Иринотекан – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Иринотекан: инструкция по применению, цена препарата в Москве, аналоги, отзывы, побочные действия

В схему химиотерапии пациентам с колоректальным раком и еще рядом других злокачественных патологий часто включают такой препарат как Иринотекан. Цитостатик назначается в разной дозировке, продолжительность курса также подбирают для каждого пациента индивидуально.

Состав, форма выпуска и упаковка

Основное действующее вещество медикамента — Иринотекана гидрохлорида тригидрат. Дополнительные компоненты – хлористоводородная кислота, молочная кислота, сорбитол, гидроксид натрия, вода стерильная.

Иринотекан выпускается в виде концентрата, представляющего собой желтоватый раствор, на вид прозрачный. Раствор разлит в темные флаконы, их объем 2 или 5 мл. Каждый флакон упакован в отдельную картонную упаковку. Концентрат предназначен для приготовления лекарства для инфузий.

Производится в России компанией БИОКАД.

Показания к применению

Иринотекан используется как первая линия химиотерапевтического лечения при метастатическом или местнораспространенном раке прямой и ободочной кишки:

• В виде монотерапии, то есть как единственный противоопухолевый препарат, назначается пациентам с рецидивом болезни уже после проведенного противоопухолевого лечения.
• В комбинации с другими химиопрепаратами, такими как Фолинат или Фторурацил, назначается больным с раком в качестве первоначального противоопухолевого лечения.

Иринотекан является препаратом для второй линии химиотерапевтического лечения при мелкоклеточном раке легкого и при раке яичников.

Противопоказания

Препарат не назначается пациентам:

• С хроническими воспалительными процессами в кишечнике.
• С нарушением проходимости кишечника.
• С выраженным угнетением костномозгового кроветворения.
• При повышенном более чем в 1,5 раза уровнем билирубина.
• Если их общее состояние, оцениваемое по принятой шкале Воз, соответствует >2.
• Беременным и кормящим грудью женщинам.
• С повышенной чувствительностью к Иринотекану или другим составляющим лекарства.
• Детям. Препарат не используется в педиатрической практике при лечении рака в связи с тем, что нет достоверных данных об его эффективности и полной безопасности.

С осторожностью Иринотекан должен назначаться тем больным, у которых в анамнезе уже есть лучевое облучение брюшной полости или таза, при лейкоцитозе. Нужно учитывать, что у лиц женского пола при лечении Иринотеканом повышается риск возникновения диареи.

Фармакологическое действие

Основное действие – цитотоксическое. После попадания в организм действующее вещество вступает во взаимодействие с комплексом под названием топоизомераза I-ДНК, после чего предотвращается вторичное сшивание нитей ДНК.

Структура ДНК нарушается и прекращается размножение раковых клеток.

Инструкция по применению Иринотекана: дозировка

Доза Иринотекана и общий режим лечения подбираются врачом в зависимости от того, насколько распространен злокачественный процесс, имеется ли метастазы. Учитывается и самочувствие пациента, готовность организма к химиолечению.

Для большинства больных лекарство водят как в/в инфузию, которая должна продолжаться от 30 минут и до полутора часов. Если Иринотекан является единственным противоопухолевым препаратом, то его доза составляется 350 мг на один квадратный метр (м2) поверхности тела. Вся разовая доза ставится один раз в три недели.

При комбинированном варианте терапии дозировка определяется кратностью введения:

1. При еженедельной постановке Иринотекана – 80 мг/ м2.
2. При режиме использования 1 раз в две недели — 180 мг/ м2.
3. При режиме назначения в 6 недель один раз — 350 мг/ м2.

Лечение Иринотеканом достаточное длительное. Препарат отменяют в двух случаях – при появлении признаков прогрессирования болезни или при развитии у пациента неприемлемой и опасной токсичности.

Раствор готовится из двух компонентов – собственно Иринотекана в необходимой дозе и из 5% глюкозы или 0,9% натрия хлорида в количестве 250 мл.

После смешивания флакон с лекарственным средством тщательно вращается, так чтобы в нем не оставалось осадка. Лекарство готовится и вводится с соблюдением всех правил асептики.

Побочные действия

При лечении любыми противоопухолевыми препаратами развивается масса побочных реакций.

Для Иринотекана самые характерные из них это:

• Тошнота с рвотой.
• Диарея или запор.
• Колит.
• Непроходимость кишечника.
• Кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте.
• Облысение.
• В крови – нейтропения, признаки анемии, тромбоцитопения.
• Дегидратация.
• Гипокалиемия и гипонатриемия.
• Повышенное потоотделение.
• Частое головокружение вплоть до обморока.
• Озноб.
• Расстройство зрительной функции.
• Повышенное слезотечение.
• Общее недомогание.
• Падение АД.
• Судороги.
• Аллергические реакции, проявляющиеся в основном на коже.

Передозировка

Передозировка возможна, если разовая доза Иринотекана превышена в два раза.

Проявляется осложнение тяжело протекающей диареей, в крови значительная нейтропения. Не исключен летальный исход.

Специфического антидота нет, лекарства подбираются в зависимости от патологических изменений. В тяжелых случаях показана госпитализация и контроль жизненно-важных функций организма.

Особые указания

Иринотекан используется только в специализированных стационарах с разнопрофильными отделениями. Основное условие – наличие отделения интенсивной терапии. Лечение проводится под контролем квалифицированного онколога.

Необходимо учитывать, что при гипербилирубинемии повышен риск развития тяжело протекающей нейтропении.

Пациенты обоих полов, находящиеся в репродуктивном возрасте, строго должны соблюдать меры контрацепции не только во время лечения Иринотеканом, но и еще как минимум три месяца после завершения терапии.

Если диарея сопровождается частым жидким стулом (более 6 раз за сутки), ложными позывами к дефекации, обильной рвотой, коликами и лихорадкой, то пациента переводят в палату интенсивной терапии. С профилактической целью также могут быть назначены при легко протекающей диарее антибиотики, относящиеся к группе широкого спектра действия.

Развивающийся на фоне лечения Иринотеканом острый холинергический синдром купируется подкожным введением атропина в количестве 0,25 мг.

При фебрильной нейтропении (с температурой более 38 градусов и нейтрофилами в количестве менее 1 тыс./мкл) необходимо использование внутривенных антибиотиков.

Пациенты должны быть предупреждены, что в период терапии Иринотеканом нужно соблюдать осторожность при вождении транспорта. Соблюдают осторожность и при обращении со сложными приборами и механизмами, то есть там, где концентрация внимания должна быть повышена.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Иринотекана необходимо выяснить, какие лекарственные средства еще использует больной:

• При одновременном использовании Иринотекана и гематотоксичных медикаментов возможно развитие тромбоцитопении и лейкопении.
• Лучевое облучение усугубляет миелодепрессию.
• Глюкокортикостероиды повышают вероятность лимфоцитопении и гипергликемии.
• Диуретики усиливают обезвоживание.
• Иммунодепрессанты повышают вероятность возникновения инфекционных осложнений.

В период использование Иринотекана и после лечения на срок от 3 и до 12 месяцев отменяют вакцинирование.

Сочетание противоопухолевого лекарства и вакцин усиливает побочные реакции последних препаратов и снижает продуцирование антител.

Отзывы

Высокая противоопухолевая активность Иринотекана оценена большинством онкологов, занимающихся терапией злокачественных заболеваний прямой кишки.

Применение данного препарата позволило повысить результативность терапии.

Приоритетным считается применение Иринотекана в первой линии химиотерапии совместно с Лейкворином и Фторурацилом. Такая схема противоопухолевого лечения на сегодня является стандартной.

Использование стандартной схемы позволило увеличить продолжительность жизни пациентов с раком прямой кишки и уменьшило количество рецидивов. Однако в большинстве случаев полностью болезнь победить не удалось.

Цены на Иринотекан в Москве

Концентрированный раствор Иринотекан 100мг/5мл стоит в ряде аптек Москвы 1950.00 руб.

Аналоги

Рефнод, Велкейд, Гидроксикарбамид, Проспидин.

Синонимы лекарства

Иринакс, Иринотекан actavis , Иринотекан медак, Иринотел, Иритен, Иринотекан-Филаксис, Ирнокам, Камптотекан, Кампто, Колотекан, Иринотекан-Тева.

Условия отпуска из аптек

Иринотекан продают в аптеках по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Концентрированный раствор должен храниться в нераскрытом флаконе при температуре не 25 градусов тепла. Срок годности – два года от момента выпуска. Разведенный раствор необходимо ввести больному в течение 6 часов.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/irinotekan.html

Иринотекан-Тева : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Иринотекан* (Irinotecan*)Противоопухолевые средства растительного происхождения 22.001 (Противоопухолевый препарат)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора, от светло-желтого до желтого цвета, без видимых включений.

Вспомогательные вещества: сорбитол, натрия гидроксид 5%, молочная кислота, хлористоводородная кислота 5%, вода д/и.

2 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Vd – 157 л/м2. Cmax иринотекана и SN-38 достигается к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 и составляет 7.

7 мкг/мл и 56 нг/мл соответственно, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 34 мкг/ч/мл и 451 нг/ч/мл. В плазме крови иринотекан находится в основном в неизменном виде.

Препарат метаболизируется в печени двумя путями: под действием фермента карбоксилэстеразы до активного метаболита SN-38 с последующим глюкуронированием и под действием изофермента CYP3A4 с образованием производных аминопентановой кислоты и аминов.

Значимой цитотоксической активностью обладает только SN-38. Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 – 95%. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 мин, во вторую фазу – 2.5 ч и в последней фазе – 14.2 ч.

Среднее значение плазменного клиренса – 15 л/ч/м2. Выводится почками в неизменном виде (в среднем 19.9%) и в виде метаболита SN-38 (0.25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизменном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Выведение иринотекана снижено примерно на 40% у пациентов с концентрацией билирубина, превышающей верхнюю границу нормы в 1.5 – 3 раза.

Дозировка

Препарат предназначен только для взрослых.

Вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии доза препарата Иринотекан-Тева составляет 125 мг/м2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной в/в инфузии с перерывом в 2 недели, а также 350 мг/м2 в виде часовой в/в инфузии каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии доза препарата Иринотекан-Тева составляет с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении – 125 мг/ м2, при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели – 180 мг/м2.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы препарата Иринотекан-Тева от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 180 мг/м2 до 150 мг/м2 в режиме комбинированной терапии может быть рекомендовано у пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, оцениваемого по шкале ВОЗ, равному 2.

Введение препарата Иринотекан-Тева не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл крови, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея.

Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

В случае если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилом менее 500/мкл крови и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл крови, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл) или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°C), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4 степени, последующие дозы препарата Иринотекан-Тева и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

При появлении объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания, или развития недопустимых токсических проявлений терапию препаратом Иринотекан-Тева следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции печени

Монотерапия

— если концентрация билирубина не превышает в 1.5 раза ВГН, то коррекция дозы не требуется, следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН от 1.5 до 3 раз, то рекомендуемая доза препарата Иринотекан-Тева составляет 200 мг/м2, следует тщательно контролировать гематологические показатели пациента в связи с повышенным риском развития тяжелой нейтропении;

— если концентрация билирубина превышает ВГН более чем в 3 раза, то лечение иринотеканом проводить не следует.

Комбинированная терапия

Данные по применению иринотекана в режиме комбинированной терапии при нарушении функции печени отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные по применению отсутствуют.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий

Раствор препарата Иринотекан-Тева следует приготовлять в асептических условиях.

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона.

Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор препарата может быть использован в случае хранения при комнатной температуре в течение 12 ч (включая время инфузии) и в случае хранения при температуре 2-8°C в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять препарат при беременности и в период лактации.

Иринотекан. Инструкция по применению

Противоопухолевый препарат.

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от желтоватого до желтого цвета (допускается зеленоватый оттенок), прозрачный.

В 1 мл концентрата содержится:

активное вещество: иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол – 45 мг, молочная кислота – 900 мкг, натрия гидроксид – до рН3.5, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

5 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Показания

Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

— в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

— в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Иринотекан

Иринотекан (Irinotecan) или, как его еще называют Иринотекан-Тева – раствор для инъекций прозрачного бесцветного или бледно-желтого цвета.  В 1 мл раствора 20 мг действующего вещества – иринотекана гидрохлорида тригидрат, также в состав входит натрия гидроксид, сорбитол, молочная кислота и вода для инъекций.

Препарат Иринотекан необходимо хранить при температуре +15 – +30°С, в защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности 24 месяца.

Показания к применению препарата Иринотекан

Препарат Иринотекан применяется при местно-распространенном или метастатическом раке прямой или толстой кишки в комбинации с кальция фолинатом и фторурацилом у пациентов, ранее не проходящих химиотерапию. Также возможно применение препарата Иринотекан в монотерапии больных с прогрессирующей болезнью после окончания общепринятого  курса лечения.

Противопоказания  к применению Иринотекан

Обязательно изучите инструкцию Иринотекан, чтобы исключить наличие противопоказаний, перечисленных ниже:

• хронические заболевания кишечника воспалительного характера;
• гиперчувствительность;
• кишечная непроходимость;
• тяжелая нейтропения;
• гипербилирубинемия;
• угнетение костно-мозгового кроветворения в выраженной форме;
• период беременности и лактации;
• детский возраст, так как безопасность и эффективность лечения данным препаратом у детей не определены.

Побочные действия Иринотекан

Во время применения Иринотекана возможны побочные эффекты с разных сторон. Если вдруг при лечении медикаментом Иринотекан у вас обнаружились какие-то из ниже перечисленных побочных действий, то следует немедленно обратиться к своему лечащему врачу. В случае необходимости он назначит вам аналоги Иринотекан, к примеру, Кампто или другое лекарство.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• диарея или запор;
• тошнота и рвота;
• боль в животе;
• мукозит;
• анорексия;
• стоматит;
• возможные случаи перфорации кишечника;
• повышение уровня липазы или амилазы.

Со стороны крови и сердечно-сосудистой системы:

• анемия;
• миелосупрессия;
• тромбоцитопения.

Нервная система и органы чувств:

• астения;
• парестезия;
• судороги;
• мышечные подергивания непроизвольного характера.

Способ применения и дозы Иринотекан

Дозировку препарата устанавливают строго индивидуально. Можно почитать отзывы об Иринотекан, но не следует их принимать как руководство к действию. Все зависит от показаний, схемы химиотерапии и состояния кроветворной системы.

Препарат Иринотекан вводят внутривенно капельным путем в течение от 30 до 90 минут. В режиме монотерапии средняя доза составляет 350 мг/м2 поверхности тела. Иринотекан вводят раз в три недели, предварительно разбавив  необходимое количество препарата 250 мл 0,9%-ого  раствора натрия хлорида или же 5%-ым раствором глюкозы.

Особенности использования Иринотекан

Препарат  с осторожностью применяют у больных, ранее получаемых лучевую терапию на участке таза или брюшной полости, при гиперлейкоцитозе и если показания индекса Тарновского составляют меньше 50%.

Спустя 24 часа после введения препарата не рекомендуется нагрузка, связанная с концентрацией внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.

Меры предосторожности

Лечение медикаментом Иринотекан должно проводиться под наблюдением врача-онколога в специальных химиотерапевтических отделениях. Также во время лечения обязательно нужно каждую неделю следить за функцией печени и контролировать состав периферической крови.

Препарат может вызывать позднюю или раннюю формы диареи, они обусловлены разными механизмами.

При внутривенном введении лекарства Иринотекан следует в обязательном порядке соблюдать осторожность и избегать экстравазации.

Пациенты репродуктивного возраста по окончанию лечения еще три месяца должны применять меры контрацепции.

Также стоит отметить, что последние достижения показали неэффективность схемы лечения Иринотекан + Авастин  у пациентов с рецидивами злокачественных глиом.

Где купить Иринотекан

Купить Иринотекан в Москве можно без особого труда, но стоимость в аптеках может значительно отличаться.

Цена Иринотекан высокая, поэтому все больше больных пытаются найти возможность приобрести препарат дешевле.

Купить Иринотекан и сэкономить время и деньги можно, поискав его в Интернете на медицинских досках объявлений. Кроме того, можно подать объявление о покупке или продаже лекарства Иринотекан на нашем портале. 

Источник: http://bez-posrednukov.com/mediczinskij-spravochnik/katalog-lekarstv/irinotekan/

Иринотекан (irinotecan)

Иритен (Iriten), Ирнокам (Irnocam), Кампотекан (Campotecan), Кампто (Campto).

Состав и форма выпуска

Иринотекана гидрохлорида тригидрат. Концентрат для приготовления раствора для инфузий (в 1 мл — 20 мг, 1 фл — 40 мг, 1 фл — 100 мг);
раствор для инфузий (в 1 мл — 20 мг).

Применение

Препарат назначают только взрослым. Вводят в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин. При колоректальном раке препарат применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом. В режиме монотерапии применяют в дозе 350 мг/мг каждые 3 нед.

В составе комбинированной терапии с продолжительной инфузией 5-фторурацила и кальция фолината, препарат назначают еженедельно в дозе 80 мг/м2; 1 раз в 2 нед — 180 мг/мг; при введении в комбинации с болюсом 5-фторурацила и кальция фолината еженедельно — 125 мг/мг.

Введение препарата не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота, и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1 -2 нед.

Лечение продолжают до появления объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания или развития недопустимых токсических проявлений.

Больным с нарушением функции печени при уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы (ВГН) не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели периферической крови.

При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза ВГН лечение препаратом следует прекратить. Больным с нарушением функции почек лечение проводить не рекомендуется, т. к. применение препарата у данной категории больных не изучено.

Побочное действие

Со стороны СК: обратимая нейтропения, лихорадка в сочетании с тяжелой нейтропенией, анемия, тромбоцитопения.

На ПС:

тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, мукозиты, запор; развитие псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из ЖКТ, перфорации кишечника, повышения уровня амилазы или липазы.

Острый холинергический синдром:
ранняя диарея, боли в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, вазодилатация, усиленное потоотделение, озноб, недомогание, головокружение, расстройство зрения, миоз, слезотечение, слюнотечение. Все эти симптомы исчезали после введения атропина.

На НС: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

АР:

кожная сыпь; развитие анафилактического шока.

Прочие:

развитие обезвоживания, обычно связанного с диареей и рвотой; очень редкие случаи ПН, гипотензии или сердечно-сосудистой недостаточности у пациентов, у которых наблюдалось развитие обезвоживания, связанного с диареей и/или рвотой. Редко отмечались реакции в месте введения препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Так как препарат обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нервно-мышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.
Фармацевтическое взаимодействие.
Препарат не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Иринотекан цена в аптеке

Источник: https://farmaspravka.com/irinotekan-irinotecan