Активное вещество Дезоксикортон препарата Дезоксикортикостерон, инструкция по применению

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОН

Активное вещество Дезоксикортон препарата Дезоксикортикостерон, инструкция по применению

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОН (Desoxycorticosteronum; син.: ДОК, кортексон; сп. Б) — гормональный препарат коры надпочечников, минералокортикостероид.

Прегнен-4-ол-21-диона-3,20:

Белый мелкокристаллический порошок, не растворим в воде. Растворим в спирте, ацетоне и других органических растворителях. Выделен в 1937 г. из надпочечников крупного рогатого скота.

Значения радикала R в молекуле Д. различны (R1, R2 и R3):

Д. образуется в надпочечниках из холестерина через прегненолон — ключевое вещество в биосинтезе всех кортикостероидов (см.). Д.— промежуточный продукт в биосинтезе альдостерона (см.) и кортикостерона (см.).

Он задерживает выделение натрия с мочой примерно в 50 раз более активно, чем гидрокортизон, и в 100 раз более, чем кортизон. Д.

значительно превосходит по активности гидрокортизон и кортизон в тестах на продление жизни адреналэктомированных животных.

В отличие от гидрокортизона и других глюкокортикостероидов, Д. относительно слабо влияет на углеводный обмен и глюконеогенез. Поэтому при введении Д. содержание глюкозы в крови у голодающих адреналэктомированных животных не нормализуется.

При гипокортицизме выделение натрия и воды с мочой увеличивается. Вследствие обезвоживания организма понижается кровяное давление и нарушается деятельность сердечно-сосудистой системы.

Одновременно с увеличением выделения натрия и воды в организме задерживается калий: содержание его в крови и в тканях увеличивается.

Нарушения водно-солевого обмена могут быть устранены введением в организм Д. или альдостерона. При нормально функционирующих надпочечниках введение Д.

вызывает задержку натрия и воды в организме, при этом увеличивается выделение калия с мочой и повышается АД. При введении больших доз Д.

развивается гипокалиемия, к-рая может привести к нарушению сердечной деятельности (изменения на ЭКГ), повышению кровяного давления, слабости, болям в суставах и т. д.

Механизм участия Д. в метаболизме натрия, калия и воды не выяснен полностью: по-видимому, стимулируется синтез белков, участвующих в ионообменных процессах. Аналогичные процессы перемещения натрия и калия происходят под влиянием Д.

не только в почках, но и в других эпителиальных тканях — в слюнных и потовых железах, в слизистой оболочке кишечника. Натрий из слизистой оболочки переходит в серозную, калий — наоборот, из серозной в слизистую оболочку. По биол, и минералокортикостероидным свойствам и по механизму действия Д.

аналогичен альдостерону (см.), но меньше влияет на скорость фильтрации в канальцах и более, чем альдостерон, способствует накоплению в организме межклеточной жидкости. Несмотря на то, что Д.

при клин, испытаниях на больных аддисоновой болезнью оказался в 25— 30 раз слабее альдостерона, он является наиболее широко применяемым минералокортикоидным препаратом.

Синтетические методы получения Д. более доступны, чем методы получения альдостерона. В леч. практике применяют уксусный и триметилуксусный эфиры Д. и отчасти его эфир с энантовой к-той (препарат Corticon-Depo). Эфиры Д. более устойчивы в организме, чем Д., и имеют более длительный срок действия.

Показания

Эти препараты имеют одинаковую терапевтическую направленность и применяются не только при заместительной терапии гипофункции коры надпочечника (аддисонова болезнь, гипокортицизм), но и для лечения гипотензивных состояний, гипофизарной кахексии, интоксикаций после ожогов, обморожений, облучений и после инфекционных заболеваний, язв желудка и двенадцатиперстной кишки, адинамии, общей мышечной слабости и др.

Дезоксикортикостерона ацетат II (Desoxycorticosteroni acetas, ДОКСА; син.: Arcort, Cortate, Cortenil; Cortexon, Cortiron, Decorton, Descorterone, Desoxycortoni acetas, Doca, Percorten и др.; сп. Б) — белый кристаллический порошок, без запаха. Не растворим в воде, трудно растворим в спирте, легко в эфире и в жирных маслах.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,5% р-ра в масле (0,005 г в 1 мл); стерильные таблетки для имплантации по 0,05 и 0,1 г (в запаянных ампулах) и таблетки под язык по 0,0025 и 0,005 г (2,5 и 5 мг). Хранят в банках из оранжевого стекла с притертой пробкой в защищенном от света месте.

Дезоксикортикостерона ацетат применяют в зависимости от тяжести заболевания в виде инъекций ежедневно или 2—3 раза в неделю или в виде таблеток под язык 1 раз в день или через день.

Дезоксикортикостерона триметилацетат III (Desoxycorticosteroni trimethylacetas; син.: Desoxycorticosteronum trimethylaceticum, Percorten M; сп. Б) — белый мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде.

Растворим в спирте и в большинстве органических растворителей. Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 25 мг препарата в форме мелкокристаллической суспензии. Хранят в защищенном от света месте.

Дезоксикортикостерона триметилацетат при однократной внутримышечной инъекции проявляет леч. действие в течение 2—3 нед.

Применение препаратов дезоксикортикостерона при некоторых заболеваниях

При аддисоновой болезни вводят в зависимости от тяжести заболевания от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг в день дезоксикортикостерона ацетата до уменьшения симптомов болезни и затем по 5 мг 1—2 раза в неделю или 1 раз 25 мг дезоксикортикостерона триметилацетата; если в течение 2—3 нед.

нет артериальной гипертензии и отечности, дозу повторяют или, в зависимости от состояния больного, ее увеличивают или уменьшают.

При аддисоновой болезни целесообразно одновременно вводить глюкокортикоиды и давать хлорид натрия (4—10 г в день) в облатках или в виде водного р-ра из 10 г хлорида натрия, 5 г цитрата натрия с фруктовым соком.

При острой недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом кризе вводят 5 —10 мг дезоксикортикостерона ацетата 4 раза в сутки.

При гипотензивных состояниях на почве пониженной функции коры надпочечников применяют по 5 мг дезоксикортикостерона ацетата через день или через 2—3 дня (12 — 15 инъекций) в сочетании с анаболическими гормонами.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, сердечно-сосудистая недостаточность с отеками, атеросклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени, инфекционные заболевания, лейкопения, тромбоцитопения.

См. также Кортикостероидные препараты, Минералокортикоидные гормоны.

Библиография: Биохимия гормонов и гормональная регуляция, под ред. Н. А. Юдаева, М., 1976, библиогр.; Клегг П. и Клегг А. Гормоны, клетки, организм, Роль гормонов у млекопитающих, пер. с англ., М., 1971, библиогр.

; Кортикостероидная регуляция водно-солевого гомеостаза, под ред. М. Г. Колпакова, Новосибирск, 1967; X e ф т м а н Е. Биохимия стероидов, пер. с англ., М., 1972, библиогр.; Э с к и н И. А. Основы физиологии эндокринных желез, М.

, 1975, библиогр.

В. И. Максимов.

Источник: https://xn--90aw5c.xn--c1avg/index.php/%D0%94%D0%95%D0%97%D0%9E%D0%9A%D0%A1%D0%98%D0%9A%D0%9E%D0%A0%D0%A2%D0%98%D0%9A%D0%9E%D0%A1%D0%A2%D0%95%D0%A0%D0%9E%D0%9D

Кортизон

Активное вещество Дезоксикортон препарата Дезоксикортикостерон, инструкция по применению

Кортизон – глюкокортикостероид (ГКС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кортизона:

  • Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 8 упаковок);
  • Суспензия для инъекций (во флаконах по 10 мл).

Действующее вещество препарата – кортизона ацетат: 25 мг или 50 мг в 1 таблетке, 25 мг в 1 мл суспензии.

  • Ревматизм, ревматоидный артрит и другие коллагенозы;
  • Бронхиальная астма;
  • Острый миелобластный и лимфобластный лейкоз;
  • Болезнь Аддисона и острая недостаточность коркового вещества надпочечников;
  • Нейродермит, экзема и другие заболевания кожи;
  • Вирусный гепатит;
  • Гломерулонефрит;
  • Острый панкреатит;
  • Гемолитическая анемия;
  • Инфекционный мононуклеоз;
  • Коллапс и шок различной природы.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием к Кортизону является гиперчувствительность.

При необходимости длительного лечения препарат не назначают в следующих случаях:

  • Открыто- и закрытоугольная глаукома;
  • Почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Склонность к тромбоэмболии;
  • Миастения гравис;
  • Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
  • Нефроуролитиаз;
  • Ожирение III–IV ст.;
  • Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита);
  • Иммунодефицитные состояния (включая СПИД и ВИЧ-инфицирование);
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, острая или латентная пептическая язва, гастрит, эзофагит, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования;
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. выраженная артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, гиперлипидемия;
  • Эндокринные заболевания: гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Кушинга, сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам);
  • Паразитарные и инфекционные заболевания бактериальной, грибковой или вирусной природы (в т.ч. недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): виремическая фаза опоясывающего герпеса, стронгилоидоз или подозрение на него, ветряная оспа, простой герпес, корь; системный микоз, амебиаз, туберкулез;
  • Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после), лимфаденит после прививки БЦЖ.

При беременности Кортизон может быть назначен только в том случае, если, по мнению врача, ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальные риски для плода.

Таблетки Кортизон принимают внутрь, суспензию – вводят внутримышечно.

Дозы в каждом случае устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания.

Начальная суточная доза при пероральном приеме – 100-200 мг в 3-4 приема. Далее дозу постепенно снижают до достижения минимальной эффективной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта (в среднем – 25 мг в сутки).

Общая курсовая доза при ревматизме – 3000-4000 мг.

Внутримышечно вводят по 25-50 мг 1 или 2 раза (с интервалами 8-12 часов) в сутки.

При болезни Аддисона Кортизон применяют в комбинации с дезоксикортикостероном и натрия хлоридом. Обычно назначают по 12,5-25 мг кортизона, 1-5 мг дезоксикортикостерона ацетата и 4000-6000-10000 мг натрия хлорида. Также рекомендуется сочетать кортизон с аскорбиновой кислотой.

Максимальные дозы Кортизона для взрослых: разовая – 150 мг, суточная – 300 мг.

Детям препарат назначают в меньших дозах, при этом учитывают преимущественно тяжесть течения заболевания, нежели возраст.

Детям дошкольного возраста, как правило, назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки в течение 2 дней, затем 2 раза в сутки, далее дозу снижают до поддерживающей.

Детям школьного возраста – по 25 мг 3 раза в сутки, затем 2 раза в сутки, далее дозу снижают до поддерживающей. В зависимости от обстоятельств препарат может быть назначен для приема внутрь или внутримышечного введения.

Побочные действия

  • Эндокринная система: повышение артериального давления, угнетение функции надпочечников, манифестация латентного сахарного диабета или стероидный сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка полового развития у детей, синдром Иценко-Кушинга (ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, аменорея, дисменорея, гирсутизм, стрии, миастения);
  • Пищеварительная система: панкреатит, икота, тошнота, рвота, эрозивный эзофагит, повышение или снижение аппетита, кровотечение и перфорация желудочно-кишечного тракта, метеоризм, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): повышение артериального давления, брадикардия (вплоть до остановки сердца), аритмия, усиление выраженности или развитие (у предрасположенных пациентов) сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда – замедление формирования рубцовой ткани и распространение очага некроза, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
  • Нервная система и органы чувств: повышение внутричерепного давления, галлюцинации, делирий, нервозность или беспокойство, депрессия, эйфория, псевдоопухоль мозжечка, паранойя, маниакально-депрессивный психоз, бессонница, задняя субкапсулярная катаракта, вертиго, головная боль, головокружение, судороги, дезориентация, трофические изменения роговицы, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, экзофтальм, склонность к развитию вторичных вирусных, грибковых или бактериальных инфекций глаз;
  • Опорно-двигательный аппарат: стероидная миопатия, разрыв сухожилий, снижение мышечной массы (атрофия), остеопороз (очень редко – асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы костей), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
  • Обмен веществ: повышенное выведение кальция и гипокальциемия, усиленное потоотделение, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), увеличение массы тела. Эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью – гипокалиемический синдром (гипокалиемия, миалгия, аритмия, спазм мышц, утомляемость и необычная слабость), гипернатриемия, задержка жидкости и натрия (периферические отеки);
  • Аллергические реакции: генерализованные местные аллергические реакции (зуд, сыпь, анафилактический шок);
  • Кожные покровы: петехии, замедленное заживление ран, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стрии, стероидные угри, истончение кожи, склонность к развитию кандидозов и пиодермии;
  • Прочие: синдром отмены, лейкоцитурия, развитие или обострение инфекций (особенно при одновременном применении иммунодепрессантов или вакцинации).

Кортизон оказывает побочные эффекты чаще, чем другие глюкокортикостероиды. В связи с появлением более эффективных и лучше переносимых синтетических ГКС в настоящее время данный препарат имеет ограниченное применение.

Особые указания

Как и все стероидные гормоны, Кортизон должен применяться под тщательным врачебным контролем. Перед назначением препарата пациентов необходимо тщательно обследовать и в дальнейшем систематически следить за состоянием роговицы и внутриглазным давлением, артериальным давлением, массой тела, картиной крови и содержанием глюкозы, а также состоянием психики.

Прекращать прием Кортизона необходимо постепенно, чтобы не допустить развития синдрома отмены: чем более длительным был курс терапии, тем более медленным должно быть снижение дозы.

Детям в период роста препарат может быть назначен только по абсолютным показаниям и под особым наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо наблюдать за динамикой их роста и развития.

Детям, которые во время применения Кортизона имели контакт с больным ветряной оспой или корью, назначают профилактический курс лечения специфическими иммуноглобулинами.

При тяжелых инфекционных заболеваниях препарат применяют только одновременно с проведением специфической терапии.

За новорожденными, родившимися от матерей, получавших во время беременности кортикостероиды, следует вести тщательное наблюдение, т.к. у них возможна гипофункция надпочечников.

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии Кортизона с другими лекарственными средствами отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от света, сухом (таблетки) месте.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/kortizon.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.