Алпростадил – инструкция, применение, аналоги

Содержание

Алпростан : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Алпростадил - инструкция, применение, аналоги
Алпростадил* (Alprostadil*)Антиагреганты 01.067 (Препарат, улучшающий периферическое кровообращение)
01.069 (Препарат простагландина E1, улучшающий микроциркуляцию и периферическое кровообращение)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол – до 0.2 мл.

0.2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат простагландина Е1. Оказывает сосудорасширяющее и ангиопротекторное действие. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, артерий.

При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, что способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в них. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.

Улучшает реологические свойства крови, повышая гибкость эритроцитов. Оказывает влияние на процесс свертывания крови, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом, а также антиатерогенными свойствами, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивая ЧСС, что приводит к увеличению сердечного выброса.

Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Метаболизм

После в/в введения алпростадил быстро биотрансформируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1.

Кето-метаболиты обладают более низкой по сравнению с алпростадилом фармакологической активностью, а метаболит 13,14-дигидро-PGE1 – сравнимой. Фармакодинамический эффект препарата обусловлен преимущественно именно этим фармакологически активным метаболитом.

Выведение

Основные метаболиты выводятся с мочой (до 88%) и с калом (12%).

T1/2 алпростадила составляет около 10 сек. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин (α-фаза) и 30 мин (β-фаза).

Дозировка

Взрослым при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий Алпростан назначают в/в капельно в дозе 50-200 мкг 1 раз/сут или при более тяжелых состояниях 50-100 мкг 2 раза/сут.

В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы. Длительность инфузии – не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением.

Продолжительность курса терапии в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Максимальная продолжительность терапии – 4 недели.

При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

При врожденных дуктусзависимых пороках у новорожденных Алпростан вводят путем постоянной инфузии через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока.

Начальная доза составляет 0.01-0.05 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (0.01-0.

02 мкг/кг/мин).

Правила приготовления инфузионного раствора

При разбавлении 1 ампулы (0.2 мл) концентрата для инфузий 9.8 мл растворителя (5% или 10% раствор глюкозы, физиологический раствор) получается раствор с концентрацией алпростадила 100 мкг/10 мл.

Полученный раствор можно далее разбавлять большим объемом растворителя.

Также следует учитывать, что полученный инфузионный раствор необходимо использовать сразу после приготовления, возможно хранение в течение 24 ч при температуре от 2 до 8°С.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость.

Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к ИВЛ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Алпростана с антикоагулянтами и антиагрегантами повышается риск кровотечений.

При одновременном применении Алпростан усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров.

Фармацевтическое взаимодействие

Концентрат для инфузий фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением физиологического раствора, 5% и 10% растворов декстрозы).

Применение при беременности и лактации

Алпростан противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта, тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, отек легких, сердечно-сосудистая недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: усиление потоотделения, гипертермия тела, увеличение титра С-реактивного белка; при длительном курсе лечения (от 4 и более недель) – гиперостоз трубчатых костей; гематурия.

Местные реакции: отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

У новорожденных:

Со стороны ЦНС: повышенная раздражительность, судороги, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: перитонеальные симптомы, гипербилирубинемия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, шок, острая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ).

Со стороны системы кроветворения: ДВС-синдром, кровотечение, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, анурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, тахифилаксия.

Прочие: гипер- или гипотермия кожных покровов, гиперемия кожных покровов, гипо- или гипергликемия, гипертонус мышц шеи, гиперкапния. При длительной терапии (в течение нескольких недель) возможно появление гиперостозов в костях нижних конечностей.

При развитии побочных эффектов дозу препарата рекомендуется снизить.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1° до 5°C; не замораживать. Срок годности – 2 года.

Приготовленный раствор следует хранить не более 24 ч при температуре от 2° до 8°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Показания

— хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в конечностях в покое или трофическими нарушениями (облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда не показано хирургическое вмешательство, атеросклероз артерий конечностей, синдром Рейно с трофическими нарушениями, диабетическая ангиопатия, болезнь Бергера, васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельными вибрациями);

— необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.

Противопоказания

— острый и подострый инфаркт миокарда;

— тяжелая или нестабильная форма стенокардии;

— бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких;

— выраженные нарушения функции печени;

— состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);

— одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к алпростадилу;

— возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет.

В неонаталогии:

— угнетение функции дыхания;

— респираторный дистресс-синдром;

— состояние спонтанного стойко открытого артериального протока;

— повышенная чувствительность к алпростадилу.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (следует учитывать объем инфузионного раствора; увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности развития отека легких и возможной остановки сердца), у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов, при назначении новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии, гипертермии.

В период лечения Алпростаном необходимо контролировать гемодинамические показатели, кислотно-щелочное равновесие, биохимические показатели крови, показатели свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременном приеме препаратов, влияющих на свертывание крови).

Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности, не должен превышать 50-100 мл/сут.

Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД, ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

При назначении препарата с целью лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий следует учитывать, что терапия Алпростаном является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с некоторой задержкой по окончании курса лечения.

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД при наличии условий для проведения ИВЛ.

Применение при нарушении функции почек

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Регистрационные номера

• конц. д/пригот. р-ра д/инф. 100 мкг/0.2 мл: амп. 10 шт. П N012232/01 (2021-10-05 – 2021-10-10)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Alprostan.html

«Алпростан»: инструкция по применению, состав, аналоги

Алпростадил - инструкция, применение, аналоги

В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Алпростану».

Он является современным препаратом для терапии сосудистых заболеваний и клапанного сердечного аппарата.

Выступает заменителем естественного простагландина, обладает широким спектром воздействия, проявляет ангиопротективное, сосудорасширяющее и антиагрегационное свойство.

Препарат «Алпростан» выпускают в виде ампул, которые предназначены для приготовления растворов для капельного внутривенного введения. Используют этот медикамент в комплексном лечении приобретенных и врожденных патологий артериол, артерий, кавернозных сосудов.

О лекарстве

Как указывает инструкция к «Алпростану», действующее вещество препарата улучшает микроциркуляцию наряду с периферическим кровотоком, он расслабляет сосудистые стенки. Процесс угнетения агрегации тромбоцитов дает возможность использовать рассматриваемое средство для терапии атеросклероза. Препарат находит применение среди новорожденных детей, страдающих пороками сердца.

Препарат «Алпростан» способен поддерживать артериальный проток открытым, что дает возможность отсрочивать хирургическое вмешательство при наличии необходимости. Также это лекарство используют при атрезии клапанов и легочного ствола.

Дополнительная эффективность средства заключаются в стимулирующем воздействии на гладкомышечные клетки матки и желудка. Средство влияет на повышение эластичности эритроцитов и способствует фибринолитической кровяной активности.

Далее рассмотрим основные показания.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией «Алпростан» применяют при наличии следующих патологий сосудов и сердца:

  • На фоне трофических заболеваний при нарушении артериального кровоснабжения.
  • В случае облитерирующих заболеваний артерий высокой степени.
  • При сосудистых поражениях вследствие продолжительного вибрационного воздействия.
  • На фоне тяжелой перемежающейся хромоты при отсутствии возможности оперативного лечения.
  • В случае атеросклероза сосудов.
  • На фоне патологий сосудов, которые связаны с диабетом.
  • При болезни Бюргера и синдроме Рейно.
  • В случае развития аутоиммунных заболеваний, к примеру при васкулите, склеродермии.
  • На фоне возникновения митральной и трехстворчатой атрезии.
  • Для временной поддержки открытия артериальных протоков при врожденном пороке сердца.

Инструкция

Препарат применяется внутривенно капельно. В целях приготовления лечебного раствора содержимое одной ампулы разводится в 9,8 миллилитра пятипроцентной глюкозы.

А далее добавляется от 100 до 500 миллилитров изотонического раствора.

При облитерирующем заболевании артерий суточное дозирование составляет от 50 до 200 микрограмм вещества, вводят лекарство однократно, а в тяжелых случаях двукратно.

Эффективность лечения оценивается после двухнедельного курса, на фоне положительного результата терапию продолжают еще две недели. Общая длительность составляет один месяц.

Новорожденным деткам препарат вводится непосредственно через крупные вены в просвет артериального протока. Лекарственный препарат вводится со скоростью 0,05 микрограмма в минуту на один килограмм массы.

Что касается максимальной скорости, то она составляет 0,1 микрограмма в минуту. По достижении нужного эффекта оставляется поддерживающая дозировка 0,02.

У пациентов с тяжелыми хроническими патологиями артерий эффект может проявиться после всего курса комплексной терапии, частью которой является лекарство «Алпростан».

Во время ввода лекарства требуется проконтролировать показатель гемодинамики наряду с состоянием свертывающей системы, частотой сердечных сокращений, кислотным основным равновесием.

Вещество очень быстро метаболизируется, выводясь преимущественно через почки, а остальная часть — через кишечник.

По теме:  Урологи Омска: обзор лучших специалистов

Состав и формат выпуска: ампулы

Выпускается «Алпростан» в ампулах. Его активным ингредиентом выступает вещество под названием алпростадил.

Взаимодействие с другими медикаментами

По инструкции «Алпростан» не рекомендуют совмещать с другими лекарственными препаратами. Медикамент может потенцировать воздействие сосудорасширяющих, антигипертензивных, антиангинальных лекарственных компонентов. При использовании с препаратами, которые направлены на подавление свертывающей кровяной способности, может возрастать вероятность кровотечений.

Подобные результаты наблюдаются при одновременном применении с такими медикаментами, как «Цефотетан», «Цефамандол» и тромболитические средства. Нежелательна комбинация с «Норэпинефрином» и «Эпинефрином», так как понижается эффект вазодилатации.

Побочные воздействия

Согласно инструкции по применению к «Алпростану», при внутривенном способе введения лекарства в районе инъекции может развиваться флебит (воспалительные изменения венозной стенок). В большинстве ситуаций это не потребует прекращения лечения, так как симптоматика проходит без терапии через несколько часов. Может также возникать аллергическая реакция в виде крапивницы и зуда.

Система крови может отреагировать снижением или повышением числа лейкоцитов. Органы дыхания порой отвечают появлением одышки и отека легких. Что касается пищеварительной системы, то с ее стороны возможно появление дискомфорта в верхних районах живота наряду с тошнотой, увеличением концентрации печеночного фермента в крови.

С стороны мочеполового аппарата иногда наблюдается снижение почечных функций и появление эритроцитов в моче. Помимо всего прочего, у пациентов возможно возникновение болей в суставах и развитие гиперостоза. У новорожденных пациентов может наблюдаться повышение температуры, не исключено апноэ наряду с покраснением кожи, замедлением сердечного ритма и диареей.

Условия, цена и сроки хранения

Использовать описываемое медикаментозное средство надо в течение двух лет, хранят его в сухом месте при температуре от одного до пяти градусов. Готовый раствор годен только одни сутки. Средняя стоимость медикамента составляет пять с половиной тысяч рублей за десять ампул.

Аналоги

Аналоги «Алпростана» в инструкции по применению не описаны.

У препарата имеется несколько прямых заменителей, которые содержат такое же действующее вещество. Речь идет о «Вазапростане» (его средняя цена составляет восемь с половиной тысяч рублей) и бельгийском препарате под названием «Каверджект». Последний обойдется потребителям в восемь тысяч рублей.

Отзывы об «Алпростане»

Стоит отметить, что об этом медикаменте в интернете встречается много хороших отзывов. Пациентами отмечается значительное улучшение в состоянии после курсового лечения. Сообщается, что весьма хороший эффект пациенты наблюдают в терапии облитерирующих сосудистых патологий нижних конечностей, заметно понижается клиническое проявление недуга и возрастает дистанция безболезненной ходьбы.

Высокая эффективность этого препарата описывается и больными с диабетом, которые страдают различными поражениями сосудов. Пациентами отмечается уменьшение выраженности трофического изменения на ногах наряду с нормализацией биохимического показателя крови.

Препарат «Вазапростан»

Аналог «Алпростана» «Вазапростан» является препаратом простагландина. Он улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию. Этим лекарством снижается тонус посткапиллярных сфинктеров, артериол и общее периферическое сосудистое сопротивление без изменения давления, увеличивается интенсивность коронарного кровотока наряду с фракцией выброса левого желудочка.

Помимо всего прочего улучшаются реологические кровяные свойства посредством понижения адгезии и агрегации тромбоцитов, уменьшения агрегации и деформируемости эритроцитов. При использовании этого лекарства стабилизируется фибринолитическая активность и снижается вязкость крови. Как и «Алпростан», «Вазапростан» целесообразно применять в следующих случаях:

  • Терапия хронической недостаточности сердца на стадии декомпенсации.
  • При остром инфаркте миокарда и в постинфарктные периоды в течение полугода.
  • В случае выраженных нарушений сердечного ритма.
  • При острой недостаточности кровообращения (на фоне шока, сосудистого коллапса).
  • В случае выраженной гипотензии (при систолическом давлении менее девяноста миллиметров ртутного столба).
  • На фоне выраженных нарушений функции печени.
  • При язвенной болезни желудка и кишечника.
  • В случае повышенной чувствительности к препарату.

Это средство вводят внутримышечно. Для получения лекарства 20 микрограмм (содержимое одной ампулы) надо растворить в 50 миллилитрах физиологического препарата.

В рамках проведения инфузии 25 миллилитров готового раствора вводят в течение шестидесяти-ста двадцати минут с помощью специального устройства.

При наличии необходимости (в особенности при некрозах) дозирование можно увеличивать до 50 миллилитров (20 микрограмм).

Средство «Алпростан Зентива»

«Алпростан Зентива» является синтетическим аналогом естественного простагландина. Это сосудорасширяющее, ангиопротекторное лекарственное средство. Оно воздействует комплексно, улучшает микроциркуляцию наряду с периферическим кровообращением, на уровне артериол вызывает вазодилатацию.

Представленным медикаментозным лекарством улучшается реологическое свойство крови, возрастает повышение эластичности эритроцитов, оказывается влияние на гемокоагуляцию, уменьшается адгезия и агрегация тромбоцитов. Описываемый медикамент обладает фибринолитическими эффектами. Он может оказывать антиатерогенное воздействие и замедлять активацию нейтрофилов наряду с чрезмерной пролиферацией клеток сосудистых стенок.

Препаратом снижается общее сосудистое периферическое сопротивление наряду с артериальным давлением, рефлекторно увеличивается частота сокращений, что ведет к возрастанию сердечного выброса. Стимулируется гладкая мускулатура кишечника, матки и мочевого пузыря, а кроме того, этим средством подавляется секреция желудочного сока.

Показания и противопоказания медикаментозного препарата

В соответствии с инструкцией по применению к «Алпростану Зентива», показания к применению данного средства следующие:

  • При необходимости временной поддержки функционирования артериальных протоков до момента проведения корригирующих операций при врожденных пороках сердца среди новорожденных.
  • В случае наличия атрезии легочных артерий, стеноза или коарктации аорты.
  • На фоне атрезии левого сердечного отдела.
  • При прерывании дуги аорты с возникновением стеноза клапана.
  • При развитии хронических облитерирующих заболеваний артерий.

К противопоказаниям относят:

  • Присутствие повышенной чувствительности к главному ингредиенту лекарства или к любым вспомогательным веществам препарата.
  • На фоне беременности и в периоды грудного вскармливания.
  • При инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних пяти-семи месяцев.
  • В случае возникновения у пациента подострого инфаркта миокарда наряду с тяжелой стабильной формой стенокардии.
  • На фоне недостаточности сердца хронического типа в стадии декомпенсации.
  • При серьезных нарушениях в сердечном ритме.
  • При возникновении бронхиального обструктивного синдрома тяжелой степени с проявлениями дыхательной недостаточности.
  • В случае отека легких.
  • На фоне инфильтративных изменений в легких, подтвержденных с помощью рентгенологического или клинического обследования.
  • При выраженных хронических нарушениях функций печени или острой недостаточности данного органа.
  • В случае одновременного применения с антикоагулянтными и сосудорасширяющими средствами.

Руководство по использованию данного лекарственного средства

Готовить раствор требуется непосредственно перед осуществлением инфузии с обязательным соблюдением всех асептических условий. Раствор рекомендуют применять сразу после приготовления. Правда, допускается временное хранение приготовленного лекарства не более двадцати четырех часов при температуре от двух до восьми градусов.

Следует избегать прямого взаимодействия концентрата с любыми пластиковыми поверхностями. В связи с этим рекомендуют вводить концентрат в готовый раствор хлорида натрия или глюкозы, чтобы избежать контакта со стенками контейнера.

Одна ампула «Алпростана Зентива» разводится в 9,8 миллилитра 0,9-процентного раствора хлорида натрия или в пятипроцентной глюкозе, таким образом, получается концентрация 100 микрограмм активного компонента в 10 миллилитрах лекарства.

Итак, мы рассмотрели препарат «Алпростан», а также его аналоги в виде «Алпростана Зентива» и «Вазапростана». Таким образом, медикамент «Алпростан» является сосудорасширяющим средством с ангиопротективными и антиагрегационными свойствами.

Препарат выступает синтетическим заменителем простагландинов, и его применяют при хронических патологиях артериального русла и в рамках комплексной терапии врожденных сердечных пороков. Вводят средство капельно внутривенно, под контролем специалистов.

Преимуществом этого лекарства является то, что оно хорошо переносится пациентами.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Алпростану» в ампулах.

Источник: https://textman.ru/sport/2018/12/04/143338/

Алпростан – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Алпростадил - инструкция, применение, аналоги

Описание актуально на 30.07.2015

  • Латинское название: ALPROSTAN
  • Код АТХ: C01EA01
  • Действующее вещество: Алпростадил (Alprostadil)
  • Производитель: Зентива, ООО, Чешская Республика

В одной ампуле содержится 100 мкг активного алпростадила и 0,2 мл вспомогательного этанола безводного.

Лекарство Алпростан выпускается в форме концентрата для приготовления растворов для инфузий. Раствор должен быть прозрачный без видимых механических примесей. В одной упаковке 10 ампул – 2 блистера по 5 ампул в каждом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат способен улучшать микроциркуляцию, а также периферическое кровообращение, расширяя артерии, артериолы и расслабляя сфинктеры прекапилляров. Кроме того, существенно улучшаются реологические свойства крови, повышается пластичность эритроцитов. Влияние на гемокоагуляцию позволяет понизить агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Также характерен фибринолитический эффект, усиление коллатерального кровотока и антиатерогенное действие, что замедляет процесс активации нейтрофилов, сверхпролиферацию клеток в сосудистых стенках. В такой циркуляции как — системная или легочная, препарат действует вазодилатационно, способствуя увеличению кровотока в пещеристых телах.

Эффективно снижает ОПСС, АД, увеличивает ЧСС (рефлекторно), в результате чего — возрастает рост сердечного выброса. Алпростан стимулирует гладкую мускулатуру в кишечнике, мочевом пузыре и матке, снижает уровень секреции желудочного сока.

Сведения о фармакокинетике

Метаболизм происходит в легких на 60–90% (в результате однократного введения) по пути ферментного окисления до образования 3 биологически активных метаболитов: 13,14-дигидро-PGE1; 15-кето-PGE1,15-кето−13,14-дигидро- PGE1; PGE0. Данные кетометаболиты имеют меньшее биологическое влияние по сравнению с алпростадилом. Основные метаболиты в основном выводятся вместе с мочой — приблизительно 88%, а также с калом — приблизительно 12%.

Новорожденные

  • ЦНС: повышение раздражительности, судороги и сонливость.
  • Пищеварительная система: перитонеальные симптомы, диарея, гипербилирубинемия.
  • ССС: развитие артериальной гипотензии, брадикардии, тахикардии, шока, острой сердечной недостаточности, нарушений сердечного ритма, AV-блокады.
  • Дыхательная система: угнетение дыхания (до апноэ), такие понижения функции дыхания как брадипноэили тахипноэ.
  • Кроветворение: кровотечение, ДВС-синдром, тромбоцитопения, анемия.
  • Мочевыделительная система: снижение почечной функции, анурияили гематурия.
  • Иммунная система: кожная сыпь и тахифилаксия.
  • Среди прочих: гиперемия, гипотермиялибо гипертермиякожных покровов , гипоили гипергликемия, гипертонусмускул шеи, гиперкапния; гиперостозынижних конечностей (длительное лечение на протяжение нескольких недель).

Внимание! При возникновении побочных эффектов рекомендуется немедленно снизить дозу вводимого Алпростана.

Новорожденные с дуктус-зависимыми пороками

Алпростан применяется путем проведения постоянных инфузий через крупные вены либо через пупочную артерию прямо в артериальный проток.

Начинают с дозы – 0,01-0,05 мкг на 1 кг в минуту, при необходимости её повышают — до 0,1 мкг на 1 кг в минуту.

Когда достигнут необходимый терапевтический эффект дозировка может быть снижена до минимальной поддерживающей — до 0,01-0,02 мкг на 1 кг в минуту.

Симптомы передозировки Алпростаном

Понижение АД, слабость, гиперемия кожных покровов.

Назначения для лечения

Прекращение или замедление инфузии препарата. Специфического лечения, как правило, не существует — при проявлениях угнетения дыхательного центра новорожденным проводят ИВЛ.

Взаимодействие

  • С антикоагулянтами, антиагрегантами— увеличение риска кровотечений.
  • С антигипертензивнымисредствами и вазодилататорами– потенциация их эффектов.

Условия продажи

Для приобретения Алпростана нужен рецепт.

Условия хранения

  • сухое место;
  • вне попадания лучей света;
  • температурный режим 1°-5°Цельсия.

Препарат не подлежит замораживанию!

Отзывы об Алпростане

Отзывы в основном оставляют пациенты, прибегавшие к применению Алпростана в стационаре. Они сообщают, что препарат помогает при нарушении кровообращения в ногах в таких сложных случаях, когда грозит ампутация конечностей, при этом главное – грамотное назначение и комплексное лечение.

Цена Алпростана, где купить

Купить Алпростан 10 ампул можно по цене – 6180 рублей.

Инструкция алпростана

Алпростан (действующее вещество алпростадил) — сосудорасширяющее средство, производимое чешской фармацевтической компанией «Зентива» и используемое для лечения хронических облитерирующих (обусловленных закупоркой) заболеваний артерий. Получаемый синтетическим путем алпростадил является аналогом вырабатываемого организмом простагландина E1.

Помимо сосудорасширяющих, препарат наделен еще и ангиопротекторными свойствами. Алпростан действует комплексно: улучшает периферическое кровообращение и циркуляцию в капиллярном русле, расширяет артериолы, мышечные артерии и прекапиллярные сфинктеры.

Препарат повышает текучесть и снижает вязкость крови, повышает эластичность эритроцитарных мембран, уменьшает адгезию (налипание на стенки сосудов) и агрегацию (склеивание между собой) эритроцитов, тем самым положительно влияя на гемокоагуляцию.

Алпростан обладает антиатерогенным действием, подавляя активацию нейтрофилов и избыточное разрастание клеток гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Препарат снижает общую периферическую резистентность сосудов, артериальное давление и учащает сердцебиение, что приводит к росту минутного объема крови. Тонизирует гладкие мышцы кишечника, матки, мочевого пузыря.

Препятствует секреции желудочного сока. Еще одна область приложения сил алпростана — лечение эректильной дисфункции. Препарат вводится непосредственно в пещеристую ткань полового члена и расслабляет гладкомышечную ткань кавернозных тел, что облегчает приток крови к ним и улучшает микроциркуляцию.

Воздействие Алпростадила на мужское здоровье и инструкция по применению средства

Торговое название препарата – Алпростадил (латинское название – Alprostadil, род Alprostadium) – аналог натурального простагландина E1 (PGE1) синтетического происхождения. Цвет – белый, растворяется в бидистиллированной воде при температуре 35 С в концентрации [8мг/100мл]. Молекулярная масса – 354,5.

Алпростадил давно зарекомендовал себя на рынке фармацевтической продукции, как в России, так и за рубежом. Входит в список ЖНВЛС (жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства).

Алпростадил является действующим веществом в аналоговых препаратах типа:

Важно! Покупатели часто путают Алпростадил и Алпростан. Алпростан – лекарственный препарат, в котором Алпростадил выступает в роли ключевого активного компонента.

Принцип действия Алпростадила

Равно как и все остальные аналоговые препараты PGE1, действие Алпростадила направлено на стимуляцию гладкой мускулатуры внутренних органов (например, кишечника или матки), ингибирование продукции HCL (соляной кислоты) и пепсина, повышение реологических показателей крови (т. е. улучшение ее текучести, профилактика и борьба с тромбообразованием).

Алпростадил оказывает комплексное воздействие, среди его эффектов можно выделить:

  1. Снижение артериального давления (АД).
  2. Уменьшение общей периферической сопротивляемости сосудов (ОПСС). Этот показатель показывает способность организма справляться с потоком крови, который поступает из сердца.
  3. Положительно влияет на процессы метаболизма:
  • обмен липидов (липидный метаболизм);
  • синтез протеинов;
  • расщепление глюкозы.
  1. Повышение реологических свойств крови достигается за счет:
  • улучшения эластичностикрасных кровяных телец;
  • борьбы с тромбообразованием (уменьшает агрегацию кровяных пластинок);
  • стимуляцияии фибринолитической активности крови (способности крови сворачиваться; при ее нарушении начинает преобладать гипер- или гипокоагуляция).
  1. Нормализует как периферическое кровообращение, так и микроциркуляцию за счет:
  • расширения артерий и артериол;
  • расслабления прекапиллярных сфинктеров.
  1. Оказывает вазодилатирующее воздействие.

Таким образом, главная задача Алпростадила – оказать ангиопротекторное (защита кровеносных сосудов) и сосудорасширяющее воздействие.

Фармокинетика Алпростадила

После попадания в организм препарат быстро подвергается метоболизированию.

В присутствии ферментов происходит его окисление, благодаря чему возникает распад Алпростадила, формируется триада ключевых продуктов распада:

  • 15-кето-PGE1;

Источник: https://drblog.ru/instrukcii/alprostan-instrukcija-po-primeneniju-cena-otzyvy-i-analogi.html

Алпростадил – инструкция по применению и аналоги

Алпростадил - инструкция, применение, аналоги

Согласно фармакологической классификации, Алпростадил относится к сосудорасширяющим средствам на основе одноименного активного компонента. Препарат выпускается чешской фармацевтической компанией «Зентива». Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента.

Состав и форма выпуска

Препарат Алпростадил (Alprostadil) представлен в виде концентрата для приготовления инфузий с составом:

Описание

Прозрачная жидкость

Концентрация алпростадила, мг на 1 ампулу

0,1

Вспомогательные компоненты

Этанол

Упаковка

Ампулы по 0,2 мл, пачки по 10 ампул

Свойства препарата

Алпростадил относится к синтетическим аналогам естественного простагландина, обладает ангиопротекторным, сосудорасширяющим свойствами.

Средство воздействует комплексно, улучшает микроциркуляцию, периферическое кровообращение, приводит к вазодилатации (расслаблению стенок) артериол.

Препарат вводится интракавернозно (в половой член) для расслабления гладкой мускулатуры кавернозных тел и увеличения кровотока, улучшения микроциркуляции.

Также средство используется внутриартериально, чтобы временно сохранить функционирующий артериальный проток у новорожденных.

Препарат улучшает реологические свойства крови, повышает эластичность эритроцитов, влияет на гемокоагуляцию путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов.

Средство обладает фибринолитическим, антиатерогенным эффектами, замедляет активацию нейтрофилов, повышенную пролиферацию клеток сосудистой системы.

Медикамент понижает артериальное давление, увеличивает сердечный выброс, подавляет выработку желудочного сока. Период полувыведения средства всего 10 секунд.

Метаболизм происходит в легких при однократном пассаже до 75%. За счет ферментного окисления алпростадила образуются 3 активных метаболита.

Кето-метаболиты обладают низким биологическим эффектом, но действуют дольше – в течение минуты. Метаболиты выводятся с мочой и калом.

Способ применения и дозировка

При лечении взрослых пациентов с заболеваниями артерий Алпростадил вводится внутривенно по 50–200 мкг раз в сутки или при тяжелых заболеваниях по 50–100 мкг дважды в сутки.

Растворителем выступает физраствор, 5 или 10%-й раствор глюкозы, инфузия длится не менее 2 часов. Раствор готовится прямо перед введением. Курс длится 14 суток, при положительном эффекте продлевается еще на 1–2 недели.

Если результата нет, то лечение отменяется.

У новорожденных при пороках сердца лекарство вводят путем постоянной инфузии в крупные вены или пупочную артерию. Скорость составляет 0,01–0,05 мкг/кг веса тела в минуту. При достижении эффекта доза снижается до 0,01–0,02 мкг/кг массы тела в минуту, иногда повышается до 0,1 мкг/кг веса тела в минуту. При появлении побочных эффектов дозировка снижается.

Чтобы применение не принесло осложнений, рекомендуется соблюдать особые указания:

  1. 1 ампула препарата разводится в 9,89 мл раствора. Получается жидкость с концентрацией 100 мкг активного вещества на 10 мл. Полученный концентрат разводится в большем объеме растворителя. Полученная жидкость может храниться не более суток при температуре 2-8 градусов.
  2. При терапии средством требуется контроль за кислотно-щелочным балансом, биохимическими показателями крови, свертывающей системой.
  3. При ишемии, почечной недостаточности требуется наблюдение за пациентами. Чтобы избежать гипергидратации, объем вводимой жидкости не должен превышать 50–100 мл в день. У пациента следят за артериальным и центральным венозным давлением, частоту биения сердца, массой тела, балансом жидкости, проводят эхокардиографию.
  4. У новорожденных Алпростадил применяется под контролем давления, при наличии условий проведения искусственной вентиляции легких.
  5. При проведении гемодиализа инфузии делаются после него.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается по рецепту, хранится в сухом темном месте при температуре 1–5 градусов не дольше 2 лет, вдали от детей. Раствор запрещено замораживать.

Аналоги Алпростадила

Заменить препарат можно средствами с таким же составом или другими активными веществами, но подобным действием. Аналоги Алпростадила:

  • Вазапростан, Простин ВР, Алпростан – растворы на основе алпростадила;
  • Каверджект, Эдекс – лиофилизаты для разведения, содержащие алпростадил;
  • Мьюз – уретральные суппозитории с тем же активным веществом.

Цена

Вид средства

Аптеки г. Москва

Цена, рублей

Концентрат для инфузионного раствора 10 ампул по 0,2 мл

Неоаптека

5645

Здравзона

5663

Пилюли.ру

5890

Источник: https://med-anketa.ru/alprostadil-instrukciya-po-primeneniyu-i-analogi/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.