Экорал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Содержание

Экорал – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Экорал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Чтобы поддержать работу организма после трансплантации органов, врачи назначают иммунодепрессивные препараты. Воздействие таких медикаментов направлено на торможение иммунных реакций на фоне угнетения функциональности клеток лимфоидной системы. К этой категории средств относится Экорал.

Воздействие Экорала направлено на торможение иммунных реакций на фоне угнетения функциональности клеток лимфоидной системы.

Формы выпуска и состав

Препарат относится к иммунодепрессивным препаратам. В качестве действующего вещества выступает циклоспорин. Продается в двух видах: мягких капсулах и растворе.

В качестве действующего вещества лекарства выступает циклоспорин.

Капсулы

активного компонента составляет 25, 50 и 100 мг. Есть дополнительные вещества в виде:

  • полиглицерила одеата;
  • альфа-токоферола;
  • макрогола;
  • этилового спирта.

Таблетки покрыты мягкой желатиновой оболочкой. Отличаются овальной формой, непрозрачной структурой, желтоватым или коричневым оттенком. В 1 контурной ячейке находится 10 шт. Общее количество блистеров в упаковке — 5 шт.

Раствор для приема внутрь

действующего вещества составляет 100 мг. В составе имеются и дополнительные ингредиенты в виде:

  • полиглицерила олеата;
  • этилового спирта;
  • макрогола.

Раствор для приема внутрь содержит этиловый спирт.

Раствор предназначен для внутреннего применения. Представляет собой прозрачную маслянистую жидкость с желтоватым оттенком. Лекарство находится во флаконе из затемненного стекла объемом 50 мл. В комплекте идет дозатор и инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Медикамент включен в группу иммунодепрессивных средств. Активный компонент является циклическим полипептидом, который состоит из 11 аминокислот.

Циклоспорин непосредственно сказывается на клеточном уровне. Его воздействие направлено на подавление образования и освобождения интерлейкина и лифокина. Лимфоциты блокируются в состоянии покоя.
Специфическое влияние медикамента на лимфоциты носит обратимый характер. Он не способствует угнетению гемопоэз и не воздействует на функциональность фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика

После приема лекарства внутрь циклоспорин появляется в плазме крови через 1-3 часа. Его адсорбция понижается после трансплантации или при болезнях печени, а также при продолжительной диарее и рвоте.
Проходит через печень. Взаимодействует с гранулоцитами, лимфоцитами и эритроцитами. Выводится вместе с желчью и уриной через 7-12 часов.

Показания к применению Экорала

Препарат часто назначается после трансплантации органов для предупреждения их отторжения.
Еще в инструкции по применению указано, что медикамент используется:

  • при тяжелом течении ревматоидного артрита;
  • при увеите с угрозой нарушения зрительной функции;
  • при увеите Бехчета;
  • при стероидозависимой форме нефротического синдрома;
  • при отяжеленной форме псориаза;
  • при атопическом дерматите.

Может назначаться как профилактическое средство.

Противопоказания

Медикамент используется при тяжелых формах заболеваний. Но он допускается к применению не у всех пациентов.
Существует несколько ограничений в виде:

  • гиперчувствительности к действующему веществу;
  • злокачественных новообразований на кожном покрове;
  • опоясывающего лишая;
  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • синдрома мальабсорбции;
  • гиперкалиемии;
  • болезней инфекционного характера;
  • артериальной гипертензии.

Ко всему этому использовать препарат не советуют для лечения патологических процессов, которые происходят в почках и не связаны с трансплантацией органа.

Способ применения и дозировка Экорала

Раствор и капсулы предназначены для внутреннего применения. Капсулы нельзя разжевывать. Они должны проглатываться целиком. Суточная дозировка разделяется на 2 приема.

Во время приёма лекарства капсулы нельзя разжевывать, они должны проглатываться целиком.

Терапия препаратом после трансплантации почки

Максимальная доза считается исходя из массы тела пациента по следующей формуле: на 1 кг веса нужно 10-15 мг циклоспорина.

Применение лекарства начинается за 12 часов до хирургических манипуляций и продолжается 1-2 недели после пересадки почки.

Все это время необходимо контролировать показатели крови, артериальное давление, уровень мочевины и креатинина в урине. Дозировка снижается постепенно по 2-6 мг на 1 кг в день.

Утром или вечером

Суточную дозировку разделяют на 2 применения. Препарат принимается через каждые 12 часов утром и вечером вне зависимости от приема пищи.

Побочные действия при приеме Экорала

Во время медикаментозной терапии некоторые пациенты жалуются на проявление побочной симптоматики в виде:

  • чувства жжения в верхних и нижних конечностях;
  • повышенного роста волос на теле и лице;
  • гипертрофии десен;
  • тремора;
  • нарушения сна;
  • нарушения функционирования печени и почек;
  • рвотных позывов, анорексии, тошноты, повышения билирубина и мочевины в крови;
  • артериальной гипертензии;
  • нарушения работы пищеварительного тракта.

Часто побочные эффекты исчезают после уменьшения дозы.

Передозировка

Данные об острой передозировке отсутствуют. Хронический вид передозировки характеризуется обратимым нарушением функциональности почек. Тогда проводятся общие меры, которые подразумевают промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Стоит учитывать то, что активный компонент не выводится при помощи гемодиализа и гемоперфузии.

Особенности применения

Препарат должен назначать только врач по показаниям. Лечение сопровождается контролем состояния пациента, измерением артериального давления и исследованием крови.

Не рекомендуется за 1 час до применения медикамента употреблять грейпфрут или грейпфрутовый сок. Во время медикаментозной терапии стоит избегать солнечного света.

При беременности и лактации

Если беременной женщине проводилась трансплантация органов, то препарат может быть назначен. Но тогда повышается риск преждевременных родов.
Действующее вещество попадает в грудное молоко. Если кормящей женщине нужно пить лекарство, то лактация прекращается на период лечения, а ребенок переводится на искусственное вскармливание.

В детском возрасте

Абсолютным противопоказанием является возраст до 1 года. В педиатрической практике применяется редко.

В пожилом возрасте

Запрещен к применению людям старше 50 лет.

При нарушениях функции почек

Лекарство не рекомендуется принимать при нарушении работы почек. Исключением является нефротический синдром.

При нарушениях функции печени

Запрещен к использованию при тяжелой печеночной недостаточности. В остальных случаях необходимо контролировать состояние пациента во время лечения.

Влияние на концентрацию внимания

Риск развития побочных эффектов со стороны нервной системы высок. Поэтому есть вероятность того, что циклоспорин скажется на концентрации внимания и скорости реакции. Поэтому во время лечения стоит соблюдать осторожность в управлении транспортным средством и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Если препарат одновременно принимать с рифампицином, барбитуратом, фенитоином, нафциллином, пробуколом, бозентаном, то концентрация циклоспорина в крови уменьшается.

Если циклоспорин сочетается с антибиотиками на основе эритромицина, кларитромицина или азитромицина, то показатель действующего компонента, наоборот, возрастает. Нифедипин повышает риск возникновения гиперплазии десен.

Если Циклоспорин сочетается с антибиотиками на основе Азитромицина, то показатель действующего компонента возрастает.

С другими препаратами

Гормональные средства усиливают токсическое влияние циклоспорина.Препараты на основе калия, диуретики, ингибиторы и антагонисты повышают риск развития гиперкалиемии.

Если капсулы или раствор запивать грейпфрутовым соком или употреблять с жирной пищей, то биодоспуность лекарственного средства повышается.

Источник: https://my-pochki.ru/lek/ekoral.html

Экорал: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Экорал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Применение препарата возможно только после назначения врача.

Фармакологическая группа

Иммунодепрессивное средство (26)

Лекарственная форма

капсулы, капсулы мягкие, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]

Фарм.Действие

Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.

Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь “трансплантат против хозяина”, а также зависимое от T-лимфоцитов образование антител.

На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты в фазах G0 или G1 клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов (включая интерлейкин2, фактор роста T-лимфоцитов) активированными T-лимфоцитами. Действует на лимфоциты обратимо. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.

Использование

В комбинации с др. иммуносупрессивными ЛС и ГКС – для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы. Болезнь “трансплантат против хозяина” (профилактика и лечение), отторжение трансплантата у больных, ранее получавших др.

иммунодепрессанты.

Аутоиммунные заболевания, эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия не дает результата или приводит к тяжелым побочным эффектам), увеит Бехчета (с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; атопический дерматит (в тяжелой форме, в случаях, когда показана системная терапия); нефротический синдром (в стадии ремиссии, стероид-зависимая и стероид-резистентная форма); псориаз (тяжелое упорное течение, недостаточный ответ на системное лечение); ревматоидный артрит (тяжелые формы активного течения в случаях, когда классические медленно действующие противоревматические ЛС неэффективны или их применение невозможно).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч.

к полиоксиэтилированному касторовому маслу – для лекарственных форм, его содержащих); злокачественные новообразования, предраковые заболевания кожи; детский возраст (до 1 года), период лактации, детский возраст (для применения для лечения псориаза и ревматоидного артрита).C осторожностью.

Ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), Varicella zoster (риск генерализации процесса) и др. вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, артериальная гипертензия, инфекции, синдром мальабсорбции.

Возможные побочные действия

Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

Анафилактические реакции (кожная сыпь, острый респираторный дистресс-синдром, тахикардия, “приливы” крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях – шок), возникновение которых связано с полиоксиэтилированным касторовым маслом, входящим в состав концентрата для инфузий.

Гиперплазия десен, повышение АД (часто бессимптомное, особенно у больных после пересадки сердца), гипертрихоз, нефропатия (часто бессимптомная; интерстициальный фиброз с клубочковой атрофией, гематурия), гипомагниемия, гиперкалиемия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; панкреатит, боль в животе, гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз, билирубина), повышенное чувство усталости, жжение в кистях рук и ступнях ног, отеки. Увеличение массы тела, тремор, головная боль, парестезии, эпилептический синдром, гиперестезия, мышечные спазмы, миастения, миопатия; энцефалопатия, нарушение зрения, нарушение сознания, нарушение движений. Дисменорея, аменорея; анемия; тромбоцитопения, на фоне микроангиопатической гемолитической анемии и почечной недостаточности – гемолитикоуремический синдром: аритмии, бронхоспазм, слабость; аллергические реакции. Гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: нарушение функции почек. Лечение: при наличии показаний проводят симптоматическую терапию. Циклоспорин практически не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля. Необходимо снижение дозы на 25-50% у пациентов, у которых на фоне лечения отмечается повышение АД, гиперкреатининемия (более чем на 30% от исходного значения). При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.

Дозы и способ применения

В/в капельно: взрослым при пересадке костного мозга в день, предшествующий пересадке, – 2-6 мг/кг/сут. Введение этой дозы продолжают во время непосредственного посттрансплантационного периода в течение 2 нед, затем переходят на поддерживающую пероральную терапию. В случаях когда нарушено всасывание, может потребоваться применение в/в введения.

При пересадке солидных органов, за 4-12 ч перед операцией – однократно, 3-5 мг/кг. В течение 1-2 нед после операции – ежедневно в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают, под контролем концентрации циклоспорина в крови, до достижения поддерживающей дозы 0.7-2 мг/кг/сут. При назначении в комбинации с ГКС или др.

иммунодепрессантами используют меньшие дозы (например 1 мг/кг/сут в/в, в начальной фазе лечения). Детям в возрасте старше 1 года назначают в тех же дозах, что и взрослым (из расчета на 1 кг). Правила приготовления и введения инфузионного Раствора: концентрат следует разбавлять 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1/20-100 и вводить в течение примерно 2-6 ч.

Неиспользованный готовый раствор через 48 ч следует выбрасывать. Внутрь: взрослым при пересадке солидных органов лечение должно быть начато за 12 ч до операции в дозе 10-15 мг/кг, разделенной на 2 приема. В течение 1-2 нед после операции – ежедневно, в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают (5%/нед) до достижения поддерживающей – 2-6 мг/кг/сут.

При назначении в комбинации с ГКС или др. иммунодепрессантами используют меньшие дозы (3-6 мг/кг/сут в начальной фазе лечения). При пересадке костного мозга – в день, предшествующий пересадке, и в трансплантационном периоде, в течение 2 нед, в суточной дозе 12.5-15 мг/кг, затем переходят на поддерживающую терапию в дозе около 12.

5 мг/кг/сут (при нарушенном всасывании могут потребоваться более высокие пероральные дозы или переход на в/в введение). Поддерживающее лечение продолжают не менее 3-6 мес (предпочтительно 6 мес), после чего дозу постепенно снижают т.о., чтобы через 1 год после пересадки лечение было прекращено.

У некоторых больных после прекращения лечения развивается реакция отторжения, в этом случае лечение следует возобновить. При эндогенных увеитах, для индукции ремиссии – в начальной суточной дозе 5 мг/кг, в 1 или несколько приемов, до затихания воспаления и улучшения остроты зрения. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 7 мг/кг/сут на ограниченный срок.

В ходе поддерживающей терапии дозу следует медленно снижать до достижения наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания должна не превышать 5 мг/кг/сут.

При нефротическом синдроме, для индукции ремиссии – в суточной дозе 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг – для детей (в 2 приема), при условии, что не отмечено снижения функции почек (за исключением случаев протеинурии). Для больных с нарушением функции почек начальная суточная доза должна не превышать 2.5 мг/кг.

Если при монотерапии циклоспорином не удается достичь желаемого эффекта, возможно комбинирование с малыми дозами ГКС, внутрь. Если через 3 мес лечения положительного эффекта не наблюдается, терапию следует прекратить. Для поддерживающего лечения дозу следует медленно уменьшить до минимальной эффективной.

При ревматоидном артрите в течение первых 6 нед лечения суточная доза – 3 мг/кг за 2 приема. В случае недостаточного эффекта суточную дозу можно постепенно увеличить при условии удовлетворительной переносимости (не выше 5 мг/кг/сут). Курс лечения – до 12 нед.

Для поддерживающей терапии дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от переносимости (можно назначать в комбинации с малыми дозами ГКС и/или НПВП). При псориазе, для индукции ремиссии, суточная доза – 2.5 мг/кг в 2 приема. В тяжелых случаях заболевания, когда требуется быстрое достижение эффекта, начальная суточная доза может составлять 5 мг/кг. Если не удалось достичь адекватного эффекта при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед, препарат следует отменить. Доза для поддерживающего лечения псориаза должна быть минимально эффективной (должна не превышать 5 мг/кг/сут). При атопическом дерматите – начальная доза 2.5 мг/кг/сут. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного результата дозу необходимо постепенно снижать до полной отмены.

Другие указания

Лечение следует проводить только в специализированных лечебных учреждениях. Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Пластмассовые емкости можно применять только в том случае, когда они соответствуют спецификациям для “Пластмассовых контейнеров для крови” Европейской фармакопеи (полиоксиэтилированное касторовое масло, содержащееся в концентрате, может вызвать экстракцию фталата из поливинилхлорида). Контейнеры и их пробки не должны содержать силиконовое масло и др. жирные вещества.

Больные, получающие циклоспорин, должны находиться под непрерывным наблюдением в течение по крайней мере первых 30 мин после начала вливания и через частые промежутки времени в последующем. При появлении первых признаков анафилактической реакции вливание следует прекратить.

Для профилактики анафилактических реакций показано введение антигистаминного ЛС перед в/в инфузией циклоспорина. В связи с риском возникновения анафилактических реакций в/в введение циклоспорина применяют только в тех случаях, когда пациент не может принимать циклоспорин внутрь. Рекомендуется как можно быстрее перейти на пероральный прием циклоспорина.

Больные, получающие лечение циклоспорином, менее подвержены инфекциям по сравнению с теми, которые получают др. иммунодепрессивную терапию.

У больных, перенесших пересадку печени, для определения концентрации циклоспорина с целью подбора доз, дающих достаточный иммунодепрессивный эффект, следует применять специфические моноклональные антитела или проводить параллельное определение с использованием как специфических, так и неспецифических моноклональных антител.

В процессе лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД; K+, Mg2+ в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек); концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты, билирубина, “печеночных” ферментов, амилазы и липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после 1 мес лечения). Если повышение концентрации липидов, мочевины, креатинина, билирубина, “печеночных” ферментов в крови имеет стойкий характер, следует снизить дозу циклоспорина. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать гипотензивное лечение.

Взаимодействие

Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия. При лечении циклоспорином следует избегать избыточного поступления K+ в организм (с пищей, с калийсодержащими ЛС), а также не следует назначать калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пенициллины, гепарин, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, суксаметоний.

При применении циклоспорина совместно с др. иммунодепрессивными ЛС (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, меркаптопурин) существует риск развития избыточной иммунодепрессии, которая может приводить к повышению чувствительности к инфекциям и развитию лимфопролиферативных заболеваний.

Повышает риск развития нефротоксичности аминогликозидов, амфотерицина В, фторхинолонов, мелфалана, колхицина, триметоприма, НПВП (необходимо снижать дозу обоих ЛС). Снижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Аллопуринол, бромокриптин, циметидин, кларитромицин, андрогены, эстрогены, даназол, дилтиазем, некоторые макролидные антибиотики (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, некоторые БМКК (в т.ч.

верапамил, дилтиазем, никардипин), миконазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, метоклопрамид, иммунодепрессоры, грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию циклоспорина (ингибирование изофермента CYP3A), повышая риск возникновения гепато- и нефротоксичности.

Индукторы P450 изофермента CYP3A (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрия, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные ЛС, прогестерон, изониазид, рифампицин, нафциллин, а также сульфадимидин и триметоприм) ускоряют метаболизм циклоспорина (необходима коррекция дозы).

Статины (ловастатин и симвастатин) повышают риск возникновения рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Колхицин увеличивает риск развития миалгии и слабости; нифедипин – гиперплазии десен. НПВП (индометацин, диклофенак, напроксен) повышают риск возникновения почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Активированный уголь, метоксален, триоксален, ПУВА-терапия (псориаз) повышают риск развития злокачественных новообразований кожи. НПВП потенциально могут снижать величину клубочковой фильтрации, их добавление или увеличение дозы должно сопровождаться строгим контролем за функцией почек (особенно на начальных этапах лечения). Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной (использования живых ослабленных вакцин следует избегать).

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/ekoral

Экорал: инструкция по применению раствора

Экорал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

«Экорал» – селективный анти-Т-лимфоцитарный иммунодепрессант, который увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов органов желудочно-кишечной, кроветворной, мочевыделительной и сердечно-легочной систем. Препарат обычно принимают 2 раза в день и независимо от приема пищи. Наиболее распространенные побочные эффекты – почечная дисфункция, тремор, гирсутизм, артериальная гипертония и гиперплазия десны.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

  • Медицинский спирт
  • Полиглицерил олеат
  • Токоферол
  • Макрогола глицерилгидроксистеарат.

«Экорал» выпускается в виде непрозрачных, коричнево-желтых, овальных капсул по 25, 50 и 100 мг соответственно. Альтернативная форма выпуска – раствор «Экорал» 100 мг на мл для перорального приема.

Фармакологические свойства

Циклоспорин – циклический липофильный ундекапептид с выраженным иммунодепрессивным действием, состоящим в основном из блокады транскрипции интерлейкина 2 и других иммуностимулирующих цитокинов в активированных Т-клетках.

Результатом является снижение потенциала отторжения при аллогенных трансплантациях органов и тканей.

Введение циклоспорина в клиническую практику 80-х годов внесло значительный вклад в развитие всех областей трансплантационной медицины и улучшило выживаемость пациентов на протяжении одного года от около 45% до 80%.

Циклоспорин стал основным профилактическим иммунодепрессантом в трансплантации органов мочевыделительной, кроветворной, сердечной-легочной систем. Его безопасность и эффективность были протестированы в сочетании с кортикостероидами и азатиоприном.

Лекарственное средство быстро, но не полностью абсорбируется после перорального введения в двенадцатиперстной кишке. Абсолютная биодоступность колеблется от 10 до 89%. Молоко и яблочный или апельсиновый сок не влияют на его биодоступность; она значительно снижается при диарейных заболеваниях.

В общей сложности 90-98% циклоспорина связывается с липопротеинами или белками плазмы. Высокие концентрации медикаментозного средства достигаются в печени, почках, поджелудочной железе и особенно в липидной ткани. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость.

Максимальные концентрации циклоспорина в плазме достигаются через 80-190 минут в случае перорального введения обычных дозированных форм. Лекарственное средство выделяется в грудном молоке, поэтому не рекомендуется при лактации. «Экорал» преодолевает плацентарный барьер.

Показания к применению

Циклоспорин используется в сочетании с другими иммуносупрессивными препаратами (иммунологическими) для предупреждения отторжения трансплантата почек, сердца, легких, печени, костного мозга или поджелудочной железы.

«Экорал» можно использовать для лечения тяжелых форм заднего увеита (хориоретинита), если обычные методы лечения не действуют, и существует риск слепоты.

Препарат по-прежнему (2018 год) используется для терапии тяжелых аутоиммунных заболеваний – псориаз или ревматоидный артрит.

При атопическом дерматите иммунная система также слишком активна, поэтому это заболевание можно лечить циклоспорином.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость препарата: 1003 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, схема лечения и доза «Экорала» зависит от основного заболевания. Ниже указан пример применения «Экорала» в дозе 25 мг при болезнях различной этиологии. Перед трансплантацией органов (за полдня) необходимо принять 17-20 капсул лекарства в виде разовой дозы. Затем терапия продолжается в течение 8 – 16 дней.

При тяжелых формах псориаза ежедневно нужно принимать 6-10 капсул медикамента, разделенных на два приема (утром и вечером). Суточную дозу можно увеличить после консультации с врачом.

При нефротическом синдроме рекомендуется ежесуточное применение 7-14 капсул циклоспорина, согласно официальной инструкции по использованию. Начальная доза не должна превышать 7 капсул во избежание ухудшения почечной функции.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

«Экорал» следует использовать осторожно у людей с гиперурикемией (повышенная концентрация мочевой кислоты в крови) и при почечной дисфункции. Циклоспорин повреждает почку, которая выделяет мочевую кислоту, что может привести к подагре.

Из-за отрицательных эффектов на почки и печени, анализ крови должен выполняться еженедельно или ежемесячно.

При необходимости дозировку лекарственного средства можно соответствующим образом изменить, что уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов.

Если у человека имеется острое или хроническое инфекционное заболевание, лечение циклоспорином следует прекратить. Иммуносупрессия ослабленной иммунной системы может привести к фатальным последствиям – сепсису.

При псориазе циклоспорин не должен использоваться у детей и подростков в возрасте до 18 лет. По другим показаниям, препарат нельзя назначать детям в первый год жизни.

Если требуется фототерапия, медикаментозный препарат нельзя принимать, потому что риск рака кожи увеличивается примерно в 10 раз.

«Экорал» также противопоказано принимать при декомпенсированных заболеваниях печени, повышенной чувствительности к компонентам препарата и гиперкалиемии.

Циклоспорин следует использовать во время беременности только после тщательного взвешивания преимуществ и рисков.

Согласно крупным рандомизированным исследованиям, активное вещество не оказывает тератогенных эффектов. Однако есть вероятность осложнений во время беременности – преждевременных родов и преэкламспии.

Кормящие матери не должны принимать препарат, поскольку он проникает в грудное молоко.

Желудочно-кишечные расстройства – тошнота или рвота – уменьшаются во время курса лечения, а затем исчезают вообще. Наблюдается повышенная восприимчивость к инфекциям; поскольку иммунная система ослаблена препаратом, этот побочный эффект является нормальным, поскольку он основан на фактическом воздействии вещества. У женщин лекарство может привести к увеличению волос на теле (гирсутизм).

Основные побочные эффекты:

  • Почечная дисфункция
  • Артериальная гипертония
  • Рвотные позывы
  • Спазмы в животе
  • Понос
  • Изжога
  • Тремор
  • Нарушения чувствительности конечностей
  • Цефалгия
  • Судороги ног
  • Миалгия
  • Гипомагниемия
  • Гиперлипидемия
  • Гиперкалиемия
  • Доброкачественная пролиферация десны
  • Гирсутизм
  • Повышенная восприимчивость к патогенным микроорганизмам.

Важно! Из-за возможного повреждения почек и печени, а также риска повышения артериального давления и развития других побочных реакций рекомендуется регулярно проводить тонометрию и анализы крови до и во время терапии циклоспорином.

Нифедипин увеличивает риск пролиферации тканей десны и поэтому не должен использоваться в комбинации. Вакцинация может вызвать проблемы при сопутствующей терапии циклоспорином, поскольку она либо не работает должным образом, либо увеличивает риск развития инфекционного заболевания. Запрещено употреблять грейпфрутовый сок, поскольку он увеличивает концентрацию препарата в крови.

Аналоги

Основные аналоги «Экорала»: «Консупрен» и «Сандиммун».

Консупрен

Производитель – Галена (Чешская Республика)

Цена – от 800 рублей

Описание – заменитель «Экорала» с аналогичным механизмом действия, который выпускается в виде капсул для перорального употребления

Плюсы – более дешевая альтернатива «Экоралу»

Минусы – вызывает аналогичные серьезные побочные эффекты при пероральном применении: расстройства гастроэнтерального тракта и повышенную восприимчивость к инвазиям различной этиологии

Сандиммун

Производитель – Новартис АГ (Швейцария)

Цена – от 1200 до 5000 рублей

Описание – исходный продукт для приготовления раствора для внутривенного капельного введения пациентам с высоким развития отторжения трансплантата

Плюсы – оказывает более быстрое и выраженное иммуносупрессивное действие, чем пероральная форма циклоспорина

Минусы – вызывает слабость, головную боль, судороги, аменорею и гиперплазию десен

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Экорал»
Скачать инструкцию «Экорал»
97 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/immunitet/jekoral-instrukcija-po-primeneniju/

Экорал инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Экорал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Группа: Другие

Латинское наименование: Equoral

Действующее вещество: Циклоспорин (Ciclosporin)

Код АТХ: L04AD01

Производитель: Ivax Pharmaceuticals s.r.o. (Чешская Республика)

Срок годности препарата экорал: 3 года

Условия хранения препарата: Температура до 25°С.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача

В 1 капсуле циклоспорина 25, 50 или 100 мг. Этиловый спирт, макрогола глицерил, D, L-альфа-токоферол, полиглицерил олеат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска препарата экорал

Капсулы 100, 50 и 25 мг.

Раствор 100 мг/1 мл, во флаконах по 50 мл.

Иммунодепрессивное.

Показания к применению препарата экорал

Показаниями к применению препарата экорал являются:

При трансплантации:

  • с целью предупреждения отторжения аллогенного трансплантата — почки, сердца, печени, легкого, сердце-легкое, поджелудочной железы;
  • с целью предупреждения отторжения трансплантата костного мозга.

Заболевания, не связанные с трансплантацией:

  • тяжелое течение ревматоидного артрита;
  • увеит, угрожающий зрению;
  • увеит Бехчета;
  • стероидозависимая форма нефротического синдрома;
  • тяжелые формы псориаза;
  • атопический дерматит.

Противопоказания к применению экорал

Противопоказания к применению препарата экорал являются:

  • повышенная чувствительность;
  • злокачественные новообразования кожи;
  • опоясывающий лишай;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • синдром мальабсорбции;
  • гиперкалиемия;
  • острые инфекционные заболевания;
  • артериальная гипертензия, не поддающаяся коррекции.

экорал — Инструкция по применению

Капсулы запивают водой и проглатывают не разжевывая. Грейпфрутовый сок нельзя употреблять за 1 ч перед приемом препарата. Дозу делят на 2 приема. Ниже приведены рекомендованные дозы — основой является назначение врача после контроля в крови концентрации циклоспорина, необходимой для достижения эффекта.

При трансплантации органов лечение начинают за 12 ч до операции, назначают суточную дозу 10-15 мг/кг, разделив на 2 приема. В зависимости от веса пациента применяют более рациональные дозировки Экорал 100 мг или Экорал 25 мг. Затем 2 недели постоянно контролируют концентрацию циклоспорина, обычно поддерживающая доза от 2 до 6 мг/кг в сутки.

Если Экорал применяется комбинации с ГКС, то доза уменьшается даже в начале лечения — 3-6 мг/кг в сутки.

При трансплантации костного мозга — 12,5 мг/кг в сутки, также разделенная на 2 приема. До 3-6 месяцев проводят поддерживающую терапию, затем дозу снижают в течение 1 года.

При увеите —5 мг/кг в сутки за 2 приема, принимают до исчезновения воспаления. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 7 мг/кг в сутки и назначают длительное время. Иногда для повышения эффективности добавляют системные ГКС.

Поддерживающую дозу снижают до минимальной эффективной (в период ремиссии до 5 мг/кг в сутки).

При нефротическом синдроме назначают 5 мг/кг веса в сутки взрослым и 6 мг/кг веса в сутки детям, общая доза делится на 2 приема. При нарушении функции почек — до 2,5 мг/кг в сутки. Рекомендуется Экорал комбинировать с пероральными ГКС. Если лечение в течение 3 месяцев оказывается не эффективным препарат отменяют.

При ревматоидном артрите первые 1,5 месяца доза — 3 мг/кг в сутки, ее увеличивают при необходимости до 5 мг/кг в сутки. Для полного эффекта может потребоваться 3 месячный прием препарата. При данном заболевании оправданы комбинации с глюкокортикоидами и метотрексатом.

При псориазе для достижения ремиссии — 2,5 мг/кг/в сутки, разделенные на 2 приема. Если отсутствует эффект через 1 месяц, суточная доза увеличивается до 5 мг/кг в сутки.

Лечение прекращают, если при приеме этой дозы в течение 1,5 месяцев не достигается адекватный ответ. Если лечение эффективно, то препарат отменяют до следующего рецидива заболевания.

Однако некоторым пациентам требуется поддерживающая терапия, проводимая длительное время.

При атопическом дерматите — от 2,5 до 5 мг/кг в сутки. Начинают лечение с минимальной дозы, увеличивая при необходимости до максимальной – 5 мг/кг.

При тяжелом течении заболевания для быстрого контроля симптомов применяют изначально 5 мг/кг в сутки, с постепенным снижением дозы.

Доказано, что лечение длительностью 1 год более эффективно, хорошо переносится и должно быть рекомендовано больным с атопическимим дерматитами.

При всех заболеваниях в случае повышения АД или увеличения уровня креатинина на 30% предпринимают снижение дозы препарата на 25-50%.

Побочные действия

  • ощущение жжения конечностей (в начале приема);
  • повышенный рост волос;
  • гипертрофия десен;
  • тремор;
  • нарушение функции почек и печени;
  • рвота, анорексия, тошнота, повышение уровня билирубина, креатинина и мочевины;
  • артериальная гипертензия (при трансплантации сердца);
  • расстройства ЖКТ, гипертрихоз, отек лица, у детей — судороги (при пересадке костного мозга).

Побочные реакции часто исчезают при снижении дозы.

экорал — Аналоги препарата

Аналогами препарата экорал являются:

  • экорал
  • сандиммун неорал
  • циклоспорин

Цены в аптеках

Источник: https://aznaetelivy.ru/lekarstva/jekoral

ЭКОРАЛ

Экорал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

    Циклоспорин применяют при трансплантации аллогенных солидных органов и костного мозга для предупреждения и лечения реакции трансплантат против хозяина (РТПХ), а также при аутоиммунных заболеваниях.Трансплантация—трансплантация солидных органов: предупреждение отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце-легкое, легкого или поджелудочной железы. Лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты;—трансплантация костного мозга: предупреждение отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга; профилактика и лечение РТПХ.Показания, не связанные с трансплантацией—эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия не дает результат или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета (с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающими сетчатку);—нефротический синдром (в т.ч. стероидозависимая и стероидорезистентная формы);—тяжелые формы ревматоидного артрита;—тяжелые формы псориаза, когда требуется системная терапия;—атопический дерматит.

    Экорал ®

    Экорал – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

    Реакция «трансплантат против хозяина» (РТПХ) — профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.

    Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сóлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце — легкие, легкого или поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты; трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.

    Показания, не связанные с трансплантацией: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; нефротический синдром (стероидзависимая и стероид-резистентная формы в стадии ремиссии); ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).

    Противопоказания препарата Экорал :

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа, Herpes zoster (риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия,  гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой. Суточную дозу делят на 2 приема. Приведенные ниже диапазоны доз препарата — это лишь рекомендации. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови. На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.

    Трансплантация

    При пересадке сóлидных органов препарат назначают за 12 ч до операции в дозе 10–15 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема. В течение 1–2 нед после операции препарат назначают ежедневно в той же дозе, затем, под контролем концентрации циклоспорина в крови, начинают постепенно ее снижать до достижения поддерживающей дозы — 2–6 мг/кг/сут в 2 приема.

    В тех случаях, когда Экорал назначают в комбинации с глюкокортикоидами, а также в составе трехкомпонентной или четырехкомпонентной терапии, доза препарата может быть уменьшена даже на начальном этапе терапии (3–6 мг/кг/сут в 2 приема) или скорригирована в процессе лечения с учетом концентрации циклоспорина в крови и динамики показателей безопасности (концентрация мочевины, креатинина сыворотки крови и АД).

    При трансплантации костного мозга начальную дозу следует назначать за сутки до операции. Суточная доза — 12,5 мг/кг в 2 приема. Поддерживающую терапию проводят не менее 3 мес (предпочтительнее 6 мес), после чего дозу циклоспорина постепенно снижают в течение года.

    Показания, не связанные с трансплантацией

    Эндогенный увеит: для достижения ремиссии начальная суточная доза — 5 мг/кг в 2 приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения остроты зрения. В случаях, трудно поддающихся терапии, дозу можно увеличить на непродолжительное время до 7 мг/кг/сут.

    При неэффективности монотерапии Экоралом к комплексному лечению добавляют системные глюкокортикоиды в суточной дозе 0,2–0,4 мг/кг преднизолона (или другого глюкокортикоидного препарата в эквивалентной дозе).

    По достижении клинического эффекта дозу Экорала постепенно медленно снижают до наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут.

    Нефротический синдром: для достижения ремиссии рекомендуемая суточная доза — 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в 2 приема), при условии нормальной функции почек. При нарушенной функции почек начальная доза не должна превышать 2,5 мг/кг/сут.

    При неэффективности монотерапии Экоралом, особенно у стероид-резистентных больных, препарат  рекомендуется комбинировать с пероральными глюкокортикоидами в низких дозах. При отсутствии клинического эффекта в течение 3 мес Экорал следует отменить.

    Ревматоидный артрит: в течение первых 6 нед лечения рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сут в 2 приема. В случае неэффективности и если позволяет переносимость, суточная доза может быть постепенно увеличена, но не более чем до 5 мг/кг.

    Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Экорал можно сочетать с низкими дозами глюкокортикоидов и/или НПВС, с недельным курсом метотрексата в низких дозах у больных с неудовлетворительным ответом на монотерапию последним.

    Начальная доза Экорала составляет 2,5 мг/кг/сут (в 2 приема), дозу можно повышать до уровня, лимитированного переносимостью.

    Псориаз: лечение подбирается индивидуально, рекомендуемая начальная доза для индукции ремиссии — 2,5 мг/кг/сут в 2 приема. При отсутствии улучшения в течение 1 мес лечения суточную дозу можно увеличить, но не более чем до 5 мг/кг.

    Если через 6 нед терапия дозой 5 мг/кг/сут оказалась безуспешной или эффективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности, препарат необходимо отменить. Применение начальной дозы 5 мг/кг/сут оправдано у больных, состояние которых требует скорейшего улучшения.

    Если удовлетворительный эффект достигнут, то Экорал можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением данного препарата в предыдущей эффективной дозе.

    Некоторым больным может потребоваться длительная поддерживающая терапия (доза подбирается индивидуально на минимальном эффективном уровне и не должна превышать 5 мг/кг/сут).

    Атопический дерматит: рекомендуемый диапазон начальной дозы — 2,5–5 мг/кг/сут в 2 приема. Если начальная доза 2,5 мг/кг/сут не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение 2 нед, суточную дозу можно быстро увеличить до максимальной — 5 мкг/кг.

    В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный эффект при лечении заболевания можно достигнуть, применяя начальную дозу 5 мг/кг/сут. После достижения удовлетворительного ответа дозу постепенно снижают и, если возможно, препарат отменяют.

    При возникновении рецидива проводят повторный курс.

    Несмотря на то что 8-недельного курса лечения может быть достаточно для очищения кожных покровов, было показано, что терапия продолжительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится, при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.

    Передозировка:

    Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.

    Симптомы: нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.

    Лечение: по показаниям — общие поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

    Применение во время беременности и в период кормления грудью:

    Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности. В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия Экорал :

    В первую неделю применения препарата возможно ощущение жжения на коже конечностей.

    После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройства ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).

    При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.

    При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

    Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки препарата.

    Взаимодействие Экорал с другими лекарственными средствами:

    Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.

    Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.

    Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики — макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.

    Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови). Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в т.ч. гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол), НПВС (в т.ч. диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.

    Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

    Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.

    Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.

    Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.

    Особые указания:

    Данные об опыте применения препарата у лиц пожилого возраста достаточно ограничены, однако на сегодняшний день не зарегистрировано никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе.

    Если у пациента на фоне лечения циклоспорином отмечается повышение АД, рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения), необходимо снижение дозы на 25–50%. При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.

    При температуре ниже +20 °C раствор может по консистенции напоминать гель, и возможно появление осадка, который исчезает при повышении температуры до +20 °C, однако может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не влияют на эффективность и безопасность препарата, и дозирование с помощью мерного шприца остается точным.

    ЧИТАТЬ ПОЛНОСТЬЮ

    Источник: https://www.doctis.ru/lekarstva/ivax-pharmaceuticals-sro-cesskaya-respyblika/ekoral-3/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.