

 Русское название: Иринотел.
 Английское название: Irinotel.

 L01XX19 Иринотекан.

 •Противоопухолевое средство, алкалоид [Противоопухолевые средства растительного происхождения].

 (Данные взяты из действующего вещества Irinotecan).  • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки.  • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки.

 • C78,5 Вторичное злокачественное новообразование толстого кишечника и прямой кишки.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
активное вещество:
иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг
вспомогательные вещества: сорбитол — 45 мг; молочная кислота — 0,9 мг; хлористоводородная кислота — q.s. для корректировки значения pH; натрия гидроксид — q.s. для корректировки значения pH; вода для инъекций — q.s. до 1 мл

 Фармакологическое действие — противоопухолевое.

 В/в в виде инфузии продолжительностью не менее 30 и не более 90 мин.  Препарат предназначен только для взрослых. Применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе.  В режиме монотерапии препарат Иринотел применяется в дозе 125 мг/м2 еженедельно в течение 4 нед в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 нед, а также 350 мг/м2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 нед.  В составе комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Иринотел составляет при еженедельном введении — 125 мг/м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 нед — 180 мг/м2. Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

 Рекомендации по модификации дозы.

 В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотел от 125 до 100 мг/м2 и от 350 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 до 100 мг/м2 и от 180 до 150 мг/м2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано у пациентов 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, показателе общего состояния пациента, равном 2, повышенной концентрации билирубина в крови.  Введение препарата Иринотел не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит значения 1500/мкл крови и не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1–2 нед. В случае, если на фоне лечения развиваются выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл крови и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл) или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °C) или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3–4-й степени, последующие дозы препарата Иринотел и, при необходимости, фторурацила следует снизить на 15–20%.  При появлении объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания или развитии недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотел следует прекратить.

 Особые группы пациентов.

 Нарушение функции печени. При концентрации билирубина в сыворотке крови, превышающей ВГН не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении концентрации билирубина более чем в 3 раза лечение препаратом Иринотел следует прекратить.
 Нарушение функции почек. Данные по применению отсутствуют.
 Пациенты пожилого возраста. Какие-либо особенности по применению препарата Иринотел у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью ( тд; также рекомендации по модификации дозы).
 Инструкция по приготовлению раствора для инфузии.  Раствор препарата Иринотел должен готовиться в асептических условиях. Необходимое количество препарата следует разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения контейнера или флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность, наличие механических примесей, осадка или изменение цвета. В случае их обнаружения препарат должен быть утилизирован.  После разведения препарат сохраняет физическую и химическую стабильность в течение 24 ч в случае хранения при температуре ниже 25 °C и в течение 48 ч в случае хранения при температуре от 2 до 8 °C.

 С микробиологической точки зрения, препарат должен быть использован сразу же после первого вскрытия. В случае, если препарат не был использован сразу, время хранения обычно составляет не более чем 24 ч при температуре от 2 до 8 °C.

 Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. Во флаконе темного стекла (тип I по USP), 2, 5 или 15 мл. Флакон укупорен резиновой пробкой и запечатан алюминиевым колпачком с полипропиленовым диском. 1 фл. На пластиковой подложке или без нее, покрытый пленкой или без нее, в пачке картонной.

 По рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Irinotecan.

 Повышенная чувствительность к иринотекану; хроническое воспалительное заболевание кишечника и/или нарушение кишечной проходимости; выраженное угнетение костномозгового кроветворения; концентрация билирубина в сыворотке крови.

Превышающая более чем в 3 раза ВГН; общее состояние пациентов.

Оцениваемое по шкале ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group) 2; одновременное применение с вакциной желтой лихорадки; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

Использование препарата Irinotecan при кормлении грудью.

 Иринотекан может приводить к повреждению плода при применении у беременных. Адекватных хорошо контролируемых исследований применения иринотекана у беременных не проводилось. Пациентки детородного возраста и их партнеры должны использовать надежные методы контрацепции во время терапии и в течение 3 мес после завершения лечения.

В случае, если иринотекан применяется во время беременности или беременность наступила в период терапии иринотеканом, пациентку следует предупредить о возможном вреде для плода.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 Неизвестно, проникает ли иринотекан в грудное молоко кормящих женщин, но обнаруживается в молоке крыс.

Поскольку многие ЛС экскретируются с молоком женщин и возможны серьезные неблагоприятные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, его рекомендуется прекратить в период лечения иринотеканом.  Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто (≥10%); часто (≥1%,.
 Со стороны системы кроветворения.

Очень часто – нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Нейтропения наблюдалась у 78,7% пациентов при монотерапии (при комбинированной химиотерапии — у 82,5%), в тч у 22,6% пациентов она была выраженной (количество нейтрофилов.  При применении иринотекана в монотерапии умеренная анемия развилась у 58,7% пациентов.

При применении иринотекана в составе комбинированной химиотерапии анемия наблюдалась у 97,2%.  При применении иринотекана в монотерапии тромбоцитопения (.  Также отмечались случаи артериальных и венозных тромбоэмболических осложнений (включая стенокардию. Инфаркт миокарда. Ишемию сердечной мышцы. Тромбоз. В тч артерий. Инсульт. Нарушение мозгового кровообращения. Тромбофлебит.

В тч глубоких вен нижних конечностей. Тромбоэмболию легочной артерии и/или сосудов нижних конечностей. Остановку сердца. Нарушение кровообращения в периферических сосудах. Внезапную смерть. Сосудистые нарушения).
 Со стороны ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, мукозит, запор, кандидоз ЖКТ, икота.

Сообщалось о редких случаях развития псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечения из ЖКТ, перфорации кишечника, повышения активности амилазы или липазы. Диарея, возникающая позже чем через 24 ч после применения иринотекана (отсроченная диарея), является дозолимитирующим токсическим эффектом этого ЛС.

 При применении иринотекана в монотерапии тяжелая диарея наблюдалась у 20% пациентов (при комбинированной терапии — у 13,1%). Среднее время до появления первого жидкого стула после применения иринотекана составило 5 дней.  При применении иринотекана в монотерапии приблизительно у 10% пациентов, применявших противорвотные средства, имели место выраженные тошнота и рвота. При применении иринотекана в составе комбинированной химиотерапии выраженные тошнота и рвота наблюдались реже — у 2,1 и 2,8% пациентов соответственно.

 Острый холинергический синдром. Проявляющийся такими симптомами. Как ранняя диарея (диарея. Возникающая в течение 8 ч после введения иринотекана). Боль в животе. Конъюнктивит. Ринит. Снижение АД. Брадикардия. Вазодилатация. Усиленная перистальтика кишечника.

Усиленное потоотделение. Озноб. Недомогание. Головокружение. Расстройство зрения. Миоз. Слезотечение. Слюнотечение. Наблюдался у 9% пациентов. Получавших иринотекан в монотерапии. И в составе комбинированной химиотерапии — только у 1. 4% пациентов.

Все эти симптомы исчезали после введения атропина.

 Со стороны нервной системы. Непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения, нарушение походки, спутанность сознания, головная боль.
 Со стороны органов дыхания. Одышка, легочные инфильтраты, ринит.
 Аллергические реакции. Редко – кожная сыпь, кожные проявления, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
 Прочие. Алопеция. Лихорадка. Преходящие нарушения речи. Местные реакции. Транзиторное повышение активности трансаминаз. Щелочной фосфатазы. ГГТ. Концентрации билирубина. Креатинина и азота мочевины в сыворотке крови. Гипокалиемия. Гипомагниемия. Гипонатриемия. Снижение массы тела. Боль. Дегидратация. Гиповолемия. Сепсис. Обморочные состояния. Сердечно-сосудистые расстройства. Инфекции мочеполовой системы. Боль в области грудной клетки. Синдром лизиса опухоли. В редких случаях наблюдалось нарушение функции почек и развитие острой почечной недостаточности, гипотонии или недостаточности кровообращения у пациентов, перенесших эпизоды обезвоживания, связанного с диареей и/или рвотой, или у пациентов с сепсисом.
 Нежелательные эффекты. Возникающие на фоне комбинированной терапии иринотеканом и капецитабином (дополнительные к тем. Которые обычно наблюдаются при применении капецитабина в монотерапии или возникающие чаще при комбинированной терапии. Чем при монотерапии капецитабином): тромбоз/тромбоэмболия. Реакция гиперчувствительности. Ишемия/инфаркт миокарда. Фебрильная нейтропения.  Fresenius Kabi Deutschland GmbH, Fresenius Kabi Oncology Limited 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=15794

Иринотел – официальная инструкция по применению, аналоги

Иринотел - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата содержит:

Активное вещество:
Иринотекана гидрохлорида тригидрат20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Сорбитол45.0 мг
Молочная кислота0,9 мг
Хлористоводородная кислотаq.s. для корректировки значения pH
Натрия гидроксидq.s. для корректировки значения pH
Вода для инъекцийq.s. до 1 мл

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство – алкалоид

АТХ :
L.01.X.X.19 Иринотекан

Фармакодинамика

Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецина – является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях иринотекан метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит ею по своей активности.

Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации. В опытах in vivo было показано, что

иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих Р-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии Р388).

Фармакокинетика

Фармакокинетика иринотекана и SN-38 (его активного метаболита) была изучена при 30-минутной внутривенной инфузии препарата в дозе 100-750 мг/м2. Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Иринотекан метаболизируется различными ферментными системами, включая эстеразы, в результате чего образуется метаболит SN-38.

Неактивный метаболит SN-38G образуется путем опосредованной уридин дифосфат-глюкуронил-трансферазы 1А1 (УГТ1А1) глюкуронизации.
Иринотекан также может подвергаться окислительному метаболизму, опосредованному изоферментом CYP3A4, что приводит к образованию фармакологически неактивных продуктов окисления, один из которых может быть гидролизован карбоксилэстеразами с образованием SN-38.

Распределение иринотекана в плазме крови двух- или трехфазное. Средний период полувыведения иринотекана в плазме крови в первую фазу трехфазной модели составляет 12 мин, во вторую фазу – 2,5 ч, в последней фазе – 14,2 ч. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 поверхности тела.

Выделяется почками в неизменном виде (в среднем 19,9%) и в виде метаболита SN-38 (0,25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизменном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для SN-38 – 95%.

Фармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния фторурацила и кальция фолината на фармакокинетику иринотекана.

Показания к применению

Препарат Иринотел предназначен для лечения пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком ободочной и прямой кишки:

– в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у пациентов, ранее не получавших химиотерапию;

– в монотерапии у пациентов с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

– хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушения кишечной проходимости;

– выраженное угнетение костномозгового кроветворения:

– концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза верхнюю границу нормы:

– общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group) >2;

– одновременное применение с вакциной желтой лихорадки:

– беременность и период грудного вскармливания:

– детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

С осторожностью

Лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза (высокий риск развития миелосупрессии), лейкоцитоз, пациенты женского пола (повышается риск развития диареи), почечная недостаточность (данные по безопасности отсутствуют), гиповолемия, повышенный риск венозных тромбоэмболических осложнений, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Иринотекан может приводить к повреждению плода при применении у беременных. Адекватных хорошо контролируемых исследований применения иринотекана у беременных не проводилось.

Пациентки детородного возраста и их партнеры должны использовать надежные методы контрацепции во время терапии и в течение трех месяцев после завершения лечения. В случае если
иринотекан применяется во время беременности, или беременность наступила в период терапии иринотеканом, пациентку следует предупредить о возможном вреде для плода.

На время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для взрослых.

Препарат Иринотел применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с фторурацилом и фолинатом кальция. При выборе дозы и режима введения следует обращаться к специальной литературе. Препарат Иринотел вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут и не более 90 минут.

В режиме монотерапии препарат Иринотел применяется в дозе 125 мг/м2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной внутривенной инфузии с перерывом в 2 недели, а также 350 мг/м2 в виде часовой внутривенной инфузии каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Иринотел составляет при еженедельном введении – 125 мг/м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели – 180 мг/м2. Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

При любой из предложенных схем применения препарата
Иринотекан терапию следует продолжать до тех пор, пока отмечается ответ на лечение или не наблюдается роста опухоли. Следует постоянно контролировать состояние пациента при развитии токсичности, которая не купируется снижением дозы препарата и поддерживающей терапией.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотел от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 180 мг/м2 до 150 мг/ м2в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано пациентам в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, равного 2, при повышенной концентрации билирубина в крови, при сопутствующем раке желудка.

При применении препарата Иринотел в комбинации с капецитабином у пациентов в возрасте 65 лет и старше, следует снизить дозу капецитабина до 800 мг/м3 два раза в сутки, в соответствии с инструкцией по применению капецитабина. Также следует обратиться к рекомендациям по применению капецитабина в комбинированной терапии в специальной литературе.

Введение препарата Иринотел не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

В случае, если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл крови, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °С), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4 степени, последующие дозы препарата Иринотел и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

При появлении объективных признаков прогрессирования злокачественного новообразования или развитии неконтролируемой токсичности терапию препаратом Иринотел следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции печени

При концентрации билирубина в сыворотке крови, превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении, следует тщательно контролировать показатели крови у пациентов. При повышении концентрации билирубина более чем в 3 раза лечение препаратом Иринотел следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные по безопасности и эффективности отсутствуют. Препарат необходимо применять с осторожностью. Препарат не рекомендуется пациентам, получающим гемодиализ.

Пациенты пожилого возраста

Какие-либо особенности применения препарата Иринотел у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов в возрасте 65 лет и старше в связи с повышенным риском развития ранней диареи у данной группы пациентов.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузии

Раствор препарата Иринотел должен готовиться в асептических условиях.

Необходимое количество препарата следует разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения контейнера или флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность, наличие механических включений, осадка или изменение цвета. В случае их обнаружения, препарат должен быть утилизирован.

Раствор препарата Иринотел должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор препарата Иринотел может быть использован в течение 12 часов (включая время инфузии) в случае хранения при комнатной температуре, и в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом при хранении при температуре 2 °С – 8 °С.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Очень часто? 10%
Часто?1% и < 10%
Нечасто?0,1% и < 1%
Редко?0,01% и < 0,1%
Очень редко38 °С и количество нейтрофилов

Источник: https://medi.ru/instrukciya/irinotel_14809/

Пропанорм инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Иринотел - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы
Препарат: ПРОПАНОРМ®

Активное вещество препарата: propafenoneКодировка АТХ: C01BC03КФГ: Антиаритмический препарат. Класс I CРегистрационный номер: ЛС-001169Дата регистрации: 19.01.06

Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s. {Чешская Республика}

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пропафенона гидрохлорид 150 мг,    что соответствует содержанию пропафенона 135.

7 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пропафенона гидрохлорид 300 мг    что соответствует содержанию пропафенона 271.

05 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Пропанорм

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой -адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических -адренорецепторов и кальциевых каналов.Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям.

При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT.

Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг — до 40-50%). Cmax достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.

РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Vd — 3-4 л/кг.МетаболизмПропафенон почти полностью метаболизируется.

Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.

ВыведениеT1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом — от 10 до 32 ч.

Выводится с мочой — 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

Фармакокинетика препарата

в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению:

— профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;— профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);— профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

— профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

устанавливается индивидуально и корректируется врачом.Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.

Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела

Источник: https://medistok.ru/p/2375-propanorm-instrukcija-po-primeneniju.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.