Анастрозол Каби – инструкция, применение, аналоги, состав, побочные действия

Содержание

Описание лекарства

Анастрозол Каби – инструкция, применение, аналоги, состав, побочные действия

УпаковкаТаблетки

Показания к применению

  • — адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе
  • — первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным или неустановленным статусом гормональных рецепторов у женщин в постменопаузе
  • — вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
  • блистер 14, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
  • блистер 14, пачка картонная 2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
  • блистер 14, пачка картонная 6.

Фармакодинамика препаратаАнастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект.

У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак).

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приеме суточной дозы.

После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови – 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками.

Основной метаболит анастрозола – триазол, определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или при нарушении функции почек не изменяется.

Использование во время беременностиПротивопоказано назначение при беременности и в период лактации. Категория действия на плод по FDA — X.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия. Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит. Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту. Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время, проглатывая целиком, запивая водой. По 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Передозировка Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем. Взаимодействия с другими препаратами Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. Меры предосторожности при приеме У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен). В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона). Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Условия хранения Список Б.: При температуре не выше 30 °C. Срок годности 36 мес. Принадлежность к ATX-классификации: L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L02 Противоопухолевые гормональные препараты L02B Антагонисты гормонов и их аналоги L02BG Ингибиторы ферментов L02BG03 Anastrozole

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия. Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту. Аллергические реакции: в т.

ч.

сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

ДозировкаВнутрь, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время, проглатывая целиком, запивая водой. По 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

ПередозировкаОписаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Взаимодействия с другими препаратамиИсследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Меры предосторожности при приемеУ женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.

к.

эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике.

При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности36 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Действующие вещества

Анастрозол (Anastrozole)

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: https://health.sarbc.ru/apteka/?InfoDrug=3461

Анастрозол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Анастрозол Каби – инструкция, применение, аналоги, состав, побочные действия

У атлетов и поклонников силовых видов спорта данный препарат очень популярен, он применяется с целью предотвратить рост грудных желез, не даёт развиться побочным действиям после курса анаболиков.

Бодибилдеры считают, что антиэстрогеновый препарат Анастразол просто незаменим в их виде спорта, так как помогает избежать отёчности тканей. Он обладает уникальным свойством: чтобы снизить эстрадиол в крови, достаточно принять один миллиграмм вещества. Именно поэтому популярность препарата среди атлетов так велика.

Давайте подробнее ознакомимся с этим противоопухолевым средством, и поймём, как действуют его активные вещества на организм человека.

Форма и состав препарата

Препарат выпускается в таблетках белого цвета, которые сформированы в блистеры или ячейки с различным количественным составом. В одном блистере может быть 7, 10,14,30 таблеток.

Одна упаковка может содержать от одного до десяти блистеров. Количество таблеток от 7 до 120 штук в одной картонной коробочке.

Такая различная фасовка позволяет каждому отдельному покупателю выбрать необходимое для лечения количество.

В составе одной таблетки содержится:

  • Анастрозол, являющийся основным активным веществом, в количестве 1 мг.
  • Вспомогательные химические компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 15,6 мг, моногидрат лактозы– 72 мг, стеарат магния – 0,9 мг, поливинилпирролидон– 3 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг.
  • В составе оболочки находятся такие вещества как диоксид титана – 0,9 мг, макрогол 4000 – 0,45 мг, гипромеллоза – 1,65 мг.

Это лекарственное средство относится к группе гормоносодержащих препаратов, которые разработаны для борьбы с опухолями, это — антагонисты гормонов. По этой самой причине, они нашли довольно широкое применение у бодибилдеров и атлетов, ведь многие из них принимают средства, содержащие гормональные вещества для роста мышечной ткани и выстраивания контуров тела.

Однако, первоначально, данное средство применялось:

  1. Для лечения гормоноположительного рака груди в ранней стадии у женщин во время периода постменопаузы;
  2. При раннем заболевании этого же характера, но после приёма в течение двух и более лет препарата тамоксифена;
  3. При распространённых формах рака груди при постменопаузе во время лечебной терапии.

Смотрите на эту же тему:  Коктейль для похудения Fito Slim Balance

Основным источником воспроизводства эстрогенов во время постменопаузы у женщин является андростендион, который необходимо сдерживать и ограничивать, что и делает препарат Анастразол. Он уменьшает количество эстрадиола, заметно снижая его уровень, таким образом происходит терапевтическое действие на молочные железы и приостановку роста опухолей.

Как действует препарат на организм

Эффект амортизации эстрогенов в крови происходит довольно быстро. После того как средство было принято, может пройти не более двух часов, а концентрация препарата в крови достигает максимальных показателей.

Желательно, чтобы Анастразол принимался в одно и тоже время, только так можно достичь наибольшего эффекта.

Независимо от приёма пищи таблетки должны проглатываться целиком и запиваться большим количеством воды. Суточная доза назначения препарата всего одна таблетка, но терапевтический эффект достигается только путём продолжительной терапии. Если появляются явные признаки прогрессирования заболевания, Анастрозол отменяют. Адъювантная терапия продолжается не менее пяти лет.

Обязательно подразумевается корректирование дозировки при почечной и печёночной недостаточности. Врач назначает дозировку в зависимости от степени заболевания. Если болезнь диагностируется в лёгкой и средней степени тяжести, коррекция не требуется.

В приёме препарата есть ограничения, так как в некоторых случаях могут быть вызваны побочные эффекты. Рассмотрим некоторые негативные явления, касающиеся отдельных внутренних систем и органов человека.

  • В отношении органов грудной клетки и дыхательной системы могут наблюдаться: признаки одышки, бронхиальные явления, синусит или фарингит.
  • Для крови принятие препарата опасно в некоторых случаях венозными заболеваниями, образованием тромбов, лимфедемой и анемическими явлениями.
  • В мочеполовой системе проявляются такие побочные явления как кровотечения во влагалище, сухость его слизистой, может быть спровоцирован вульвовагинит и другие инфекционные заболевания.
  • Сердце и сосуды также могут реагировать на лекарственное средство не однозначно, могут случатся приливы кровотока к голове, наблюдаться повышение давления.
  • Скованность в суставах и соединительных тканях, болевые ощущения в мышцах и костях – это побочные эффекты, касающиеся скелета человека и всей мышечной массы.
  • Органы пищеварения чаще всего страдают от таких негативных явлений как запор и диарея, рвота и расстройства ЖКТ.
  • Для кожной системы препарат может быть опасен такими побочными явлениями как сыпь, повышенное потоотделение, потеря и истончение волос.
  • Могут возникнуть отрицательные симптомы и в отношении обменных процессов и питания, например развитие остеопороза, анорексия или повышение веса, нехватка минералов или гиперхолестеринемия.
  • Как вторичные побочные реакции организма наблюдаются повторные инфекции, гриппоподобные синдромы, боли в различных частях тела, отёки и аллергические реакции.

Эффекты, оказываемые препаратом на организм спортсменов различны. Врачи убедительно не рекомендуют использовать средство молодым атлетам, а вот для тех, кто уже имеет опыт в использовании различных средств Анастрозол вполне подходит, особенно тем, кто заканчивает принимать курс стероидов анаболического свойства.

Вообще рекомендации специалистов сводятся к двум направлениям: если наблюдаются стойкие побочные эффекты от стероидов и в случае, когда нужна профилактика. Дозировку для атлетов определяет специалист, она может колебаться от 0,25 до 1 мг в день. Обычно уже через две недели виден эффект и препарат проявляется в полной степени.

Несмотря на то, что первоначально лекарство создавалось для женского организма для спортсменок, занимающихся бодибилдингом или тяжёлой атлетикой, данное средство не рекомендовано к применению. Здесь возможны сбои гормонального свойства, женский организм может пострадать от непредсказуемых последствий, особенно если идёт длительный приём гормональных стероидов для «строительства» тела.

  1. Приём препарата должен сопровождаться обязательным и постоянным наблюдением со стороны врача, требуются плановые анализы на определение и концентрацию половых гормонов.
  2. Нельзя сочетать данное средство с другими средствами, которые содержать в своём составе эстрогены. В этом случае действие препарата нивелируется.
  3. Если во время приёма продолжается маточное кровотечение, следует обратиться за консультацией к гинекологу.
  4. Особо осторожно принимать препарат при наличии первых признаков остеопороза, так как от его действия теряется минеральная плотность костных тканей.
  5. Во время терапевтического курса нельзя пользоваться автомобилем и другими сложными механизмами, которые требуют усиленного внимания и моментальной реакции. Негативные сопровождающие эффекты в виде головной боли или сонливости могут стать провоцирующими факторами аварии или травмы.
  6. Не рекомендуется использовать Анастрозол в одно время с Тамоксифеном, так как действие первого заметно ослабляется.
  7. Запрещается самостоятельно принимать лекарство.

Аналогами препарата являются другие средства с подобными свойствами. К ним можно отнести:

  • Аксатрол;
  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол Каби;
  • Анастрозол-Тева;
  • Анастрозол ТЛ;
  • Анастрэкс;
  • Аримидекс;
  • Веро-Анастрозол;
  • Селана;
  • Эгистразол;
  • Эстаризол.

Период хранения препарата определяется производителем до трёх лет. Упаковку с лекарством необходимо держать в тёмном месте при температуре воздухе не более 25 градусов, и в том месте, куда не смогут проникнуть дети.

В аптеках и специализированных магазинах Москвы, СПб цена Анастрозола колеблется от 1500 до 1750 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток. Без рецепта врача вы не сможете купить препарат, эти правила отпуска действительны для всех граждан.

По отзывам спортсменов, это средство имеет огромную популярность и помогает профессионалам-бодибилдерам успешно снижать выработку эстрогенов, бороться с отёчностью мышечных волокон и достигать нужного эффекта за довольно короткий срок. Однако, самостоятельное применение лекарственного препарата может привести к непредвиденным ситуациям и сказаться в целом на здоровье спортсмена.

Смотрите на эту же тему:  Капсулы для похудения из Китая – Лишоу

Дозировку и продолжительность курса приёма обязан назначить знающий специалист или спортивный врач, в противном случае, атлета может ждать разочарование или серьёзные проблемы, касающиеся здоровья в целом.

Источник: https://dieta4y.ru/anastrozol.html

Анастрозол – официальная инструкция по применению, аналоги

Анастрозол Каби – инструкция, применение, аналоги, состав, побочные действия

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

Описание:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол.

Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе.

Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы.

Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%. Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Показания к применению

  • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
  • Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
  • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Противопоказан женщинам в пременопаузе.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
  • Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
  • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
  • Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/anastrozol_15007/

Анастрозол | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Анастрозол Каби – инструкция, применение, аналоги, состав, побочные действия

Рак груди является опасным заболеванием. Ежегодно он уносит миллионы жизней на нашей планете. Очень тяжело бороться с новообразованиями, но именно с этим недугом люди научились справляться в большинстве случаев, если болезнь не запущена.

Тормозит рост опухоли и дальнейшее метастазирование препарат «Анастрозол». Действительно, рак останавливается в развитии, и женщины могут прожить еще долгие годы.

Рассмотрим действие препарата, аналоги «Анастрозола», инструкцию по применению и отзывы потребителей.

«Анастрозол»

Для лечения рака груди у женщин используются лекарственные препараты, содержащие анастрозол. Применяют его в период постменопаузы.

Средство противоопухолевое анастрозол причисляется к селективному ингибитору ароматазы. Эстрадиол в период постменопаузы образуется из эстрона, который в свою очередь при участии фермента ароматазы продуцируется из андростендиона.

Пониженный циркулирующий эстрадиол привносит терапевтический эффект в случаях заболевания раком молочных желез. В постменопаузе под воздействием анастрозола уровень эстрадиола понижается примерно на 80%. Такое же действие имеют аналоги «Анастрозола», так как в составе имеют ту же основу.

«Анастрозол» на женский организм не оказывает андрогенную, прогестагенную и эстрогенную зависимость. Также терапевтические дозировки не оказывают никакого влияния на секреторную функцию кортизола и альдостерона.

Действие препарата

После попадания препарата внутрь средство из пищеварительного тракта быстро абсорбируется. Если «Анастрозол» принят натощак, уже в течение двух часов накапливается максимальная концентрация. При употреблении пищи скорость всасывания замедляется.

В организме препарат не накапливается, с белками связывается 40%. Метаболизм происходит за счет таких процессов, как гидроксилирование, глюкуронизация и N-деалкилирование. Триазол, как основной образующий метаболит, легко определяется в моче и крови.

Выводятся метаболиты преимущественно с мочой. Максимальное время 50 часов. При этом в постменопаузе фармакокинетика не изменяется.

Препарат обычно применяется однократно в сутки. Существуют некоторые аналоги «Анастрозола», имеющие иную дозировку. Средство должен назначать только врач-онколог, учитывая течение опухолевого процесса. Стоит заметить, что «Анастрозол» в какой-то степени занижает эффективность эстрогенов.

Побочные действия

Побочные действия чаще всего проявляются со стороны эндокринной системы. Могут появляться «приливы», заметно снижение секреторной функции влагалища, возникает сухость. Заметно истончаются волосы.

Со стороны пищеварительной системы также дает побочные эффекты «Анастрозол». Аналоги имеют подобные проявления. Часто возникает анорексия, происходят нарушения стула, возникает рвота, тошнота, понос.

При обширном распространении опухоли и метастазировании в печень повышается уровень ЩФ и ГГТ.

Нервная система реагирует на «Анастрозол» проявлениями сонливости, головной болью, иногда возникает астенический синдром. Обмен веществ может показать незначительные повышения холестерина. Возможны аллергические реакции, которые возникают в виде дерматологических проявлений, кожной сыпи.

К особым указаниям следует отнести то, что при неопределенном гормональном статусе пациентки рекомендуется подтвердить состояние менопаузы проведением дополнительных биохимических исследований. Ингибитор ароматазы не безопасен для тех, кто имеет некоторые нарушения функции печени.

Во время лечения «Анастрозолом» не следует выполнять действия, требующие повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Аналоги «Анастрозола» в аптеке России

У препарата на российском фармакологическом рынке имеется множество аналогов. Среди них находятся следующие:

  • «Анастрозол-Каби»;
  • «Анастрозол-Тева»;
  • «Анастрозол-Сан»;
  • «Анастрозол-ТЛ»;
  • «Эгистразол»;
  • «Веро-Анастрозол»;
  • «Анабрез»;
  • «Анастера»;
  • «Маммозол»;
  • «Аримидекс»;
  • «Аксастрол»;
  • «Анамастен»;
  • «Анастрэкс»;
  • «Аназалес»;
  • «Эстаризол»;
  • «Эгистразол»;
  • «Селана».

При тяжелом недуге назначается «Анастрозол». Инструкция по применению, аналоги препарата должны быть внимательно изучены перед применением. Одно средство можно заменить другим только в том случае, если это порекомендовал наблюдающий врач-онколог.

Инструкция и аналоги «Анастрозола». «Аримидекс»

Из аптеки «Анастрозол» отпускается только по рецепту доктора. Если его нет в аптеке, можно заменить препарат аналогом «Аримидекс». Это средство также используется при злокачественном новообразовании в молочной железе. Принимается «Аримидекс» один раз в сутки по 1 мг.

В упаковке находится 28 таблеток. Стоимость препарата из Великобритании составляет около четырех тысяч рублей, из США – около восьми тысяч. Российский «Анастрозол» стоит около двух тысяч рублей и содержит в упаковке также 28 пилюль.

«Веро-Анастрозол» (Санкт-Петербург) имеет стоимость в пределах тысячи рублей.

Итак, «Аримидекс» дороже аналога в несколько раз, конечно же, дешевле купить «Анастрозол». Но чаще всего он быстро исчезает с прилавков, как только появляется в продаже. Поэтому в экстренном случае можно заменить его «Аримидексом».

Подобное воздействие

Представленные аналоги «Анастрозола» в аптеке в своем составе имеют ингибитор ароматазы. Многие лекарства приносят положительный эффект. Есть препараты, которые могут отличаться по действующему веществу, например, «Летрозол». Здесь главным компонентом является сам летрозол.

Абсолютно другой элемент также назначается в тех случаях, что и препарат, которому мы посвятили статью. Некоторые пациентки задумываются, что эффективнее и лучше? Препараты действуют аналогично, поэтому нельзя дать однозначного ответа. Разница применения – суточная дозировка.

«Анастрозол» применяют в дозе 1 мг в сутки, «Летрозол» – 2,5 мг. В итоге эффект будет идентичным.

Положительные отклики пациенток

Препарат «Анастрозол» (аналоги) отзывы имеет совсем немногочисленные. С таким серьезным заболеванием не многие хотят делиться своими проблемами и ощущениями от лекарственной терапии. Однако те, кто все же оставляет отклики, позволяют хоть как-то проанализировать ситуацию.

Итак, «Анастрозол» зачастую получает хвалебные отзывы пациенток или их родственников, замечающих улучшения. Действительно, после продолжительного приема препарата рост опухоли заметно приостанавливается, замедляется.

Метастазы просто не имеют возможности образовываться и разрастаться.

Многие пациентки отмечают также и то, что данный препарат не отнимает их семейный бюджет, так как «Анастрозол» есть в «Перечне жизненно необходимых препаратов», и его выдают им бесплатно по льготным рецептам, оформленным в поликлинике.

Отрицательные отклики пациенток

Как и многие лекарственные препараты, особенно рекомендуемые для лечения рака, «Анастрозол» имеет и негативные отклики. Это понятно, ведь чем тяжелее заболевание, тем сложнее воздействие лекарства на организм, и тем больше оно имеет побочных эффектов. После приема «Анастрозола» многие женщины замечают проявления «побочки».

В то время как происходит борьба с опухолью, общее состояние часто ухудшается. Могут появиться сильные головные боли, проблемы со стулом, понос, рвота, гормональные скачки, перепады настроения, аллергия, выпадение волос, сухость влагалища, увеличение веса.

Каждый организм индивидуален, реакции у всех разные, и, конечно же, такое бывает не у всех.

Частое проявление побочных эффектов можно объяснить и употреблением разных препаратов, их аналогов. Зачастую препараты от производителей из Израиля и Индии редко вызывают сильные негативные последствия, а вот некоторые Российские пилюли действительно приносят много проблем.

Негативно пациентки отзываются и по поводу того, что в аптеке часто не бывает в наличии нужного лекарства. Аналоги препарата «Анастрозола», которые помогают вести борьбу с раком, в этом плане более доступны.

Приходится покупать их, ведь невозможно делать перерыв в лечении и ждать, когда подвезут желаемый препарат. Рак не терпит отлагательств.

Чаще всего в продажу выбрасывают дешевый питерский аналог «Анастразол-Тева», который у многих вызывает побочные эффекты, хотя определенно имеет тот же состав.

Мнения онкологов

К препарату «Анастрозол» врачи-онкологи относятся весьма положительно. Как они утверждают, препарат этот обеспечивает облегченный вариант химиотерапии при злокачественных новообразованиях в молочных железах женщины.

Поэтому он часто назначается докторами пожилым женщинам в период постменопаузы или же женщинам моложе, имеющим серьезные проблемы. Если по определенным условиям пациентке нельзя назначать слишком тяжелые препараты, врач-онколог может посчитать нужным выписать «Анастрозол».

Он вполне способен приостановить распространение опухоли.

Но в этом вопросе доктора согласны с потребителями в том, что лучше использовать препараты заграничные, не отечественных производителей. Если вам и назначили «Анастрозол», отнеситесь внимательнее к выбору производителя.

Теперь мы разобрались, для чего нужен препарат «Анастрозол», от какого недуга он спасает. Определили аналоги, изучили инструкцию к употреблению.

На вопрос многих о том, можно ли подобрать аналоги, ответили – да, препарат взаимозаменяем, но перед выбором дженерика лучше проконсультироваться со своим лечащим доктором.

Источник: https://tovaridljazdorovja.ru/otzyvy/anastrozol-rossijskie-analogi-lekarstv-s-tsenami-i-otzyvami.html

Анастрозол * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Анастрозол Каби – инструкция, применение, аналоги, состав, побочные действия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Втр, 14/08/2012 – 17:56

Формула: C17H19N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа',aльфа'-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.

Фармакологические свойства

Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы.

А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% — после 2 недель.

Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола.

Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа.

С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме.

Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них — триазол.

Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных.

При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

Мутагенность. Анастрозол не проявил кластогенных и мутагенных свойств в ряде тестов in vivo и in vitro, в том числе в тесте Эймса, в микроядерном тесте у крыс и тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека.
Репродуктивная токсикология.

Введение самкам крыс анастрозола перорально с момента 2 недель перед скрещиванием и до 7 дня беременности вызывало сильное повышение бесплодия и понижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышающей МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышающей AUC0–24 женщин-волонтеров в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах).

При использовании доз ≥0,02 мг/кг/сут (приблизительно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. Через 5 недель после отмены препарата после 3-недельного приема наблюдалось восстановление фертильности. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты таких нарушений у крыс на возможность появления нарушений фертильности у человека.

Канцерогенность. Исследования на крысах при пероральном введении анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) выявили увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов при введении анастрозола в высоких дозах (25 мг/кг/сут).

Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии матки и яичников у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем те же показатели у женщин-добровольцев, прибывающих в постменопаузе, при приеме терапевтических доз анастрозола.

В исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) обнаружено учащение возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Отмечалась и дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при введении высоких доз. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-добровольцев в постменопаузе, при приеме препарата в лечебных дозах.

Показания

Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.

Способ применения анастрозола и дозы

Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.

Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен.

Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны).

Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога.

Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей.

Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача.

Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия анастрозола

Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;
нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;
система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;
аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;
прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.

Взаимодействие анастрозола с другими веществами

Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола.

При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах.

Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина.

В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.

Передозировка

Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.

Торговые названия препаратов с действующим веществом анастрозол

АнабрезАКСАСТРОЛ®Анастрозол

Анастера

Анастрозол-ТеваАнастрозол КабиАнастрэкс®

Анастрозол-ТЛ

Аримидекс®МаммозолВеро-АнастрозолЭстаризол

Эгистразол

  • Противоопухолевые средства

Источник: http://xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D1%81%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%BE%D0%BB

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.