Актонель – об инструкции по применению, показаниях, противопоказаниях, аналогах

Содержание

АКТОНЕЛЬ, ACTONEL – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат АКТОНЕЛЬ в аптеке на RusMedServ.com

Актонель – об инструкции по применению, показаниях, противопоказаниях, аналогах

Фирма-производитель: PROCTER & GAMBLE PHARMACEUTICALS – GERMANY GmbH (Германия)

таб., покр. пленочной оболочкой, 35 мг: 4 шт. Рег. №: ЛСР-000763/10

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
ризедронат натрия35 мг
 что соответствует содержанию ризедроновой кислоты32.5 мг

4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ризедроновая кислота является пиридинил бисфосфонатом, связывающимся с кристаллами гидроксиапатита костной ткани. Влияние ризедроновой кислоты на костный обмен связано с ингибированием остеокластов и снижением опосредуемой ими резорбции костной ткани.

При этом сохраняется активность остеобластов и процесс минерализации костной ткани. При применении ризедроновой кислоты дозозависимо увеличивается плотность костной ткани, и улучшаются ее биомеханические свойства.

Ингибирование резорбции костной ткани ризедроновой кислотой является обратимым и прекращается после отмены препарата.

[attention type=yellow]
Уже после одного месяца приема ризедроновой кислоты наблюдается снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, которое через 3-6 месяцев лечения достигает максимального уровня.
[/attention]

Через 12 месяцев приема таблеток Актонель 35 мг 1 раз в неделю и таблеток Актонель 5 мг ежедневно клинический эффект и снижение уровня биохимических маркеров костного обмена были одинаковыми.

Ризедроновая кислота уменьшает риск развития компрессионных переломов тел позвонков и проксимального отдела бедра при остеопорозе у женщин в постменопаузе и у женщин и мужчин, длительно принимающих глюкокортикостероидные препараты системного действия. Кроме этого он замедляет скорость снижения роста у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Кость, образующаяся в течение 2-3-летнего лечения ризедроновой кислотой, имеет обычную пластинчатую структуру и нормальную степень минерализации.

Показания

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов тел позвонков и шейки бедра;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Режим дозирования

Препарат принимается внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 таблетка Актонель 35 мг 1 раз в неделю (принимается всегда в один и тот же день недели).

На всасывание препарата существенно влияет пища, поэтому таблетку Актонель 35 мг следует принимать утром не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков (кроме питьевой воды) и других лекарственных препаратов в этот день.

При случайном пропуске приема препарата, таблетка Актонель 35 мг должна быть принята в тот день, когда будет замечен пропуск приема препарата. После этого следует продолжить прием препарата 1 раз в неделю в тот же самый день, в который препарат принимался ранее (до пропуска его приема). Не допускается прием 2-х таблеток Актонель 35 мг в один и тот же день.

Актонель 35 мг следует принимать внутрь целиком, не рассасывая и не разжевывая, находясь в вертикальном положении, запивая стаканом питьевой воды (≥ 120 мл). После приема препарата в течение как минимум 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение.

В случае недостаточного поступления с пищей кальция и витамина D следует обеспечить их дополнительный прием.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы таблеток Актонель 35 мг не требуется, так как биодоступность, распределение и выведение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) сопоставимы с таковыми у более молодых пациентов. Аналогичные данные получены в группе пациентов в очень поздней постменопаузе (75 лет и старше).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования таблеток Актонель® 35 мг.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Актонель® у пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), поэтому не представляется возможным дать какие-либо рекомендации относительно дозы препарата у этой категории пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность применения таблеток Актонель® 35 мг у детей и подростков не установлены.

Побочное действие

Общие профили безопасности и переносимости таблеток Актонель 35 мг подобны таковым у таблеток Актонель 5 мг и плацебо.

Большинство нежелательных эффектов имеет легкую и среднюю степень тяжести и обычно не требует прекращения лечения.

Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

очень часто: (≥10%);

часто: (≥1%-

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/aktonel-35-mg.html

Актонель

Актонель – об инструкции по применению, показаниях, противопоказаниях, аналогах
Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Показания, Противопоказания, Особые указания

Ингибитор костной резорбции. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом костной ткани и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Ингибирование резорбции является обратимым и прекращается после отмены препарата.

Время достижения максимального терапевтического эффекта – 3 мес, продолжительность терапевтического действия – 16 мес. Фармакокинетика:  Абсорбция на всем протяжении ЖКТ – быстрая, не зависит от дозы. Биодоступность – 0.63%, снижается при приеме пищи.

Прием препарата за 30 мин до завтрака или спустя 2 ч после обеда снижает абсорбцию на 55%, а назначение за 1 ч перед завтраком снижает абсорбцию на 30% по сравнению с приемом препарата натощак (отсутствие приема пищи и жидкости в течение 10 ч перед едой или спустя 4 ч после еды). Связь с белками плазмы – 24%. Cmax – 1 ч.

Объем распределения – 6.3 л/кг.

60% от принятой дозы накапливается в костной ткани. Не метаболизируется. T1/2 в начальной фазе – 1.5 ч, в конечной – 220 ч. Выводится с фекалиями в неизмененной форме или почками (в течение 24 ч – 50% от всосавшейся дозы, 28 дней – 85% от всосавшейся дозы). Почечный клиренс – 105 мл/мин, общий клиренс – 122 мл/мин.

Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и КК. Показания:  Постменопаузный остеопороз (профилактика и лечение), остеопороз на фоне приема ГКС (профилактика и лечение у мужчин и женщин).

Производители

Проктер энд Гэмбл Фармасьютикалс – Джермани ГмбХ

Фармокинетика

Абсорбция на всем протяжении ЖКТ – быстрая, не зависит от дозы. Биодоступность – 0.63%, снижается при приеме пищи.

Прием препарата за 30 мин до завтрака или спустя 2 ч после обеда снижает абсорбцию на 55%, а назначение за 1 ч перед завтраком снижает абсорбцию на 30% по сравнению с приемом препарата натощак (отсутствие приема пищи и жидкости в течение 10 ч перед едой или спустя 4 ч после еды). Связь с белками плазмы – 24%. Cmax – 1 ч.

Объем распределения – 6.3 л/кг.

60% от принятой дозы накапливается в костной ткани. Не метаболизируется. T1/2 в начальной фазе – 1.5 ч, в конечной – 220 ч. Выводится с фекалиями в неизмененной форме или почками (в течение 24 ч – 50% от всосавшейся дозы, 28 дней – 85% от всосавшейся дозы). Почечный клиренс – 105 мл/мин, общий клиренс – 122 мл/мин.

Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и КК. Показания:  Постменопаузный остеопороз (профилактика и лечение)

Дозировки

Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин до завтрака или через 2 ч после приема пищи, др. ЛС или напитков (кроме обычной питьевой воды), запивая 200 мл воды, находясь в вертикальном положении в течение 30 мин после приема. При остеопорозе (постменопаузном или на фоне приема ГКС) рекомендуемая доза для взрослых – 5 мг/сут.

Побочное действие:  Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода, глоссит, стриктура пищевода, нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, депрессия, бессонница.

Со стороны органов чувств: острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), воспаление радужной оболочки, увеит. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. генерализованная, буллезная), ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, артралгия, миалгия, остеонекроз верхней и/или нижней челюсти. Прочие: инфекции (в т.ч.

мочевыводящих путей), повышение АД, незначительные преходящие гипокальциемия и гипофосфатемия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода, глоссит, стриктура пищевода, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, депрессия, бессонница. Со стороны органов чувств: острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), воспаление радужной оболочки, увеит. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч.

генерализованная, буллезная), ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы (потенциально возможны): гипокальциемия. Лечение: промывание желудка, назначение антацидов, молока (для снижения абсорбции), в/в – препараты Ca2+, симптоматическая терапия.

Противопоказания

Почечная недостаточность (снижение КК менее 30 мл/мин), гипокальциемия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), беременность, период лактации.

Особые указания

Для контроля эффективности лечения рекомендуется определение активности ЩФ. Для увеличения скорости прохождения в ЖКТ и снижения нежелательного воздействия на слизистую оболочку ЖКТ больным не рекомендуется ложиться в течение 30 мин после приема препарата.

Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием Ca2+ и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов Ca2+ и витамина D. Во время лечения возможно незначительное асимптоматическое снижение в плазме концентраций Ca2+, фосфора.

Не следует одновременно с приемом препарата употреблять пищевые продукты, напитки и ЛС, содержащие Ca2+, Mg2+, Al3+ и Fe.

Отсутствует достаточное количество данных по применению препарата у беременных женщин- исследования, проведенные на животных, дают основания предполагать, что может отмечаться предродовая гипокальциемия у матери и нарушение оссификации у плода.

Во время беременности применение препарата возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить. Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.

Источник: http://36n6.ru/aktonel/instrukciya-po-primeneniyu/

Актонель препарат, инструкция и описание лекарства actonel Украина

Актонель – об инструкции по применению, показаниях, противопоказаниях, аналогах
Произношение

Общее название: ризедронат (rih SED ro nayt)
Именамарок:Actonel, Atelvia

Что такое Actonel?

Actonel (risedronate) находится в группе лекарств, называемых бисфосфонатами (bis FOS fo nayts). Он изменяет цикл формирования и разрушения кости в организме. Ризедронат замедляет потерю костной массы при увеличении костной массы, что может предотвратить переломы костей.

Actonel используется для лечения или профилактики остеопороза у мужчин и женщин.

Actonel также используется для лечения болезни Педжета кости.

Важная информация

Вы не должны использовать Actonel, если у вас низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия) или проблема с движением мышц в пищеводе.

Слайд-шоу Посмотреть страшные (но мертвые серьезные) побочные эффекты лекарств

Не принимайте таблетку Actonel, если вы не можете сидеть вертикально или стоять не менее 30 минут. Ризедронат может вызвать серьезные проблемы в желудке или пищеводе (трубка, которая соединяет рот и желудок).

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Actonel, если у вас аллергия на ризедронат, или если у вас есть:

  • Низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия); или
  • Проблема с движением мышц в пищеводе.

Не принимайте таблетку Actonel, если вы не можете сидеть вертикально или стоять не менее 30 минут. Ризедронат может вызвать серьезные проблемы в желудке или пищеводе (трубка, которая соединяет рот и желудок). Вам нужно будет оставаться в вертикальном положении в течение как минимум 30 минут после приема этого лекарства.

Чтобы убедиться, что Actonel безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия);
  • Дефицит витамина D;
  • Болезнь почек; или
  • Язва в желудке или пищеводе.

В редких случаях ризедронат может вызвать потерю костной ткани (остеонекроз) в челюсти. Симптомы включают боль в челюсти или онемение, красные или опухшие десны, свободные зубы или медленное заживление после стоматологической работы. Чем дольше вы используете Actonel, тем более вероятно, что вы должны разработать это условие.

Остеонекроз челюсти может быть более вероятным, если у вас есть рак или химиотерапия, радиация или стероиды. Другие факторы риска включают расстройства свертывания крови, анемию (низкие эритроциты) и ранее существующую стоматологическую проблему.

Поговорите со своим врачом о рисках и преимуществах использования Actonel.

Неизвестно, причинит ли Актонел вред нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

Неизвестно, переходит ли ризедронат в грудное молоко или может нанести вред кормящему ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

Как мне взять Актонеля?

Возьмите Actonel точно так, как это предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Таблетки Actonel имеют разные преимущества (количество миллиграммов на таблетку). Некоторые таблетки принимаются один раз в день. Некоторые таблетки принимаются один раз в неделю или только 1 или 2 раза в месяц.

Ваш график дозирования будет зависеть от силы таблеток, которую назначил ваш врач. Если вы измените силу таблеток, вам также может потребоваться изменить расписание. Следуйте указаниям на наклейке рецепт.

Сначала возьмите таблетку Actonel утром с полным стеклом (от 6 до 8 унций) воды, по крайней мере за 30 минут до того, как вы едите или пьете что-нибудь или принимаете какое-либо другое лекарство.

При использовании таблетки Actonel используйте только обычную воду (не минеральную воду).

После принятия планшета Actonel внимательно следуйте этим инструкциям:

  • Не лежите и не откидывайтесь в течение как минимум 30 минут после приема таблетки.
  • Не ешьте и не пейте ничего, кроме простой воды.
  • Не принимайте никаких других лекарств, включая витамины, кальций или антациды в течение как минимум 30 минут после приема Actonel. Лучше всего принимать ваши другие лекарства в другое время дня. Поговорите со своим врачом о лучшем расписании дозирования для ваших других лекарств.

Не принимайте две разные характеристики планшета Actonel одновременно.

Если вы принимаете Actonel только один раз в неделю, принимайте его в один и тот же день и каждую неделю.

Не раздавливайте, не жуйте или не сосать планшет. Проглотите все это. Таблетка имеет специальное покрытие для защиты вашего желудка. Разрушение таблетки может повредить это покрытие.

Если вам нужна стоматологическая работа (особенно операция), сообщите стоматологу заранее, что вы используете Actonel. Возможно, вам понадобится прекратить использовать лекарство в течение короткого времени.

Чтобы быть уверенным, что это лекарство помогает вашему состоянию, ваша минеральная плотность кости должна быть проверена на регулярной основе. Вам может не понадобиться принимать Actonel более 3 – 5 лет, если вы принимаете его для остеопороза.

Actonel является лишь частью полной программы лечения, которая также может включать изменения в диете, физические упражнения и прием кальция и витаминных добавок. Следите за своей диетой, лекарствами и упражнениями очень внимательно.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Если вы принимаете таблетки Actonel один раз в день: если вы забудете принять это лекарство первым делом с утра, не принимайте его позже в тот же день. Подождите до следующего утра, чтобы принять лекарство и пропустить пропущенную дозу. Не принимайте две (2) таблетки за один день.

Если вы принимаете таблетки Actonel один раз в неделю или один или два раза в месяц: если вы забыли принять Actonel в назначенный вами день, сделайте это первым делом с утра на следующий день после того, как вы запомните пропущенную дозу. Затем вернитесь к своему регулярному недельному графику в выбранный день дозы. Не принимайте две (2) таблетки за один день.

Читайте так же про препарат Renvela.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Выпейте полный стакан молока и сразу же позвоните в местный токсикологический центр или отделение неотложной помощи. Не заставляйте себя рвать и не ложиться.

Симптомы передозировки могут включать тошноту, изжогу, боль в желудке, диарею, мышечные судороги, онемение или покалывание, сжатые мускулы в вашем лице, судороги (судороги), раздражительность и необычные мысли или поведение.

Чего следует избегать при принятии Actonel?

Избегайте приема каких-либо других лекарств, включая витамины, кальций или антациды в течение не менее 30 минут после приема ризедроната. Некоторые лекарства могут усложнить ваше тело, чтобы поглотить ризедронат.

Читайте так же про препарат Imlygic.

Побочные эффекты Actonel

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Actonel: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использование Actonel и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

  • Боль в груди, новая или ухудшающаяся изжога;
  • Затруднение или боль при глотании;
  • Боль или жжение под ребрами или спиной;
  • Серьезное или постоянное расстройство желудка;
  • Сильная суставная, костная или мышечная боль;
  • Новая или необычная боль в бедре или бедрах;
  • Боль в челюсти, онемение или отек; или
  • Сильная реакция на кожу – лихорадка, боль в горле, отек в вашем лице или языке, жжение в глазах, боль в коже, сопровождаемая красной или фиолетовой сыпью на коже, которая распространяется (особенно на лице или верхней части тела) и вызывает образование пузырей и шелушение.

Общие побочные эффекты Actonel могут включать:

  • Умеренная боль в животе или расстройство желудка;
  • Симптомы гриппа, боль в мышцах;
  • Диарея, запоры;
  • Слабость суставов или боли в спине; или
  • Головная боль.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA при 1 800 FDA 1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Информация дозирования Actonel

Обычная доза для взрослых при остеопорозе:

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/actonel

Актонель (actonel) инструкция, отзывы, цена, описание

Актонель – об инструкции по применению, показаниях, противопоказаниях, аналогах

PROCTER & GAMBLE PHARMACEUTICALS – GERMANY, GmbH (Германия)

АТХ: M05BA07 (Risedronic acid)

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе

МКБ: M81.0 Постменопаузный остеопороз M81.1 Остеопороз после удаления яичников M81.4 Лекарственный остеопороз

Ризедроновая кислота является пиридинил бисфосфонатом, которая связывается с кристаллами гидроксиапатита костной ткани. Влияние ризедроновой кислоты на костный обмен связано с ингибированием остеокластов и снижением опосредуемой ими резорбции костной ткани.

При этом сохраняется активность остеобластов и процесс образования и минерализации костной ткани. При применении ризедроновой кислоты дозозависимо увеличивается плотность костной ткани и улучшаются ее биомеханические свойства.

Ингибирование резорбции костной ткани ризедроновой кислотой является обратимым и прекращается после отмены препарата.Уже после одного месяца приема ризедроновой кислоты наблюдается снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, которое через 3-6 месяцев лечения достигает максимального уровня.

Ризедроновая кислота уменьшает риск развития компрессионных переломов тел позвонков и проксимального отдела бедренной кости при остеопорозе у женщин в постменопаузе и у женщин и мужчин, длительно принимающих глюкокортикостероидные препараты системного действия.

Кроме этого она замедляет скорость снижения роста у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Кость, образующаяся в течение 2-3-летнего лечения ризедроновой кислотой, имеет обычную пластинчатую структуру и нормальную степень минерализации.

Аноро эллипта: инструкция по применению

Актонель – об инструкции по применению, показаниях, противопоказаниях, аналогах

  Фармакокинетика

При ингаляционном применении комбинации умеклидиния и вилантерола фармакокинетика каждого компонента была сходна с таковой, наблюдаемой при применении каждого действующего вещества по отдельности. По этой причине фармакокинетика каждого вещества будет рассмотрена отдельно.

Всасывание

У здоровых добровольцев после ингаляции вилантерола средняя максимальная концентрация (Cmax) достигалась через 5–15 минут. Абсолютная биодоступность ингаляционного вилантерола, в среднем, составляла 27 % с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций вилантерола через 6 дней достигалось равновесное состояние с 2,4-кратным накоплением.

У здоровых добровольцев после ингаляции умеклидиния Cmax достигалась через 5–15 минут. Абсолютная биодоступность ингаляционного умеклидиния, в среднем, составляла 13 % с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций умеклидиния через 7–10 дней достигалось равновесное состояние с 1,5–2-кратным накоплением.

Распределение

После внутривенного введения вилантерола здоровым добровольцам средний объем распределения в равновесном состоянии составлял 165 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro, в среднем, равно 94 %.

После внутривенного введения умеклидиния здоровым добровольцам средний объем распределения составлял 86 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro, в среднем, равно 89 %.

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что вилантерол метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, и что он является субстратом переносчика Р-гликопротеина (P-gp).

Основным путем метаболизма является О-деалкилирование с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью.

Метаболический профиль плазмы крови, определенный в организме человека в ходе исследования с использованием радиоактивных изотопов после перорального приема вилантерола, согласуется с высоким метаболизмом «первого прохождения». Системная экспозиция метаболитов незначительна.

Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление (гидроксилирование, О-деалкилирование) с последующей конъюгацией (глюкуронирование и т.д.), приводящей к образованию ряда метаболитов с более низкой фармакологической активностью, либо метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена. Системная экспозиция таких метаболитов низкая.

Доступные фармакокинетические данные, полученные при исследовании на здоровых добровольцах и пациентах с ХОБЛ, указывают на отсутствие изменений системной экспозиции (Cmax и средней площади под фармакокинетической кривой (AUC)) и прогнозируемой экспозиции при изучении популяционной фармакокинетики вилантерола и умеклидиния при их совместном применении по сравнению с аналогичными показателями, полученными при применении обоих компонентов по отдельности.

При совместном применении сильного ингибитора изофермента CYP3A4 – кетоконазола (400 мг) наблюдалось повышение средних AUC(0-t) и Cmax вилантерола на 65 и 22 %, соответственно.

Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению системных эффектов, характерных для бета-агонистов: влияние на частоту сердечных сокращений, содержание калия в крови или интервал QT (корригированный по методу Фредерика).

Как умеклидиний, так и вилантерол являются субстратами P-gp.

У здоровых добровольцев определяли влияние умеренного ингибитора переносчика P-gp верапамила (240 мг один раз в сутки) на фармакокинетику вилантерола и умеклидиния в равновесном состоянии.

Влияния верапамила на Cmax вилантерола или умеклидиния не наблюдалось. Отмечалось приблизительно 1,4-кратное повышение AUC умеклидиния, при этом AUC вилантерола не изменилась.

Выведение

Плазменный клиренс вилантерола после внутривенного введения составил 108 л/ч.

После перорального приема вилантерола, меченного радиоактивным изотопом, баланс масс показал, что 70 % радиоактивного вещества выводилось почками и 30 % — кишечником.

Выведение вилантерола главным образом происходило метаболическим путем с последующей экскрецией метаболитов почками и кишечником. После ингаляций вилантерола в течение 10 дней период полувыведения из плазмы составил, в среднем, 11 ч.

Плазменный клиренс умеклидиния после внутривенного введения составил 151 л/ч. Через 192 часа после внутривенного введения около 58 % дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (или 73 % выделенного радиоактивного вещества) было выведено кишечником, что указывает на секрецию данного соединения в желчь.

Почками было выведено 22 % дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (27 % выделенного радиоактивного вещества) через 168 часов.

Через 168 часов после перорального приема препарата здоровыми мужчинами основная масса радиоактивного вещества была выведена главным образом кишечником (92 % принятой дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом, или 99 % выделенного радиоактивного вещества).

При пероральном приеме почками выводится менее 1 % дозы вещества (1 % выделенного радиоактивного вещества), что указывает на весьма незначительное всасывание при данном пути введения препарата. После повторных ингаляций умеклидиния в течение 10 дней период полувыведения из плазмы составил, в среднем, 19 ч, при этом от 3 до 4 % неизмененного вещества было выведено почками в равновесном состоянии.

Пациенты пожилого возраста

Популяционный фармакокинетический анализ показал сходство фармакокинетики вилантерола и умеклидиния, определенной у пациентов с ХОБЛ в возрастной группе 65 лет и старше и в возрастной группе младше 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

При исследовании пациентов с тяжелым нарушением функции почек не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени

При исследовании пациентов с умеренным нарушением функции печени не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (Cmax и AUC).

Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами.

Исследований комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводилось.

Другие группы пациентов

Данные популяционного анализа фармакокинетики показали отсутствие необходимости коррекции дозы вилантерола или умеклидиния в зависимости от возраста, расовой и половой принадлежности, применения ингаляционных глюкокортикостероидов или массы тела. При исследовании пациентов со слабой метаболической активностью изофермента CYP2D6 не было получено данных, указывающих на клинически значимое влияние генетического полиморфизма изофермента CYP2D6 на системную экспозицию умеклидиния.

Фармакодинамика

Механизм действия

Препарат Аноро® Эллипта® представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета2-адреномиметика длительного действия (АХДД/БАДД). После пероральной ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.

Вилантерол относится к классу селективных агонистов бета2-адренергических рецепторов длительного действия (бета2-агонистов).

Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3’,5’-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов.

Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей.

При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

Фармакодинамические эффекты

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании эффективности комбинации вилантерол/умеклидиний наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы в первый день. Данный показатель увеличился на 0,11 л (р

Источник: https://tab.103.kz/anoro-ellipta-instruktsiya/

Актонель (Actonel) 5мг №28

Актонель – об инструкции по применению, показаниях, противопоказаниях, аналогах

1 таблетка Актонель содержит: ризедронат натрия 5 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено входящим в его состав активным компонентом.

Ризедроновая кислота является пиридинил бисфосфонатом, связывающимся с кристаллами гидроксиапатита костной ткани. Влияние ризедроновой кислоты на костный обмен связано с ингибированием остеокластов и снижением опосредуемой ими резорбции костной ткани.

При этом сохраняется активность остеобластов и процесс минерализации костной ткани. При применении ризедроновой кислоты дозозависимо увеличивается плотность костной ткани, и улучшаются ее биомеханические свойства.

Ингибирование резорбции костной ткани ризедроновой кислотой является обратимым и прекращается после отмены препарата.

[attention type=yellow]
Уже после одного месяца приема ризедроновой кислоты наблюдается снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, которое через 3-6 месяцев лечения достигает максимального уровня.
[/attention]

Через 12 месяцев приема таблеток Актонель клинический эффект и снижение уровня биохимических маркеров костного обмена были одинаковыми.

Ризедроновая кислота уменьшает риск развития компрессионных переломов тел позвонков и проксимального отдела бедра при остеопорозе у женщин в постменопаузе и у женщин и мужчин, длительно принимающих глюкокортикостероидные препараты системного действия. Кроме этого он замедляет скорость снижения роста у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Кость, образующаяся в течение 2-3-летнего лечения ризедроновой кислотой, имеет обычную пластинчатую структуру и нормальную степень минерализации.

Показания к применению

Препарат Актонель показан для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов тел позвонков и шейки бедра; лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.

Способ применения и дозировка

Препарат Актонель принимается внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 таблетка Актонель1 раз в неделю (принимается всегда в один и тот же день недели).

На всасывание препарата существенно влияет пища, поэтому таблетку Актонель следует принимать утром не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков (кроме питьевой воды) и других лекарственных препаратов в этот день.

При случайном пропуске приема препарата, таблетка Актонель должна быть принята в тот день, когда будет замечен пропуск приема препарата.
После этого следует продолжить прием препарата 1 раз в неделю в тот же самый день, в который препарат принимался ранее (до пропуска его приема). Не допускается прием 2-х таблеток Актонель в один и тот же день.

Актонель следует принимать внутрь целиком, не рассасывая и не разжевывая, находясь в вертикальном положении, запивая стаканом питьевой воды (≥ 120 мл). После приема препарата в течение как минимум 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение.
В случае недостаточного поступления с пищей кальция и витамина D следует обеспечить их дополнительный прием.

Беременность

Ризедроновая кислота, которая является активным компонентом препарата Актонель не должна использоваться во время беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Официальных исследований по взаимодействию не проводилось, однако во время клинических исследований клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, а именно нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), Н2-гистаминоблокаторами, ингибиторами протонного насоса, антацидными средствами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными препаратами и сердечными гликозидами не наблюдалось.

При одновременном приеме ризедроновой кислоты и ацетилсалициловой кислоты или НПВП (3 или более дня в неделю) частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта не увеличивалась.
При необходимости возможно использование ризедроновой кислоты в сочетании с гормонозаместительной терапией эстрогенами.

Пища, напитки (за исключением простой воды) и лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий, могут снижать абсорбцию ризедроновой кислоты.

Ризедроновая кислота не подвергается системному метаболизму, не индуцирует изоферменты цитохрома 450, а также слабо связывается с белками, в связи с чем у него маловероятно фармакокинетическое взаимодействие на уровне метаболизма или связи с белком.

Условия хранения

Препарат Актонель следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте!

Источник: https://avisfarm.com/aktonelj_Actonel_5mg_28

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.