Фторурацил-ЛЭНС – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Фторурацил-Ленс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Фторурацил-ЛЭНС – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Данный фармацевтический препарат входит в группу противоопухолевых антиметаболитических средств, применяемых в онкологической практике.

Основной активный компонент – фторурацил, структурный аналог пиримидина. Является пиримидиновым антагонистом, способен нарушать синтезирование ДНК патологических клеток, ингибируя их деление и репарацию.

Сам по себе фторурацил не оказывает антинеопластического действия. Противоопухолевый эффект проявляется после того, как после его попадания в организм происходит ферментная трансформация в форму 5-фторуридина и 5-фтордезксирудина, которые являются его фосфорилированными формами.

Обладает эффектом ингибировать клеточное деление, благодаря способности блокировать синтезирование ДНК. Такой эффект возможен из-за свойства угнетать активность тимидилатсинтетазы – фермент-мишени при химиотерапии онкологических заболеваний.

Также способен образовывать структурно несовершенную РНК, так как фторурацил обладает способностью внедряться в структуру рибонуклеиновой кислоты.

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: фторурацил.

Вспомогательным компонентом выступает вода для инъекций, натрия гидроксид.

Производится в форме концентрата для приготовления инъекционного раствора, во флаконах по 5 мл. В 1 мл препарата содержится 50 мг фторурацила.

Показания

Данное лекарственное средство применяется для лечения некоторых онкологических заболеваний. Применяется как в форме монотерапии, так и в комбинации с другими антинеопластическими средствами. В частности, для лечения:

– молочной железы;

– колоректального рака, рака толстого и прямого кишечника;

– рака желудка, пищевода;

– рака головы и шеи;

– рака поджелудочной железы.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применение при:

– угнетении функций костного мозга (вследствие лучевой терапии, других видов лечения);

– отклонениях количества форменных элементов в крови, в тяжелой степени;

– кровотечениях;

– стоматитах, изъязвлениях слизистой оболочки рта и зоны ЖКТ;

– тяжелой диарее, тяжелых нарушениях работы печени и/или почек;

– тяжелых инфекционных заболеваниях, в поствакцинальном периоде.

Также не применяют при сильном истощении организма,

Не следует применять одновременно с бривудином, соривудином или их аналогами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить введение препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Дозировка рассчитывается опытным врачом-онкологом, в зависимости от типа и степени развития заболевания, реакции организма на препарат и избранную схему лечения. Вводят препарат в условиях стационара или в виде инъекций или в виде инфузий, в том числе артериальных.

Препарат вводится исключительно внутривенно, разведенным в растворе глюкозы (5%) или растворе натрия хлорида (0,9%). Вводится непосредственно сразу после приготовления раствора.

В среднем суточная доза, в зависимости от типа заболевания, колеблется от 5 до 15 мг на 1 кг веса пациента, или от 200 до 2600 мг на 1 квадратный метр поверхности тела.

В частности, при лечении:

– колоректального рака – 15 мг на 1 кг веса пациента;

– рака молочной железы – 10-15 мг на 1 кг веса пациента.

При внутриартериальных инъекциях доза может быть снижена до 5-7 мг на 1 кг веса пациента.

Препарат вводится 1 раз в неделю, в течение 24-х часов. Обычно проводится 4-6-недельный курс с последующим профилактическим введением.

Пациенты, страдающие заболеваниями почек или печени, ослабленные пациенты нуждаются в снижении дозировки.

Пациенты пожилого возраста в коррекции дозировки не нуждаются.

Передозировка

В случаях передозировки у пациентов наблюдаются:

– психотические реакции, сонливость, усиление действия успокоительных препаратов, алкоголя;

– агранулоцитоз, тромбоцитопения;

– кровотечения, язвы в области ЖКТ;

– диарея, алопеция.

Специфический антидот пока не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Рекомендуется введение диазепама, трансфузии лейкоцитов и тромбоцитов, активный диурез, коррекция электролитов.

Побочные эффекты

Препарат вызывает следующие побочные эффекты:

– агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;

– тошнота, рвота, диарея, анорексия, нарушение работы печени;

– носовые кровотечения, артериальная гипотензия, тромбофлебит;

– кожная сыпь, лихорадка, зуд;

– воспаление слизистых оболочек (стоматит, эзофагит, фарингит, проктит);

– нарушения водно-электролитного баланса, в частности – снижение уровня магния, калия и кальция (гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия);

– конъюнктивит, чрезмерное слезотечение, дакриостеноз, нарушения зрения, фотофобия, неврит зрительного нерва;

– инфаркт миокарда, кардиогенный шок.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет.

Температура хранения – не выше 25°С. Не следует замораживать препарат.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/ftoruratsil-lens.htm

Фторурацил-ЛЭНС

Фторурацил-ЛЭНС – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав
АТХ, Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Показания, Противопоказания, Особые указания

Фторурацил

Фармокологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток.

Через несколько часов после введения концентрация в опухолевой ткани выше, чем в здоровой ткани. Фармакокинетика:  Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в тканях (опухоли, костный мозг, печень и др.) и биологическим жидкостям (внеклеточной, СМЖ).

Быстро метаболизируется в тканях, через сложный путь метаболических превращений с образованием активного метаболита – фторуридинмонофосфата. Катаболическое расщепление происходит в тканях. T1/2 при в/в введении – 16 мин.

Выводится преимущественно через дыхательные пути (около 90% в виде диоксида углерода), почками (7-20% – в неизмененном виде, 90% в течение первого часа).

Показания:  Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид, рак кожи (для мази).

Фармокинетика

Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в тканях (опухоли, костный мозг, печень и др.) и биологическим жидкостям (внеклеточной, СМЖ).

Быстро метаболизируется в тканях, через сложный путь метаболических превращений с образованием активного метаболита – фторуридинмонофосфата. Катаболическое расщепление происходит в тканях. T1/2 при в/в введении – 16 мин.

Выводится преимущественно через дыхательные пути (около 90% в виде диоксида углерода), почками (7-20% – в неизмененном виде, 90% в течение первого часа).

Дозировки

Фторуацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Вводят в/в струйно или капельно, в/а (рекомендуется использовать соответствующий инфузионный насос для обеспечения постоянной скорости инфузии), внутриполостно. В/в капельно, по любой из нижеприведенных схем (введение прекращают при появлении побочных эффектов – стоматита, диареи, лейкопении или тромбоцитопении- возобновляют после повышения количества лейкоцитов до 3-4 тыс.

/мкл и тромбоцитов до 80-100 тыс./мкл): 1) 1 г/кв.м/сут в/в капельно постоянно в течение 96-120 ч- 2) 600 мг/кв.м в/в в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25-30%- 3) 500 мг/кв.м или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 нед- 4) 600 мг/кв.

м или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю на протяжении 6-10 нед. При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, нарушение вкуса, эзофагит, воспаление и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит, диарея, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ССС: ишемия миокарда (стенокардия, ЛЖ недостаточность, одышка), которая может отмечаться в течение нескольких часов после введения- обычно развивается после второго или последующих введений- инфаркт миокарда, тромбофлебит в месте введения.

Со стороны центральной нервной системы: острый мозжечковый синдром (атаксия, нистагм), головная боль, дезориентация, спутанность сознания, эйфория.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обычно через 9-14 дней после каждого курса- самое низкое содержание лейкоцитов отмечается через 9-14, реже – 20 дней- восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) подавление функции костного мозга и прочие проявления токсичности др. химиотерапевтических препаратов. Фолиниевая кислота увеличивает вероятность поражения ЖКТ.

Показания

Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид, рак кожи (для мази). Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. X (Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике- риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу.) Противопоказания:  Гиперчувствительность, подавление костномозгового кроветворения (число лейкоцитов менее 5 тыс./мкл, тромбоцитов менее 100 тыс./мкл), беременность, период лактации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, подавление костномозгового кроветворения (число лейкоцитов менее 5 тыс./мкл, тромбоцитов менее 100 тыс./мкл), беременность, период лактации.

Особые указания

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов. При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100-150 мг/сут.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов и тромбоцитов, определять гематокрит и Hb, активность АСТ, АЛТ, ЛДГ, билирубин, осматривать полость рта больного для выявления язв (перед каждым введением препарата).

Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.

Источник: http://36n6.ru/ftoruracil-lens/instrukciya-po-primeneniyu/

Препарат

Фторурацил-ЛЭНС – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Онкологические заболевания, к сожалению, встречаются сейчас очень часто. Естественно, нельзя опускать руки, нужно бороться с этой патологией. Ни в коем случае не следует лечиться самостоятельно. Без квалифицированной помощи не обойтись.

Дело в том, что некоторые лекарства могут быть выписаны только по рецепту и используются только по особой схеме приема. Во многих случаях доктора назначают такой препарат, как “Фторурацил”.

Инструкция по применению этого лекарства будет изложена далее.

Общая характеристика

Итак, представленное лекарство применяется в онкологии, так как обладает противоопухолевым эффектом. Его можно причислить к антиметаболитам. То есть вещество, содержащееся в жидкости, способно существенно замедлять обмен веществ между клетками.

“Фторурацил” (инструкция по применению всегда идет в упаковке с препаратом) имеет простой состав. В него входят вода стерилизованная и едкий натр. Основным же действующим компонентом является фторурацил.

Формы выпуска и особенности приема препарата

Нужно отметить, что это лекарство имеет несколько форм. Если вам нужен именно “Фторурацил”, инструкция по применению рассказывает о таких его видах:

1. Жидкий раствор для внутривенного или внутриполостного введения. Чаще всего это бывает 5%-я водная смесь в ампулах по 5 мл. Существует также и концентрированный раствор, который помещается в бутылочку 10 мл.

2. Мазь. Она обычно тоже 5%-я. Применяется для лечения кожных патологий, например, базилом.

Если вам был назначен “Фторурацил”, инструкция по применению содержит такие сведения касательно схем приема:

– Каждый день принимать по 0,5 г/м.кв. или 12 мг/кг. Курс терапии составляет не более 5 дней. После этого необходим месячный перерыв.

– Один раз в 7 дней 0,6 г/м.кв. Курс терапии составляет около 6-10 недель.

– В сочетании с другими противоопухолевыми препаратами – на 1-й и 8-й день курса по 0,6 г/м.кв.

Однако во всех случаях дозировка и способ приема препарата назначаются индивидуально. Тут все зависит от степени тяжести и стадии развития заболевания, общего состояния пациента, его самочувствия, а также плана проведения химиотерапии.

Вводить жидкость можно струйно или капельно. Нужно учитывать, что некоторые препараты, которые даются пациенту совместно с указанным, предусматривают уменьшение дозы фторурацила на 20-30%.

Фармакологическое действие и взаимодействие с другими лекарствами

Итак, «Фторурацил» (инструкция по применению, описание препарата должны быть обязательно прочитаны пациентом) осуществляет противовоспалительное действие и существенно замедляет те химические реакции, которые способствуют делению злокачественных клеток. То есть вещество блокирует формирование ДНК.

Всасывается средство достаточно быстро, при этом образуется фторуридинмонофосфат. Расщепляется оно в печени около 20 часов. В выведении препарата задействованы органы дыхания (60-80%) и почки (7-10% в неизмененном состоянии).

Если вам нужно принимать «Фторурацил», инструкция по применению (состав лекарства мы уже рассмотрели) гласит о том, что есть некоторые вещества, которые нельзя сочетать с ним.

Например, сульфаниламидные лекарства и фенилбутазон являются несовместимыми с указанным средством. А вот альфа-интерферон и цитостатики, наоборот, усиливают действие “Фторурацила”.

Это нужно принимать во внимание при назначении дозировки.

Учтите, что вакцинацию больного, в силу его ослабленного иммунитета, следует проводить не ранее чем через 3 месяца – год.

Показания к использованию

Если вам требуется «Фторурацил», инструкция по применению (цена лекарства в среднем составляет 3000-3990 рублей) рассказывает о таких медицинских показаниях:

  • Онкологическое заболевание тонкой или прямой кишки, пищевода и желудка. При этом препарат назначается даже при неоперабельной стадии или наличии метастазов.
  • Первичный рак печени.
  • Злокачественные патологии желчного пузыря, яичников, груди, шейки матки.
  • Рак надпочечников.
  • Онкологическое поражение предстательной железы.
  • Карциноз или рак полового члена.
  • Опухоли в области шеи и головы.
  • Предраковое состояние, а также небольшие новообразования.

Представленное лекарство может использоваться даже при грибковых поражениях кожи.

Какие противопоказания существуют?

Естественно, ни один химический препарат не может быть одинаково полезным для всех пациентов. И в этом случае вещество имеет некоторые противопоказания к применению.

  • Слишком высокая чувствительность к некоторым компонентам данного средства.
  • Беременность или лактация. Это лекарство оказывает чрезвычайно токсичное действие на плод. Если прием назначен во время кормления грудью, ребенка от груди отнимают.
  • Язвенная болезнь 12-перстной кишки или желудка, которая находится в стадии обострения.
  • Выраженная анемия и частые кровотечения, которые трудно или невозможно остановить (гемофилия).
  • Лейкопения.
  • Нарушение функциональности почек или печени.
  • Состояние здоровья пациента, предшествующее биологической смерти.
  • Крайне сильная степень истощения организма.

Кроме того, есть и некоторые ограничения. Например, с осторожностью назначается препарат тем людям, которые болеют опоясывающим герпесом или ветрянкой. Следует особое внимание уделить назначению этого препарата, если больной уже принимает цитостатики.

Возможные побочные эффекты

Если вам прописали курс такого препарата, как «Фторурацил-Лэнс», инструкция по применению этого лекарства практически ничем не отличается от написанной ранее. Вопросом, который интересует многих пациентов, являются побочные эффекты. Дело в том, что они иногда могут быть более сложными, нежели сама болезнь. Итак, после приема вещества могут наблюдаться такие побочные эффекты:

  • Уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
  • Носовые кровотечения, которые бывает трудно остановить.
  • Нарушения зрения, неврит глаза.
  • Тошнота, к которой могут присоединяться рвота и понос. В этом случае лечение необходимо приостановить или изменить.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Стоматит.
  • Частичная или полная алопеция (облысение).
  • Ишемическое поражение сердца, аритмия, стенокардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, тромбофлебит.
  • Боль и кружение в голове, повышенная слезоточивость и боязнь света, дезориентация в пространстве, потеря ясности сознания.
  • Дизартрия.
  • Нарушение вкуса, желудочное кровотечение, изжога, снижение аппетита и функциональности печени.
  • Одышка, кашель, бронхоспазм.
  • Нарушения в репродуктивной системе: у женщин – отсутствие менструаций, у мужчин – азооспермия.
  • Гиперпигментация кожи, ее сухость и растрескивание.
  • Крапивница, кожная сыпь, дерматит.
  • Мышечная слабость, а также присоединение инфекций различной природы.

Как видите, представленная жидкость или «Фторурацил» мазь, инструкция по применению которых вам уже ясна, являются достаточно опасными лекарствами. Кроме того, некоторые исследования показывают возможность сильного токсикогенного и канцерогенного действия препарата.

Итак, вы получили уже достаточно много сведений о представленном препарате. Теперь нужно рассмотреть особенности его хранения. Находиться «Фторурацил» должен в очень темном месте. Температура хранения при этом должна составлять 15-25 градусов. Естественно, лекарство нужно держать подальше от доступных для детей мест. Замораживать жидкость крайне не рекомендуется.

Срок годности препарата составляет 2 года. После истечения этого времени изделие принимать нельзя.

Бывают случаи, когда на дне ампул появляется осадок. Это происходит в процессе длительного хранения. Попробуйте разогреть жидкость до 60 градусов при энергичном встряхивании. Далее остудите вещество до 35 градусов. Если осадок растворился, а жидкость снова стала прозрачной, значит, препарат готов к применению.

Аналоги лекарства

Главное, с чем нужно ознакомиться перед приемом препарата «Фторурацил» – инструкция по применению. Отзывы тоже будут нелишними. О них вы узнаете позже.

Если пациент не может приобрести себе это лекарство, то доктор может назначить ему аналоги. Они имеют то же главное действующее вещество – фторурацил. Сейчас существуют такие аналоги указанного препарата:

1. “Флуоро-Урацил”.

2. “Эфундекс”.

3. “Эфу-рикс”.

4. “Флуороплекс”.

5. “Флурацил”.

6. “Флурил”.

7. “Квероплекс”.

8. “Тимазин”.

Отзывы

Нужно отметить, что данное лекарство применяется достаточно часто. Многие пациенты отмечают высокую эффективность препарата в борьбе с опухолями.

Однако они говорят и о большом количестве побочных эффектов: тошноте, рвоте, головной боли, нарушении ориентации в пространстве. Это и не удивительно, так как препарат крайне токсичен.

Таким образом, нами представлена информация о медикаменте “Фторурацил”: инструкция по применению, цена, отзывы. Помните, что самостоятельно принимать это лекарство категорически нельзя. Обязательно обратитесь к доктору. В противном случае вы рискуете навредить себе еще больше. Тем более что правильный диагноз может установить только узкий специалист после соответствующих исследований.

Источник: https://FB.ru/article/220098/preparat-ftoruratsil-instruktsiya-po-primeneniyu-opisanie-sostav-analogi-i-otzyivyi

5-Фторурацил (5-fluorouracil)

Фторурацил-ЛЭНС – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

5-Фторурацил — противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов, антагонистов пиримидинов. Препарат выглядит как прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор в виде мази.

Фото препарата 5-Фторурацил

  • Латинское название: 5-fluorouracil
  • Код АТХ: L01BC02
  • Действующее вещество: 5-фторурацил* (5-fluorouracil*)
  • Производитель: Эбеве Фарма Г.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрия

Состав

1 мл раствора содержит:

  • Активное вещество: фторурацил 50 мг.

Вспомогательные вещества:

  • натрия гидроксид — 14,7 мг;
  • вода для инъекций — 966,7 мг.

Фармакологическая группа

  1. Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований.
  2. Антиметаболиты

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фторурацил — противоопухолевое (цитостатическое) средство, антиметаболит урацила. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление раковых клеток.

Механизм действия определяется метаболическим превращением его в 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат. 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат — конкурентный ингибитор фермента тимидинсинтетазы, что ведет к блокированию синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиловой кислоты и ее превращение в тимидиловую кислоту, что приводит к дефициту тимидина. Фторурацил подавляет синтез рибонуклеиновой кислоты, путем включения 5-фторуридина трифосфата в ее структуру, вместо уридина трифосфата.

Это приводит к нарушению процессинга рибонуклеиновой кислоты и синтеза белка.

Фторурацил обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью. Максимальная эффективность действия наблюдается в пролиферативных тканях (костный мозг, кожа, слизистая оболочка) В отличие от многих противоопухолевых препаратов эффективен при опухолях желудочно-кишечного тракта.

Относительно высокотоксичен, особенно сильно нарушает функцию костного мозга и желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

После внутривенного или внутриартериального введения фторурацил быстро биотрансформируется и распределяется в быстро пролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая желудочно-кишечного тракта и опухолевых тканях. Биодоступность 5-фторурацила при внутривенном введении составляет около 80%.

Объем рапределения составляет 0,12 л/кг массы тела, связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 10%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется в основном в печени с образованием активного метаболита — дигидро-5-фторурацил, период полувыведения которого значительно больше, чем 5-фторурацила, и неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты.

Через 3 часа после внутривенного введениянеизмененный 5-фторурацил в плазме не обнаруживается. 5-фторурацил выводится преимущественно через легкие в виде двуокиси углерода (60-80%).

Около 7-20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение первого часа). Почечный клиренс 5-фторурацила составляет 170-180 мл/мин. Незначительное количество 5-фторурацила выделяется с желчью.

Показания к применению

Индивидуально в каждом случае определяется необходимая доза и режим дозирования, в зависимости от локализации новообразования и стадии заболевания.

5-фторурацил можно вводить:

  • внутривенно струйно;
  • внутривенно капельно;
  • внутриартериально;
  • внутриполостным способом.

Существуют следующие схемы введения 5-фторурацила:

  • 1 г на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно непрерывно в течение 4-5 суток;
  • 600 мг на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно в 1 и 8 дни курса в комбинации с другими лекарственными средствами;
  • 500 мг на м2 тела пациента или 12-13.5 мг на кг массы тела ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами — 28 дней;
  • 600 мг на м2 тела пациента или 15 мг на кг массы тела (при этом высшая разовая доза должна быть не больше 1 г) 1 раз в неделю в течение 6-10 недель.

При назначении в комбинации с кальция фолинатом дозу фторурацила следует уменьшить на 30%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффективность и токсичность препарата увеличивается при его совместном применении с другими противоопухолевыми средствами, а также хлордиазеопоксидом, изониазидом, дисульфирамом, кальция фолинатом и гризеофульвином.

Одновременное назначение с соривудином может привести к лейкопении, вплоть до жизнеугрожающих форм.

Прием фторурацила может приводить к нарушению выработки антител или более интенсивному процессу репликации вируса в ответ на введение живых или инактивированных вакцин, поэтому интервал между введением фторурацила и вакцин должен составлять от 3 месяцев до года.
Комбинация с митомициномом С может привести к развитию гемолитического уремического синдрома.

Форма выпуска

  • Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 250 мг/5 мл.
  • Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 500 мг/10 мл.
  • Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 1000 мг/20 мл.
  • Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 5000 мг/100 мл.

Условия хранения

Хранить фторурацил в месте, недоступном для детей, не допускать попадания прямых солнечных лучей.

Отзывы о 5-фторурациле

Отзывы о препарате прописываются различные. Некоторые из пациентов отметили его высокую эффективность, так как после его приема часто сопровождается тошнотой, сильной и частой рвотой, головной болью и повышением Артериального давления.

Цена 5-Фторурацила, где можно купить

Цена препарата варьирует в широких пределах и зависит от его производителя.

Так, Фторурацил Эбеве (Австрия) 250 мг ампулы по 5 мл №5 стоит в среднем 3990 рублей, в дозировке 50 мг №5 —300 рублей.

Купить Фторурацил можно в большинстве аптек Москвы и других городов.

Источник: http://onkolog-24.ru/5-ftoruracil.html

Фторурацил

Фторурацил-ЛЭНС – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Фторурацил – антиметаболит, противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Фторурацила – раствор для внутриполостного и внутрисосудистого введения: прозрачного или слегка желтоватого цвета (по 5 мл в ампулах из трубчатого коричневого стекла 1 гидролитического класса, или светозащитного стекла, 10 ампул в пачке из картона; или по 5, 10 или 20 мл во флаконах из коричневого стекла, 1 или 10 флаконов в коробке из картона).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: фторурацил – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: гидроксид натрия – 15,37 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
  • рак прямой и толстой кишки, молочной железы, желудка, пищевода, поджелудочной железы, яичников, шейки матки, мочевого пузыря, предстательной железы, надпочечников, вульвы, полового члена;
  • первичный рак печени;
  • злокачественные опухоли шеи и головы;
  • карциноид.

Абсолютные противопоказания:

  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата;
  • выраженная нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, стоматит, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный энтероколит;
  • период после обширных хирургических операций (30 дней);
  • беременность и период лактации;
  • комбинированная терапия с ингибиторами дигидропиримидин дегидрогеназы, бривудин, соривудин;
  • возраст до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • печеночная или почечная недостаточность;
  • острые вирусные заболевания, имеющие грибковое, бактериальное ил вирусное происхождение, в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай и туберкулез;
  • инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками;
  • химиотерапия или интенсивная лучевая терапия (проводившиеся ранее).

При выборе доз, а также режима и пути введения Фторурацила следует руководствоваться данными специальной литературы, так как препарат входит в множество схем химиотерапевтического лечения.

Препарат вводят внутривенно струйно или путем/медленной инфузии, внутриполостно, внутриартериально.

Рекомендации по режиму и дозам введения:

  • 500 мг/м2 или 12–13,5 мг/кг каждый день на протяжении 3–5 дней, с интервалом между курсами 4 недели;
  • 600 мг/м2 или 15 мг/кг (не больше 1000 мг) 1 раз в неделю, 6–10 доз;
  • 600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в составе комбинированной терапии с другими цитостатиками;
  • 1000 мг/м2 в сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течение 96–120 часов.

При одновременном приеме с фолиантом кальция дозу фторурацила рекомендовано снизить на 25–30%.

Лекарственное взаимодействие

  • фолиант кальция, цитостатики и интерферон-альфа: усиливают токсический и терапевтический эффект Фторурацила;
  • митомицин С: при длительном совместном приеме возможно появление гемолитико-уремического синдрома;
  • антикоагулянты, производные кумарина, например, варфарин: возможно повышение антикоагулянтного действия;
  • диуретики тиазидовые: возможно усиление миелосупрессивных эффектов Фторурацила;
  • левамизол: увеличивает в значительной степени гепатотоксичность, повышает активность щелочной фосфатазы, что часто сопровождается увеличением сывороточных трансаминаз или билирубина;
  • лекарственные средств, подавляющие фермент ДПД: увеличивают токсичность Фторурацила;
  • соривудин: ведет к развитию выраженной анемии, способной привести к летальному исходу;
  • аминофеназон, фенилбутазон и сульфонамиды: противопоказан совместный прием, также не следует принимать Фторурацил после терапии данными препаратами;
  • хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид: усиливают активность Фторурацила;
  • вакцинация живыми или инактивированными вакцинами: из-за подавления Фторурацилом естественных защитных механизмов не стоит проводить вакцинацию в течение 3 месяцев – 1 года после терапии препаратом.

Аналоги

Аналогами Фторурацила являются: 5-Фторурацил-Эбеве, Фторурацил-ДЕКО, Фторурацил-ЛЭНС, Фторурацил-РОНЦ, Фторурацил-Тева.

Сроки условия хранения

Хранить в местах, недоступных детям и защищенных от света, при температуре от 15 °С до 25 °С. Не допускается замораживание препарата.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/ftoruracil.html

Фторурацил-ЛЭНС :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Фторурацил-ЛЭНС – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

 Русское название: Фторурацил-ЛЭНС.
 Английское название: Fluorouracil-LANS.

 L01BC02 Фторурацил.

 Фторурацил – антиметаболит урацила.

Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток.
 Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

 После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты.

Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 ч (90% из этого количества выводится в течение 1 ч) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2; незначительное количество выделяется с желчью.

 — рак толстой и прямой кишки;  — рак молочной железы;  — рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы;  — первичный рак печени;  — рак яичников, рак шейки матки;  — рак мочевого пузыря;  — злокачественные опухоли головы и шеи;  — рак предстательной железы;  — рак надпочечников;  — рак полового члена;

 — карциноид.

 — повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;  — беременность и кормление грудью;  — выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;  — стоматит;  — изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомебранозный энтероколит.

 С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в тч туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии.

 •Антиметаболиты.

 Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

 Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения.
 Со стороны пищеварительной системы.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в тч стоматит), диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.
 Со стороны нервной системы. Редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
 Со стороны органов чувств.

Раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
 Со стороны репродуктивной системы. Обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

 Со стороны кожи и кожных придатков. Алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

 Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).
 Прочие. Лихорадка (редко), тромбофлебит.

 Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.  При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.  Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.  Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5 фторурацила.

 Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

 Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения | 1 мл |.  Фторурацил | 50 мг |.  5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.  5 мл – ампулы (25) – коробки картонные.  5 мл – ампулы (35) – коробки картонные.

 5 мл – ампулы (50) – коробки картонные.

 Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.  Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, в/а, внутриполостно.  Рекомендуются следующие дозы и режимы:  — 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 нед;  — 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз/нед, 6-10 доз;  — 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;

 — 1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 ч; при применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

 С осторожностью применять при почечной недостаточности.
 С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

 Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).
 Лечение. Симптоматическая терапия. Специфический антидот к фторурацилу не известен. При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель.

 Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.  Примечание: При хранении препарата при более низких температурах возможно выпадение осадка. В этом случае флакон следует нагреть до температуры 60°С при энергичном встряхивании, после чего препарат необходимо охладить до температуры 35°С. Если осадокрастворится и раствор станет прозрачным, препарат годен к применению.  Срок годности – 2 года.

 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 По рецепту.

 (Данные взяты из действующего вещества Fluorouracil).  • C15 Злокачественное новообразование пищевода.  • C16 Злокачественное новообразование желудка.  • C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки.  • C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения.  • C20 Злокачественное новообразование прямой кишки.  • C22,0 Печеночноклеточный рак.  • C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы.  • C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения.  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.  • C51 Злокачественное новообразование вульвы.  • C53 Злокачественное новообразование шейки матки.  • C56 Злокачественное новообразование яичника.  • C60 Злокачественное новообразование полового члена.  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.  • C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря.  • C74 Злокачественное новообразование надпочечника.

 • C76,0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеи.

Противопоказания Fluorouracil.

 Гиперчувствительность. Терминальные стадии заболевания. Кахексия. Аплазия костного мозга (число лейкоцитов менее 5·109/л. Количество тромбоцитов менее 100·109/л). Стоматит. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Язвенный колит. Выраженная функциональная недостаточность печени и почек. Тяжелые системные инфекции (или угроза их развития). Беременность. Кормление грудью.

Побочные эффекты Fluorouracil.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Атаксия. Дизартрия. Нистагм. Нарушение пространственной ориентации. Спутанность сознания. Эйфория. Неврит зрительного нерва. Нарушение зрения. Фотофобия. Катаракта. Избыточное слезоотделение. Стеноз слезных канальцев. Нарушение вкуса.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение. Гемостаз): лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса. Число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней). Нейтропения (в тч гемолитическая). Тромбоцитопения. Аритмия. Стенокардия. Ишемия. Инфаркт миокарда. Кардиомиопатия. Сердечная недостаточность. Тромбофлебит.
 Со стороны респираторной системы. Редко – пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Изжога. Мукозиты (язвенный стоматит. Язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ. Эзофагит. Проктит). Диарея. Снижение аппетита. Кровотечение из ЖКТ. Нарушение функции печени.
 Со стороны кожных покровов. Сухость и трещины кожи; в отдельных случаях – алопеция (обратимая). Частичная потеря ногтей. Гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела. Ладонно-подошвенная эритродизестезия (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли. Покраснением и опуханием). Фотосенсибилизация.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, дерматит (зуд и кожная сыпь, обычно на конечностях и менее часто на туловище), анафилактический шок.
 Прочие. Инфекции (обычно бессимптомные. Менее часто — повышенная температура тела или озноб. Кашель или охриплость. Боль в нижней части спины или боку. Болезненное или затрудненное мочеиспускание). Мышечная слабость. Носовое кровотечение. Азооспермия. Аменорея. Гиперурикемия.  Верофарм ООО 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=11108

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.