Инвега (таблетки) – инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

ИНВЕГА, INVEGA – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ИНВЕГА в аптеке на RusMedServ.com

Инвега (таблетки) - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Фирма-производитель: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО (Россия)

таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 3 мг: 28, 30 или 56 шт. Рег. №: ЛСР-001646/07

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 81.43 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.

11 мг, железа оксид красный – 1 мг, железа оксид желтый – 0.03 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.

55 мг, краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин) – 33 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Кроме того, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β1- и β2-адренорецепторам.

Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

[attention type=green]
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики).
[/attention]

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Показания

— шизофрения, в т.ч. в фазе обострения у взрослых;

— профилактика обострений шизофрении у взрослых;

— лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет;

— терапия шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых.

Режим дозирования

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Шизофрения

Взрослые (старше 18 лет): рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется.

У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 мг 1 раз/сут. Наблюдается общая тенденция к усилению эффекта при применении препарата в больших дозах.

В случае если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 сут.

Подростки (12-17 лет): рекомендуемая доза составляет 3 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется.

У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6-12 мг 1 раз/сут.

Повышение дозы возможно только после оценки клинического состояния пациента, с увеличением дозы на 3 мг/сут с интервалами более 5 сут.

Шизоаффективные расстройства

Взрослые (старше 18 лет): рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6-12 мг 1 раз/сут.

Увеличение дозы, если оно необходимо, следует проводить только после оценки клинического состояния пациента. В случае если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 4 сут.

Поддерживающая терапия у пациентов с шизоаффективными расстройствами не изучалась.

У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижения дозы. Применение Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Для пациентов с легким нарушением функции почек (КК≥50, но

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/invega-3mg-56sht.html

Инвега инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Инвега (таблетки) - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Антипсихотическое средство (нейролептик). Препарат: ИНВЕГА®

Активное вещество препарата: paliperidone

Кодировка АТХ: N05AX13КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: ЛСР-001646/07Дата регистрации: 18.07.07

Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Инвега, упаковка препарата и состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью «PAL 3»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

3 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 6»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

6 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 9»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

9 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью «PAL 12»; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.палиперидон

12 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый), карнаубский воск.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, полиэтиленгликоль).

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Инвега

Антипсихотическое средство (нейролептик). Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Кроме того, палиперидон является антагонистом 1- и 2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также 1- и 2-адренорецепторам.

Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

[attention type=green]
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики).
[/attention]

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3–12 мг 1 раз/сут).

Всасывание

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, и Cmax достигалась спустя 24 ч. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из Инвеги обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- и (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Распределение

У большинства пациентов Css палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 раз/сут.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся Vd — 487 л.

Связывание с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с 1-кислым гликопротеином и альбумином.

Метаболизм и выведение

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола.

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось.

Несмотря на то, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6.

Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% — в кале. Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК от 50 до

Источник: https://medistok.ru/i/1696-invega-instrukcija-po-primeneniju.html

Опра таблетки «актавис» | инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инвега (таблетки) - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Регистрационный номер: ЛС-000866-141113
Торговое название препарата: Опра
Международное непатентованное название: циталопрам
Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав:
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Таблетка дозировкой 20 мг:
активное вещество: циталопрама гидробромид 24,99 мг, эквивалентно циталопрама основанию 20,00 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 132,55 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,885 мг, кремния диоксид коллоидный 0,625 мг, магния стеарат 3,95 мг;
плёночное покрытие: гипромеллоза 2,19 мг, титана диоксид (Е171) 0,88 мг, макрогол-6000 0,53 мг.
Таблетка дозировкой 40 мг:
активное вещество: циталопрама гидробромид 49,98 мг, эквивалентно циталопрама основанию 40,00 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 265,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,77 мг, кремния диоксид коллоидный 1,25 мг, магния стеарат 7,90 мг;
плёночное покрытие: гипромеллоза 4,38 мг, титана диоксид (E171) 1,76 мг, макрогол-6000 1,06 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской с двух сторон таблетки и боковыми рисками.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Код ATX: N06AB04

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика Циталопрам – высокоселективный ингибитор обратного захвата серотонина.При длительном лечении устойчивости к ингибирующему эффекту циталопрама в отношении захвата серотонина не возникает.

Антидепрессивный эффект циталопрама, вероятно, связан со специфическим ингибированием захвата серотонина в нейронах головного мозга.Циталопрам практически не оказывает влияния на нейрональный захват норадреналина, допамина и гамма-аминомасляной кислоты.

Не имеет сродства или обладает слабым сродством к холинергическим, гистаминергическим, различным типам адренергических, серотонинергических и допаминергических рецепторов.

Циталопрам является бициклическим производным изобензофурана, который по химической структуре не относится к трициклическим и тетрациклическим антидепрессантам, а также к другим группам антидепрессантов.

Основные метаболиты циталопрама являются селективными ингибиторами захвата серотонина, но их активность ниже по сравнению с циталопрамом, в целом они не вносят существенного вклада в антидепрессивный эффект циталопрама.

Фармакокинетика
Всасывание Циталопрам быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (1-7) часа. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность циталопрама при приеме внутрь составляет около 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови — ниже 80%.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрам-N-оксида и деноминированных производных пропионовой кислоты. Производные пропионовой кислоты фармакологически неактивны.

Деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид являются селективными ингибиторами захвата серотонина с меньшей фармакологической активностью по сравнению с циталопрамом.

Метаболизируется в основном с участием изофермента CYP2С19, также данный процесс протекает с некоторым участием изоферментов CYP3А4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет 1.5 суток. Плазменный клиренс при пероральном приеме составляет около 0.4 л/мин.Циталопрам преимущественно выводится печенью (85%) и частично почками (15%). В неизмененном виде через почки выводится 12-23% циталопрама. Печеночный клиренс составляет около 0.3 л/мин, почечный клиренс – 0.05-0.08 л/мин.

Равновесная концентрация достигается через 1-2 недели. Продемонстрирована линейная зависимость между равновесной концентрацией циталопрама и его принятой дозой. При приеме дозы 40 мг в день средняя концентрация циталопрама в плазме крови составляет приблизительно 300 нмоль/л.

Не установлено связи между концентрацией циталопрама в плазме крови, величиной терапевтического ответа или интенсивностью побочных реакций.
Пациенты пожилого возраста

В результате замедленного метаболизма у пожилых пациентов наблюдаются более продолжительный период полувыведения и низкие величины клиренса.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени циталопрам выводится медленнее. Период полувыведения циталопрама и его равновесные концентрации в плазме крови почти в два раза выше по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени.

Нарушения функции почек

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью циталопрам выводится медленнее, это не оказывает значительного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) недостаточен.

ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени
• Панические расстройства с агорафобией или без

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата.• Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), в том числе селегилина, в суточной дозе, превышающей 10 мг/день.

• Циталопрам не следует принимать в течение 14 дней после прекращения приема необратимых ингибиторов МАО, а также в период после отмены обратимых МАО, который указан в их инструкции по медицинскому применению.

• Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.• Совместный прием линезолида в том случае, если нет условий для тщательного наблюдения за пациентом и контроля артериального давления.

• Циталопрам противопоказан пациентам с удлиненным интервалом QT или с синдромом врожденного удлинения интервала QT.• Совместный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.• Совместный прием с пимозидом.

• Детский возраст (до 18 лет).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Нарушения функции печени и/или почек, недостаточная активность изофермента CYP2С19; гипомания, мания, депрессия с суицидальными идеями и попытками, сахарный диабет, тяжелая форма брадикардии, недавно перенесенный инфаркт миокарда, компенсированная сердечная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, склонность к кровотечениям; одновременный прием с селегилином (доза ≤ 10 мг в день), серотонинергическими лекарственными средствами и препаратами лития, препаратами растительного происхождения на основе Зверобоя продырявленного, лекарственными средствами, влияющими на систему свертывания крови; препаратами, вызывающими гипокалиемию/гипомагниемию; нейролептиками, циметидином, ингибиторами CYP2С19, CYP2D6; электросудорожная терапия, наличие судорожных приступов в анамнезе, а также лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности; пожилой возраст; беременность и период грудного вскармливания.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

БеременностьПрименение препарата Опра возможно во время беременности только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.Следует тщательно наблюдать за новорожденных, если мать принимала препарат на поздних сроках беременности, в особенности в третьем триместре.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата во время беременности.

В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норэпинефрина на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура тела, затруднение кормления, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, снижение артериального давления, гиперрефлексия, тремор, дрожь, раздражительность, летаргия, беспрестанный плач, нарушения сна, в том числе сонливость. Эти симптомы могут наблюдаться как из-за развившегося серотонинергического синдрома, так и из-за синдрома «отмены».В большинстве случаев осложнения начинаются сразу после родов (менее чем через 24 часа).Эпидемиологические данные подтверждают, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) в период беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития персистирующей легочной гипертензии у новорожденных.

Период грудного вскармливания

Циталопрам выделяется в грудное молоко. Установлено, что ребенок при вскармливании грудью будет получать около 5% дозы, принятой кормящей матерью, рассчитанной исходя из массы тела (мг/кг). Во время приема циталопрама в период кормления грудью у новорожденных не наблюдалось побочных реакций либо они протекали в легкой форме. Однако, имеющейся информации недостаточно для оценки возможного вреда для здоровья ребенка, в связи с чем, в период грудного вскармливания препарат Опра рекомендуется применять с осторожностью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, один раз в сутки (утром или вечером), независимо от приема пищи, запивая жидкостью.
Депрессивные эпизодыРекомендованная суточная доза составляет 20 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Эффект от лечения антидепрессантами не следует ожидать, по крайней мере, ранее двух недель после начала лечения, которое следует продолжать 4-6 недель до разрешения симптомов заболевания.

Пациенты с повторяющейся униполярной депрессией могут нуждаться в продолжение поддерживающей терапии в течение длительного периода, чтобы избежать депрессивных эпизодов в дальнейшем.

Панические расстройства

Рекомендованная суточная доза в течение первой недели лечения составляет 10 мг один раз в сутки, после чего дозу увеличивают до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.Лечение панических расстройств длительное.

Поддерживающий клинический эффект достигался в ходе длительного лечения (1 год). В случае наличия бессонницы или чувства сильного беспокойства в острый период заболевания рекомендуется дополнительная терапия седативными средствами. Если принято решение о прекращении лечения, дозу препарата необходимо снискать постепенно, для того чтобы минимизировать выраженные симптомы синдрома «отмены».

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов рекомендуется снизить дозу в два раза (10-20 мг в сутки). Рекомендуемая максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 20 мг.

Нарушения функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Нет данных о лечении циталопрамом пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг, В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени титровать дозу препарата следует с осторожностью.
Недостаточная активность изофермента CYP2С19

У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.

Синдром «отмены»
Следует избегать резкой отмены препарата.

Для того чтобы снизить вероятность появления реакций со стороны организма в результате развившегося синдрома «отмены», необходимо постепенно отменять прием препарата, понижая его дозу в течение 1-2 недель.

Если в результате снижения дозы препарата или при его отмене развиваются плохо переносимые реакции синдрома «отмены», следует возобновить прием последней скорректированной дозы препарата, затем можно возобновить его постепенную отмену, понижая дозу уже с большими интервалами.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты, возникающие при приеме циталопрама, как правило, легкие и преходящие. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Выявлены следующие дозозависимые реакции: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и повышенная утомляемость.

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: http://xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/%D0%9E%D0%9F%D0%A0%D0%90_%D0%90%D0%9A%D0%A2%D0%90%D0%92%D0%98%D0%A1

инструкция по применению ИНВЕГА

Инвега (таблетки) - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 81.43 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.

11 мг, железа оксид красный – 1 мг, железа оксид желтый – 0.03 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.

55 мг, краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин) – 33 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 78.45 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.

11 мг, железа оксид красный – 1.01 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.

55 мг, краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный) – 18 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 75.45 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.

11 мг, железа оксид черный – 0.01 мг, железа оксид красный – 1 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.

55 мг, краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный) – 15 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 72.43 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.

11 мг, железа оксид красный – 1 мг, железа оксид желтый – 0.03 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.

55 мг, краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый) – 12 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль).

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг 1 раз/сут).

Представленные фармакокинетические данные основаны на результатах исследований у взрослых пациентов.

Всасывание

После приема однократной дозы препарата концентрация палиперидона в плазме стабильно возрастала, и Cmax достигалась спустя 24 ч.

Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега® обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм (индекс флуктуации концентраций 38% по сравнению со 125% для обычных лекарственных форм).

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- и (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28% (23-33% при доверительном интервале 90%).

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42% и 46% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак.

В другом исследовании после однократного приема 12 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем на 60% и 54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак.

Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Распределение

У большинства пациентов Css палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 раз/сут.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся Vd – 487 л.

Связывание с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α1-кислым гликопротеином и альбумином.

Метаболизм и выведение

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона.

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола.

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось.

Несмотря на то, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – в кале.

Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина и в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона.

Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК от 50 до

Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/invega

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.