Алкалоиды спорыньи – препараты с дигидроэргокристин, инструкция по применению

Содержание

Спорынья (маточные рожки) – Claviceps purpurea Tul.Семейство спорыньевые – Clavicipitaceae

Алкалоиды спорыньи - препараты с дигидроэргокристин, инструкция по применению

Спорынья (маточные рожки) – это гриб, паразитирующий на ржи, семейства спорыньевых (Clavicipitaceae). Относится к классу сумчатых грибов (Ascomycetes).

Для медицинских целей выращивают и заготавливают рожки спорыньи.

Химический состав спорыньи:

Рожки спорыньи содержат 3 группы алкалоидов: группа эрготамина, группа эрготоксина и группа эргометрина. Все алкалоиды имеют свои неактивные изомеры. В настоящее время из рожков спорыньи выделено более 15 различных алкалоидов.

Кроме алкалоидов, в спорынье найдены тирамин, гистамин, триметиламин, метиламин и другие амины, а также органические кислоты, пигменты и жирное масло.

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава спорыньи (маточных рожков).

Фармакологические свойства спорыньи:

Фармакологические свойства спорыньи определяются ее химическим составом.

Сумма биологически высокоактивных алкалоидов спорыньи в настоящее время является одним из наиболее важных источников создания различных фармакологических средств разнообразного направления и механизма действия.

Галеновые препараты спорыньи и ее основные алкалоиды – эрготамин и эргометрин – имеют большое значение для практической медицины.

Основным фармакологическим свойством препаратов спорыньи считается значительное усиление сокращений матки и повышение ее тонуса.

В малых дозах галеновые формы спорыньи и особенно ее алкалоидные препараты (эргометрин, эрготамин, эрготоксин) вызывают в экспериментах на животных отчетливое усиление ритмических сокращений маточной мускулатуры, однако с увеличением доз препаратов начинает проявляться и их тонизирующий эффект, что сначала выражается в уменьшении амплитуды сокращений и повышении мышечного тонуса, а затем наступает резкий спазм гладкой мускулатуры матки.

Необходимо отметить, что препараты спорыньи оказывают в целом тонизирующее влияние на сократительную способность всех гладкомышечных органов, в терапевтических дозах строго избирательно действуют на матку, причем наиболее выраженная избирательность в этом направлении принадлежит эргометрину, но по длительности эффекта на сократительную способность матки первенство все-таки следует отдать эрготоксину и эрготамину.

Немаловажное значение имеют сосудорасширяющие свойства алкалоидов спорыньи, которые в эксперименте на различных видах животных сопровождались повышением АД и рефлекторной брадикардией, а в больших дозах даже приводили к повреждению сосудистого эндотелия, причем у эрготоксина это отрицательное воздействие на сосуды выражается в меньшей степени, чем у других алкалоидов спорыньи.

Алкалоиды спорыньи в эксперименте показали отчетливые адреноблокирующие свойства, однако связанный с этим их сосудорасширяющий эффект, к сожалению, нивелируется прямым сосудосуживающим миотропным действием.

В этом отношении выгодно отличаются дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин), у которых адренолитическое действие выражено намного сильнее, чем прямое воздействие на гладкую мускулатуру сосудов и матки.

В связи с этим они снижают АД вследствие угнетения сосудодвигательного центра и отчасти за счет блокады адренорецепторов сосудистой стенки, а также значительно сильнее стимулируют деятельность центров блуждающих нервов.

Наименее отрицательное действие на сосудистую стенку и АД оказывает эргометрин, который к тому же приблизительно в 3–4 раза менее токсичен, чем эрготоксин и эрготамин.

Применение спорыньи в медицине, лечение спорыньей:

Спорынья и ее препараты широко применяются в акушерско-гинекологической практике при атонии матки и связанных с нею маточных кровотечениях. Кровоостанавливающее действие препаратов спорыньи связано главным образом со сдавлением стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки.

В послеродовом периоде препараты спорыньи ускоряют обратное развитие матки. Галеновые и новогаленовые средства, приготовленные из спорыньи, применяют также при меноррагиях (менструальных кровотечениях) и при маточных кровотечениях, не связанных с нарушением менструального цикла.

Алкалоидные препараты спорыньи обладают адренолитическим действием, которое сильнее выражено у лекарственных средств, выпускаемых на базе гидрированных алкалоидов, которые утрачивают избирательное действие на матку, зато приобретают выраженные седативные и гипотензивные свойства и применяются при неврозах, спазмах сосудов, гипертонической болезни и некоторых других заболеваниях.

Установлено также, стимулирующее действие гидрированных алкалоидов спорыньи на процесс свертывания крови.

Противопоказания спорыньи:

Препараты спорыньи противопоказаны при беременности и во время родов. Тонические сокращения мускулатуры матки могут препятствовать нормальному дыханию и приводят к асфиксии новорожденного. Опасно применение спорыньи непосредственно после рождения ребенка, так как спазм мускулатуры может препятствовать отделению последа.

Побочные явления спорыньи:

При слишком длительном применении, а иногда при повышенной чувствительности к препаратам спорыньи возможны явления эрготизма, связанные с сужением сосудов и нарушением питания тканей (особенно конечностей), а также психические расстройства. Случайное или преднамеренное отравление большими дозами спорыньи сопровождается мучительными болями в животе и сильными судорогами, нередко наступает смерть.

Все препараты спорыньи, так же как и цельные рожки, сильно ядовиты, поэтому должны применяться только с разрешения врача и под его контролем.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов спорыньи:

Из рожков спорыньи изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.

Эрготал:

Эрготал (Ergotalum) – это сумма алкалоидов спорыньи в виде фосфатов. Порошок белого или слегка буроватого цвета, растворимый в воде. Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,001 г (1 мг) суммы алкалоидов, и в виде 0,05% раствора в ампулах по 1 мл.

Эрготал назначают внутрь по 1/2–1 таблетке 2–3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,5–1 мл (0,00025–0,0005 г эрготала).

Сохраняется препарат с предосторожностью в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С (список Б).

Эргометрина малеат:

Эргометрина малеат (Ergometrini maleas) – это белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха; растворим в воде, трудно растворим в спирте, нерастворим в эфире и хлороформе. Температура плавления 156–158 °С.

Применяют эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, при ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, при кровотечениях после кесарева сечения, при кровянистых выделениях после аборта.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении. Разовая доза при парентеральном введении 0,0002 г (0,2 мг), при пероральном – 0,0002–0,0004 г (0,2–0,4 мг).

В послеродовом периоде назначают внутрь по 0,2–0,4 мг 2–3 раза в день до исчезновения опасности кровотечения – обычно в течение 3 дней; при затянувшемся кровотечении вводят однократно по 0,2 мг в вену или внутримышечно, затем продолжают давать препарат внутрь.

Эргометрина малеат обычно хорошо переносится; длительно назначать препарат не рекомендуется; следует учитывать, что в отдельных случаях (у лиц с повышенной чувствительностью) могут развиться явления эрготизма.

Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,0002 г (0,2 мг) эргометрина малеата, и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора (0,2 мг).

Сохраняют с предосторожностью в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте (список Б).

Эрготамина гидротартрат:

Эрготамина гидротартрат (Ergotamini hydrotartras) применяют в акушерской практике при атонии матки, послеродовых кровотечениях, субинволюции матки; в гинекологии – иногда при маточных кровотечениях. Кроме того, эрготамин применяют при мигрени. Имеются также данные об его эффективности при глаукоме.

Назначают эрготамин при атонии матки и неполном аборте под кожу или внутримышечно по 0,5–1 мл 0,05% раствора; в экстренных случаях вводят медленно в вену 0,5 мл. При других показаниях назначают внутрь по 10–15 капель 0,1% раствора 1–3 раза в день. При мигрени рекомендуют по 15–20 капель за несколько часов до ожидаемого приступа; при приступе мигрени вводят 0,5–1 мл внутримышечно.

Эрготамин не следует применять длительно; после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4 дня).

Беллоид:

«Беллоид» (Belloid) выпускается в таблетках, содержащих по 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбитуровой кислоты. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреозе по 1 таблетке (драже) 3–6 раз в сутки.

Источник: http://www.fito-terapevt.ru/claviceps-purpurea

Спорынья

Алкалоиды спорыньи - препараты с дигидроэргокристин, инструкция по применению
>> Лекарственные растения

Спорынья(Claviceps purpurea tulasne) – ядовитые грибы — рожки, относятся к классу сумчатых грибов, семейства гипокреевых (Нуросгеасеае), обычно паразитирующих на культурных и дикорастущих злаках. Рожки продолговатые, несколько искривленные, 1—3 см длины, 3—5 мм ширины, трехгранные, черно-фиолетового цвета.

Спорынья содержит многочисленные алкалоиды, относящиеся к производным индола. Левовращающие, как правило, высокоактивные, правовращающие малоактивные. Составной частью всех левовращающих алкалоидов является лизергиновая кислота.

Рожки (склероции) спорыньи содержат разичные алкалоиды: эрготамин, эрготаминин, эргозин, эргозинин, эргокристин, эргокристинин, эргокриптин, эргокриптинин, эргокорнин, эргокорнинин, эргометрин (эргобазин) и эргометринин (эргобазинин). Составной частью левовращающих эргоалкалоидов является лизергиновая кислота.

Из рожков спорыньи выделены алкалоиды группы клавина: пенинклавин, костаклавин. Рожки спорыньи содержат также эргостерин — 0,1%, при облучении превращающийся в витамин D2, амины: тирамин, гистамин, агматин; алкиламины: триметиламин, метиламин, гексиламин и др.; аминокислоты: аспарагин, валин, аланин, лейцин, фенилаланин и др.

; азотсодержащие соединения: ацетилхолин, холин, бетаин, эрготионеин, урацил. Из окрашенных веществ выделены секалоновая и хризергоновая кислоты.

Рожки собирают в период созревания ржи, непосредственно перед жатвой, прямо с колосьев, преимущественно при сортировке свежего зерна вручную. Собранные рожки рассыпают тонким слоем.

Сушат в сушилках при температуре около 50° или же в хорошо проветриваемом темном помещении. Процесс сушки заканчивают, когда рожки ломаются с легким треском.

Предусматривается влажность не более 11%, рожков в изломе желтых побуревших — не более 5%, раздробленных и ломанных рожков — не более 7%, органических примесей — не более 1,5%, минеральных — не более 0,5%.

Упаковывают в мешки по 30—40 кг. Хранят по списку Б.

В связи с внедрением новых приемов возделывания злаковых культур в сельском хозяйстве поражение растений спорыньей наблюдается значительно меньше, и потребности медицины в спорынье удовлетворяются не полностью.

Фармакологические свойства

Алкалоиды спорыньи избирательно действуют на мускулатуру матки, усиливая ее сократительную деятельность. Наиболее важными из алкалоидов спорыньи являются эрготоксин, эрготамин и эргометрин.

Действие на матку эрготоксина и эрготамина начинает проявляться после внутримышечного введения примерно через 20 минут. По длительности действия эргометрин уступает эрготоксину и эрготамину.

Характерной особенностью действия алкалоидов спорыньи на матку является то, что они в дозах, близких к минимально действующим, не нарушают правильного чередования сокращений и расслаблений мускулатуры.

Однако более высокие дозы вызывают спазм мускулатуры и уменьшение амплидуды маточных сокращений с одновременным сужением сосудов и повышением apтериального давления.

В связи с этим наступает рефлекторное замедление сердечных сокращений, обусловленное влиянием на центры сердечных волокон блуждающего нерва с прессорецепторов артериальной и синокаротидной сосудистых зон.

Большие дозы эрготоксина и эрготамина наряду с сужением сосудов вызывают повреждение сосудистого эндотелия и могут повести к развитию гангрены.

Эрготамин и алкалоиды группы эрготоксина относятся к пептидным производным лизергиновой кислоты.

Помимо усиления сокращений матки, они оказывают антиадреналиновое действие, уменьшая гипертензию, вызываемую адреналином, но полностью ее не снимая, так как одновременно оказывают сильное сосудосуживающее действие, обусловленное непосредственным влиянием на стенки сосудов. Антиадреналиновое действие значительно сильнее выражено у дигидрированных алкалоидов спорыньи, вместе с тем они значительно меньше возбуждают мышцы матки и сосудов.

Эти препараты сильно расширяют сосуды, замедляют сердцебиения и понижают артериальное давление. Диэтиламид лизергиновой кислоты является сильнейшим галлюциногенным средством.

Применение в медицине

Препараты спорыньи применяют главным образом в акушерско-гинекологической практике: в послеродовом и послеабортном периоде для остановки маточных кровотечений и инволюции матки (при гипотонии и субинволюции матки), при меноррагиях и метроррагиях, полипах, эндометритах, дисфункциях яичников и т. п. Кровоостанавливающее действие связано главным образом со сжатием сосудов сократившейся мускулатуры матки.

Противопоказаниями для применения препаратов спорыньи являются беременность и период родов из-за опасности выкидыша или ввиду возможности асфиксии плода вследствие тонического сокращения матки.

Препараты из спорыньи

Порошок спорыньи (Б) (Pulvis Secalis cornuti). Порошок фиолетово-серого цвета, освобожденный от жирного масла. Высшие дозы: разовая 1 г, суточная 5 г.

Хранят в хорошо высушенном виде в сухом, прохладном месте без доступа света. Средняя терапевтическая доза 0,3—0,5 г на прием. Назначают как тонизирующее мускулатуру матки. Настои и отвары спорыньи менее эффективны, чем порошок.

Экстракт спорыньи густой(Extractum Secalis cornutis pissum). Содержит 0,08—0,1% алкалоидов. Применяют в пилюлях и растворах по 0,05—0,1 г на прием. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Эрготал(Ergotalum) (Б). Смесь фосфорнокислых солей алкалоидов спорыньи. На вид светло-бурый порошок со слабым своеобразным запахом, мало растворим в воде.

Назначают внутрь в таблетках по 0,0005—0,001 г 3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,00025—0,0005 г в 0,05% растворе для инъекций. Выпускают в таблетках по 0,0005 и 0,001 г и в ампулах по 1 мл.

Хранят в защищенном от света месте при температуре не выше 5°.

Редергам(Redergam). Раствор суммы дигидрированных алкалоидов спорыньи: эргокристина, эргокорнипа, эргокриптина в виде этансульфонатов. Применяют внутрь в ранних стадиях гипертонической болезни, при эндартериитах, болезни Рейно, акроцианозе, стенокардии, мигрени, спазмах сосудов сетчатки.

Редергам назначают в следующих дозах: при гипертонической болезни 5 капель на прием внутрь 3 раза в день с последующим увеличением дозы по 2—3 капли на прием, до 20—40 капель 3 раза в день.

В тяжелых случаях препарат одновременна вводят подкожно или внутримышечно — 0,5 мл, постепенно увеличивая до 2 мл 1 раз в день или через день. Курс лечения продолжается 3-—4 месяца. При эндартериитах, болезни Рейно и спастической мигрени курс лечения 18—20 дней.

При стенокардии и спазмах сосудов мозга (мигрень) назначают по 5 капель 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20—25 капель в день. Курс лечения 2—3 месяца.

Редергам применяют с осторожностью; во избежание ортостатического коллапса больным рекомендуется лежать до инъекции и 2 часа после инъекции препарата. Предварительно следует проверить реакцию больного на введение малых доз препарата.

Редергам выпускается в Венгрии к виде ампулированного раствора по 1 мл в ампуле с содержанием 0,0003 г суммы алкалоидов.

Противопоказан при гипотонии, органических поражениях сердца, выраженном атеросклерозе, инфаркте миокарда, нарушениях функции почек и в старческом возрасте.

Дигидроэрготоксин(Dihydroergotoxinum, DH-Ergotoxin). Препарат, аналогичный редергаму. Выпускают в растворе для приема внутрь с содержанием в 1 мл 0,0001 г (1 мг) вещества, для инъекций — в ампулах по 0,0003 мг (0,3 мг). Показания и противопоказания такие же, как при назначении редергама.

Дигидроэрготамин(Dihydroergotaminum). Раствор для приема внутрь, содержащий по 0,002 г (2 мг) алкалоида, и для подкожного вве-дения в ампулах по 0,001 г(1 мг) в 1 мл.

Вводят подкожно при острых приступах мигрени по 0,25—0,5 мл один раз, в случае необходимости инъекцию можно повторить. Применяют также внутрь по 10—30 капель 1—3 раза в день.

При болезни Рейно назначают в несколько меньших дозах: внутрь по 5—20 капель на прием 2—3 раза в день.

Противопоказания для применения такие же, как для редергама.

  • Rp.: Pulv. Secalis cornuti 0,5 D. t. d. N. 6 D. S. По 1 порошку 2—3 раза в день
  • Rp.: Extr. Secalis cornuti 2,0 Pulv. et cucci liquiritiae q. s. ut. f. pil. N. 30 D. S. По 1 пилюле 3 раза в день.

(Лекарственные растения и их применение)

Источник: https://wildgarden.ru/herbal/claviceps_purpurea_tulasne.php

Анавенол

Алкалоиды спорыньи - препараты с дигидроэргокристин, инструкция по применению

В настоящее время на рынке лекарственных препаратов существует много средств, предназначенных для лечения хронической венозной недостаточности нижних конечностей. Одним из таких средств является «Анавенол». Из данной статьи Вы узнаете, от чего помогают капсулы «Анавенол» и на какие процессы влияют.

Торговое название

Наименование «Анавенол» является торговым, которое зарегистрировано за фирмой–производителем, которая начала впервые поставлять на рынок это лекарственное средство. Дать название по МНН (международному непатентованному названию) в данном случае нельзя, потому, что препарат состоит из комбинации нескольких активных действующих веществ.

Можно утверждать, что «Анавенол» является искусственно созданным, комбинированным препаратом,  состоящим из натуральных, природных компонентов, очищенных и подобранных в оптимальной дозировке.

Фармакологическая группа

Лекарство по своему действию относят сразу к нескольким группам:

  • ангиопротектор, то есть защищающий и укрепляющий сосудистую стенку и снижающий ее проницаемость;
  • корректор микроциркуляции – вызывающий улучшение обмена веществ в капиллярном русле;
  • венотоник (флеботоник) – препарат, нормализующий сниженный тонус венозной стенки.

Нельзя сказать, что какое – то из действий лекарственного средства является ведущим, а два других являются вспомогательными, так как каждый компонент отвечает за свой эффект, но действие самого лекарственного препарата проявляется в единой взаимосвязи всех трех факторов.

Форма выпуска и состав

«Анавенол» выпускается как в твердых, так и жидких лекарственных формах. Это таблетки, которые покрыты оболочкой, драже и капли. Все формы предназначены для приема внутрь.

Действующее вещество (вещества) в драже следующие:

  • дигидроэргокристин – 0,5 мг;
  • эскулин – 1,5 мг;
  • рутозид – 30 мг.

Действующие компоненты представляют собой алкалоиды спорыньи (дигидроэргокристин), экстракты мяты душистой (рутозид) и экстракт конского каштана (эскулин).

В таблетках и каплях соотношение компонентов такое же, в каплях рассчитано на концентрации в единицу объема 1 мл.

В продаже одна упаковка таблетированной формы содержит 60 таблеток. Такая же упаковка у драже. Капли расфасованы по 25 мл во флаконе, и содержат этиловый алкоголь.

Описание препарата

Таблетки и драже вследствие оболочки имеют голубовато–зеленый или зеленый цвет, в зависимости от количества вспомогательных веществ. Капли – бесцветны.

Фармакологическое действие

Действие лекарства является комплексным. Инструкция по применению к «Анавенолу» сообщает, что:

  • дигидроэргокристин проявляет свойства альфа-адреноблокатора. Эффекты заключаются в вазодилатации артериол, повышении тонуса для вен, к увеличению капиллярного периферического кровотока;
  • рутозид и эскулин позитивно влияют на сосудистую стенку, уменьшая ее проницаемость и снижая отечность (транссудацию).

Показания к применению

«Анавенол» назначают при заболевании периферических вен и развитии синдрома хронической венозной недостаточности, при следующих синдромах и заболеваниях:

  • варикозная болезнь и предварикозное состояние, диагностированное по УЗИ, причем от варикоза лучше назначать на ранних стадиях;
  • венозный периферический тромбоз;
  • посттромботические состояния;
  • лечение тромбофлебитов;
  • Трофические язвы конечностей – эффективнее в составе комплексной терапии;
  • Травмы мягких тканей, посттравматические состояния;
  • Иммобилизация конечностей (гипсовые повязки, лонгеты, нахождение на скелетном вытяжении после операции). Польза средства в  эффективной профилактике отеков.

Поскольку «Анавенол» содержит натуральные компоненты, то не запрещается использовать «Анавенол» с профилактической целью, когда при УЗИ нет признаков поражения даже мелких венозных сосудов, но существуют клинические признаки «предболезни»: усталость в ногах, судороги икроножных мышц, вечерние отеки в ногах.

Так же показаниями для профилактического приема являются особые условия труда и физической нагрузки: стоячая (или наоборот, сидячая) работа, длительное нахождение на ногах, интенсивные физические нагрузки в спортивном зале.

Противопоказания к применению

  • Абсолютным мед. противопоказанием является кровотечение, кровоточивость, заболевания, связанные со снижением свертывающей способности крови (гемофилия, геморрагические диатезы);
  • Применение у детей. Эффективность не изучалась у детей до 15-летного возраста;
  • Отдельная гиперчувствительность к алкалоидам спорыньи, экстрактам конского каштана и мяты.

Относительными противопоказаниями (то есть лекарство можно принимать, если предполагаемая польза заведомо превысит риск нанести вред от применения) являются:

  • Хроническая почечная и печеночная недостаточность;
  • Хроническая сердечная недостаточность, с развитием «сердечных отеков»;
  • Замедленная частота сердечных сокращений (брадикардия – менее 60 уд\мин), особенно если брадикардия встречается одновременно с артериальной гипотензией (низким артериальным давлением, менее 110\65 мм рт. ст.).
  • Условия труда, требующие концентрации, собранности и скорости реакции – при работе с движущимися машинами и механизмами (операторы станков, водители, летчики, машинисты поездов), а так же при производстве высотных работ.
  • Совместимость с алкоголем лекарственного средства «Анавенол» не изучалась.

Режим дозирования препарата

Общие рекомендации  приема таблеток и драже – прием не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае назначения лекарства в каплях – их предварительно разводят в воде.

В начале курса назначение следующее: принимается удвоенная доза: в течение первых семи дней способ применения – по 2 таблетки (или драже) трижды в день, затем – происходит переход на поддерживающую дозу по 1 таблетки (драже) трижды в день.

Если «Анавенол» назначен в каплях, то в первую неделю назначаются 20 капель четыре раза в сутки, с начала второй недели – такая же доза на один прием, но частота приема снижается до 2-3 раз в день.  Дозировка капель производится с помощью встряхивания флакона.

Как долго можно принимать «Анавенол» в капсулах? По статистике, средняя продолжительность курса составляет от месяца до трех. Перерыв между курсами сопоставим по времени с их длительностью.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов невелика. К ним относятся такие проявления, как:

  • Диффузная головная боль и головокружение (часто);
  • Усталость,
  • Гиперемия слизистых оболочек (чаще всего развивается конгестия – гиперемия слизистой оболочки носовой полости);
  • Явления желудочной и кишечной диспепсии (тошнота, реже рвота или диарея)
  • Местные аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, сыпь);
  • Проявление повышенной кровоточивости и кровотечений – меноррагия (обильные месячные с кровянистыми выделениями), метроррагия (нерегулярные маточные кровотечения)
  • Заторможенность, сонливость, нарушение координации движения и скорости реакции.

В случае появления этих или других симптомов прием препарата отменяется, и требуется срочная врачебная консультация. Описание побочных эффектов и развитие их изучалось на 10 тысячах принимающих препарат.

Симптомы передозировки

Симптоматика передозировки полностью идентична вышеописанным возможным побочным эффектам. В том случае, если по случайным причинам, передозировка произошла, то нужно в срочном порядке:

  • Вызвать врача;
  • Нужно пить большое количество холодной воды, затем вызвать рвоту;
  • Принять сорбенты (СУМС, полифепан, Энтеросгель, активированный уголь) уменьшающие продолжающееся всасывание препарата;

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиление эффектов (следовательно, и повышение частоты развития побочных эффектов) вызывают:

  • антибиотики тетрациклинового ряда;
  • Вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты и некоторые спазмолитики миотропного действия): Но-Шпа, папаверин, нитроглицерин, эуфиллин;
  • Препараты, обладающие альфа-блокирующим действием: фентоламин, тропафен.

Ослабление эффектов «Анавенола» происходит вследствие конкурентного ингибирования адренорецепторов. Это препараты, которые могут содержать адреналин, а так же капли от насморка (галазолин) и другие.

Отдельную угрозу могут составить гипотензивные препараты. Совместно с «Анавенолом» развивается взаимное потенцирование эффектов (особенно в случае приема алкалоидов раувольфии) – резерпина. В результате может развиться коллаптоидное состояние, обмороки.

Поэтому при склонности к пониженному артериальному давлению, или в период подбора гипотензивных препаратов, когда возможны резкие колебания давления, лучше не начинать прием препарата, а подождать одну-две недели для стабилизации состояния.

Поэтому обязательно нужно сообщить флебологу (сосудистому хирургу) не только о своих аллергических реакциях, но и обо всех принимаемых в настоящее время препаратах и их дозировках, чтобы не прерывать курс лечения.

Особые указания по применению

Как принимать «Анавенол» при беременности? Поскольку масштабных исследований не проводилось, то прием препарата не рекомендуется в течении первого триместра, когда происходит закладка органов и тканей у плода.

В последующие два триместра прием препарата возможен только в том случае, если его польза заведомо превысит риск развития побочных эффектов у плода. При любой возможности, профилактику варикозного расширения у беременных нужно вести нелекарственными способами – например, правильно носить специальный компрессионный трикотаж.

Так же важным компонентом профилактика и лечения хронической венозной недостаточности у беременных является лечебная физкультура, длительные прогулки, плавание, аквааэробика.

Кроме того, недостаточно изучена способность проникновения препарата из крови матери в грудное молоко, поэтому, по возможности, стоит избегать применения препарата во время лактации.

Также нужно учитывать способность препарата ослаблять реакцию, способность к вождению автомобиля.

Аналоги препарата

Аналогов препарата, содержащих точное воспроизведение рецептуры, или хотя бы их перечисление,  не существует. Есть множество препаратов, основанных на действии отдельных компонентов:

  • Эскузан (препарат из экстракта конского каштана);
  • Венза (также содержит экстракт каштана);
  • Венитан (действующим веществом является эсцин – алкалоид конского каштана);
  • Троксерутин, аскорутин (содержит рутин);

Однозначно сказать, что лучше из препаратов сложно без проведения рандомизированных исследований с двойным слепым, плацебоконтролируемым проведением. Российские аналоги, несмотря на отсутствие именно такой же комбинации действующих веществ, так же эффективны в комплексной терапии, например, сочетание Эскузана в таблетках с троксерутином для местного применения.

Отзывы о препарате

Отзывы пациентов во многом количестве подчеркивают следующие достоинства препарата:

  • Выражена эффективность в начальном периоде заболевания;
  • Хорошо помогает снять синдром «усталых ног»;
  • Экономическую «эффективность» – хорошее сочетание «цена-качество» или хорошим эффектом за умеренную цену, лечит лучше, чем многие такие же дешевые средства;
  • Пропадают «сосудистые звездочки», выраженные умеренно;
  • На фоне приема «Анавенола» уменьшается срок применения местных препаратов, наносимых на кожу нижних конечностей в виде геля, крема либо мази;

Недостатки «Анавенола» отмечаются гораздо реже, чем достоинства:

  • Во время приема некоторые отмечают слабость в мышцах, головокружение, ощущение «ватных ног».

Отзывы врачей о препарате «Анавенол» положительные, и свидетельствуют о его несомненной эффективности в борьбе с хронической венозной недостаточностью нижних конечностей.

Препарат позволяет уменьшить объем лекарственных препаратов, которые применяются для лечения, поскольку он содержит сразу три компонента. Этот фактор позволяет уменьшить полипрагмазию (одновременное назначение многих препаратов)  и уровень лекарственной агрессии на человеческий организм.

Условия и сроки хранения

Условия обычные для большинства твердых лекарственных форм: в сухом, темном месте, при температуре от 10 до 25 градусов. Срок годности – 3 года.

Сроки и условия хранения капель точно такие – же.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача, но не содержит в своем составе сильнодействующих и наркотических веществ, либо компонентов, вызывающих привыкание.

Цена

Средняя стоимость  препарата «Анавенол»  в России составляет в среднем 180 – 220 рублей за 60 капсул или такое же количество таблеток. Поскольку отечественного аналога препарата не выпускается, то стоимость в дальнейшем будет колебаться в зависимости от рыночного курса евро.

Точно узнать, сколько стоит та или иная форма, можно узнать на специализированных сайтах центров фармацевтической информации.

Производитель

Препарат производится чешской фармацевтической компанией  Zentiva,  дженериковым подразделением концерна Санофи.

В заключение хочется отметить, что «Анавенол» является эффективным и хорошо сбалансированным препаратом, состоящим из натуральных компонентов, который успешно применяется для профилактики и лечения проявлений хронической венозной недостаточности сосудов нижних конечностей и ее осложнений, как в комплексной терапии, так и в монотерапии.

Источник: https://varikoznic.ru/medicament/anavenol.html

Использование алкалоидов спорыньи в медицине

Алкалоиды спорыньи - препараты с дигидроэргокристин, инструкция по применению

Алкалоиды спорыньи усиливают маточный тонус и применяются для прекращения гинекологических кровотечений. Действие обусловлено резким повышением тонуса мышечного слоя матки, из-за чего сосуды механически сужаются.

О растении

Спорынья (лат. Secale cornutum) — гриб-паразит, чаще всего обнаруживается на ржи. Распространен в Европе, Азии, Северной Африке, на территории некоторых регионов Америки и австралийского континента. В России рожь, пораженная грибом, специально выращивается в ряде совхозов Новосибирской, Кировской областей.

Размножение спорыньи осуществляется за счет самосева или распространения спор насекомыми, которых привлекает сладкая роса. Созревание спор происходит в одно время с цветением ржи. Созревшие споры осыпаются, ветер разносит их на значительные расстояния.

Химический состав включает алкалоиды, являющиеся производными продуктами лизергиновой кислоты.

Выделены следующие подгруппы:

  • подгруппа эрготамина;
  • подгруппа эрготоксина;
  • подгруппа эргометрина.

Алкалоиды из первых двух подгрупп не растворяются в воде, из третьей — растворяются.

Свойства

Спорынья зерновых культур

Алкалоиды спорыньи обладают свойством усиливать тонус среднего слоя матки, гладкомышечных волокон сосудов. У первых двух подгрупп отмечены альфа-адреноблокирующие качества.

Сравнение алкалоидов:

  1. Увеличение тонуса миометрия: для эргометрина характерна значительная активность, скорое наступление эффекта, возможно пероральное использование; эрготамин, эргозин, эргокриптин и эргокорнин неэффективны при пероральном приеме, однако являются высокоактивными веществами.
  2. Альфа-адреноблокирующие свойства: отсутствуют у эргометрина, выражены у остальных представителей.
  3. Способность вызывать ангиоспазм: низкая активность у эргометрина, наибольшая активность у эрготамина.

Наиболее проявляется тонизирующее воздействие на матку у эргометрина и эрготамина. После ведения их препаратов наблюдается продолжительное тоническое сокращение мышечного слоя матки. Эргометрин превосходит остальные алкалоиды по результативности при пероральном ведении и отсутствием альфа-адреноблокирующего действия.

Продолжительное использование либо введение значительных доз лекарственных средств вызывает ангиоспазм и повреждение эндотелиального слоя.

Сосудистый спазм обусловлен альфа-адреномиметическим и миотропным эффектом действующего вещества. У эрготамина это свойство проявляется меньше, чем у эрготамина и эрготоксина.

Алкалоиды спорыньи обладают некоторым воздействием на центральную нервную систему, которое проявляется в виде транквилизирующего эффекта, торможения сосудодвигательного центра, купирования сосудосуживающего рефлекса, стимулирования рвотного центра.

Применение

Препараты алкалоидов спорыньи (эргометрина малеат, галеновые и новогаленовые препараты, комбинация алкалоидов — эрготал и др.) используют для прекращения маточных кровотечений. Препараты также назначают для ускорения процесса инволюции матки в период после родов и при менструальных кровотечениях.

Из синтетических средств, используемых для усиления маточного тонуса, следует выделить котарнина хлорид (производный продукт дигидроизохинолина). Назначается при гинекологических кровотечениях.

Помимо этого некоторые препараты обладают дополнительными свойствами, которые используются при лечении ряда заболеваний. Так, доказана эффективность эрготамина при мигрени (уменьшение пульсовых колебаний сосудов мозга).

Некоторые средства назначаются при нарушениях мозгового и периферического кровоснабжения. Для этого используется Ницерголин — синтетический продукт, содержащий бромзамещенный остаток ниацина. Альфа-адреноблокирующие и прямое миотропное действие обуславливают сосудорасширяющий эффект.

При использовании расширяются мозговые артериолы и периферические сосуды. Улучшается мозговое, легочное, почечное кровообращение, а также кровоток в конечностях. Препарат вводится внутрь или парентеральным путем.

При пероральном введении в терапевтической дозировке не влияет на артериальное давление, при внутривенном введении может наблюдаться понижение АД.

Для лечения паркинсонизма используется стимулятор дофаминовых рецепторов — бромокриптин (парлодел), который представляет собой производный продукт эргокриптина. Бромокриптин — агонист дофаминовых D2-рецепторов. Оказывает сильное антипаркинсоническое действие. Средство тормозит выработку пролактина и гормона роста. Используют внутрь.

Противопоказания

Алкалоиды спорыньи нельзя назначать для стимуляции родовой деятельности, поскольку они не увеличивают физиологичные сокращения матки, а резко усиливают ее тонус и могут привести к асфиксии плода.

Побочные эффекты

При использовании могут возникнуть жалобы:

  • на диспепсические явления;
  • жидкий стул;
  • головокружение;
  • цефалгию;
  • зуд.

Отравление алкалоидами

Чаще всего отравления связаны с попыткой спровоцировать аборт.
При этом наблюдаются:

  • конвульсии;
  • моторное возбуждение;
  • диспепсические явления;
  • жидкий стул;
  • боли в эпигастрии;
  • учащение ЧСС;
  • снижение чувствительности.

Некогда отравления возникали из-за использования в кулинарии муки, сделанной из зерен, не прошедших очистку от спор.

Формы эрготизма:

  • гангрена («антонов огонь»): спазмирование сосудов, нарушение целостности эндотелиального слоя, разложение тканей (чаще — в конечностях);
  • конвульсия («злая корча»): воздействие алкалоидов на ЦНС.

Мероприятия при отравлении:

  • промывание ЖКТ;
  • зондовое введение солевых слабительных;
  • клизма;
  • в\в: хлористый натрий, глюкоза, Фуросемид и др.;
  • в\м: Аминазин, Димедрол и др.;
  • сердечные препараты — по показаниям.

Продолжительное использование средств может стать причиной хронического отравления (эрготизм).

Врач-пульмонолог, Терапевт, Кардиолог, Врач функциональной диагностики. Врач высшей категории. Опыт работы: 9 лет. Закончила Хабаровский государственный мединститут, клиническая ординатура по специальности «терапия». Занимаюсь диагностикой, лечением и профилактикой заболеваний внутренних органов, также провожу профосмотры. Лечу заболевания органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы.Беспалова Ирина Леонидовна опубликовала статей: 339

Источник: https://ObOtravlenii.ru/yady-i-toksiny/alkaloidy-sporyni.html

Химический состав

В составе спорыньи – ряд ядовитых алкалоидов (около 40): эрготамин, эргокорнин, эргозин, эргометрин, эргокриптин, эргокристин. Ядовитые алкалоиды, попадая в муку, как примесь, могут способствовать тяжелому отравлению, как эрготизм.

Рожки содержат аминокислоты и амины, жирные масла, органические кислоты, фитостерины, сахариды, пигменты.

Полезные свойства

Гриб наделен сосудорасширяющим и гипотензивным свойствами, широко применяется при лечении гипертонии и заболеваний, которым обычно способствуют нарушения кровообращения.

Спорынья отлично помогает при:

  • климаксе;
  • мигрени;
  • головных болях;
  • расстройствах психики.

Является сильным адренолитическим средством, что находит применение при:

  • язвах голени;
  • сотрясении мозга;
  • при повышенном АД.

Спорынья помогает при сахарном диабете, поносе, трудных родах.

Размножение

В зимний период времени спорынья находится в верхнем слое почвы. Прорастание склероций начинается, когда воздух теплеет. На склероции формируются тяжи (стромы), причем, с утолщением на концах, аскоспоры находятся – внутри утолщений.

Споры созревают одновременно с цветением злаков, по мере их созревания они сами осыпаются, тем самым, оказываются в воздухе, что разносит споры на довольно дальние расстояния. Акоспора может оказаться в открытом цветке злака, тогда она начинает прорастать внутри него, что формирует нитчатый мицелий.

По прошествии одной-двух недель после прорастания акоспоры, начинает выделяться в пораженных ею цветках сладкая жидкость, называемая медвяной росой. Что характерно – в каплях жидкости расположены такие же акоспоры, заражающие и остальные цветки злака.

Отметим, что спорынья размножается не лишь самосевом, в качестве распространителей могут стать насекомые, которые неравнодушны к сладкой росе. Перелетая беспрепятственно с одного цветка злака на другой, они при этом переносят с собой и споры гриба.

Передозировка

При передозировке растением возможны в периферических отделах конечностей некротические изменения, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом. Также вероятны поражения ЦНС, при которых наблюдаются: парестезии, сонливость, головокружение, галлюцинации, чувство тошноты, озноб, зуд, диарея и расстройства психики. Начинают дергаться мышцы, при ходьбе человек пошатывается.

Спорынья в некоторых случаях может спровоцировать острую интоксикацию с летальным исходом.

При первых же признаках отравления следует вызвать рвоту, после чего раствором перманганатом калия промыть желудок. Промывания осуществляются при помощи клизм, полезен крепкий чай или кофе.

Руки и ноги пострадавшего растирают водкой, можно пострадавшего обложить с горячей водой грелками и укутать в одеяло.

Выполнив все мероприятия при отравлении, далее следует больного доставить в больницу в обязательном порядке для последующего лечения.

Условия хранения

Заготавливают спорынью непосредственно в сезон сбора урожая, после обмола зерна. Для отделения их от злаковых культур применяют автоматические сортировочные машины. Сразу же после сбора необходимо спорынью подвергнуть сушке. Для этого растение небольшим слоем рассыпают и сушат в сушилке или в вентилируемом помещении

при температуре не более 50°C.

Источник: https://nebolet.com/spisok-lekarstv/sporynja.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.