Эстрацит – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав капсул и лиофилизата

Содержание

Эстрацит – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Эстрацит – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав капсул и лиофилизата

Производители: Pfizer, Inc (USA)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Капсула Эстрацит (Estracyt)

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия.

Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

— поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;

— первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

капсулы 140 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100, пачка картонная 1; капсулы 140 мг; флакон (флакончик) темного стекла 40, пачка картонная 1; Состав Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл. эстрамустина фосфат 300 мг вспомогательные вещества: меглумин; маннит во флаконах по 300 мг, в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 8 мл; в коробке 10 флаконов и 10 ампул. Капсулы 1 капс. эстрамустина фосфат 140 мг вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия; тальк; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный безводный

во флаконах темного стекла по 40 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Распределение и метаболизм После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее – эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов – эстрадиола и эстрона. После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы. Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

— тяжелые заболевания печени; — тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;

— повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Со стороны эндокринной системы: часто – гинекомастия, импотенция. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно – диарея, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: редко – мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения – флебит.

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов. Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии. При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить. Способ приготовления и введения раствора Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать. Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма. При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей. При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека. Фармацевтическая несовместимость Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.
Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов. С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии. Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом. У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД. При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания. С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Эстрацит Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Эстрацит? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Эстрацит приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: http://www.eurolab-portal.ru/medicine/drugs/4526/

Эстрацит (Estracyt): инструкция, отзывы врачей и как купить в России

Эстрацит – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав капсул и лиофилизата

Препарат Эстрацит (международное патентованное название Estracyt) предназначен для лечения рака предстательной железы. Точный механизм действия лекарства до конца не выяснен. Но специалисты предполагают, что медикамент, с одной стороны, оказывает выраженный цитотоксический эффект, причем действует избирательно на структуры злокачественного новообразования.

С другой стороны, средство воздействует на функциональную взаимосвязь уровня андрогенов и эстрогенов, снижая концентрацию тестостерона и его влияние на клетки предстательной железы.

При этом содержание свободно циркулирующих мужских гормонов на фоне приема Эстрацита ниже, чем после процедуры орхиэктомии (удаления яичек).

Информация о производителе

Основное действующее вещество препарата, эстрамустин, было синтезировано в середине 1960-х, зарегистрировано в 1967 году и изначально применялось для лечения рака груди.

Однако результаты подобной терапии были гораздо ниже, чем эффект от других лекарств и их комбинаций.

В то же время получены данные о возможности использования эстрамустина для остановки прогрессирования злокачественных новообразований в предстательной железе.

После проведения ряда клинических испытаний, лекарственное вещество начала выпускать американская фармацевтическая компания Pfizer под торговыми названиями Эстрацит (Estracyt) в странах Европы и Азии и Эмцит (Emcyt), продающийся в США, Канаде и Мексике. Но, по сути, это один и тот же медикамент, не отличающийся ни по составу, ни по производителю.

Инструкция по применению

Назначение лекарственного средства, как и контроль проводимой терапии должен осуществляться онкологом, специализирующимся на ведении пациентов с раком предстательной железы.

Преимуществом считается наличие опыта практического использования Эстрацита. Самолечение противопоказано даже при подтвержденном диагнозе.

Инструкция по применению содержит важные сведения обо всех аспектах использования лекарства.

Лекарственная форма

Выпускается в виде капсул, содержащих 140 и 280 мг активного вещества, и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий с концентрацией действующего ингредиента — 0,3 г.

Описание и состав

Основной активный компонент — натриевая соль эстрамустина фосфата. Капсулы покрыты желатиновой оболочкой, внутри содержится порошок белого цвета. На корпус пилюли нанесена маркировка ESTRACYT и K Ph 750.

В качестве вспомогательных компонентов производитель использует тальк, натрия лаурил сульфат, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, диоксид титана, желатин, красители для нанесения соответствующей маркировки.

Фармакологическая группа

Относится к противоопухолевым медикаментам.

Особенности фармакодинамики

Эстрамустина фосфат не обладает терапевтической активностью. Лечебный эффект оказывает образующийся в ходе метаболических превращений эстрамустин.

Предполагают, что вещество связываются с белками клеток, угнетая их бесконтрольное деление.

При этом концентрации эстрамустина в злокачественных тканях существенно выше, чем в плазме, что позволяет предположить определенную селективность действия препарата.

Также установлено, что влияя на кислородные радикалы медикамент способствует повреждению клеточных мембран. Происходит разрыв цепочки ДНК и как следствие — гибель клетки.

Впоследствии метаболиты эстрамустина фосфата в результате ряда биохимических реакций преобразуются в эстрадиол и эстрон. Эти соединения оказывают антиандрогенное действие и снижают уровень тестостерона, дигидротестостерона, гонадотропинов, что дополнительно угнетает пролиферацию злокачественного новообразования.

Одновременно повышается концентрация пролактина и кортизола, что может стать причиной ряда побочных реакций. Помимо влияния на клеточный цикл, Эстрацит обладает и иммунодепрессивной активностью.

Основные параметры фармакокинетики

Абсорбция. Общая биодоступность составляет 37–75%. Уровень всасывания лекарственного вещества снижается из-за пищи и одновременного приема препаратов на основе кальция. Пиковые концентрации в плазме достигаются спустя 2–3 часа. Уровень в тканях опухоли превышает таковой в прочих тканях в 5–10 раз.

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения 0,11 л/кг.

Метаболизм. Препарат подвергается эффекту первого прохождения. При этом в пищеварительном тракте происходит быстрое дефосфорилирование, сопровождающееся оксидацией и гидролизом в печени. Основным метаболитом является эстрамустин. Впоследствии 10–20% этого соединения трансформируется в эстрадиол и эстрон.

Экскреция. Преимущественно медикамент выделяется с фекальными массами, с уриной — менее 1%. Порядка 3–5% выводится в неизменном виде. Образующиеся в результате биотрансформации метаболиты обнаруживаются в желчи. Период полувыведения составляет 15–20 часов (для метаболитов), клиренс — 4,2–5,5 л/ч.

Параметры фармакокинетики у отдельных категорий пациентов (в зависимости от возраста, состояния печени и почек) не приведены.

Информация об основном действующем веществе

Эстрамустин фосфат натрия представляет собой противоопухолевое лекарственное вещество, порошок белого цвета, быстро растворимый в воде. Эмпирическая формула — С23Н30Cl2NNa2O6PˑН2О. Молекулярная масса 582,4. Код по АТХ — L01ХХ11.

Показания

Эстрацит предназначен для лечения рака предстательной железы. Препарат прописывают пациентам с формой злокачественного новообразования, в том числе с приобретенной или изначальной резистентностью к гормональной терапии. Медикамент показан вне зависимости от ранее проводимого лечения.

Противопоказания и ограничения

Абсолютными противопоказаниями к приему медикаментозного средства служат:

  • индивидуальная непереносимость основного и вспомогательных ингредиентов препарата и его метаболитов;
  • тяжелые патологии печени и сердечно-сосудистой системы;
  • склонность к тромбозам;
  • острый тромбофлебит.

Относительными ограничениями к назначению Эстрацита являются:

  • наличие тромбофлебита, тромбозом, тромбоэмболических нарушений в анамнезе, особенно возникающих на фоне приема эстрогенов;
  • расстройства цереброваскулярного и коронарного кровообращения;
  • диабет из-за риска развития толерантности к глюкозе;
  • язвенная болезнь;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • нарушения функций печени легкой степени тяжести;
  • подтвержденная порфирия.

Особенности применения и дозировки

При приеме пероральной формы медикаментозного средства рекомендуемая суточная дозировка составляет 14 мг на 1 кг массы тела, что соответствует 1 капсуле на 10 кг веса. Доктора в США прописывают препарат в количестве 10–16 кг на 1 кг. Общую дозу делят на 2–3 приема в течение дня.

Жидкую форму Эстрацита вводят внутривенно (при необходимости капельно на протяжении 3 часов). Предварительно лиофилизат растворяют в воде для инъекций (перед инъекционным введением) или в 5% глюкозе (для капельницы). Дозировка медикамента при парентеральном применении составляет 5 мг/кг.

Возможные нежелательные реакции

При применении Эстрацита пациента предупреждают о вероятном развитии следующих побочных эффектов:

  • снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, анемия;
  • задержка жидкости, что проявляется в виде отеков;
  • головная боль;
  • сердечная недостаточность, ишемические поражения миокарда, гипертензия;
  • аллергические проявления;
  • повышение риска формирования тромбов;
  • сильная жажда;
  • повышенная сухость кожи, сыпь, крапивница;
  • повышение толерантности к глюкозе;
  • гинекомастия;
  • анорексические проявления;
  • диарея;
  • тошнота;
  • гастроинтестинальные кровотечения (у пациентов с язвенной болезнью);
  • тошнота;
  • повышение уровня печеночных ферментов, билирубина, кальция;
  • снижение концентрации калия;
  • расстройства сна;
  • снижение либидо, импотенция.

Крайне редко отмечают развитие депрессии, эмоциональную нестабильность.

Взаимодействие

Следует соблюдать особую осторожность при сочетании с ингибиторами АПФ (повышается риск аллергических реакций) и препаратами, содержащими кальций и другие микроэлементы (снижается биодоступность активного компонента Эстрацита).

Лиофилизат следует разводить только стерильной водой для инъекций или 5% глюкозой. Взаимодействие с физраствором приводит к образованию осадка. В таком случае раствор не пригоден к использованию.

Совместимость с алкоголем и никотином

Потребление спиртных напитков и курение рекомендуют ограничить из-за риска гипертонии и других осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и печени.

Особые указания и меры предосторожности

На фоне лечения необходимо постоянно контролировать уровень печеночных ферментов и другие показатели работы почек, данные электролитного баланса. У пациентов с диабетом проверяют уровень содержания сахара в крови. Также следует вести дневник параметров артериального давления. Противопоказано введение живых вакцин.

При экспериментах с участием животных продемонстрирована атрофия органов репродуктивной системы. Метаболиты Эстрацита оказывают мутагенное действие, поэтому в период лечения необходимо строго соблюдать меры контрацепции.

При терапии рекомендуют придерживаться питьевого режима. Избыточное потребление жидкости и соли может спровоцировать образование отека.

Сразу после приема лекарства следует воздержаться от молока и кисломолочных продуктов (в них содержится кальций, который замедляет всасывание активного ингредиента препарата из ЖКТ).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями кроветворения.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки Эстрацита неизвестно. Специалисты предполагают развитие следующих симптомов:

  • желудочно-кишечные кровотечение;
  • неврологические проявления;
  • аритмии, колебания артериального давления.

Специфического антидота нет, гемодиализ не приносит ощутимого результата. Пациенту показана симптоматическая терапия с контролем гемодинамических функций и показателей работы печени.

Условия хранения

Препарат хранят в холодильнике, температурный режим — от 2 до 8°С.

Срок годности

Составляет 5 лет с момента даты производства.

Прекращение терапии

Результат лечения оценивают в период 30–90 дня приема препарата. Если эффект от терапии отсутствует, использование лекарства прекращают. В противном случае применение Эстрацита целесообразно до развития необратимых осложнений либо ухудшения состояния пациента.

Аналоги

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке существует несколько аналогов оригинального препарата Эстрацит. Это:

  • Экс-Транст (Индия);
  • Экст-Трант Здоровье (Украина).

В странах Евросоюза, США эстрамустин выпускается под торговыми наименованиями Amsupros, Cellmustin, Estramustin HEXAL, Multosin, Proesta и др. Однако оригинальный препарат Эстрацит производства Pfizer превосходит все существующие дженерики и аналоги как по терапевтической эффективности, так и по низкому риску побочных реакций.

Цена и где купить

В России лекарственное средство купить нельзя в связи с отсутствием регистрации. Можно заказать Эстрацит через интернет-аптеки, занимающиеся доставкой и реализацией медикаментов из стран Европы. В некоторых случаях препарат уже есть в наличии и будет отправлен из Москвы или Санкт-Петербурга в нужный регион (также возможен самовывоз).

Оформить заказ и обговорить условия продажи и доставки, например из Германии, можно в телефонном режиме. Стоимость упаковки Эстрацита, содержащей 100 таблеток, колеблется в пределах 170–220 евро. Цена будет ниже при одновременной покупке сразу нескольких коробок препарата.

Отзывы врачей

Инга Анатольевна Коцева, онколог

Рак предстательной железы — одно из наиболее распространенных злокачественных заболеваний у мужчин. В некоторых случаях патология практически не поддается терапии. Именно таким пациентам назначаю Эстрацит, иногда в комбинации с другими медикаментами. В моей практике не было случаев отсутствия ответа на лечение, а побочные реакции носили слабый или умеренный характер.

Отзывы пациентов

Иван, 49 лет

Пью Эстрацит по показаниям уже почти год. Конечно, появились определенные нежелательные эффекты, особенно беспокоит снижение либидо. Однако по результатам анализов, заметен выраженный прогресс в лечении опухоли.

Как не купить подделку

Компания Pfizer контролирует качество производимых медикаментов. Учитывая, насколько высокий в Европе контроль за качеством и сбытом фармацевтической продукции, купить подделку в лицензированной аптеке крайне маловероятно.

Поэтому перед оплатой следует проверить кассовые чеки, которые предоставляют надежные добросовестные посредники. Также необходимо сверить соответствие надписей, уточнить срок годности.

После вскрытия упаковки обращают внимание на нанесенную на капсулы маркировку.

Результаты клинических испытаний

Положительные отзывы докторов подтверждают результаты клинических исследований. Включение Эстрацита в комбинированную терапию рака предстательной железы позволило снизить уровень простатспецифического антигена у 52% пациентов. При этом концентрация ПСА уменьшалась почти на половину от исходных значений.

Схема лечения таблицей

Форма выпускаДозировка и особенности применения
КапсулыДля удобства дозирования назначают по 1 капсуле на 10 кг массы тела (допускается диапазон 10–16 мг/кг). Общее количество капсул (не более 9 в сутки) делят на 2–3 приема.
Лиофилизат для приготовления раствораВ течение 1–14 дня лечения вводят в дозе 5 мг/кг, начиная с 15 дня — по 300 мг в сутки инъекционно или внутривенно капельно

Условия продажи в аптеках

В России медикамент не продается, а в Германии и других странах Европы отпуск препарата производится по рецепту врача.

Источник: https://med88.ru/preparaty/jestracit/

Лекарственный препарат ЭСТРАЦИТ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Эстрацит – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав капсул и лиофилизата
Дозировка Побочные действия Противопоказания

ESTRACYT – латинское название лекарственного препарата ЭСТРАЦИТ

Владелец регистрационного удостоверения:
PHARMACIA ITALIA S.p.A.

L01XX11 (Estramustine)

Перед использованием препарата ЭСТРАЦИТ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

22.001 (Противоопухолевый препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул — порошок белого цвета.

1 капс.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата)140 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

40 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения1 фл.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата)300 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, маннитол.

Растворитель: вода д/и — 8 мл.

Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее — эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов — эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме.

Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

ЭСТРАЦИТ: ДОЗИРОВКА

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

Способ приготовления и введения раствора

Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.

При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Фармацевтическая несовместимость

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

ЭСТРАЦИТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно — диарея, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко — мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения — флебит.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме капсул следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 12 ч при хранении при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C..

Противопоказания

—тяжелые заболевания печени;

—тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;

—повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Особые указания

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 лиофилизат д/пригот. р-ра в/в/в введения 300 мг: фл. 10 шт. в компл. с растворителем П №013100/01 (2007-07-06 – 2007-07-11) капс. 140 мг: 40 или 100 шт. П №011745/01 (2002-06-06 – 2001-10-10)

Источник: https://drugfinder.ru/drug/estracit/

Эстрацит – инструкция по применению, цены, отзывы

Эстрацит – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав капсул и лиофилизата

Не можете найти инструкцию к препарату Эстрацит в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.

Производители: Pfizer, Inc (USA)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Показания к применению препарата Эстрацит

—поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;

—первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Форма выпуска препарата Эстрацит

капсулы 140 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100, пачка картонная 1;капсулы 140 мг; флакон (флакончик) темного стекла 40, пачка картонная 1;СоставПорошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

эстрамустина фосфат 300 мгвспомогательные вещества: меглумин; маннит во флаконах по 300 мг, в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 8 мл; в коробке 10 флаконов и 10 ампул. Капсулы 1 капс.

эстрамустина фосфат 140 мгвспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия; тальк; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный безводный

во флаконах темного стекла по 40 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия.

Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Противопоказания к применению

—тяжелые заболевания печени; —тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;

—повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: часто – гинекомастия, импотенция. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно – диарея, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: редко – мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения – флебит.

Способ применения и дозы

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой.

Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии. При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

Способ приготовления и введения раствора Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей. При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Фармацевтическая несовместимостьДля приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Особые указания при приеме препарата Эстрацит

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов. С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом. У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к.

он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

АТХ-классификация:

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L01 Противоопухолевые препараты

L01X Другие противоопухолевые препараты

L01XX Прочие противоопухолевые препараты

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/estratsit-0

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.