Цефабол – инструкция по применению, аналоги

Содержание

Цефабол – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Цефабол – инструкция по применению, аналоги

Цефабол представляет собой антибиотик, соответственно, лечить им можно многие болезни, вызванные бактериями. Принадлежит к группе цефалоспоринов.

Цефабол представляет собой антибиотик, соответственно, лечить им можно многие болезни, вызванные бактериями.

Формы выпуска и состав

Производится в форме порошка для приготовления инъекционного раствора, предназначенного для уколов. В виде таблеток не выпускают.

В 1 флаконе содержится 0,5 г цефотаксима, который является действующим веществом. Введение может осуществляться внутривенно или внутримышечно.

Механизм действия Цефабола

Чтобы знать принцип действия препарата, необходимо рассмотреть его химические свойства.

Фармакодинамика

Имеет широкое противомикробное воздействие. Обеспечивает гибель микроорганизмов за счет того, что нарушает финальные этапы синтеза клеточной бактериальной стенки. Действует на грамположительные и грамотрицательные микробы.

Препарат имеет широкое противомикробное воздействие.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозировке 1 г максимальная концентрация в кровяной сыворотке равна 101,7 мг/л спустя 5 минут. Если осуществляется введение внутримышечно, наибольшая концентрация может быть зафиксирована спустя полчаса и она будет равна 20,5 мг/л. На 25-40% связывается с протеинами кровяной плазмы.

Накапливается почти во всех тканях и жидкостях организма пациента, который проходит лечение средством. Время полувыведения составляет около 1 часа.

Накапливается лекарство почти во всех тканях и жидкостях организма пациента, который проходит лечение средством.

От чего помогает Цефабол?

Доктора выписывают данное средство при наличии у пациентов инфекционных процессов, локализующихся:

  • в дыхательных путях (пневмония и хронический бронхит);
  • в костях и суставах;
  • в мочевыводящих путях (цистит и уретрит, пиелонефрит);
  • в мягких тканях;
  • в малом тазу (болезни женских тазовых органов: эндометрит, аднексит).

Применяется также в отношении заболеваний кожи и после хирургического вмешательства в целях профилактики. Средство активно против гнойных инфекций и сепсиса, лечит кашель и катар курильщика. Перед применением необходимо сдать анализы и убедиться в том, что вызванные заболевание микроорганизмы чувствительны к антибиотику.

Противопоказания

Нельзя проводить терапию препаратом при наличии гиперчувствительности к основному компоненту средства.

С осторожностью стоит назначать при неспецифическом язвенном колите, хронической недостаточности почек и аллергии на пенициллины, в т. ч. в анамнезе.

Как принимать Цефабол?

Схема приема зависит от возраста и состояния пациента.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Режим дозирования для проведения лечения должен выбирать доктор, который выписывает пациенту данный медикамент.

Детям в возрасте от 12 лет и взрослым показано вводить 1 г препарата каждые 12 часов. Если идет лечение гонореи в острой форме, доза будет равна 0,5-1 г единоразово. 1-2 г внутривенно или внутримышечно назначаются тогда, когда необходимо лечить инфекционные процессы средней тяжести.

Детям в возрасте от 12 лет и взрослым показано вводить 1 г препарата каждые 12 часов.

Для внутримышечного введения показано растворить 1 г порошка в 3-4 мл стерильной воды для инъекций либо лидокаине с концентрацией 1%. В целях внутривенного введения следует растворить 1 г порошка в 10 мл стерильной инъекционной воды.

Лечение инфекций мочевыводящих путей

При заболеваниях мочеполовой сферы решение о назначении количества препарата должно быть принято доктором. Стандартная дозировка равна 1 г в 12 часов.

Применение у детей

Детям до 12 лет препарат назначают редко, но бывают исключения. Внутривенное введение новорожденным нужно осуществлять в дозировке 50 мг на 1 кг веса ребенка. У детей от 1 месяца до 12 лет дозировка будет колебаться от 50 до 180 мг/кг веса. Суточную дозу врач может менять в зависимости от ситуации.

Побочные действия

Неблагоприятные для здоровья пациента реакции возникают редко. В основном проходят после прекращения лечения средством.

Пациент может столкнуться с такими нарушениями состояния организма, как аритмии. Они появляются после болюсного введения в центральную вену. Могут возникать такие реакции со стороны системы пищеварения, как рвота и тошнота, псевдомембранозный колит, метеоризм и болезненные ощущения в животе.

Возможны аллергические реакции, такие как зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения возможно нарушение процесса производства форменных элементов крови.

Пациент может столкнуться с головными болями и головокружением, олигурией и болезненностью по ходу вены.

Передозировка

При существенном превышении рекомендованной врачом дозы могут появиться такие неприятные побочные эффекты, как тремор, цианоз и повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги и энцефалопатия. В таком случае показано поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особенности применения

Некоторые состояния человека требуют особенного внимания при приеме средства.

При беременности и лактации

Прием препарата во время вынашивания ребенка можно осуществлять только тогда, когда польза для женщины будет превосходить риски для здоровья плода. На время кормления грудью лучше отказаться от лечения препаратом, т. к. он способен проникать в материнское молоко. В качестве альтернативы можно отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственное питание.

В детском возрасте

В отношении новорожденных введение средства возможно, но необходим тщательный врачебный контроль.

При нарушениях функции почек

Назначение должно идти с осторожностью.

Влияние на концентрацию внимания

Оказывает негативное влияние на способность концентрироваться в силу того, что возможна побочная симптоматика со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Принимая препарат с иными фармацевтическими средствами, можно ожидать отрицательных реакций.

С другими препаратами

Несовместим с Ванкомицином и аминогликозидами в одном растворе. При одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами возможно развитие кровотечения.

Совместимость с алкоголем

При сочетании с этанолом дисульфирамоподобные реакции не появляются.

Условия и сроки хранения

Хранить нужно в темном месте с температурой не выше +25°С. Срок годности составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Можно приобрести в любой специализированной торговой точке или в интернет-аптеке.

Продают ли без рецепта?

Приобрести лекарство без врачебного рецепта не получится.

Сколько стоит?

Цена на препарат начинается от 600 руб.

Цена на препарат начинается от 600 руб.

Рецепт на латинском

Поскольку все врачи выписывают рецепт на латинском языке, данный препарат не будет являться исключением. В рецепте он будет обозначен как Cefabolum.

Аналоги

Заменить лекарство можно такими препаратами, как Спирозин и Цефосин.

Отзывы врачей

А. Ж. Липарева, врач-терапевт, Екатеринбург: «Назначение препарата является обоснованным при многих инфекционных процессах. Лечение в основном производится в условиях стационара, т. к. необходимо постоянное наблюдение за больным. Первые улучшения состояния здоровья пациента можно увидеть спустя несколько суток от начала терапии данным антибиотиком».

И.Р. Орехова, врач-терапевт, Ульяновск: «Средство эффективно в отношении большого числа инфекций. Перед тем как начинать лечение, больной сдает анализ на определение чувствительности возбудителя к антибиотику. Если бактерии оказываются чувствительны к основному компоненту лекарства, оно будет назначено больному, но по врачебному рецепту».

Мнение пациентов

Ирина, 45 лет, Железногорск: «Лечилась препаратом от тяжелой инфекции. Стоимость показалась оптимальной, препарат недорогой. Помогло быстро, за несколько суток. Полное излечение дало о себе знать спустя несколько недель, но симптоматика отступила быстрее».

Андрей, 23 года, Липецк: «Лечился от инфекционного процесса дыхательных путей. Заболевание было тяжелым, но данный препарат смог побороть его. Ввиду этого всем могу порекомендовать применение этого средства. Важно прийти на врачебную консультацию и сдать анализы перед тем, как лекарство будет назначено».

Источник: //my-pochki.ru/lek/cefabol.html

Цефабол инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Цефабол – инструкция по применению, аналоги

Группа: Для нервной системы

Латинское наименование: Cefabol

Действующее вещество: Цефотаксим (Cefotaxime)

Код АТХ: N06BX02

Производитель: АБОЛмед (Россия)

Срок годности препарата цефабол: 2 года

Условия хранения препарата: Хранить при комнатной температуре в темном месте. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача

В одном флаконе препарата Цефабол содержится 1 грамм цефотаксима (в виде соли натрия).

Растворитель: очищенная вода (5 мл).

Форма выпуска препарата цефабол

Белый порошок, чувствителен к воздействию света.

  • 1 грамм в стеклянном флаконе — один или пять флаконов в картонной пачке.
  • 1 грамм в стеклянном флаконе вместе с растворителем — один флакон в картонной пачке.
  • 1 грамм в стеклянном флаконе вместе с растворителем — один флакон в контурной упаковке — одна или пять упаковок в картонной пачке.
  • 1 грамм в стеклянном флаконе вместе с растворителем — пять флаконов в контурной упаковке — одна или две упаковки в картонной пачке.

Бактерицидное действие.

Показания к применению препарата цефабол

Показаниями к применению препарата цефабол являются:

Тяжелопротекающие инфекции, вызванные чувствительными бактериями:

  • центральной нервной системы (включая менингит);
  • костей и суставов;
  • дыхательных путей (в том числе пневмонию);
  • мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
  • мягких тканей и кожи (включая осложнения послеоперационных ран);
  • органов малого таза (в том числе пельвиоперитонит, аднексит, эндометрит);
  • мочеполовой системы (включая хламидиоз, гонорею);
  • инфекции брюшной полости (послеоперационные абдоминальные абсцессы, холецистит, перитонит, холангит);
  • эндокардит;
  • сальмонеллез;
  • инфекции, протекающие на фоне иммунодефицита;
  • болезнь Лайма;
  • сепсис;
  • предупреждение послеоперационных инфекций.

Противопоказания к применению цефабол

Противопоказания к применению препарата цефабол являются:

  • сенсибилизация к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;
  • внутримышечные инъекции препарата у детей младше 2,5 лет.

Цефабол необходимо с осторожностью использовать в период лактации, при хронической недостаточности и работы почек, у новорожденных детей, язвенный неспецифический колит.

цефабол — Инструкция по применению

Инструкция по применению Цефабола разрешает вводить лекарство внутривенным и внутримышечным способом.

Для проведения внутримышечной инъекции растворяют одну дозу (1 грамм) средства в 4 мл воды для инъекций и вводят приготовленный раствор глубоко в ягодицу. Дополнительно в качестве растворителя (исключительно при внутримышечном способе введения) используется раствор 1% Лидокаина.

Для внутривенного введения 1 грамма препарата его растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекцию производят медленно в течение 4-5 минут. Для введения капельно обычно растворяют 2 грамма препарата в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или растворе 5% глюкозы, инъекция длится 50-60 минут.

Лицам с массой тела свыше 50 кг:

  • при неосложненном течении острой гонореи вводят 1 грамм внутримышечно однократно;
  • при инфекциях мочевыводящих путей и при неосложненных инфекциях рекомендовано вводить 1 грамм препарата 2-3 раза в день внутримышечно или внутривенно;
  • при инфекциях умеренной тяжести рекомендуют по 1-2 грамма препарата дважды в день внутримышечно или внутривенно;
  • при тяжелых инфекциях назначают внутривенно по 2 грамма 3-6 раз в день, максимальная доза составляет 12 грамм в день.

Длительность лечения определяется индивидуально.

С целью предупреждения развития инфекций до операции вводят вместе с вводной анестезией 1 грамм средства однократно. В случае необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

При наложении зажимов на пупочную вену во время кесаревого сечения вводят внутривенно 1 грамм, затем дополнительно вводят по 1 грамму спустя 6 и 12 часов.

При нарушении работы почек дозу снижают.

цефабол — Аналоги препарата

Аналогами препарата цефабол являются:

цефабол детям

Детям с весом менее 50 кг стандартная дозировка препарата составляет 50-180 мг на килограмм веса в день, разделенная на 4-6 введений (внутривенно или внутримышечно).

При тяжелых инфекциях суточную дозу повышают до 100-200 мг на килограмм веса и также делят на 4-6 введений (внутривенно или внутримышечно).

У детей с массой тела свыше 50 кг используются взрослые схемы лечения.

У детей в возрасте до 2,5 лет препарат нельзя использовать внутримышечно.

Особые указания

Перед назначением средства необходимо уточнить аллергологический анамнез, заострив особое внимание на бета-лактамных антибиотиках. Описана перекрестные аллергические реакции между пенициллинами и цефалоспоринами.

В первые недели терапии не исключено появление псевдомембранозного колита, сопровождающийся продолжительной диареей. В подобном случае прием препарата прекращают и назначают соответствующее лечение, включающее Метронидазол или Ванкомицин.

При лечении препаратом дольше 10 дней нужно регулярно производить общий анализ крови.

Цены в аптеках

Источник: //aznaetelivy.ru/lekarstva/cefabol

Цефабол — показания к применению антибиотика, противопоказания, аналоги, цены и формы выпуска

Цефабол – инструкция по применению, аналоги

Латинское название: Cefabolum
Код АТХ: J01DD01
Действующее вещество: Цефотаксим
Производитель: ООО АБОЛмед, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: Около 100 рублей.

Главным и единственным активным компонентом Цефабола является натриевая соль цефотаксима.

Лечебные свойства

Цефабол – это антибиотик полусинтетического происхождения, относящийся к группе цефалоспоринов III поколения. Используется парентерально, эффективен при широком спектре инфекционных заболеваний.

Действие активного компонента Цефабола (цефотаксима) на микроорганизмы обусловлено тем, что он блокирует последний этап образования их клеточных мембран.

После первой внутривенной инъекции антибиотик в течение 5 минут достигает наивысшей концентрации в кровяной плазме, а после внутримышечной – в течение 30 минут. Концентрация, достаточная для бактерицидного действия, сохраняется в крови 12 ч.

Проникающая способность препарата высокая, он воздействует на большинство тканей и жидкостей организма.

Выделяется в основном с мочой, незначительно – с желчью и грудным молоком.

В среднем период полувыведения составляет 60–90 минут. У лиц, страдающих ХПН, и пациентов преклонного возраста это время увеличивается вдвое, а у недоношенных детей – втрое.

Препарат не накапливается в организме даже при инъекциях 1 г четырежды в сутки на протяжении 2 недель.

Показания к применению

Цефабол назначают при тяжелом течении инфекций, ассоциированных с чувствительными к цефалоспориновым средствам бактериями:

  • Патологические процессы в ЛОР-органах и дыхательных путях (пневмония), мочевыводящей (пиелонефрит), мочеполовой (гонорея при отсутствии осложнений, хламидиоз) и нервной системе (бактериальный менингит)
  • Инфекции малого таза (эндометрит, хронический аднексит, пельвиоперитонит) и абдоминальной полости (постоперационные абсцессы, перитониты, холецистит, холангит)
  • Заболевания суставов, костей, кожи и мягких тканей.

Показанием к назначению Цефабола служат также следующие заболевания:

  • Сальмонеллез, дизентерия
  • Септицемия и бактериемия
  • Эндокардит
  • Болезнь Лайма
  • Клещевой боррелиоз.

Препарат широко используется для предупреждения и терапии инфекций при хирургических вмешательствах (урологических и акушерско-гинекологических, операциях на ЖКТ), подходит для приема пациентами, страдающими иммунодефицитом различной природы.

Формы выпуска

Цефабол (1 флакон) стоит от 91,35 р.

Цефабол выпускают в стеклянных флаконах объемом 10 мл, расфасованных по 1 или 5 штук (дополнительно снабжены пластиковой ячейковой контурной упаковкой) в пачках из картона. Иногда их комплектуют ампулой с растворителем, представляющим собой стерильную воду для инъекций.

Внутри каждого флакона содержится чувствительный к действию света порошок белого цвета, иногда с желтым оттенком.

основного компонента – 500 или 1000 мг натриевой соли цефотаксима в расчете на чистый цефотаксим.

Способ применения и дозы

Инъекционный раствор готовится следующим образом:

Для внутримышечного введения

В качестве растворителя используют 3–4 мл Лидокаина, он снижает болезненность. Встряхивают флакон, после получения однородного раствора проводят тест на аспирацию и проводят инъекцию в крупную мышцу: ягодичную или бедро.

Для внутривенной инъекции

Порошок растворяют в 10 мл воды, контролируют механические включения и медленно вводят препарат (около 3–5 мин.) с помощью шприца либо катетера.

Для внутривенной капельной инфузии

Раствор, состоящий из порошка и 4–5 мл воды, доводят до полного растворения, проверяют на отсутствие механических примесей и переносят во флакон, содержащий 100 мл физраствора либо 5%-ной декстрозы и вводят капельно (около часа).

Препарат применяют внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно) по следующим схемам:

  • Инфекции без осложнений (масса пациента >50 кг) — 1 г 2 раза в сутки
  • Инфекции средней тяжести у взрослых пациентов — 1-2 г 3 раза в сутки
  • Септические процессы — 2 г 3-4 раза в сутки
  • Инфекции, связанные с риском для жизни — 2 г 4-6 раз в сутки
  • Гонорея в острой форме без осложнений — 0,5-1 г 1 раз в сутки
  • Предупреждение инфекционных осложнений в постоперационный период — 1г однократно за 30 минут до операции, если потребуется, применяют еще дважды с промежутками в 6 ч
  • Нарушение функции почек (КК

Источник: //lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/cefabol-instrukcija-po-primeneniju/

Цефабол

Цефабол – инструкция по применению, аналоги

Цефабол – антибактериальное лекарственное средство (цефалоспорин третьего поколения), применяемое при лечении широкого круга инфекционных заболеваний.

Фармакологическое действие Цефабола

Активный компонент Цефабола – цефотаксим, являясь цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения, обладает широким спектром антимикробного действия.

Цефабол проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые обычно устойчивы к другим антибиотикам.

Форма выпуска

Цефабол выпускают в виде порошка для приготовления раствора для инъекций. В одном флаконе (10 мл) содержится активный компонент – цефотаксим в количестве 500 мг или 1 г.

Аналоги Цефабола

К аналогам Цефабола по активному веществу относятся препараты: Интратаксим, Клафобрин, Оритакс, Резибелакта, Талцеф и Цефотаксим.

Основными аналогами Цефабола по способу действия являются следующие лекарственные средства: Азаран, Бетаспорина, Стерицеф, Дардум, Вицеф, Ифицеф, Аксоне, Лораксон, Лоразидим Мовигип, Панцеф, Роцефин, Орзид, Супракс, Тороцеф, Сульмовер, Тизим и другие.

Показания к применению Цефабола

Согласно инструкции Цефабол назначают для лечения бактериальных инфекций тяжелого течения, которые вызваны чувствительными к действию лекарства микроорганизмами. Лечение препаратом эффективно при инфекциях:

• ЛОР-органов и дыхательных путей, включая пневмонию;

• Центральной нервной системы, включая менингит;

• Мочевыводящих путей, включая острый пиелонефрит и в периоды обострения хронического течения болезни;

• Суставов и костей;

• Кожи и мягких тканей, включая раневые осложнения, вызванные операциями;

• Брюшной полости (неосложненных и осложненных), включая такие болезни, как перитонит, холангит и холецистит, а также послеоперационные абсцессы брюшной полости;

• Органов малого таза, включая эндометрит, пельвиоперитонит и острое течение аднексита, а также при обострении хронического течения болезни;

• Мочеполовой системы, включая гонорею и хламидиоз;

• На фоне иммунодефицита.

Также Цефабол назначают для лечения таких заболеваний, как:

• Болезнь Лайма (боррелиоз);

• Эндокардит;

• Сепсис;

• Сальмонеллез.

Кроме того, Цефабол эффективен для профилактики инфекций после многих хирургических операций:

• Проведенных на желудочно-кишечном тракте;

• Акушерско-гинекологических;

• Урологических.

Противопоказания Цефабола

Цефабол по инструкции противопоказано применять при гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам, которые входят в состав лекарства, а также при непереносимости пенициллинов, других цефалоспоринов и карбапенемов.

Цефабол, как правило, назначают с осторожностью в следующих случаях:

• В период лактации;

• При хронической почечной недостаточности;

• В период новорожденности;

• При неспецифическом язвенном колите.

Возможность применения Цефабола при беременности должна решаться индивидуально врачом с учетом возможной пользы и риска для матери и ребенка.

Способ применения Цефабола

Цефабол по инструкции применяют внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозировка лекарства зависит от возраста и заболевания.

При неосложненных инфекциях и при инфекциях мочевыводящих путей взрослым и детям, у которых масса тела выше 50 кг, назначают по 1 г Цефабола каждые 8-12 часов.

При инфекциях средней тяжести дозировка составляет 1-2 г дважды в день с равным интервалом (каждые 12 часов).

При менингите или других тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2 г каждые 4-8 часов, но не больше 12 г в день.

При неосложненной острой гонорее Цефабол применяют однократно по 1 г.

Новорожденным (до 1 недели), а также недоношенным детям дозировку рассчитывают исходя из веса – по 50 мг/кг, применяемые каждые 12 часов. Детям от одной до четырех недель такую же дозу вводят каждые 8 часов.

Суточная доза для детей более старшего возраста с массой тела до 50 кг составляет 50-180 мг/кг, разделенных на 4-6 дозировок.

Перед проведением операций для профилактики развития инфекций, как правило, вводят однократно 1 г Цефабола, а при необходимости такую же дозу можно ввести через 6-12 часов.

В случаях проведения кесарева сечения при наложении зажимов на пупочную вену вводят также 1 г лекарства, а затем вводят повторно такое же количество препарата через шесть и двенадцать часов.

В случаях передозировки Цефаболом могут проявиться такие симптомы, как судороги, тремор, энцефалопатия и повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Условия хранения

Цефабол относится к ряду цефалоспориновых антибиотиков, отпуск из аптек которых возможен по рецепту врача. Срок хранения лекарства при соблюдении рекомендованных условий – два года.

Источник: //www.pigulka.ru/cefabol.php

Сефабел (0.5 г) Цефтриаксон

Цефабол – инструкция по применению, аналоги

Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 0.5 г и 1.0 г в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций 2 мл и 3.5 мл)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – натрия цефтриаксона тригидрат 608.38 мг или 1216.77 мг (эквивалентно цефтриаксону 510 мг или 1020 мг)

Растворитель:

одна ампула содержит

активное вещество – лидокаина гидрохлорида моногидрат 21.4 мг или 37.45 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлориду 20 мг или 35 мг),

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слегка гигроскопичный.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические   свойства

Фармакокинетика

После внутривенного болюсного введения цефтриаксона 500 мг и 1 г, средний уровень цефтриаксона в плазме был примерно 120 и 200 мг/л соответственно. После внутривенного болюсного введения цефтриаксона 500 мг, 1 г и 2 г, средний уровень цефтриаксона в плазме был примерно 80, 150 и 250 мг/л соответственно.

После внутримышечного введения средние уровни цефтриаксона в плазме были примерно вдвое меньше, чем то, что наблюдалось после внутривенного введения эквивалентной дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократной внутримышечной дозы 1 г составила около 81 мг/л, которая была достигнута в течение 2 – 3 часа после введения.

Площадь под кривой зависимости “концентрация-время” после внутримышечного введения была такой же, что было после внутривенного введения эквивалентной дозы.

Объем распределения цефтриаксона был равен 7 – 12 л.

Концентрации, которые значительно больше минимальных ингибирующих концентраций большинства соответствующих патогенов, могут быть обнаружены в тканях, включая легкие, сердце, желчные пути / печень, миндалина, среднее ухо и слизистая оболочка носа, кости, а также в спинномозговую, плевральную, простатическую и синовиальную жидкость. 8 – 15% повышение средней пиковой концентрации в плазме (Cmax) наблюдалось при повторном введении; Равновесное состояние было достигнуто в большинстве случаях в течение 48 – 72 часов в зависимости от способа приема препарата.

Цефтриаксон проникает в оболочку головного мозга. Когда оболочка головного мозга воспаляется, то проникновение становится максимальным.

Средние пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом отмечаются в отчетах, составили до 25% от концентрации в плазме по сравнению с 2% от концентрации в плазме у пациентов с воспаленной оболочкой головного мозга.

Пиковая концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4-6 часов после внутривенного введения. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудном молоке в низких концентрациях.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет около 95% при концентрации в плазме ниже 100 мг/л. Связывание является насыщаемым и связанная часть уменьшается с ростом концентрации (до 85% при концентрации в плазме 300мг/л).

Цефтриаксон системно не метаболизируется, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Плазменный клиренс общего цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10 – 22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5 – 12 мл/мин.

50 – 60% цефтриаксона выводится из организма в неизмененном виде вместе с мочой, в основном путем клубочковой фильтрации в почках, а 40 – 50% выводится из организма в неизмененном виде с желчью.

Период полувыведения общего цефтриаксона из организма у взрослых составляет примерно 8 часов.

Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью

У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона меняется только минимально с небольшим увеличением периода полувыведения (менее чем в два раза), даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Относительно небольшое увеличение периода полувыведения при почечной недостаточности объясняется компенсирующим увеличением непочечного клиренса, что приводит к снижению связывания белка и соответствующему увеличению непочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с печёночной недостаточностью, период полувыведения из организма не увеличивается из-за компенсирующего увеличения почечного клиренса. Это также связано с увеличением цефтриаксон без фракции плазмы, что способствует наблюдаемому парадоксальному повышению общего клиренса препарата, а также повышению объема распределения параллельно с общим клиренсом.

Люди пожилого возраста

У пожилых людей в возрасте старше 75 лет средний период полувыведения, обычно, в два-три раза больше, чем подростков.

Дети

Период полувыведения цефтриаксона увеличивается у новорожденных. У детей в возрасте от только что родивишихся до 14 дней, уровень свободного цефтриаксона может быть также увеличен из-за таких факторов, как снижение клубочковой фильтрации и изменение связывания с белком. У детей, период полувыведения меньше чем у новрожденных или взрослых.

Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона больше у новорожденных, младенцев и детей, чем у взрослых.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика цефтриаксона являются нелинейной, а все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы, если они основаны на общих концентрациях препарата и повышались менее чем пропорционально к дозе. Нелинейность обусловлена ​​насыщением связывания с белками плазмы и поэтому наблюдается при общем цефтриаксоне в плазме, но не при свободном (несвязанном) цефтриаксоне.

Связь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Также как и другие бета-лактамы, фармакокинетические фармакодинамические показатели демонстрируют наилучшую совместиммость с эффективностью в живом организме, являющимся процентом интервала между приемами препарата, так что несвязанная концентрация остается выше чем минимальная ингибирующая концентрация (MИК) цефтриаксона для некоторых исследуемых видов (т.е.% T > МИК).

Фармакодинамика

Цефтриаксон подавляет синтез бактериальной клеточной стенки после прикрепления к пенициллин- связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису бактериальных клеток и смерти.

Устойчивость бактерий к цефтриаксону может быть связана с одним или несколькими из следующих механизмов:

• гидролиз бета-лактамаз, в том числе бета-лактамаз расширенного спектра (ESBL), карбапенемаз и ферментов Aмп C, которые могут индуцироваться или стабильно подавляться у определенных аэробных грамотрицательных видов бактерий

• снижает афинность пенициллин-связывающих белков для цефтриаксона

• непроницаемость наружной мембраны у грамотрицательных микроорганиз-мов.

• бактериальные эффлюксные насосы

Контрольные точки минимальной ингибирующей концентрации (МИС), установленные Европейским комитетом по тестированию Антимикробной чувствительности (EUCAST) являются следующими:
Патогенный микроорганизмТест разбавления (MIC, мг/л)
ЧувствительныйРезистентный
Enterobacteriaceae≤ 1> 2
Виды Staphylococcusа.а.
виды Streptococcus (Группы A, B, C и G)б.б.
Streptococcus pneumoniae≤ 0,5 с> 2
группа  Streptococci Viridans≤0.5> 0,5
Haemophilus influenzae≤ 0,12с> 0,12
Moraxella catarrhalis≤ 1> 2
Neisseria gonorrhoeae≤ 0,12> 0,12
Neisseria meningitidis≤ 0,12 с> 0,12
Невидоспецифично связанные≤ 1 d> 2

а. – Чувствительность происходит из чувствительности цефокситина.

б. – Чувствительность происходит из чувствительности пенициллина.

с. – Изоляты с MIC цефтриаксона над точкой чувствительности редки и, если найдены, должен повторно тестироваться и, если они подтверждаются, их следует отправить в референтную лабораторию.

d. – Контрольные точки применяются к ежедневной внутривенной дозе 1 г х 1 и высокой дозе минимум 2 г х 1.

Клиническая эффективность против специфических патогенов

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически и по времени для выбранных видов и желательно иметь локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

 При необходимости следует проконсультироваться с экспертом, если местная распространенность резистентности такова, что полезность цефтриаксона, по крайней мере , против некоторых видов инфекций вызывает сомнения.

Восприимчивые виды бактерий:

Грамположительные аэробы – золотистый стафилококк (метициллин-чувствительные), стафилококки коагулазонегативные (метициллин-чувствительные), пиогенный стрептококк (группа А), стрептококк агалактиа (группа В), стрептококк пневмонии, стрептококк группы viridans

Грамотрицательные аэробы – Borrelia burgdorferi, гемофильная палочка, Haemophilus parainfluenzae, моракселла катарралис, гонококки, менингококк, бактерия протеус мирабилис, Providencia spp., бледная трепонема

Виды, для которых приобретенная резистентость может вызвать серьезные проблемы:

Грамположительные аэробы – эпидермальный стафилококк, гемолитический стафилококк, стафилококк хоминис

Грамотрицательные аэробы – цитробактер фреунди, энтеробактер аэрогенес, энтеробактер клоаки, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии, клебсиелла окситока, Morganella morganii, вульгарный протей, серрация марцесценс

Анаэробы – бактероиды, фузобактерии, пептострептококк, энтеритная клостридия

Наследственно резистентные организмы:

Грамположительные аэробы – энтерококк, листерия моноцитогенная

Грамотрицательные аэробы – акинетобактерия бауманна, синегнойная палочка, Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы – клостридиум диффициле

Прочие – хламидия, Chlamydophila spp., микоплазма, легионеллы, Ureaplasma urealyticum

Все метициллин-чувствительные стафилококки являются резистентными к цефтриаксону.

Форма выпуска и состав

Цефабол выпускается в форме белого либо желтовато-белого порошка, чувствительного к воздействию света. Препарат используется для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения. В 1 флаконе содержится 1000 мг действующего вещества – натрия цефотаксима (в пересчете на цефотаксим). В качестве растворителя используется вода для инъекций в ампулах по 5 мл.

Препарат имеет следующие варианты фасовки:

  • 1 флакон в картонной пачке;
  • 1 флакон с препаратом и 1 ампула с растворителем в картонной пачке;
  • 1 флакон с препаратом и 1 ампула с растворителем в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной фольги либо без фольги. Контурная ячейковая упаковка поставляется в картонной пачке;
  • 5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной фольги либо без фольги поставляются в картонной пачке;
  • 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной фольги либо без фольги поставляются в картонной пачке.

Препарат назначается при тяжелом течении следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Цефаболу микроорганизмами:

  • менингит и другие инфекции центральной нервной системы;
  • пневмония и прочие инфекции ЛОР-органов либо дыхательных путей;
  • пиелонефрит в острой и хронической фазе и другие инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции суставов и костей;
  • инфекции мягких тканей и кожи (в том числе послеоперационные раневые осложнения);
  • острый и обостренный хронический аднексит, эндометрит, пельвиоперитонит и прочие инфекции органов малого таза;
  • неосложненные либо осложненные инфекции брюшной полости (послеоперационные абсцессы, холангит, холецистит, перитонит);
  • хламидиоз, гонорея и другие инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции на фоне иммунодефицита;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • профилактика инфекций после проведенных хирургических операций (акушерско-гинекологических, урологических, на органах желудочно-кишечного тракта и пр.).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте.

Срок годности Цефабола – 2 года.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.