Флюанксол – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Флюанксол таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Флюанксол – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав
Аналоги, статьи

Регистрационный номер: П N012625/01-240816

Торговое название: ФЛЮАНКСОЛ

Международное непатентованное название: флупентиксол

Химическое название: 2-[4-[3-[(ЕZ)-2-(трифторметил)-9H-тиоксантен-9-илиден]пропил] пиперазин-1 -ил]этанол дигидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

активное вещество – флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг/1 мг/ 5 мг флупентиксола.

Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 27,7 мг/ 37,0 мг/ 38,0 мг, крахмал картофельный 55,4 мг/ 73,5 мг/ 77,0 мг, желатин 2,4 мг/ 2,76 мг/ 3,32 мг, тальк 6,3 мг/ 8,4 мг/ 9,1 мг, магния стеарат 0,45 мг/ 0,6 мг/ 0,65 мг.

Оболочка – желатин 0,371 мг/ 0,558 мг/ 0,558 мг, сахароза 35,9 мг/ 50,0 мг/ 60,9 мг, сахароза порошок 20,5 мг/ 16,2 мг/ 49,2 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,25 мг/ 0,25 мг/ 0,3 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь воска пчелиного белого и воска карнаубского).

Описание:

0,5 мг и 1 мг – круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой;

5 мг – овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AF01.

Фармакологические свойства

Флюанксол является антипсихотическим препаратом группы тиоксантенов.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ ( 5 – гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут может развиваться седативный эффект.

При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие.

Фармакокинетика

Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%.

Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.

Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1 -3 нг/мл (2-8 нмоль/л).

Показания к применению

В дозе до 3 мг/сут.

Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.

Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут и более.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома. Детский возраст (до 18 лет).

C осторожностью

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия

Источник: https://medi.ru/instrukciya/flyuanksol_3021/

Флюанксол — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Флюанксол – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Лекарственный препарат Флюанксол относится к группе нейролептиков. Его действующее вещество – флюпентиксол – является антипсихотическим средством. Механизм действия данного препарата заключается в блокировании допаминовых рецепторов и рецепторов серотонина типа 5-НТ.

Показания и дозировка:

Флюанксол применяется для лечения хронических невротических расстройств, которые сопровождаются угнетением функций центральной нервной системы. Данный препарат назначается при депрессии лёгкой и средней степени, тревожном расстройстве, психосоматических нарушениях, эмоциональном напряжении, апатических психозах, проявлениях аутизма и шизофрении.

Флюанксол применяется перорально. Рекомендуется глотать таблетки целиком. Доза препарата определяется врачом индивидуально. Обычно для лечения хронических невротических расстройств лечение начинают с суточной дозы в 1 мг Флюанксола. Через неделю доза может быть повышена до 2 мг.

При шизофрении и других психических расстройствах необходима более высокая доза препарата – от 3 до 15 мг в сутки. В таком случае суточная доза разбивается на 2-3 применения на протяжении дня.  Максимальная суточная доза Флюанксола – 40 мг. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением почечных функций необходимо уменьшение дозы.

Передозировка:

Вследствие длительного применения завышенных доз препарата может развиться передозировка.

Симптомами передозировки Флюанксолом являются: сонливость, повышение температуры тела, судороги, экстрапирамидальные расстройства, коматозное состояние и пониженное давление.

В случае возникновения симптомов передозировки данным препаратом рекомендуется провести промывание желудка и назначить симптоматическое лечение. В некоторых случаях для купирования судорожного синдрома может быть назначен диазепам.  

Побочные эффекты:

Применение препарата Флюанксол в некоторых случаях может сопровождаться побочными эффектами.

Среди возможных побочных действий препарата – астения, гинекомастия, замедление психомоторного реагирования, ортостатическая гипотензия, головокружения, приступы тахикардии, запоры, сухость слизистой ротовой полости, фотосенсибилизация, дисменорея, импотенция, изменение печёночных проб, снижение либидо, холестатическая желтуха, нарушение аккомодации, гипергидроз. Кроме того, иногда терапия Флюанксолом может сопровождаться повышением аппетита и быстрым набором лишнего веса. Существует вероятность аллергической реакции на препарат. Возможны сыпь, крапивница, зуд.

Противопоказания:

Применение данного лекарственного средства противопоказано при наличии сильного угнетения центральной нервной системы, интоксикации барбитуратами и алкоголем, патологий крови, угнетения костномозговых функций и феохромоцитомы.

Флюанксол не может быть назначен в случае наличия у пациента повышенной чувствительности к какому-либо компоненту препарата или тиоксантеновым производным. Данный препарат не применяется у беременных, а также в период грудного вскармливания.

Применять с осторожностью при наличии сердечно-сосудистых патологий, глаукомы, задержки мочи, язвенных образований в желудочно-кишечном тракте, нарушений в работе печени, эмфиземы лёгких, астмы, алкоголизма, болезни Паркинсона и судорожного синдрома.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

  • Комбинация Флюанксола с этанолсодержащими средствами приводит к сильному седативному эффекту.
  • Одновременное применение данного препарата с барбитуратами может привести к опасному угнетению центральной нервной системы.
  • Применение пиперазина и метоклопрамида одновременно с Флюанксолом значительно увеличивает вероятность наступления экстрапирамидальных расстройств.
  • Настоятельно не рекомендуется совмещать терапию данным препаратом с употреблением алкоголя.

Состав и свойства:

Действующее вещество: флюпентиксол.

Форма выпуска: таблетки в твёрдой оболочке во флаконах №50. 1 таблетка содержит 0,5 мг флюпентиксола.

Фармакологическое действие:

Лекарственный препарат Флюанксол относится к группе нейролептиков. Его действующее вещество – флюпентиксол – является антипсихотическим средством. Механизм действия данного препарата заключается в блокировании допаминовых рецепторов и рецепторов серотонина типа 5-НТ.

Применение Флюанксола способно редуцировать симптомы психозов, нормализовать мышление и устранять галлюцинации. Кроме того, данное лекарственное средство обладает некоторым антиаутистическим действием и способствует устранению расстройств настроения и депрессий. Также применение Флюанксола облегчает процесс социальной адаптации.

При применении в высоких дозах Флюанксол обладает некоторым седативным эффектом.

Источник: https://www.piluli.info/flyuanksol-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-sostav-pokazaniya/

Флюанксол: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Флюанксол – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

За 60 лет, прошедших с момента первых описаний клинических эффектов нейролептиков, арсенал средств из этой группы продолжает пополняться эффективными препаратами, и сегодня их уже более 50. Это число еще более значительно, если учитывать нейролептики, вышедшие из употребления или применяющиеся локально в отдельных странах.

Такое многообразие имеет большое практическое значение. Хотя все нейролептики обладают схожими нейрохимическими и клиническими свойствами, разные антипсихотические средства имеют особенности (а порой и резкие различия) нейрохимического и клинического действия.

В нашей статье рассмотрим подробно инструкцию по применению препарата Флюанскол из этой группы.

Общая информация о препарате

Антипсихотический медикамент выпускается датским фармацевтическим предприятием H.Lundbeck A/S. Отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача. Обладает рядом свойств, таких как блокада рецепторов нейромедиаторов головного мозга, ослабление психотической симптоматики.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к фармакологической группе нейролептических препаратов, производных тиоксантела. Международное непатентованное название (МНН) – Флупентиксол. Активно применяется в психиатрической и неврологической практиках.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается медикамент в форме таблеток, покрытых пленчатой оболочкой. Они круглой формы, желтого цвета. Существует две дозировки: 0,5 мг и 1 мг. На поверхности каждой таблетки по 0,5 мг проставлена маркировка FD, а по 1 мг — FF.

Цена на Флюанксол находится в зависимости от дозировки. Помимо этого, процедура образования цены зависит от экономики аптечной сети, процента ее накрутки и т.д. Рассмотрим среднюю стоимость в наиболее популярных аптеках России.

ПрепаратНазвание аптеки, городЦена в рублях
Флюанксол 0,5 мг №100ООО «АПТЕКА», Санкт-Петербург590
ООО «Фармацевтический лизинг», Санкт-Петербург600
WER.RU, Москва638
ООО «Аптека-Фарм», Санкт-Петербург630
Apteka.ru, Смоленск641
Флюанксол 1 мг №100Аптека низких цен, Москва560
Apteka.ru, Орел589
Лаборатория красоты и здоровья, Москва580
ООО «Фармализинг», Санкт-Петербург570
Флюанксол Депо, масляный раствор для инъекций 20 мг/1 мл №10Интернет-аптека ГОРЗДРАВ, Москва и область1700
ООО «АПТЕКА», Санкт-Петербург1870
ООО «Аптека-Фарм», Санкт-Петербург1790
Лаборатория красоты и здоровья, Москва1800

Флюанксол Депо

Также на фармацевтическом рынке представлена жидкая форма препарата под названием Флюанксол Депо. Это масляный раствор для инъекций по 1 мл (20 мг/мл) №10. Вводится он внутримышечно и действует гораздо быстрее, чем таблетированная форма. Применяется для купирования острой симптоматики, после его пациент постепенно переводится на таблетированный препарат.

Состав

Действующим компонентом является флюпентиксол – антипсихотическое и анксиолитическое химическое вещество, производное тиоксантена. Он состоит из смеси двух активных изомеров – циз-флюпентоксила и транс-флюпентоксила в одинаковом количестве.

В качестве дополнительных компонентов выступают лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая глюкоза, стеарат магния, гидрогенизированное растительное масло, тальк. Оболочка таблеток состоит из поливинилового спирта, титанового диоксида Е171, макрогола 6000 и 3350, желтого оксида железа.

В масляном растворе активным компонентом выступает флюпентиксола деканоат. Также в состав входят триглицериды среднецепные и аргон РМ1137.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие медикамента связывают с блокированием рецепторов к дофамину с возможным вовлечением в процесс 5НТ-рецепторов. Активный компонент имеет высокое сродство с дофаминовыми Д1 и Д2-рецепторами, альфа-рецепторами. Как и большинство остальных нейролептических средств, Флюанксол способен повышать уровень пролактина в сыворотке крови.

Степень его активности зависит от дозировки. В малом количестве оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие, в среднем – применяется для терапии психозов, не производя при этом неспецифический седативный эффект.

На фоне приема медикамента улучшается настроение, что делает его незаменимым при апатическом и депрессивном состояниях. В большом количестве обладает растормаживающим свойством, при этом, не влияет на экстрапирамидную систему.

Пиковая концентрация в крови достигается спустя 3-4 часа после приема таблетки. Практически полностью связывается с белками плазмы крови (на 99 %). Всасывается слизистой оболочкой желудка, метаболизируется в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают нейролептической активностью. Выводится с мочой и частично с калом. Период полувыведения составляет 35 часов.

Показания и противопоказания

Используется Флюанксол в практике врача-психиатра при депрессивных психосоматических изменениях любой этиологии. Показаниями к применению являются следующие нарушения:

  • депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством тревоги, астенизации;
  • хронические невротические расстройства, связанные с тревогой, депрессией;
  • психосоматические астенические реакции;
  • шизофрения и шизоаффективное расстройство, осложненные апатией, анэнергией, уединением.

Запрещено использовать при возникновении аллергической реакции на лекарственное средство или компоненты, входящие в его состав, в прошлом Помимо этого, противопоказанием является наличие у пациента:

  • циркуляторного коллапса;
  • угнетения работы центральной нервной системы любой этиологии (наркотики, алкоголь);
  • коматозное состояние.

Флюанксол не рекомендован к применению в акушерской практике. Активные исследования по поводу возможности назначения препарата беременным не проводились.

Существует теоретический риск возникновения патологии у плода, проанализированный на основании исхода родов и характера поражений у детей, родившихся от матерей, которые принимали за время беременности антипсихотик. Сообщается о наличии у них экстрапирамидных нарушений, синдрома отмены, расстройств питания и дыхания.

Состояние новорожденных, как правило, требует постоянного мониторинга медицинским персоналом. Исследования, проводимые на животных, показали репродуктивную токсичность.

Медикамент в небольших концентрациях способен попадать в грудное молоко, однако влияние на ребенка при этом практически не оказывается. В педиатрической практике препарат не применяется.

Инструкция по применению и особые указания

Способ применения Флюанксола зависит от патологии, возрастной категории, а также от наличия сопутствующей патологии жизненно важных органов.

Таблетки

С целью лечения депрессивного расстройства и чувства тревожности назначается по 1 мг в сутки. Таблетка принимается однократно или с разделением на два приема (все зависит от индивидуальных особенностей человека).

Суточная доза увеличивается до 2 мг при недостаточности или отсутствии терапевтического эффекта в течение 5 дней. Максимальная доза – 3 мг в сутки.

При неэффективности максимальной суточной дозировки препарат следует отменить.

Для терапии психозов применение препарата начинают с 15 мг в день с кратностью приема 2-3 раза. При отсутствии или недостаточной эффективности дозу можно поднять до 20-30 мг/сутки. Максимальная дозировка – 40 мг/сутки. В дальнейшем принимается поддерживающая дозировка в количестве 20 мг в день. Ее принимают, как правило, утром.

Масляный раствор Флюанксол Депо для внутримышечного введения

Раствора вводится только внутримышечно. Техника инъекции масляного раствора подразумевает глубокое введение в мышечные ткани. Таким образом создается депо активного компонента, который постепенно высвобождается. Применяют медикамент с интервалом в 2-3 недели по 20-40 мг однократно.

Острые состояния могут потребовать введения до 400 мг препарата/сутки. После снятия симптоматики обострения показан переход на поддерживающую терапию с применением Флюанксола от 20 до 200 мг в сутки на протяжении двух-трех недель.

В случае перехода на парентеральную форму медикамента необходимо учитывать тот факт, что в этом случае рекомендуемая суточная дозировка должна быть увеличена в четыре раза. Параллельно обязательно применяются таблетированные формы этого же нейролептика в течение недели. Частоту и длительность курса терапии определяет только врач.

Запрещено резко отменять лекарственное средство. Суточная доза должна снижаться постепенно на протяжении недели-двух.

Возможные побочные действия и передозировка

Все побочные эффекты являются дозозависимыми: чем выше дозировка, тем больше риск возникновения нежелательных эффектов. Часть их имеет свойство исчезать после коррекции дозы или отмены препарата.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются:

  • неврологическая симптоматика по типу экстрапирамидных нарушений;
  • атаксия, дискинезия;
  • тахикардия;
  • изменение показателей системы крови: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипергликемия;
  • чувство одышки;
  • гипергидроз;
  • миалгия;
  • аллергические реакции в разной степени проявления.

Также зарегистрированы редкие случаи суицидального поведения на фоне лечения этим препаратом, устраняемые после его отмены.

Не исключена возможность развития передозировки при нарушении режима приема. Симптомы этого состояния следующие:

  • излишняя сонливость;
  • экстрапирамидные симптомы;
  • снижение температуры тела;
  • судороги;
  • шоковое состояние;
  • экстрасистолия;
  • кома.

При первых проявлениях передозировки следует оказать неотложную помощь больному, придерживаясь следующего алгоритма:

  1. Придать пациенту удобное положение.
  2. Промыть желудок очищенной водой в большом количестве.
  3. Дать внутрь сорбенты.
  4. Провести симптоматическую терапию нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.
  5. При шоковом состоянии следует ввести внутривенно раствор Норадреналина.
  6. При наличии судорог – Диазепам.
  7. При экстрапирамидной симптоматике — Бипериден.

В низких и средних терапевтических дозировках медикамент не обладает седативным действием. Однако возможность угнетения внимания и концентрации все же присутствует, поэтому медикамент с осторожностью используется при вождении автомобиля.

Флюанксол оказывает влияние на половую функцию и способность к оплодотворению, вызывая снижение либидо, половую дисфункцию, снижение эрекции, отсутствие эякуляции.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент абсолютно несовместим с алкогольными напитками. При такой комбинации неизбежно усиление седативного эффекта, который достигает уровня, опасного для жизни. Такой же эффект возможет при одновременном использовании нейролептика с барбитуратами и опиатами.

Применение с Метоклопрамидом и Пиперазином грозит возникновением экстрапирамидных нарушений со стороны нервной системы. Если комбинировать Флюанксол с Леводопой, то эффект самой Леводопы сводится к минимуму.

Не рекомендуется применять вместе с трициклическими антидепрессантами, эти лекарства подавляют метаболизм друг друга. Препараты, содержащие литий, оказывают токсическое воздействие при одновременном приеме.

Крайне нежелательна комбинация с другими препаратами, увеличивающими интервал QT (Цизаприд, антиаритмики IA и III классов, Тиоридазин, некоторые антигистаминные средства, в частости Астемизол и Терфенадин, хиноловые препараты и макролиды).

Аналогичные средства

Медикаментозное средство имеет аналоги по лечебному эффекту. Абсолютных дженериков не имеет. Препаратами, схожими с Флюанксолом по фармакодинамике, являются:

  1. Клопиксол – содержит действующее вещество зуклопентиксола дигидрохлорид. Производителем является та же датская фирма. Отпускается по рецепту. Также является производным тиоксантела. Механизм действия его идентичен Флюанксолу. Показан при маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза и гиперактивности, связанной с умственной недостаточностью.
  2. Трускал – содержит хлорпротиксена гидрохлорид. Выпускается в таблетках. Не вызывает привыкание, зависимость и толерантность. Способен усиливать действие анальгетиков. Фармакокинетика не отличается от рассматриваемого препарата. Дополнительно применяется при хроническом болевом синдроме.

Отзывы о применении Флюанксола

О Флюанксоле существует много отзывов как от врачей-психиатров, так и от пациентов. Все они неоднозначны.

Врачей

  1. Виктор Нечанский, врач высшей категории: «Я регулярно назначаю этот препарат своим пациентам, в том числе депрессивным больным, в течение последних 5 лет. Вижу положительную динамику. Отличается быстрым наступлением желательных эффектов. После окончания лечения ни разу не наблюдал повторного обострения заболевания».

  2. Ирина Черкассова: «Я предпочитаю назначать этот препарат в комплексе с другими нейролептиками, поскольку самостоятельно должного эффекта он не оказывает. Да, симптоматика острого заболевания затихает. Однако полностью не проходит. Моим коллегам нравится этот медикамент. Для себя решила, что все сугубо индивидуально».

Депрессивных и других пациентов

  1. Игорь Евтеенко: «Нравится этот медикамент в инъекционной форме. У меня было обострение депрессии. На фоне уколов симптоматика регрессировала и больше не обострялась. Уколы не болезненные, делал сам дома. Рекомендую!».

  2. Наталья Семеничко: «Цена на медикамент для меня высокая, учитывая тот факт, что у меня инвалидность по психиатрическому заболеванию. Предпочитаю его более дешевые отечественные аналоги. Эффективность такая же. Не пойму до сих пор разницы, кроме дороговизны».

Использование высокоэффективного антипсихотика нового поколения Флюанксола позволило улучшить качество жизни пациентов с психическими расстройствами и оптимизировать терапевтические методы как на активном, так и поддерживающем (профилактическом) этапах лечения.

Эффективность препарата доказана научными исследованиями и ежедневным клиническим применением.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/antipsixoticheskie/fluanksol/

Флюанксол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Флюанксол – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Препарат: ФЛЮАНКСОЛ

Активное вещество препарата: flupentixol

Кодировка АТХ: N05AF01КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)Регистрационный номер: П №012625/02Дата регистрации: 16.05.08

Владелец рег. удост.: H.LUNDBECK A/S {Дания}

Форма выпуска Флюанксол, упаковка препарата и состав

Раствор для в/м введения масляный прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

1 млцис(Z)-флупентиксола деканоат

20 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Флюанксол

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.

Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.

Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.

Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/снотворный эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).

Для применения в дозах 3-40 мг/сут: психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.

Для применения в дозах 40-150 мг/сут: острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), резистентные к терапии; алкогольный абстинентный синдром.

Дозировка и способ применения препарата

Дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

При приеме внутрь суточная доза варьирует от 1 мг до 40 мг в 1-3 приема.

При в/м введении разовая доза варьирует от 20 мг до 200 мг с интервалом 2-4 нед.

Побочное действие Флюанксол:

Со стороны ЦНС: возможны транзиторная бессонница (особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием), седативное действие (при применении в высоких дозах), экстрапирамидные нарушения (преимущественно в начале лечения); редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные изменения функциональных тестов печени.

Острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация барбитуратами, опиоидными анальгетиками, коматозные состояния, ЗНС, центральная гипертермия в анамнезе, нарушения функции печени, нарушения функции почек, токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Флупентиксол и его активный метаболит в незначительных количествах проникают через плацентарный барьер, в небольших концентрациях выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Флюанксол

Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.

С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.

В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.

В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.

Взаимодействие Флюанксол с другими препаратами

При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.

При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Источник: https://medistok.ru/f/2813-fljuanksol-instrukcija-po-primeneniju.html

Лекарственный препарат ФЛЮАНКСОЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Флюанксол – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав
Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания

FLUANXOL – латинское название лекарственного препарата ФЛЮАНКСОЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
H.LUNDBECK A/S

N05AF01 (Flupentixol)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ФЛЮАНКСОЛ

Перед использованием препарата ФЛЮАНКСОЛ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения масляный прозрачный, от бесцветного или желтоватого до желтого цвета, практически свободный от частиц.

1 мл
цис(Z)-флупентиксола деканоат100 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием.

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата в дозе 3 мг/сут, при этом интенсивность действия возрастает с увеличением дозы.

В дозах до 25 мг/сут препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

Во всем интервале рекомендуемых доз препарат оказывает выраженное анксиолитическое действие.

При приеме малых доз (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.

Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. При применении раствора для инъекций депо в малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) неспецифическое седативное действие препарата не проявляется, но может развиваться при высоких дозах.

Флюанксол в форме раствора для в/м введения (раствора для инъекций депо) имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

Распределение

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Метаболизм

После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Выведение

При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.

При использовании раствора для инъекций депо кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Выводится флупентиксол в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично — почками.

ФЛЮАНКСОЛ: ДОЗИРОВКА

Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут.

При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов.

В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сут в течение 1 недели препарат следует отменить.

При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг 1 раз/сут утром.

Раствор для в/м введения масляный (раствор для инъекций депо) вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозы и интервал между введениями устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта.

Раствор для инъекций депо (20 мг/мл) обычно вводят в/м в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

Если необходимый объем раствора для инъекций депо (20 мг/мл) превышает 2-3 мл за 1 инъекцию, то рекомендуется переход на раствор с большей концентрацией (раствор для в/м введения масляный).

Раствор 100 мг/мл вводят в дозе 50-200 мг (0.5-2 мл) каждые 2-4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей — обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.

При переходе от лечения пероральными формами препарата на поддерживающее лечение парентеральными растворами, следует руководствоваться следующей схемой: суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для парентерального введения каждые 2 недели.

При этом в течение 1 недели после введения раствора следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом.

Максимальная доза Флюанксола, вводимого в/м, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента.

Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к последующему понижению АД.

Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.

Беременность и лактация

Флюанксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ФЛЮАНКСОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, психомоторная заторможенность, головокружение, легкий экстрапирамидный гиперкинетико-гипертонический синдром, акатизия, дистонические реакции, поздняя дискинезия; редко — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: редко — гранулоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, возможны преходящие изменения печеночных проб, холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, потливость, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Раствор для в/м введения масляный и раствор для инъекций депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

Показания

Для применения препарата в дозах до 3 мг/сут

  • депрессия легкой и средней степени с тревогой,
  • астенией и отсутствием инициативы;
  • хронические невротические расстройства с тревогой,
  • депрессией и апатией;
  • психосоматические нарушения с астеническими реакциями;
  • острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения,
  • при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении,
  • что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).

Для применения препарата в дозах 3 мг/сут и более

  • психотические состояния с преобладанием галлюцинаций,
  • параноидного бреда и нарушений мышления,
  • сопровождающиеся также апатией,
  • анергией и аутизмом.

Противопоказания

  • угнетение ЦНС;
  • острая алкогольная интоксикация;
  • острая интоксикация барбитуратами;
  • острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
  • коматозные состояния;
  • патологические изменения крови;
  • угнетение костного мозга;
  • феохромоцитома;
  • коллапс;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.

Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не следует назначать Флюанксол в недостаточно высоких дозах (до 3 мг).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожным синдромом, сердечно-сосудистыми заболеваниями (риск транзиторного снижения АД), глаукомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизмом; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, астмой и эмфиземой легких; болезнью Паркинсона, печеночной недостаточностью; задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями.

В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с применением препарата в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.

При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Основными характеристиками ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения).

При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При применении препарата (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на Флюанксол.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 р-р д/в/м введения (масляный) 100 мг/1 мл: амп. 1 или 10 шт. П N012625/02 (2016-05-08 – 0000-00-00)

Источник: https://drugfinder.ru/drug/flyuanksol/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.