Алотендин – об инструкции по применению, аналогах

Содержание

Алотендин – Методы и средства лечения болезней

Алотендин - об инструкции по применению, аналогах

В 1 таблетке амлодипина и бисопролола соответственно 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг.

Таблетки с разным составом компонентов: 5 мг + 5 мг; 5 мг + 10 мг; 10 мг + 5 мг; 10 мг + 10 мг.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий блокатор кальциевых каналов (амлодипин) и блокатор β1-адренорецепторов (бисопролол).

Амлодипин оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Он блокирует ток кальция внутрь клеток миокарда и мышц сосудов. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на мышцы сосудов.

Антиангинальное действие реализуется путем расширения периферических артериол и коронарных артерий. Дилатация увеличивает доступ кислорода к миокарду. При гипертензии обеспечивается снижение АД в течение суток.

Начало действия амлодипина медленное, поэтому не отмечается резкого снижения давления.

При стенокардии снижает частоту приступов, удлиняет время физической нагрузки, и уменьшает потребность в нитратах. Не влияет на изменение уровня липидов, может применяться при сопутствующих сахарном диабете, БА и подагре.

Бисопролол также оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокируя адренорецепторы, снижает потребность миокарда в кислороде устраняет выраженность ишемии. Гипотензивное действие достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин хорошо всасывается, через 6–12 ч определяется Сmax в крови. Биодоступность 65–80%. Около 95–98% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Т½ из крови — 35–50 ч. Вводится преимущественно почками.

Бисопролол практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 90%. Период полувыведения 10–12 ч. Связывание с белками — 30%. Половина дозы бисопролола метаболизируется в печени и в виде метаболитов выводится почками. Оставшаяся половина в неизмененном виде тоже выводится почками.

Показания к применению

  • монотерапия АГ;
  • комбинированное лечение АГ;
  • стабильная стенокардия (в комбинации с прочими средствами или монотерапия).

Противопоказания

Сочетают противопоказания к применению двух компонентов.

Для амлодипина:

Для бисопролола:

А также общие противопоказания:

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • кормление грудью.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже встречаемые побочные реакции:

  • повышенная утомляемость;
  • тошнота, боль в животе;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • периферическая нейропатия, гипестезия, тремор;
  • нарушение зрения;
  • одышка, ринит;
  • звон в ушах;
  • диспепсия, панкреатит, сухость во рту, гастрит;
  • частое мочеиспускание, никтурия;
  • гипергидроз, депигментация кожи, высыпания, зуд, эритема и крапивница;
  • артралгия, миалгия, судороги;
  • гипергликемия;
  • васкулит;
  • астения, увеличение веса;
  • холестаз, гепатит;
  • нарушение AV-проводимости;
  • снижение секреции слезы;
  • нарушение слуха;
  • бронхоспазм;
  • высыпания, зуд;
  • мышечная слабость, судороги.

Алотендин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают утром, не разжевывая. Суточная доза — одна таблетка соответствующего дозирования. Начинают лечение с минимальной дозы — Алотендин 5/5 мг, которую постепенно увеличивают при необходимости. Диапазон дозирования дает возможность подобрать дозу в зависимости от клинической картины и преобладания тех или иных симптомов.

Максимальная суточная доза — Алотендин 10/10 мг раз в сутки.

При тяжелой печеночной и почечной недостаточности доза бисопролола не должна быть более 10 мг, возможно применение таблетки Алотендин 5/10 мг.

Лечение нельзя прекращать внезапно, так как это может ухудшить состояние (появляются стенокардические боли).

Передозировка

Передозировка амлодипина проявляется выраженной периферической вазодилатацией и артериальной гипотензией, а также рефлекторной тахикардией.

Если артериальная гипотензия выраженная, проводят лечение, направленное на поддержание сердечно-сосудистой системы. Применяют вазоконстрикторы, для нейтрализации амлодипина показано внутривенное введение глюконата кальция.

Передозировка бисопролола проявляется брадикардией, бронхоспазмом, артериальной гипотензией и гипогликемией.

При развитии AV-блокады вводят изопреналин, для устранения бронхоспазма применяют бронходилататоры, гипогликемия устраняется введением раствора глюкозы.

Взаимодействие

Употребление грейпфрутового сока приводит к повышению концентрации амлодипина.

С осторожностью назначают одновременно с тиазидными диуретиками, пролонгированными нитратами, нитроглицерином, НПВП, гипогликемическими препаратами.

Применение амлодипина с дигоксином, циметидином, варфарином не влияет на фармакокинетические показатели амлодипина.

Одновременное применение бисопролола с верапамилом и дилтиаземом отрицательно влияет на проводимость и сократимость.

С осторожностью назначается Алотендин с нифедипином (из–за высокого риска сердечной недостаточности и гипотензии), с хинидином, фенитоином, лидокаином, флекаинидом, амиодароном.

Местные блокаторы β-адренорецепторов в виде глазных капель могут усиливать действие бисопролола.

Усиление гипогликемического эффекта отмечается при применении инсулина и сахароснижающих препаратов.

НПВП вызывают снижение гипотензивного эффекта.

Риск артериальной гипотензии повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты.

Одновременное применение сердечных гликозидов усугубляет брадикардию, удлиняет AV-проводимость.

Угнетение функции миокарда отмечается при применении средств для ингаляционного наркоза, также усугубляется гипотензия.

Аналоги Алотендина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Нипертен Комби.

Отзывы об Алотендине

Отзывов о препарате мало, поскольку он нечасто встречается в аптечной сети. Все они положительные и сведений о побочных эффектах мало.

Пациенты отмечают, что препарат назначался при сочетании гипертонической болезни, стенокардии и выраженной тахикардии, при сохранном синусовом ритме, резистентной к другим препаратам.

Данное средство назначалось сначала в малых дозах, а через 2 недели под контролем врача доза увеличивалась. Особенно это касается дозы бисопролола — ее в течение нескольких недель доводили до 10 мг.

  • «… Пью таблетки Алотендин при высоком давлении. Эти таблетки мне подходят и не вызывают никаких побочных реакций, успокоилась моя тахикардия».
  • «… Когда пил один амлодипин, давление снижалось при высокой дозе, но появлялись отеки на ногах. Этим препаратом удается снизить давление при меньшей дозе и отсутствии отеков».
  • «… Нашла свой препарат— давление держит в норме, сердце успокаивает и сердечные боли не беспокоят».

Цена Алотендина, где купить

В настоящий момент купить Алотендин в аптечной сети РФ невозможно. Предлагается аналог — Нипертен Комби, стоимость 30 таблеток составляет 307-445 руб.

  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

БИОСФЕРА

  • Алотендин 5 мг/5 мг №30 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)
  • Алотендин 5 мг/10 мг №30 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Алотендин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/alotendin/

Алотендин: состав, показания к применению, инструкция

Алотендин - об инструкции по применению, аналогах

Далеко не каждый препарат способен справиться с гипертонией. Многие медикаменты обладают побочными эффектами, другие и вовсе противопоказаны пожилым людям.

Одним из наиболее эффективных средств в борьбе с повышенным артериальным давлением считается венгерский препарат Алотендин.

Лекарство прошло клинические исследования и уже более 10 лет широко применяется во многих странах, в том числе и России.

Врачи утверждают, что Алотендин способен не только привести в норму давление, но также и предупредить гипертонический кризис. О том как и когда применять таблетки Алотендин, читайте подробнее в статье.

Состав препарата

Гипертония — это распространенное заболевание, которым сегодня страдает каждый третий, вне зависимости от пола и возраста. Особенно часто проблемы с давлением встречаются у пожилых людей.

Наиболее частыми признаками гипертонии являются:

  • пульсирующая головная боль, которая усиливается при наклонах. В некоторых случаях могут опухать веки и лицо. Подобное состояние человек испытывает утром после пробуждения;
  • боль в области сердца, которая возникает неожиданно или в момент стресса;
  • временное нарушение зрения, слуха.

Эти и другие симптомы могут усиливаться с возрастом. В таком случае необходимо срочно обратиться к врачу и начать лечение, так как в запущенной стадии гипертония поражает внутренние органы, что может закончиться летальным исходом.

Алотендин (фарм. Левоноргестил) — препарат местного назначения для нормализации давления. При регулярном приеме оказывает антигипертензивное действие, тем самым блокируя отток кальция в клетки миокарда и сосудов. Выпускается в двух видах: таблетках по 5 мг и капсулах по 10 мг.

В составе таблеток находится два активных компонента – Амлодипин и Бисопролол. Действие этих веществ направлено на расширение периферических и коронарных артерий.

Алотендин оказывает мягкое воздействие на клетки сосудов, так как резкий перепад давления может спровоцировать гипертонический кризис. В связи с этим, самочувствие больного улучшается постепенно. В некоторых случаях, препарат начинает действовать спустя 12 часов. Поэтому принимать его рекомендуется курсами или регулярно.

Форма выпуска

Современный препарат Алотендин выпускается в разных дозировках в зависимости от назначения. В упаковке находится 3 блистера по 7 или 10 таблеток (капсул). Отпускается препарат только по рецепту врача.

Дозировка препарата:

  • Алотендин 5 мг /5 мг;
  • Алотендин 5 мг /10 мг;
  • Алотендин 10 мг /10 мг.

Первое значение указывает на количество мг активного вещества бисопролола, второе на количество мг амлодипина. Таблетки имеют округлую продолговатую форму белого или бежевого оттенка. Для удобства деления, на поверхности таблетки нанесена специальная риска.

Фармокологическое действие

Активное вещество Амлодипин, входящее в состав препарата Алотендин, является блокатором ионов кальция в крови. Вещество оказывает релаксирующее действие на гладкие мышцы миокарда и суставы. Таким образом, состояние больного значительно улучшается:

  • расширяются периферические артериолы, снижая нагрузку на сердце;
  • тонизирует стенки основных коронарных артерий и артериол как в ишемических зонах миокарда (такой эффект особенно рекомендован при болезнях стенокардии).

При регулярном приеме препарата Алотендин по 1 т в день артериальное давление нормализуется в течение суток.

Алотендин не вызывает изменений в плазме крови, поэтому может применяться больными сахарным диабетом и подагрой.

Бисопролол — второе активное вещество в составе препарата Алотендин, также не вызывает каких-либо изменений в метаболических процессах, поэтому является безвредным. Вещество оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие, путем стимуляции периферических сосудов и высвобождения ренина почками.Такой эффект достигается спустя 3 -4 часа после приема таблетки.

Инструкция по применению

Дозировка — один из ключевых показателей инструкции Алотендина, которой необходимо следовать. Количество таблеток, а также курс приема определяется лечащим врачом, в зависимости от степени болезни:

  1. При стабильной стенокардии и хронической гипертензии — 1 таблетка по 10/10 мг в первой половине дня;
  2. При гипертонии — 1 т 5/5 мг утром до еды;
  3. При ишемии миокарда — 1 т 10/10;
  4. Профилактика предынфарктных/прединсультных состояний — 1 т 10/10 мг.

При приеме препарата Алотендин больным следует помнить, что положительная динамика наблюдается только спустя 3 часа. Эффект длится не более 24 часов, следовательно таблетки следует применять курсами.

Условия и срок хранения

Препарат местного действия Алотендин выпускается только по рецепту врача. Срок годности таблеток указывается на упаковке и составляет 5 лет. По истечение этого времени употреблять Алотендин запрещается.

Хранить препарат необходимо в комнатной температуре (до 25 гр С) в недоступном для детей месте.

Особенности применения

Согласно исследованиям PRAISE, особого ухудшения клинической картины больных при приеме препарата Алотендин не возникает. Однако резкое прекращение лечения Бисопрололом (активное вещество, входящее в состав медикамента) может привести к временной патологии сердца.

Прием Алотендина требует консультации врача:

  • при диабете с нестабильным уровнем сахара;
  • при особом питании и диетах;
  • стенокардии Принцметала;
  • псориазе;
  • перед анестезией;
  • при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных путей.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие Алотендина с другими препаратами до конца не изучено, однако по некоторым исследованиям In Vitro выявлено, что таблетки не рекомендуется совмещать с:

  1. Блокаторами кальциевых каналов — препаратами Верапамил и Дилтиазем, так как совместное применение может привести к артериальной гипотензии;
  2. Антигипертензивные медикаменты — Клонидин, Метилдопа, Моксонидин и Рилменидин. Лечение совместно с Алотендином зачастую приводит к урежению ЧСС.

Применение при беременности

Клинических опытов применения препарата Алотендина при беременности не проводилось. По этой причине любой прием таблеток требует предварительного обследования и четких рекомендаций врача.

Лечение Алотендином при беременности также требует тщательного мониторинга состояния плода. В период лактации прием препарата необходимо прекратить.

Побочный эффект

При передозировке препарата Алотендин могут возникать нежелательные побочные эффекты:

  • сонливость, временная потеря зрения и координации;
  • отек верхних и нижних конечностей;
  • тошнота, головокружение и рвота;
  • аритмия;
  • аллергическая сыпь.

При наличии подобных симптомов следует прервать лечение и обратиться к лечащему врачу.

Аналоги

В случае, если препарата Алотендин нет в наличии, для нормализации давления также подойдут аналоги:

  • Амлодак АТ;
  • Амлонг-А;
  • Неакард;
  • Нипертен Комби;
  • Собикомби;
  • Нормодипин;
  • Тенокс;
  • Норваск.

Помимо этого, можно приобрести таблетки Амлодипин и Бисопролол в соответствующих дозировках и принимать их комплексно.

На сегодняшний день Алотендин является одним из наиболее эффективных препаратов для нормализации артериального давления, а также предупреждения развития ишемических кризисов. Однако медикамент необходимо принимать только после консультации врача.

Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте Fitohome.ru

Источник: https://fitohome.ru/bolezni/gipertoniya/alotendin-instrukciya-po-primeneniyu-tabletok.html

Алотендин инструкция по применению таблеток

Алотендин - об инструкции по применению, аналогах

Алотендин представляет собой антигипертензивный препарат, его действие направлено на ингибирование трансмембранного перехода ионов кальция в гладкомышечные и миокардиальные сосудистые клетки.

Механизм пересекается с прямым релаксирующим воздействием на сосуды, что способсвтует уменьшению периферического сопротивления сосудов.

Точный механизм пока не установлен, ниже представлены предполагаемое способы воздействия:

  • расширение периферических артериол, снижение ОПСС, так как это не способствует рефлекторной тахикардии, энергетические затраты миокарда и потребность в кислороде снижаются;
  • за счет расширения коронарных артериол и артерий в нормальных и пораженных областях улучшается поставка кислорода;
  • значимое снижение артериального давления при артериальной гипертензии в положении стоя или лежа на спине.

При стенокардии ежедневный однократный прием препарата обеспечивает увеличение продолжительности толерантности к физическим нагрузкам, снижается частота приступов стенокардии.

Нежелательные метаболические эффекты отсутствуют, препарат не влияет на уровень липидов и сахара в крови.

2. Состав и форма выпуска

Алотендин выпускается в таблетированной форме, в состав входят амлодипин и бисопролол в различных пропорциях.

Вспомогательные компоненты: барбитураты, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния безводный.

3. Показания к применению

Препарат используется в составе комбинированной терапии при хронической стабильной стенокардии или артериальной гипертензии.

Алотендин используется в качестве заместительной терапии в целях контроля АД и/или хронической стенокардии.

Способ применения

Таблетки рекомендуется принимать утром перорально глотать, не разжевывая, внезапное прекращение терапии не рекомендовано, это может привести к ухудшению состояния. Резкое прекращение лечения наибольшую опасность представляет для пациентов с ИБС.

При недостаточной функционирования почек средней и легкой степени тяжести и пожилом возрасте необходимость в корректировке дозы отсутствует.

При тяжелой форме недостаточности функции почек и печени, при клиренсе креатинина (ниже 20 мл/мин, суточная дозировка бисопролола должна быть менее 10 мг.

4. Взаимодействие с другими препаратам

Алотендин вступает в следующие лекарственные взаимодействия:

  • пероральные гипогликемическими препаратами, антибиотики, НПВС, препаратами глицерила тринитрата, бета-адреноблокаторами, тиазидные диуретики — необходимо соблюдать осторожность;
  • грейпруфктовый сок – повышение сывороточных уровней амлодипина;
  • блокаторы кальциевых каналов первого класса (верапамил) и третьего класса (дилтиазем) в меньшей степени — негативное воздействие на предсердно-желудочковое проведение, артериальное давление, сократительную способность; внутривенное введение верапамила у больных, которые получают терапию бета-адреноблокаторами, может спровоцировтаь к выраженную AV-блокаду и артериальную гипотензию;
  • антигипертензивные лекарственные препараты центрального действия ( рилменидин, моксонодин, метилдопа, клонидин) способствуют урежению ЧСС, вазодилатации, минутного объема сердца.
  • блокаторы кальциевых каналов второго класса, производные дигидропиридина (нифедипин) – повышение вероятности развития артериальной гипотензии, при сердечной недостаточности не исключен риск ухудшения функционирования желудочков.
  • антиаритмические препараты первого класса ( пропафенон, флекаинид, фенитоин,лидокаин, хинидин, дизопирамид) – потенцирование эффекта на период предсердно-желудочкового проведения, усиление негативного инотропного эффекта;
  • антиаритмические препараты третьего класса (амиодарон) потенцирование эффекта на период предсердно-желудочкового проведения;
  • парасимпатомиметические лекарственные средства – увеличение времени предсердно-желудочкового проведения, усиление риска брадикардии;
  • препараты местного действия, содержащие бета-адреноблокатор — изменение системного действия препарата.
  • пероральные гипогликемические препараты, инсулин – усиление гипогликемического эффекта;
  • гликозиды наперстянки – урежение ЧСС, увеличение продолжительности предсердно-желудочкового проведения;
  • НПВС — снижение гипотензивный эффекта.
  • бета-симпатомиметические средства (добутамин, изопреналин) – снижение эффекта препарата.
  • антигипертензивные препараты (фенотиазины,барбитураты, трициклические антидепрессанты) – повышение вероятности развития артериальной гипотензии.
  • антигипертензивные лекарственные препараты центрального действия (рилменидин, метилдопа, моксонидин, клонидин) — вазодилатация, замедление ЧСС;
  • пропафенон, фенитоин, флекаинид, лидокаин, дизопирамид, хиндин — потенцирование эффекта на период предсердно-желудочкового проведения, усиление негативного инотропный эффект;
  • препараты наружного применения с β-адреноблокаторами в составе (глазные капли для терапии глаукомы и др.) – возможно изменение системного действия;
  • инсулин, противодиабетические средства – усиление гипогликемического действия;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (за ингибиторов МАО-В) – повышение гипотензивного действия β-адреноблокаторов, риск возникновения гипертонического криза;
  • мефлохин — авраженное замедление ритма сердца.

5. Побочные действия

Препарат имеет следующие побочные явления:

Сердечно-сосудистая системабрадикардия, сердцебиение, нарушения атриовентрикулярной проводимости, усиление сердечной недостаточности, артериальная гипотензия.
ЦНСсонливость, усталость, вертиго, головная боль, нарушения зрения, перепады настроения, тремор, нарушения вкуса, покалывания и онемение конечностей, обморок, полиневропатия.
Пищевариетльная системаболь в животе, расстройства стула, рвота, тошнота, диспепсия, панкреатит, гиперплазия десен, сухость во рту, гепатит, гастрит, холестаз, желтуха.
Органы зрениясиндром сухого глаза, конъюнктивит.
Кровеносная системаснижение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов, пурпура
Мочевыделительная системаполлакиурия, никтурия, нарушения мочеиспускания.
Эндокринная системаприливы, увеличение грудных желез у мужчин, повышение уровня глюкозы в крови, нарушения потенции.
Система дыханиябронхоспазм, насморк, одышка, кашель.
Костно-мышечная системамышечная слабость, судороги, боль в спине, суставах, мышцах.
Кожные покровыобесцвечивание кожи, облысение, гипергидроз, усугубление псориаза.
Аллергиизуд, сыпь, крапивница.
Другиепохолодение конечностей, отеки, снижение или повышение массы тела, нервно-психическая слабость, истощение, ощущение похолодения конечностей, повышение содержания триглицеридов.

6. Противопоказания

Препарат имеет следующие противопоказания:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам;
  • возраст до восемнадцати лет;
  • выраженный аортальный стеноз;
  • нестабильная стенокардия;
  • сердечная недостаточность в острой форме или сердечная недостаточность, которая требует приема препаратов, повышающих сократимость миокарда;
  • синоаурикулярная и атриовентрикулярная блокада;
  • брадикардия;
  • дисфункция синусового узла;
  • нереспираторный ацидоз;
  • невылеченная феохромоцитома;
  • недостаточность кровоснабжения конечностей на поздних стадиях;
  • артериальная гипотензия.

Источник: https://yazdorov.win/serdtse-i-sosudy/alotendin-instruktsiya-po-primeneniyu-tabletok.html

Алотендин® (5 мг/5 мг) Амлодипин, Бисопролол

Алотендин - об инструкции по применению, аналогах

Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг

амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 5мг/10 мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг

амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/5мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг

амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит

активные вещества : бисопролола фумарат 10 мг

амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки продолговатой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки круглой формы, плоские, с фаской, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/ 10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими гипотензивными средствами. Бисопролол в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Код АТХ C0707

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 часов после приема. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения 21 л/кг.

Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования. Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью до неактивных пиридиновых производных.

10% от родоначального соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % – с калом. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов, и соответствует однократному в сутки дозированию.

Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60кг – 25 л/час). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час.

Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. Время достижения пиковой концентрации сходно у пожилых и молодых пациентов.

Клиренс амлодипина имеют тенденцию к понижению, в результате чего повышается значение AUC и период полувыведения у пожилых.

Повышение значения AUC и периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым на основании результатов исследования возрастных групп.

Амлодипин интенсивно метаболизируется (приблизительно на 90%) до неактивных компонентов. 10% исходного соединения выводится в неизменной форме почками. Изменения концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени нарушения функции почек. Таким пациентам можно назначать обычно рекомендуемые дозы амлодипина. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени – из-за уменьшения клиренса – увеличивается период полувыведения амлодипина

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде.

Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Фармакодинамика

Алотендин® – комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказывает антигипертензивное действие.

Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.

Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать:

1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются.

2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала).

При артериальной гипертензии прием одной таблетки в сутки приводит к клинически значимому понижению артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение 24 часов. В связи с медленным началом действия препарата, развитие острой гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией однократный прием препарата в сутки увеличивает общее время нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до выраженной депрессии сегмента ST, а также понижает частоту приступов стенокардии и прием таблеток нитроглицерина.

Применение препарата не связано с развитием побочных метаболических эффектов: не повышается уровень липидов в плазме крови, уровня глюкозы в крови и мочевой кислоты; препарат может назначаться и пациентам с бронхиальной астмой.

Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренореноблокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами.

Он обладает низким аффинитетом к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции.

По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом.

Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата.

Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели.

При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина.

Фармакодинамические свойства комбинированного препарата:

Данная комбинация позволяет усилить антигипертензивный и антиангинальный эффект за счет дополняющих друг друга механизмов действия двух активных веществ: вазоселективного эффекта антагониста кальция амлодипина (понижение периферического сопротивления) и кардиоселективного эффекта β-адреноблокатора бисопролола (понижение минутного объема).

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях.

Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка определенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния.

Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

В случае нарушения функции печени, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.

Алотендин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Алотендин - об инструкции по применению, аналогах

Является комбинированным гипотензивным средством (антагонист ионов кальция+бета-блокатор). Лекарство блокирует поступление ионов Са через каналы L-типа (медленные кальциевые каналы) мембран в клетки гладкомышечных волокон сердца и сосудов.

Оказывая таким образом прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов, способствует снижению артериального давления. Также уменьшает ишемию (недостаточное кровоснабжение тканей) при стенокардии, снижая потребление энергии, потребность их в кислороде.

Также блокирует бета-адренорецепторы, снижая сердечную деятельность и уменьшая таким образом потребность сердца в кислороде.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: амлодипин, бисопролол.

Выпускается Алотендин в виде таблеток по 5/5 мг, 5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг.

Показания

Применяется Алотендин:

– при артериальной гипертензии;

– при хронической стабильной стенокардии.

Противопоказания

Нельзя назначать Алотендин:

– при известной чувствительности к амлодипину, дигидропиридинам;

– при артериальной гипотензии тяжелой степени;

– при шоке (в т.ч. кардиогенном шоке);

– при обструкции выводящего тракта левого желудочка (например, выраженном стенозе аорты);

– при нестабильной стенокардии;

– на протяжении 8 дней после острейшей фазы инфаркта миокарда;

– при острой недостаточности сердца или эпизодах декомпенсации;

– при AV-блокаде II–III степени;

– при кардиогенном шоке;

– при синдроме слабости синусового узла;

– при синоатриальной блокаде;

– при тяжелой бронхиальной астме;

– при тяжелых окклюзиях периферических артерий;

– при нелеченной феохромоцитоме;

– при метаболическом ацидозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лекарства в указанные периоды не установлена.

Применение Алотендина допускается только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы.

В исследованиях на животных наблюдалось негативное воздействие лекарства на репродуктивную функцию.

Способ применения и дозы

Алотендин применяют перорально (внутрь).

Стандартная доза для взрослых при артериальной гипертензии – 1 таблетка/сутки. При недостаточной эффективности допускается повышение дозы до 10/10 мг х1 раз/сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки: продолжительное снижение артериального давления, тахикардия, AV-блокада, брадикардия, головокружение.

Лечение: проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг работы сердца/легких, контроль ОЦК, диуреза, назначение симптоматической терапии. Диализ малоэффективен.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны лимфатической системы, крови: лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические расстройства: гипергликемия.

Психические нарушения: депрессия, изменения настроения, тревожность, спутанность сознания, бессонница.

Неврологические расстройства: гипертонус, головокружение, сонливость, головная боль, тремор, дисгевзия, гипестезия, синкопе, парестезия, периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства.

Расстройства со стороны органов восприятия: нарушение зрения, включая двоение (диплопию).

Нарушения со стороны органа слуха, лабиринта: тиннитус (звон в ушах).

Кардиологические расстройства: частое сердцебиение, аритмия (включая тахикардию, брадикардию, трепетание предсердий), инфаркт миокарда.

Сосудистые расстройства: приливы, гипотензия, васкулит.

Дыхательные расстройства: диспноэ, кашель, ринит.

Пищеварительные расстройства: боль в животе, тошнота, нарушения перистальтики кишечника, диарея/запор, рвота, гастрит, сухость во рту, панкреатит, гепатит, гиперплазия десен, желтуха, повышение уровня печеночных энзимов, холестаз.

Изменения кожи: зуд, отек Квинке, высыпания, изменения окраса кожи, алопеция, пурпура, потливость, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Изменения опорно-двигательной системы: отеки голеней, артралгия, мышечные боли, судороги мышц, боль в спине.

Расстройства мочеполовой системы: мочевыделительные нарушения, никтурия, частое мочеиспускание.

Репродуктивные расстройства: гинекомастия, импотенция, псориаз.

Другие: отеки, утомляемость, боль в груди, снижение/увеличение массы тела.

Условия и сроки хранения

Хранить Алотендин следует при 15–30°С не более 5 лет.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/alotendin.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.