Аллопуринол-эгис – об инструкции по применению, показаниях, побочных действиях

Содержание

Аллопуринол Эгис: для чего применяется, фармакологическое действие, цена

Аллопуринол-эгис - об инструкции по применению, показаниях, побочных действиях

Аллопуринол Эгис – медикаментозный препарат, применяемый при лечении подагры. Действие направлено на понижение образования молочной кислоты, позволяя смягчить симптоматику заболевания, снизить количество обострений и возвратить трудоспособность.

Лекарственное средство не выводит молочную кислоту из организма, а значит, предостерегает от возможных обострений в будущем, не оказывая терапевтический эффект на момент приема. Принимая лекарственное средство в комплексе с другими препаратами, он ускоряет ремиссию.

Формы выпуска и действующий состав

Производитель предоставляет препарат в форме таблеток по 100 мг и 300 мг. Основной компонент: аллопуринол.

Вспомогательные компоненты в таблетках 100 мг:

  • картофельный крахмал;
  • стеарат магния;
  • сахароза;
  • желатин пищевой.

Дополнительные вещества в таблетках 300 мг:

  • сахар молочный;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • целлюлоза;
  • желатин.

Механизм действия, фармакокинетика

Аллопуринол – аналогичен по структуре гипоксантину. Вещество аллопуринол и его основной активный метаболит оксипуринол угнетают особый фермент ксантиноксидазу, который модифицирует гипоксантин в ксантин, а после в мочевую кислоту.

Уменьшает плотность последней в плазме крови, урине, предотвращая образование уратов в тканях и (или) содействует их разрушению. Показатель кислоты понижается с 4 суток применения лекарства, наибольший эффект наблюдается спустя 14 дней.

Препарат отлично сочетается с медикаментами, которые усиливают выделение кислоты с уриной, в особенности, если в суставах имеются подагрические отложения. Также средство используется в целях профилактики появления и рецидива отложений мочевой кислоты.

После применения главное вещество препарата быстро всасывается в кровяной ток. Наибольшая концентрация вещества в крови достигается спустя 1-1,5 часа. Аллопуринол, оксипуринол не контактируют с белками плазмы, сразу распределяясь в тканевой жидкости. Приблизительно 20% принятой дозы выводится из организма с каловыми массами в неизмененном виде.

Действующее вещество в основном выходит с мочой. Т ½ аллопуринола – 120 минут. За счет клубочковой фильтрации почечный клиренс повышен. Когда прием достигает недельного периода, 60-70% дозировки находится в урине в виде оксипуринола, 6-12% главного компонента лекарства выводится  посредством мочи в неизменной форме.

У больных, страдающих почечной недостаточностью, кислота, оксипуринол выводятся значительно хуже. При наличии подагрической нефропатии дозировку необходимо снизить, чтобы контролировать положенный уровень оксипуринола для подавления ксантиноксидазы.

Показания для применения

Средство назначается при патологиях, сопровождаемых гиперурикемией, первичной (вторичной) подагре, почечнокаменной патологии с формированием уратов. Аллопуринол Эгис эффективен при  первичной(вторичной) гиперурикемии при наличии следующих болезней:

  • псориаз;
  • лучевое, цитостатическое лечение новообразований, в основном у детей;
  • почечная недостаточность;
  • сбой в пуриновом обмене в детском возрасте;
  • травматические повреждения (обширные);
  • формирование оксалатно-кальциевых камней в почках;
  • ферментные нарушения (болезнь Леша-Нихена);
  • опухолевые болезни кроветворной, лимфатической тканей;
  • массивное лечение ГКС.

Противопоказания к применению

Медикаментозное средство имеет ряд противопоказаний для пациентов:

  • серьезные нарушения в деятельности печени;
  • сбой в работе почек;
  • первичный гемохроматоз;
  • обострение подагры;
  • вынашивание малыша;
  • кормление грудью;
  • высокая восприимчивость организма к действующему веществу;

Развернутая инструкция по применению

Принимать  таблетки после еды, запивая стаканом воды. Дозировку свыше 300 мг  принимать дробно. Для исключения побочных реакций начинать со 100 мг. Длительность лечения назначается врачом в зависимости от тяжести текущей патологии.

Способ применения для взрослых ежедневно по 1 разу:

  • легкая стадия подагры – 100-200 мг;
  • среднее тяжесть болезни – 300-600 мг;
  • тяжелая форма патологии – 700-900 мг;
  • при необходимости расчета дозировки по отношению к весу больного – 2-10 мг/кг в 24 часа.

Детский возраст, подростки

  • дети до 10 лет – 5-10 мг/кг;
  • подростки 10-15 лет – 10-20 мг/кг, максимальная дозировка за сутки – 400 мг.

Пожилые люди

Для пожилых людей минимальные дозы для понижения кислоты до показателя нормы.

Дозировка при нарушенной деятельности почек:

  • 100 мг в сутки либо с интервалом в 1 день.

Прием при беременности и лактации

Препарат не выписывается женщинам в положении и кормящим матерям.

Прием детьми

Детям назначение медикамента нежелательно. Исключение составляют цитостатическое лечение лейкоза и прочих злокачественных патологий, ферментные сбои.

Симптомы передозировка и действия для нейтрализации

При передозировке у больного проявляются следующие симптомы:

  • головокружение;
  • тошнота;
  • рвота;
  • мягкий стул.

Для устранения интоксикации предпринять меры: обильное питье, вследствие чего усилится диурез.

В больничных условиях возможен диализ.

Побочные реакции

Медпрепарат достаточно хорошо переносится пациентами, однако не исключено проявление побочных реакций:

  • шелушения, сухость кожи;
  • анафилактический шок;
  • апластическая анемия;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • проблемы со зрением, катаракта;
  • эозинофилия;
  • болевой синдром в животе;
  • эпилепсия;
  • выпадение волос;
  • артралгия (боли в суставах);
  • сонное состояние;
  • понос;
  • высыпания в виде плотных папул, зуд;
  • мигрень, головокружение;
  • поражение нервов невоспалительного характера;
  • приступ подагры;
  • ангиит;
  • тошнота, рвота;
  • гепатит;
  • лихорадочное состояние;
  • астеническая реакция;
  • увеличение лимфатических узлов.

При обнаружении вышеописанных реакций следует немедленно отменить прием лекарства.

На время терапии принятие алкоголя и спиртосодержащих напитков запрещено. Взаимодействие основного вещества и этанола ведет к интоксикации организма, нагружает печень, почки, повышает риск возникновения побочных реакций.

Прием препарата при нарушенной деятельности почек, печени

С высокой осторожностью выписывается больным, имеющим проблемы в работе печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приемом таблеток в комплексе с другими лекарствами необходимо учитывать некоторые факторы:

  1. Аллопуринол Эгис способен усилить действия препаратов – гипогликемических, кумариновых антикоагулянтов, аробинозид аденина.
  2. При взаимодействии с салицилатами, урикозурическими средствами активность лекарства уменьшается.
  3. Вызывает накопление биоактивного вещества азатиоприна, меркаптопурина.

Особые указания

Данный пункт включает в себя несколько особенностей:

  1. В период лечения пациенту нужно за сутки выпивать не менее 2 л очищенной воды.
  2. Людям с опухолями врач должен назначать самую маленькую дозировку перед терапией цитостатиками.
  3. На начальном этапе приема лекарства может появиться обострение подагры.
  4. Не исключено разрушение больших уратных конкрементов в лоханке почек с последующим перемещением их в мочеточник.
  5. Длительный прием лекарства способен снизить концентрацию внимания человека и реакции организма, поэтому не рекомендуется водить автомобиль и заниматься опасными видами деятельности.
  6. С осторожностью назначается при нарушенной работе щитовидки.
  7. Для положительного эффекта на время приема следует соблюдать диету, назначенную лечащим врачом.

Мнение врачей и пациентов

Отзывы врача о препарате:

На сегодняшний день ко мне все чаще обращаются люди, страдающие подагрой. Заболевание развивается за короткий срок, поэтому требует своевременной терапии, чтобы не наступили осложнения.

В первую очередь своим пациентам я назначаю специальную диету, ведь это напрямую влияет на дальнейшее лечение. В качестве лекарства назначаю Аллопуринол Эгис, он отлично контролирует мочевую кислоту и оказывает профилактику при приступах.

Следует не забывать о таком нюансе, как потребление достаточного количества жидкости, так как от этого также зависит результат.

Мария Федоровна, врач

Отзывы и советы по приему от пациентов:

Так случилось, что поставили мне диагноз – гиперурикемия. Иначе говоря, завышенное содержание мочевой кислоты из-за пурина, который принимает участие в обмене веществ, а получается так из-за плохого функционирования почек и повышенного содержания фруктозы в еде. Назначили мне препарат под названием Аллопуринол Эгис.

Лариса Ивановна, 52 года

Подагра появилась у меня еще 6 лет назад. Местные врачи назначили соблюдать строжайшую диету, прием лекарственного средства Аллопуринол Эгис и Колхикум. Последнее использовал пару месяцев, после чего его прекратили продавать в аптеках нашего города. Честно говоря, эффект от него не особо заметил.

Поскольку результата я не видел, решил попробовать обойтись диетой, но по итогу уровень кислоты повысился до 650 единиц (в 2 раза больше, чем надо). Появились проблемы с кожей, вылезли какие-то узелки, начались неоднократные приступы подагры.

Решил все-таки начать пить препарат по инструкции врача. Принимал больше года. Итог – уровень кислоты уменьшился до нормы, узелки пропали спустя 6 месяцев приема, приступы подагры ушли.

Хочу отметить, что диету при этом я уже не соблюдал, хотя врачи утверждали, что она имеет огромное значение. Но, может это только мне так повезло.

Михаил, 45 лет

Всем здравствуйте. Эти таблетки мне назначил врач после анализа крови. У меня выявился повышенный показатель мочевой кислоты. Принимаю их по 1 штуке в день. Так понимаю, что они нужны при подагре, однако у меня ее нет, но имеется предподагрическое состояние.

Побочных результатов не наблюдаю, показатель пришел в норму. Поскольку в данный момент медики ликвидируют симптом, а не причину, думаю, мне назначат строгую диету и пропишут повторный курс лечения. Препарат советую, он правда работает и к тому же, недорогой.

Мария, 39 лет

Почитав инструкцию, стало понятно, что таблетки помогают при лечении почек, устраняют мочевую кислоту, используются в целях профилактики подагры и т.д. Почитав противопоказания, поняла, что препарат серьезный и имеет множество нюансов.

Никаких побочных эффектов у себя не наблюдала, показатель мочевой кислоты упал, боли, которые были при мочеиспускании прошли. В целом считаю препарат хорошим, результат дает.

Тем, кому его прописали, рекомендую, не смотря на внушительный список побочных реакций.

Алла Николаевна, 46 лет

Достоинства: действительно снижает показатель мочевой кислоты, облегчает симптомы подагры, приемлемая цена.

Недостатки: много противопоказаний, токсичность.

Ориентировочная цена

Аллопуринол Эгис предоставлен в следующей ценовой категории:

  • 100 мг, 50 штук – 100 рублей;
  • 300 мг, 30 таблеток – 131 рубль.Какие имеются аналоги медпрепарата?

Медпрепарат имеет такие аналоги:

  • Алопрон;
  • Аллупол;
  • Пуринол;
  • Санфипурол.

Условия и способ хранения

Оптимальная температура хранения до 25 градусов. Годен в течение 5 лет.

Отпуск из аптек

Лекарство отпускается фармацевтом строго по рецепту лечащего врача.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://UroHelp.guru/lekarstva/allopurinol-egis.html

Аллопуринол-эгис инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Аллопуринол-эгис - об инструкции по применению, показаниях, побочных действиях

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты.
Препарат: АЛЛОПУРИНОЛ-ЭГИС

Активное вещество препарата: allopurinolКодировка АТХ: M04AA01КФГ: Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препаратРегистрационный номер: П №012684/01Дата регистрации: 22.03.07

Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Таблетки круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета. 1 таб. аллопуринол 100 мг50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные. Таблетки круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета. 1 таб. аллопуринол 300 мг

30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.

Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках.

При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Фармакокинетика препарата

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу.

Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина — через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч.

Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.

Показания к применению:

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений.

Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь — 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды.

Детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) — 100 мг/сут.

Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Побочное действие Аллопуринол-эгис:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, брадикардия.Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч.

тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — гепатит; в единичных случаях — стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — отеки, уремия, гематурия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — гиперлипидемия.Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Дерматологические реакции: в единичных случаях — фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯПротивопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Аллопуринол-эгис

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут).

Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками.

В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи.

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Аллопуринол-эгис с другими препаратами

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

https://www.youtube.com/watch?v=VZrWZbB0j1c

При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к.

в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Источник: https://medistok.ru/a/1123-allopurinol-jegis-instrukcija-po-primeneniju.html

Аллопуринол-ЭГИС (100 мг) Аллопуринол

Аллопуринол-эгис - об инструкции по применению, показаниях, побочных действиях

Одна таблетка содержит

активное вещество: аллопуринол 100 мг, 300 мг

вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) (для дозировки 100мг)

целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (для дозировки 300мг)

Описание

Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 351 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100 мг)

Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 352 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 300 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТХ M04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Аллопуринол определяется в плазме крови через 30-60 минут после приема внутрь. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%.

Максимальная концентрация аллопуринола и его метаболита — оксипуринола — достигаются в плазме крови соответственно через 1,5 и 3–5 ч после приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата.

Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата.

Кажущийся объем распределения аллопуринола составляет около 1,6 л/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями.

аллопуринола в различных тканях организма не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Основным метаболитом аллопуринола является оксипуринол. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Около 20% принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде. Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола, что является основным путем выведения аллопуринола. Около 10% суточной дозы экскретируется клубочковым аппаратом почек в виде неизмененного аллопуринола. Период полувыведения аллопуринола в плазме составляет 0,5 – 1,5 часа.

Оксипуринол – не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения значительно больше, от 13 до 30 часов. Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов.

У пациентов с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови как правило составляет 5-10 мг/л.

Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов.

Такие значительные различия, вероятно, связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина у пациентов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови.

У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин, после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови составляла приблизительно 30 мг/л.

Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек.

Фармакодинамика

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит – оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу – фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту.

Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты, как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению.

Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, опосредованному угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола – аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Аллопуринол применяется для подавления образования мочевой кислоты и ее солей (уратов) при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или при предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

Показания к применению

– клинические состояния, сопровождающиеся накоплением мочевой кислоты и ее солей:

  • идиопатическая подагра;
  • мочекаменная болезнь (с образованием уратов);
  • острая мочекислая нефропатия;
  • опухолевые заболевания и миелопролиферативные заболевания с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;
  • определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), недостаточность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидотрансферазы, недостаточность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

– лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

– профилактика и лечение рецидивирующей мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда повышенное потребление жидкости, диета и другие методы оказались неэффективными.

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол-ЭГИС следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Аллопуринол обычно хорошо переносится, особенно при приеме после еды. При суточных дозах, превышающих 300 мг, у пациентов могут возникнуть жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому такие дозы необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые:

Для снижения риска развития побочных эффектов лечение следует начинать с начальной дозы 100 мг один раз в сутки.

При необходимости, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно, начальную дозу постепенно повышают на 100 мг до получения желаемого эффекта. При повышении дозы Аллопуринол-ЭГИС каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:

– 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания

– 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении

– 700-900 мг в сутки при тяжелом течении.

Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза Аллопуринол-ЭГИС должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Дети и подростки младше 15 лет

В возрасте от 10 до 15 лет – назначают по 10-20 мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Аллопуринол применяется в детской терапии при злокачественных онкологических заболеваниях (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушениях (например, синдром Леша-Найхана).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний.

Нарушения функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности Аллопуринол-ЭГИС рекомендуется применять в дозе, не превышающей 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу Аллопуринол-ЭГИС следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма при гемодиализе. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии – прием 300-400 мг Аллопуринол-ЭГИС сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

У пациентов с нарушениями функции почек одновременное применение Аллопуринол-ЭГИС с тиазидными диуретиками требует особой осторожности. При этом аллопуринол следует применять в самой низкой эффективной дозе при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени

При нарушении функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена)

Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии с помощью Аллопуринол-ЭГИС.

Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей.

Доза Аллопуринол-ЭГИС должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек».

Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Рекомендации по мониторингу

Для установления оптимальной дозы препарата необходимо периодически оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче.

Побочные действия

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.

Часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000)

– гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы)

– тяжелые реакции со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН))

Очень редко (

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BB%D0%BB%D0%BE%D0%BF%D1%83%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%BB-%D1%8D%D0%B3%D0%B8%D1%81-100-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Препарат «Аллопуринол»: отзывы врачей, показания к применению, побочные действия

Аллопуринол-эгис - об инструкции по применению, показаниях, побочных действиях

На сегодняшний день препарат «Аллопуринол» является базисным (основным и патогенетически обоснованным) лекарственным средством, которое используется в комплексной терапии такого заболевания, как подагра.

Каждый человек прежде чем попробовать что-то новое, пытается найти максимум полезной информации об этом. Поэтому предлагаем более подробно разобраться с тем, когда же стоит применять «Аллопуринол».

Отзывы пациентов и врачей будут представлены в нашем материале, а также вы узнаете, чего стоит опасаться во время приема данного лекарственного средства.

Фармакологическая характеристика препарата

«Аллопуринол» относится к группе противоподагрических препаратов. Основные действующие вещества – аллопуринол и активный его метаболит оксипуринол. Их фармакодинамические эффекты обусловлены нарушением синтеза мочевой кислоты с развитием уростатического эффекта. В конечном итоге это приводит к понижению ее концентрации с последующим растворением уратов.

За счет хорошей растворимости «Аллопуринол» обладает высокой биодоступностью. Препарат хорошо всасывается в просвете тонкого кишечника. В желудке в системный кровоток не попадает.

Присутствие в плазме крови наблюдается уже спустя полчаса после приема, а максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа.

Соответственно, максимальная концентрация метаболита аллопуринола – оксипуринола, наблюдается через три часа после перорального приема.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения и ввиду этого способен к кумуляции.

У пациентов в начале терапии наблюдается повышение концентрации лекарственного средства, которое стабилизируется через одну-две недели терапии.

За счет длительного выведения «Аллопуринол» (отзывы врачей это подтверждают) не рекомендуется к применению лицам с почечной недостаточностью. У пациентов с сохраненной выделительной функцией почек кумуляции не наблюдается.

«Аллопуринол»: показания к применению

Отзывы врачей, назначающих данный препарат, утверждают, что его применение наиболее эффективно и оправдано в случаях гиперурикемии (повышенное содержание мочевой кислоты в единице объема крови) при:

  • подагрическом артрите (подагре);
  • уратных заболеваниях мочеполовой сферы (нефропатии, мочекаменной болезни);
  • онкологических заболеваниях крови;
  • врожденных аномалиях ферментативной системы.

В отдельных случаях возможно назначение препарата детям для лечения уратной нефропатии, которая возникла на фоне терапии лейкемии, при врожденных заболеваниях, связанных с нарушением метаболизма мочевой кислоты, вторичной гиперурикемии различного происхождения.

Особенности применения препарата

Таблетки «Аллопуринол» (отзывы предупреждают о строгом соблюдении рекомендаций при приеме лекарства) принимаются после еды, их ни в коем случае нельзя разжевывать, а наоборот, их выпивают целиком и запивают как минимум стаканом теплой воды.

Людям, принимающим данное лекарство, всегда необходимо следить за своим питанием, и в случаях погрешности в диете обязательно корректировать его дозировку, но только под контролем своего лечащего специалиста.

Необходимая для лечения доза препарата «Аллопуринол» определяется в зависимости от содержания мочевой кислоты в кровяном русле. Как правило, она составляет от 100 до 300 мг на один прием препарата «Аллопуринол». Отзывы пациентов и врачей относительно такого дозирования положительные, так как лекарство принимается всего один раз в сутки.

Терапию подагры начинают с назначения 100 мг препарата один раз в день.

В случае недостаточной эффективности и слабого снижения уровня мочевой кислоты дозировку постепенно повышают (на 100 мг каждые две-три недели), доводя до эффективной терапевтической под лабораторным контролем уровня мочевой кислоты.

В таких случаях средняя дозировка и дальнейшая поддерживающая доза составляют от 200 до 400 мг, однако в отдельных ситуациях доза препарата может составлять до 800 мг. В таком случае ее разбивают на несколько раз в сутки.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо ориентироваться на клиренс креатинина.

Противопоказания к назначению «Аллопуринола»

Препарат противопоказан к применению пациентам с тяжелой степенью недостаточности функции почек, а также беременным и кормящим грудью.

Также не рекомендуется назначать данное лекарственное средство пациентам, имеющим аллергические реакции или повышенную чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.

Запрещено применение лекарственного средства у лиц, имеющих пограничное содержание мочевой кислоты в плазме крови, так как ее снижения с успехом можно добиться путем корректирования диеты.

«Аллопуринол»: побочные действия

Отзывы пациентов, которые использовали этот препарат впервые, свидетельствуют о том, что достаточно часто возможно обострение заболевания и усиление симптомов подагры с возникновением так называемых приступов. Но это явление кратковременное, и не стоит его опасаться настолько, чтобы прекращать терапию.

А вот в случаях возникновения каких-либо высыпаний, дискомфортных ощущений или раннее отсутствующих признаков необходимо немедленно сообщить об этом врачу. При этом прием «Аллопуринола» необходимо немедленно прекратить, а по мере исчезновения симптоматики специалист может вновь назначить препарат, но в меньшей дозировке (начиная от 50 мг).

Прием должен вестись под тщательным контролем лечащего врача и в условиях отделения.

Среди побочных реакций со стороны нервной системы и высших психических функций возможно возникновение депрессии. Со стороны системы кроветворения редко наблюдается развитие угнетения функции костного мозга с возникновением тромбоцитопении, апластической анемии.

При приеме препарата возможно развитие метаболических нарушений в виде сахарного диабета, повышения уровня жирных кислот в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипертензии, брадикардии.

Частота возникновения побочных реакций на данное лекарственное средство увеличивается при наличии у пациента почечной недостаточности.

Форма выпуска и дозировка

«Аллопуринол» выпускается в таблетированной форме (по 30 или 50 шт. в упаковке) в дозировке 100 и 300 мг действующего вещества в одной таблетке.

На отечественном рынке присутствует «Аллопуринол Сандоз 300».

Отзывы о нем положительные, так как препарат в данной дозировке назначается всего один раз в сутки, что практически сводит на нет возможность пропустить прием лекарственного средства.

Отравление и передозировка препаратом

Отравления отмечаются крайне редко, однако известны случаи однократного приема 20 граммов препарата. При этом наблюдалась следующая симптоматика: головокружение, рвота, тошнота, диарея. При почечной недостаточности и продолжительном назначении больших доз лекарственного средства отмечались тяжелые симптомы интоксикации в виде лихорадки, гепатита, обострения почечной недостаточности.

Терапия острых отравлений и передозировки симптоматическая, направленная на ускоренное выведение лекарственного препарата из организма. Специфического антидота нет. Для скорейшего выведения препарата из организма эффективны диализные методы детоксикации.

Отзывы

Учитывая тот факт, что период накопления данного лекарственного вещества в крови (в достаточной концентрации для оказания терапевтического действия) составляет в среднем одну неделю, пациенты, страдающие подагрой, должны практически пожизненно применять «Аллопуринол».

Отзывы медиков однозначны: препарат зарекомендовал себя хорошо. Но это не «чудо-таблетка», которую можно выпить и забыть о недуге. Подагра – это, скорее, образ жизни, а не хроническое заболевание.

А вот именно «Аллопуринол» помогает контролировать уровень молочной кислоты и предотвращать обострение заболевания и его дальнейшее прогрессирование.

С точки зрения удобства назначения препарата «Аллопуринол» отзывы врачей также положительные, ведь пациенту в большинстве случаев необходимо однократно в сутки принимать лекарство. Это максимально снижает вероятность пропуска приема медикамента и, следовательно, повышает эффективность проводимой терапии.

Заключение

Таким образом, основное лекарство от подагры – «Аллопуринол».

Отзывы специалистов и пациентов, принимающих данное средство, положительные, и это еще раз подтверждает эффективность использования медикамента при лечении подагры и нарушений обмена мочевой кислоты.

Благодаря применению данного лекарственного средства, огромное количество пациентов приобретают надежду на снижение осложнений сахарного диабета.

Источник: https://FB.ru/article/220517/preparat-allopurinol-otzyivyi-vrachey-pokazaniya-k-primeneniyu-pobochnyie-deystviya

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.