Ганиреликс – инструкция по применению

Содержание

Оргалутран® Ганиреликс

Ганиреликс – инструкция по применению

Раствор для инъекций 0.25 мг/0.5 мл

Состав

0.5 мл препарата содержат

активное вещество – ганиреликса ацетата 0.25 мг

вспомогательные вещества: маннитол, уксусная кислота ледяная, 1 М раствор натрия гидроксида, 5 % раствор кислоты уксусной, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный водный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Антигонадотропин-рилизинг гормон. Ганиреликс

Код АТХ H01CC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного подкожного введения 0.25 мг препарата концентрация ганиреликса в плазме крови быстро повышается и достигает максимального уровня (Cmax) около 15 нг/мл в течение 1-2 часов (Tmax). Биодоступность при подкожном введении составляет около 91 %.

В плазме крови и моче находится в основном в неметаболизированном виде, в фекалиях только в виде метаболитов. Метаболиты представляют собой маленькие фрагменты пептидов, образованные в результате энзиматического гидролиза ганиреликса. Период полувыведения составляет примерно 13 ч с клиренсом примерно 2.4 л/час.

Препарат выводится с калом (около 75 %) и мочой (около 22 %).

Фармакокинетические параметры ганиреликса после многократного подкожного введения препарата Оргалутран® (один раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного его введения.

При повторном введении в дозе 0.25 мг в сутки равновесная концентрация ганиреликса достигается в течение 2-3 дней и составляет 0.6 нг/мл.

Фармакодинамика

Оргалутран® является конкурентным антагонистом рецепторов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом.

Оргалутран® вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. В условиях отсутствия предварительной стимуляции, начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает сразу после введения препарата и поддерживается в течение всего курса лечения. При многократном введении 0.

25 мг препарата Оргалутран® женщинам-добровольцам, концентрация лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и эстрадиола в сыворотке крови снижалась примерно на 74 %, 32 % и 25 % в течение 4, 8 и 16 ч после инъекции, соответственно.

Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции.

Средняя продолжительность применения Оргалутрана® в дозе 0.25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран® в дозе 0.25 мг/сут, частота преждевременного повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1.

2 %, что сопоставимо с аналогичным показателем для агонистов ГнРГ. Иногда, еще до начала терапии Оргалутраном®, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, но в дальнейшем этот факт существенно не влиял на клинические результаты.

Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран®.

Показания к применению

  • лечение бесплодия (для предотвращения преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции) с использованием вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Способ применения и дозы

Препарат Оргалутран® может назначаться только специалистом-гинекологом. Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2 или 3 день менструального цикла.

Оргалутран® (0,25 мг) начинают вводить на 6 день применения препарата ФСГ (в клинических исследованиях Оргалутран® был использован совместно с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном – препаратом Пурегон®).

В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение Оргалутраном® следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение Оргалутрана® можно начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ.

Инструкции по введению препарата

Оргалутран® предназначен для подкожного введения (предпочтительнее в бедро). Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит посторонние примеси.

Оргалутран® и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.

Обработка участка введения

Вымойте руки с мылом. Обработайте место инъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла) при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дайте высохнуть, по крайней мере, 1 минуту.

Введение иглы

Удалите колпачок с иглы. Указательным и большим пальцами возьмите кожу в складку. Введите иглу в основание складки под углом 45 º к ее поверхности. После каждой инъекции меняйте место введения препарата.

Проверка правильного положения иглы.

Мягко потяните поршень на себя для того, чтобы проверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, не вводите препарат, извлеките шприц, а к месту инъекции приложите тампон, пропитанный спиртом на 1-2 мин.

Начните введение препарата новым шприцем.

Введение раствора

Если игла расположена правильно, медленно надавите на поршень так, чтобы раствор был введен подкожно.

Извлечение шприца

Извлеките шприц и сразу же приложите спиртовый тампон, прижимая его к месту инъекции. Используйте шприц только один раз.

Ежедневное применение Оргалутрана® должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ).

Учитывая период полувыведения ганиреликса, интервал между инъекциями Оргалутрана®, также как и время между последней инъекцией Оргалутрана® и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении Оргалутрана® по утрам, его применение должно быть продолжено, в т. ч. включая и день введения чХГ.

При назначении Оргалутрана® по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения чХГ.

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.

Препарат при повторных курсах лечения следует использовать только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

  • реакции в месте введения: покраснение, зуд, припухлость в месте инъекции, которые обычно исчезают через 4 часа после инъекции

Редко (≥1/1 000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BE%D1%80%D0%B3%D0%B0%D0%BB%D1%83%D1%82%D1%80%D0%B0%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Ганиреликс (ganirelixum)

Ганиреликс – инструкция по применению

CAS №: 124904-93-4 C80H113ClN18O13

D-аланинамид, N-ацетил-3-(1-нафталенил)-D-аланил-4-хлоро-D-фенилаланил-3-(3-пиридинил)-D-аланил-L-серил-L-тирозил-N6-(бис(этиламино)метилен)-D-лизил-L-лейцил-N6-(бис(этиламино)метилен)-L-лизил-L-пролил-

Мm= 1570,4 Да. Ганиреликс (в форме ацетата) выпускается в виде прозрачного, бесцветного стерильного водного р-ра.

Формы выпуска: р-р для инъекций.

ПОКАЗАНИЯ

профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.

ПРИМЕНЕНИЕ

п/к, сочетанно с препаратом ФСГ. Контролируемую стимуляцию овуляции препаратом ФСГ начинают на 2-й или 3-й день менструального или менструальноподобного цикла. Ганиреликс в дозе 0,25 мг вводят на 6-й день применения препарата ФСГ.

В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения ЛГ, лечение ганиреликсом начинают с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение можно начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ.

Ганиреликс и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения должны выбираться разные участки тела. Ежедневное применение Ганиреликса должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов.

Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (ЧХГ).

Интервал между инъекциями не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ (при введении ганиреликса по утрам его применение должно быть продолжено, в том числе включая и день инициирования овуляции; при назначении препарата по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню инициирования овуляции).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

головная боль, головокружение, слабость, недомогание; тошнота, абдоминальная боль; синдром гиперстимуляции яичников, внематочная беременность, самопроизвольный аборт; аллергические реакции; местные реакции (в том числе гиперемия кожи).

Особые указания

ганиреликс должен назначаться специалистом, имеющим опыт лечения бесплодия. Синдром гиперстимуляции яичников чаще возникает при использовании препаратов ЧХГ. Безопасность и эффективность применения препарата у женщин с массой тела 90 кг не установлена.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

может пролонгировать действие ганиреликса.

Дата добавления: 16.07.2014 г. Версия для печати

Торговые наименования

Источник: https://compendium.com.ua/akt/71/49571/ganirelixum/

Инструкция по применению Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

Ганиреликс – инструкция по применению

раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

Состав Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

Действующее вещество – ганиреликс.

Группа

? Гонадотропины и антигонадотропные средства

Производители

Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко.КГ (Германия), Органон Н.В. (Нидерланды)

Показания к применению Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

Ингибирование преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин, подвергающихся контролируемой гиперстимуляции яичников в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.

Способ применения и дозировка Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

П/к, 0,25 мг 1 раз в сутки. Ганиреликса ацетат обычно вводят на 6-й день применения препарата ФСГ (контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ начинается на 2-й или 3-й день менструального цикла). Применение препарата следует продолжать ежедневно до дня начала применения человеческого гонадотропина хорионического (чХГ), т.е. до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов (подтверждается УЗИ), затем окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения чХГ. Лечение ганиреликса ацетатом следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ.

Противопоказания Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

Повышенная чувствительность, беременность или подозрение на беременность, лактация.

Фармакологическое действие

Антигонадотропное. Пульсирующее высвобождение гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) стимулирует синтез и секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Частота выбросов ЛГ в среднюю и позднюю фолликулярную фазу – примерно 1 выброс в час. Эти пульсации сопровождаются кратковременным повышением уровня ЛГ в сыворотке. В середине цикла значительное повышение высвобождения ГнРГ приводит к подъему уровня ЛГ, который инициирует ряд физиологических процессов, включая овуляцию, возобновление мейоза в ооците, лютеинизацию. Лютеинизация приводит к повышению уровня прогестерона в сыворотке с сопутствующим снижением уровня эстрадиола. После прекращения введения ганиреликса уровень ЛГ и ФСГ полностью возвращается к исходным значениям в течение 48 часов. После п/к введения быстро абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно в течение 1 часа. Равновесная концентрация в крови достигается через 3 дня лечения. Выводится с фекалиями и мочой.

Побочное действие Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

Боль в животе (гинекологическая), гибель эмбриона/плода, головная боль, синдром гиперстимуляции яичников, вагинальное кровотечение, реакции в месте инъекции, тошнота, боль в животе (желудочно-кишечная).

Взаимодействие Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

Нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия, т. к. применение с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–30°C (не замораживать).

Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.

• Инструкция по применению Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Оргалутран раствор для инъекций 0,25мг/0,5мл

Источник: https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/ganireliks-7652/orgalutran-rastvor-dlya-inekciyo-0-25mg-0-5ml-26383/instrukciya

Оргалутран : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Ганиреликс – инструкция по применению
Ганиреликс* (Ganirelix*)Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты 15.043 (Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона)

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.

1 шприц (0.5 мл)
ганиреликс (в форме ацетата)250 мкг

Вспомогательные вещества: маннитол, уксусная кислота ледяная 99%, уксусная кислота ледяная и/или натрия гидроксид, вода д/и.

0.5 мл – шприцы одноразовые (1) – блистеры (1) – пачки картонные.0.5 мл – шприцы одноразовые (1) – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Через 1-2 ч после однократного п/к введения препарата Оргалутран® в дозе 250 мкг регистрируется Cmax ганиреликса в плазме крови около 15 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата Оргалутран® после п/к введения составляет 91%.

Фармакокинетические параметры после многократного п/к введения препарата Оргалутран® (1 раз/сут ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного введения.

После повторного введения в дозе 250 мкг/сут Css (примерно 0.6 нг/мл) достигалась в течение 2-3 сут.

Фармакокинетический анализ демонстрирует обратную зависимость между массой тела и концентрациями препарата Оргалутран® в сыворотке.

Метаболизм и выведение

Основным соединением, циркулирующим в плазме, является ганиреликс. Метаболизируется путем ферментативного гидролиза с образованием пептидных фрагментов.

T1/2 составляет примерно 13 ч и клиренс составляет примерно 2.4 л/ч. Препарат выводится через кишечник (около 75% в виде метаболитов) и почками (около 22%, ганиреликс – основное соединение, обнаруживаемое в моче).

Дозировка

Препарат Оргалутран® может назначаться только специалистом-гинекологом.

Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2 или 3 день менструального цикла. Оргалутран® в дозе 250 мкг вводится п/к 1 раз/сут, начиная с 6-го дня применения препарата ФСГ (в клинических исследованиях Оргалутран® был использован совместно с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном -препаратом Пурегон®).

В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение препаратом Оргалутран® следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение препарата Оргалутран® можно отложить (т.е. начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ).

Инструкции по введению препарата

Оргалутран® предназначен для п/к введения (предпочтительнее в бедро). Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит посторонние примеси.

Обработка участка введения

Необходимо вымыть руки с мылом. Следует обработать место инъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла) при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дать высохнуть, по крайней мере, 1 мин.

Введение иглы

Удалить колпачок с иглы. Указательным и большим пальцами следует взять кожу в складку и ввести иглу в основание складки кожи под углом 45% к ее поверхности. После каждой инъекции нужно менять место введения препарата.

Проверка правильного положения иглы

Следует мягко потянуть поршень на себя для того, чтобы проверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, не нужно вводить препарат, следует извлечь шприц, а к месту инъекции приложить тампон, пропитанный спиртом на 1-2 мин. Не нужно использовать этот шприц. Следует начать введение препарата с новым шприцем.

Введение раствора

Если игла расположена правильно, следует медленно надавить на поршень так, чтобы раствор был введен п/к.

Извлечение шприца

Нужно извлечь шприц и сразу же приложить тампон, пропитанный спиртом, прижимая его к месту инъекции. Необходимо использовать шприц только 1 раз.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение препарата Оргалутран® с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.

Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран® или продолжает принимать параллельно с его назначением.

Применение при беременности и лактации

Использование препарата Оргалутран® при беременности и в период лактации противопоказано.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.