Активное вещество Аминоглутетимид одно – инструкция по применению для разных препаратов

Содержание

Аминоглутетимид – Инструкция

Активное вещество Аминоглутетимид одно - инструкция по применению для разных препаратов

Аминоглутетимид (Aminoglutethimide)

Группа:

Противоопухолевое средство, стероидов синтеза ингибитор (4)

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство. Подавляет ферментативное превращение холестерина в прегненолон и подавляет синтез корой надпочечников ГКС и МКС, эстрогенов и андрогенов.

Подавляет синтез стероидов на уровне гидроксилирования боковых цепей у 11, 18 и 21 углеродных атомов и ароматизации А-кольца при метаболическом превращении андрогенов в эстрогены посредством угнетения цитохром P450-зависимой ароматазы – фермента, находящегося в жировой ткани, мышцах, печени, коже и раковых клетках молочной железы.

Эффект угнетения базируется на конкурентном связывании цитохромами P450. В коре надпочечников угнетает цитохром P450-зависимые этапы гидроксилирования, необходимые для синтеза стероидных гормонов. В условиях нормальной функции коры надпочечников уменьшение продукции ГКС, обусловленное действием аминоглютетимида, корригируется реактивным повышением секреции АКТГ.

При гиперфункции коры надпочечников подавляет гиперпродукцию ГКС и МКС. Снижает функцию щитовидной железы (уменьшает синтез Т4 и компенсаторно увеличивает секрецию ТТГ). У больных с синдромом Иценко-Кушинга нормализует повышенный уровень кортизона в крови.

Снижает содержание эстрогенов в крови и подавляет их синтез в опухолевой ткани, способствует регрессии опухолевого процесса у женщин с гормонозависимыми злокачественными опухолями молочной железы в период менопаузы. Эффективен для терапии прогрессирующих опухолей, в т.ч. при прогрессирующей карциноме предстательной железы, при развитии метастазов в мягкие ткани и кости (уменьшает размеры и рост метастазов опухолей). Обладает противоэпилептическим влиянием.

Показания:

Рак грудной железы (у мужчин после кастрации); прогрессирующий рак молочной железы (в постменопаузе, после овариэктомии); эстрогензависимые опухоли. Рак предстательной железы (метастазирующий – паллиативное лечение). Гиперкортицизм: синдром Иценко-Кушинга, в т.ч.

обусловленный опухолями (неоперабельные кортикостеромы; аденома и карцинома коры надпочечников – в до- и послеоперационном периоде), синдром эктопической продукции АКТГ или гиперплазии коры надпочечников. Гиперальдостеронизм, артериальная гипертензия (комплексная терапия).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, порфирия, беременность, период лактации.C осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гипотиреоз, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, сонливость, вялость, головокружение, атаксия, головная боль, депрессия, бессонница, астения, неадекватная реакция на внешние стимулы, спутанность сознания, редко – эпилептические припадки.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипофункция коры надпочечников, вплоть до надпочечниковой недостаточности, неадекватная секреция АДГ, маскулинизация и гирсутизм у женщин, преждевременное половое развитие (у юношей). Со стороны пищеварительной системы: холестаз, тошнота, диарея, рвота, запоры, снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, анафилактоидные реакции, аллергический альвеолит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, анемия (в т.ч.

гемолитическая), снижение уровня гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия, повышение ГГТ. Прочие: снижение АД (вплоть до коллапса), тахикардия, нарушение функции почек, усиление потооделения, миалгия.Передозировка.

Симптомы снижения продукции кортикостероидов: угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, чувство усталости, миастения, снижение АД, тошнота, рвота, потеря Na+ и воды, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, спутанность сознания, атаксия, головокружение, кома.

Лечение: промывание желудка, при угнетении дыхания – оксигенотерапия, при необходимости – ИВЛ; при гиповолемии и снижении АД – регидратация (500 мл плазмы, крови, плазмозамещающих растворов), затем – в/в эпинефрин 10 мг в 500 мл 0.

9% раствора NaCl, при развитии симптомов дефицита ГКС – в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл 0.9% раствора NaCl) и 50 мл 40% раствора декстрозы в течение 3 ч, потом – в/в гидрокортизон 10 мг/ч до обеспечения возможности самостоятельного приема гидрокортизона внутрь. Эффективны гемоперфузия или диализ (при тяжелой интоксикации).

Способ применения и дозы:

Аминоглутетимид принимают внутрь, во время еды.

При раке молочной железы и метастазирующем раке предстательной железы назначают внутрь в начальной дозе 125 мг 2 раза в сутки (в 8-9 ч и в 16-18 ч), при необходимости 4 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч, под регулярным контролем плазменного содержания кортизола, до достижения желаемого уровня надпочечниковой супрессии; при недостаточном снижении кортизола каждую неделю дозу увеличивают на 250 мг до максимально переносимой дозы, не превышая при этом 1 г/сут. При необходимости в качестве заместительной терапии назначают гидрокортизон 30 мг/сут (20 мг утром и 10 мг после обеда) или кортизона ацетат 37.5 мг/сут (25 мг утром и 12.5 мг после обеда). Синдром Иценко-Кушинга при аденоме коры надпочечников – 250 мг 2-3 раза в сутки; при карциноме надпочечников – 250 мг 2-4 раза в сутки; при синдроме эктопической продукции АКТГ – 250 мг 4-7 раза в сутки; при гиперальдостеронизме – 250 мг 3-6 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2 г.

Особые указания:

Подбор дозы рекомендуется проводить в госпитальных условиях.

В период лечения необходимо регулярно контролировать АД, функцию щитовидной железы, картину периферической крови (каждые 2 нед в первые 2-3 мес лечения); при синдроме Иценко-Кушинга – контроль за содержанием кортизола в плазме; в ряде случаев бывает необходимой заместительная терапия кортикостероидами (для подавления компенсаторного увеличения секреции АКТГ). До начала лечения необходимо исключить наличие беременности. В случае развития гипотиреоза назначают заместительную терапию тироксином. При возникновении кожной сыпи, не проходящей в течение 10 дней, препарат временно отменяют и/или увеличивают дозу одновременно принимаемых ГКС. При развитии признаков нарушения синтеза альдостерона (гипонатриемия, артериальная гипотензия, головокружение) к лечению добавляют МКС – флудрокортизон 0.1-0.15 мг ежедневно или через день. На время лечения следует исключить прием этанола. В период лечения необходимо использовать негормональные контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Стимулируя микросомальное окисление, ускоряет собственное разрушение и метаболизм ГКС, теофиллина, дигитоксина, медроксипрогестерона, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС. Диуретики усиливают гипонатриемию. Снотворные ЛС, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), трициклические антидепрессанты, этанол усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки.

Перед применением препарата Аминоглутетимид проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://best-doctors.ru/preparat?id=16455

Аминоглютетимид инструкция, отзывы, цена, описание

Активное вещество Аминоглутетимид одно - инструкция по применению для разных препаратов

Аминоглютетимид (Aminoglutethimide)

Показания к применению:

Рак молочной железы с метастазами (распространением ракового процесса в другие органы и ткани в результате проникновения в них с кровью или лимфой опухолевых клеток из первичной опухоли в грудной железе) в период постменопаузы (состояния организма после климактерического периода, характеризующегося снижением функции женских половых желез и обратным развитием половых органов) или овариэктомии (после удаления яичников), особенно с эстрогенрецептор-положительными опухолями. Гиперкоритицизм (общее название группы синдромов, обусловленных избыточным содержанием в крови кортикостероидов – гормонов коры надпочечников) : синдром Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), гиперплазия (разрастание) коры надпочечников, аденома (доброкачественная опухоль) коры надпочечников (в том числе в до- и послеоперационном периоде, а также при неоперабельных случаях), карцинома (рак) коры надпочечников, эктопическая продукция АКТГ (адренокортикотропного гормона).

Методика применения:

При раке молочной железы назначают в начальной дозе по 125 мг 2 раза в день, каждую неделю дозу увеличивают на 250 мг до максимально переносимой дозы, не превышая при этом 1 г в сутки.

В качестве заместительной терапии (введения в организм вещества, естественное образование которого снижено или прекращено) назначают гидрокортизон в суточной дозе 30 мг (20 мг утром и 10 мг после обеда или вечером) или кортизона ацетат в суточной дозе 37,5 мг (25 мг утром и 12,5 мг после обеда).

При синдроме Ииенко-Кушинга, аденоме коры надпочечников назначают по 250 мг препарата 2-3 раза в день. При карийоне коры надпочечников -по 250 мг 2-4 раза в день. При синдроме эктопической продукции АХТГ – по 250 мг 4-7 раз в день. При гиперальдостеронизме (заболевании, вызванном усиленной продукцией альдостерона – гормона коры надпочечников) – по 250 мг 3-6 раз в день.

В процессе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, функцию щитовидной железы и картину перефической крови (клеточный состав крови). В случае развития гипотирсоза (пониженной функции щитовидной железы) следует назначать заместительную терапию гормонами щитовидной железы.

В начале лечения следует избегать выполнения работ, требующих быстрой психомоторной реакции. В период лечения следует предохраняться от беременности негормональными противозачаточными средствами. При синдроме Иценко-Кушинга необходим регулярный контроль за уровнем кортизона в плазме крови для коррекции назначаемых доз аминоглютетимида.

Нежелательные явления:

Редко – спутанность сознания, летаргия (болезненное состояние, характеризующееся угнетением всех проявлений жизнедеятельности: обездвиженностью, ослаблением или отсутствием реакции на внешние раздражители, снижением обмена вещества и т. д.

) -эти явления проходят, как правило, через 6-8 недель лечения. При применении высоких доз возможны атаксия (нарушение движения), тошнота, диарея (понос).

Возможны также аллергические реакции – кожная сыпь, лихорадка (резкое повышение температуры тела), угнетение кроветворения: лейкопения (понижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), паниитопения (уменьшение содержания в крови всех ферменных элементов эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т.д.), угнетение функции щитовидной железы, холестаз (застой желчи в желчевыводящих протоках).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к аминоглютетимиду в анамнезе (истории болезни). Индуцируемая порфирия (нарушение обмена пигментов, входящих в состав гемоглобина). Беременность.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В сухом, темном месте.

Синонимы:

Мамомит, Ориметен, Цитадрсн, Элиптен.

Препараты аналогичного действия:

Хлодитан (Chloditanum)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «аминоглютетимид» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /аминоглютетимид

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2012/12/aminoglutetimid_aminoglutethimide

Аминоглутетимид

Активное вещество Аминоглутетимид одно - инструкция по применению для разных препаратов

3-(4-Аминофенил)-3-этил-2,6-пиперидиндион

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50Злокачественные новообразования молочной железы
C61Злокачественное новообразование предстательной железы
C74Злокачественное новообразование надпочечника
E24Синдром Иценко-Кушинга
E26.9Гиперальдостеронизм неуточненный

Характеристика

Противоопухолевое средство.

Белый или кремово-белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хорошо растворим в большинстве органических растворителей; плохо растворим в этилацетате; 0,1 н. соляной кислоте и абсолютном спирте; легко растворим в ацетоне и 100% уксусной кислоте. Молекулярная масса 232,28.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоопухолевое, цитостатическое.

Подавляет ферментативное превращение холестерина в прегненолон и ингибирует биосинтез корой надпочечников глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов и андрогенов.

Блокирует различные стадии образования стероидов: гидроксилирование боковых цепей у 11, 18 и 21 углеродных атомов и гидроксилирование, необходимое для ароматизации андрогенов в эстрогены (связывается с цитохромом P450).

Снижение адреналовой секреции кортизола компенсаторно повышает секрецию АКТГ гипофизом (может быть подавлена одновременным назначением гидрокортизона); ингибирует синтез тироксина щитовидной железой и по принципу обратной связи увеличивает секрецию тиреотропного гормона. Обладает противосудорожной активностью.

Действие (угнетение функции коры надпочечников) проявляется через 3–5 дней.

Восстановление нормальной базальной секреции надпочечников и реакции на стресс обычно отмечается в течение 72 ч после отмены комбинированной терапии аминоглутетимид/гидрокортизон; для восстановления функции коры надпочечников после длительного лечения (например 1 год и более) может потребоваться более продолжительное время.

У больных с синдромом Иценко-Кушинга уменьшает повышенный уровень кортизона в крови, и, соответственно, выраженность симптоматики.

Редуцирует уровень эстрогенов в крови и подавляет их биосинтез в опухолевой ткани, способствует регрессии опухолевого процесса у женщин с гормонозависимыми злокачественными опухолями молочной железы в период менопаузы. Эффективен для терапии прогрессирующих опухолей, в т.ч.

при прогрессирующей карциноме предстательной железы, при развитии метастазов в мягкие ткани и кости. Имеются сведения о возможности применения в составе комплексной терапии гипертонической болезни.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухгодичном исследовании канцерогенности аминоглутетимида, проведенном на крысах, при использовании доз 10–60 мг/кг/сут (примерно 0,04–0,2 МРДЧ в пересчете на мг/м2), была обнаружена статистически достоверная дозозависимая тенденция развития доброкачественных и злокачественных новообразований коры надпочечников и фолликулярных клеток щитовидной железы у животных обоих полов. Статистически значимое повышение (0,05 уровень) частоты возникновения овариальных тубулярных аденом наблюдалось при дозе 60 мг/кг/сут. Показана статистически значимая дозозависимая тенденция появления папиллом мочевого пузыря у самцов.

Аминоглутетимид изменяет фертильность у самок крыс: при дозах, эквивалентных 0,5–1,25 МРДЧ, обнаружено снижение частоты имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Значимость этих данных для человека неизвестна.

В исследованиях на крысах показано, что аминоглутетимид в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ, повышает частоту фетальных смертей и обладает тератогенным эффектом, включая ложный гермафродитизм.

Аминоглутетимид проходит через плаценту. В ранних исследованиях среди примерно 5000 пациенток было зафиксировано 2 случая псевдогермафродитизма у грудных девочек, чьи матери одновременно принимали антиконвульсанты.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность — 92–98%. Тmaxв среднем — 1,5 ч. Связывание с белками плазмы— 21–25%; концентрация в клетках крови — в 1,4–1,7 раз выше плазменной.

В диапазоне доз 125–1000 мг величина равновесной концентрации в крови пропорциональна дозе; при дозах 500 и 1000 мг в сутки, ежедневно в течение 3 мес величины равновесной концентрации составляют 4,5 и 9,5 мкг/мл соответственно.

Метаболизируется в печени (окисление и ацетилирование ароматической аминогруппы) до неактивных или малоактивных метаболитов, основной метаболит — N-ацетиламиноглутетимид; у некоторых больных возможна генетическая вариабельность скорости ацетилирования. Объем распределения — 76 л.

T1/2 после приема однократной дозы— 12,5 ч; после длительного приема (2–32 нед) — снижается до 7 ч, т.к. аминоглутетимид является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 печени, что приводит к увеличению скорости собственного метаболизма. Выводится почками (34–54% — в неизмененном виде в течение 48 ч) и с желчью (3–7%). Удаляется при гемодиализе.

Применение

Гиперкортицизм: синдром Иценко-Кушинга, обусловленный опухолями (аденома и карцинома коры надпочечников, в т.ч. в до- и послеоперационном периоде, неоперабельные кортикостеромы), гиперплазией коры надпочечников, эктопической продукцией АКТГ.

Рак грудной железы (у мужчин после кастрации); прогрессирующий рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, после овариэктомии); эстрогензависимые опухоли. Метастазирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение). Гиперальдостеронизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к глутетимиду; порфирия, печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, в т.ч. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (включая недавний контакт с больным), опоясывающий герпес (риск тяжелого генерализованного заболевания); гипотиреоз, почечная недостаточность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности при необходимости применения аминоглутетимида по жизненным показаниями или в случае тяжелых заболеваний, когда другие ЛС не могут быть использованы, следует тщательно сопоставлять риск и пользу.

Категория действия на плод по FDA — D.

Неизвестно, проникает ли аминоглутетимид в грудное молоко. Проблем у человека не зарегистрировано, однако на время приема аминоглутетимида рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, инсомния, депрессия, неадекватная реакция на внешние раздражители, спутанность сознания, атаксия, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, артериальная гипотензия (вплоть до коллапса), тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: гипофункция коры надпочечников вплоть до надпочечниковой недостаточности; гипотиреоз, маскулинизация и гирсутизм (у женщин), преждевременное половое развитие (у юношей); гипогликемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, анорексия, нарушение функциональных печеночных тестов, в т.ч. повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы; холестатический гепатит, желтуха.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции — зуд, крапивница, отек Квинке, аллергический альвеолит, сопровождающийся эозинофильными легочными инфильтратами и др.

Прочие: нарушение функции почек, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, лихорадка, повышенное потоотделение, миалгия.

Взаимодействие

Снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, алкоголь усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки. Диуретики усиливают гипонатриемию.

Аминоглутетимид стимулирует (вследствие активации ферментов печени) биотрансформацию пероральных антикоагулянтов (необходимо мониторирование ПВ для корректировки дозы), дексаметазона, преднизона, преднизолона, дигитоксина, теофиллина, медроксипрогестерона, пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), что приводит к увеличению клиренса этих ЛС; при необходимости назначения глюкокортикоидов больному, получающему аминоглутетимид, рекомендуется использовать гидрокортизон. Аминоглутетимид может ингибировать реакцию надпочечников на АКТГ (возможно снижение терапевтического эффекта АКТГ).

Передозировка

Симптомы: проявления сниженной продукции кортикостероидов, в т.ч. угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, гипотензия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, атаксия, головокружение, чувство усталости, мышечная слабость, коматозное состояние, тошнота, рвота; потеря натрия и воды, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, при угнетении дыхания — оксигенотерапия, ИВЛ, при гиповолемии и гипотензии — регидратация (500 мл плазмы, крови, плазмозаменителей), затем — в/в адреналин 10 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, при развитии симптомов дефицита глюкокортикоидов — в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида) и 50 мл 40% раствора глюкозы в течение 3 ч, потом — в/в гидрокортизон 10 мл в час постоянно до обеспечения возможности самостоятельного приема гидрокортизона внутрь. Эффективны гемоперфузия или диализ (при тяжелой интоксикации).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания и состояния больного.

Взрослые: синдром Иценко-Кушинга — по 250 мг 2–3 раза (аденома надпочечников), 2–4 раза (карцинома надпочечников), 4–7 раз (эктопическая продукция АКТГ) в сутки; при гиперальдостеронизме 3–6 раз в сутки.

При метастазирующем раке молочной железы у женщин и метастазирующем раке предстательной железы — по 125 мг 2 раза в сутки (обычно в 8–9 ч и в 16–18 ч), при необходимости — 4 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч, под постоянным контролем (предпочтительно — мониторинг) плазменного содержания кортизола, до достижения желаемого уровня надпочечниковой супрессии; при неадекватном снижении уровня кортизола дозу постепенно увеличивают — на 250 мг еженедельно с интервалами 1–2 нед до достижения хорошо переносимой дозы (не более 1 г в сутки); максимальная доза — 2 г в сутки.

Меры предосторожности

Подбор дозы рекомендуется проводить в стационарных условиях.

Следует помнить, что аминоглутетимид может подавлять продукцию альдостерона корой надпочечников и вызывать ортостатическую или постоянную гипотензию.

В связи с этим у всех пациентов при лечении через соответствующие временные интервалы необходимо проводить мониторинг АД.

В период лечения постоянно контролируют функциональное состояние коры надпочечников, щитовидной железы и каждые 2 нед, особенно в первые 2–3 мес — клеточный состав периферической крови.

При надпочечниковой гипофункции, возникающей в период лечения или в условиях стрессовых ситуаций (хирургическое вмешательство, травма, острое заболевание и др.

), дополнительно назначают глюкокортикоиды (гидрокортизон). При развитии нарушений кроветворения и при подозрении на развитие аллергического альвеолита терапию отменяют.

Появление кожной сыпи, особенно в начале лечения, требует его временного прекращения.

Больных предупреждают о необходимости во время курса воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить употребление алкогольных напитков (алкоголь может потенцировать эффект аминоглутетимида), отказаться от использования гормональных противозачаточных средств.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Аминоглутетимид

Мамомит

Ориметен

Источник: https://znaniemed.ru/%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE/%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%B3%D0%BB%D1%83%D1%82%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BC%D0%B8%D0%B4

Аминоглутетимид: инструкция по применению

Активное вещество Аминоглутетимид одно - инструкция по применению для разных препаратов

Аминоглутетимид – это лекарственный препарат, принадлежащий к группе противоопухолевых гормональных средств и антагонистов гормонов.

Фармакологические свойства

Аминоглутетимид обладает противоопухолевым и цитостатическим воздействием. Способствует подавлению активности фермента ароматазы, принимающего активное участие в синтезе стероидов.

Угнетает выработку кортизола, минералокортикоидов, глюкокортикоидов корой надпочечников, превращение андрогенов в эстрогены в органах и тканях.

Усиливает высвобождение адренокортикотропного гормона гипофизом.

Угнетение функционирования надпочечниковой коры происходит спустя 3-5 суток после начала приёма медикамента. Нормализация базальной секреции надпочечников и реакции на различные стрессовые ситуации в основном отмечается в течение 3 дней после окончания курса лечения.

После перорального приёма медикамент быстро всасывается и максимальная концентрация лекарственного вещества наступает в крови спустя полтора часа. Метаболизм происходит в печени. Длительность действия медикамента составляет 12,5 ч. в начале терапии. При длительном лечении период полувыведения составляет около 7 ч.  из-за ускорения трансформации в печени.

Состав средства и форма выпуска

Аминоглутетимид выпускается в таблетках. Одно таблетка содержит 250 мг одноименного основного действующего вещества.

Когда применяют

Лекарственный препарат Аминоглутетимид широко используется для устранения следующих патологий и заболеваний:

  • при чрезмерном продуцировании гормонов корой надпочечников;
  • нейроэндокринных заболеваниях, характеризующихся избыточным синтезированием адренокортикотропного гормона;
  • опухолевых новообразований, локализирующимися в коре надпочечников;
  • наследственных заболеваниях, обусловленные генетическими дефектами ферментов стероидогенеза;
  • кортикостером, не поддающиеся оперативному вмешательству;
  • раковых опухолей молочной железы с метастазами, связанных с избытком эстрогенов;
  • рак простаты;
  • избыточное продуцирование альдостерона клубочковой зоной надпочечников.

Аминоглутетимид не используют в случае повышенной чувствительности к его составляющим компонентам, при печеночной недостаточности, при беременности.

При травмах, стрессе и хирургических операциях прием препарата приостанавливают.

Правила приема

Дозировки медикамента подбираются доктором индивидуально. Применение проводят стационарно.

Обычно начинают терапию со 125 мг дважды в день на протяжении недели. Далее доза может быть увеличена вдвое. В некоторых ситуациях, для устранения эктопического продуцирования АКТГ, лекарство назначают вместе с гидрокортизоном.

Передозировка и побочные действия

Будут проявляться возникновением следующих симптомов:

  • дыхательной недостаточности;
  • снижением уровня артериального давления, ощутимого для пациента;
  • патологическим состоянием, характеризующимся быстрым уменьшением объёма циркулирующей крови, возникающим вследствие потери воды и электролитов;
  • постоянной сонливостью, усталостью;
  • летаргическим сном;
  • нарушением слаженности движений различных мускульных групп;
  • головокружением;
  • плохим самочувствием;
  • мускульной слабостью;
  • снижением концентрации натрия, калия в крови;
  • тошнотой и рвотой;
  • кожными аллергическими проявлениями;
  • избыточным ростом волос на теле у женщин и маскулинизацией;
  • изменением формулы крови;
  • лихорадкой.

Для того чтобы устранить возникшее состояние передозировки пациенту проводят промывание желудка и симптоматическую терапию, направленную на улучшение состояния.

Рис — Препарат Аминоглутетимид

Особые указания

Лекарственный препарат Аминоглутетимид ограничен в использовании для пациентов, страдающих от следующих недугов, таких как:

  • острые инфекционные заболевания, имеющие вирусную, грибковую либо же бактериальную этиологию;
  • опоясывающий лишай;
  • дефицит гормонов, продуцируемых щитовидной железой;
  • почечная недостаточность;
  • пациентам старшей возрастной группы из-за риска угнетения ЦНС.

В ходе терапии следует постоянно следить за показателями АД, а также функционированием щитовидной железы и картиной периферической крови. При развитии гипотиреоза необходимо как можно быстрее пройти курс заместительной терапии при использовании левотироксина.

В начале лечения рекомендуется избегать выполнения деятельности, для которой требуется быстрая психомоторная реакция. Врачи также рекомендуют использовать средства барьерной контрацепции, чтобы избежать наступления беременности непосредственно в ходе лечения.

Назначение при беременности и лактации

Аминоглутетимид во время вынашивания плода противопоказан. Вызывает мутации и губительно действует на плод.

Данных о возможном проникновении средства в материнское молоко нет. В случае назначения препарата во время лактации следует как можно быстрее отказаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение любых лекарств с Аминоглутетимидом должно быть оговорено с лечащим врачом, так как лекарство способно снижать активность медикаментов, усиливая их метаболизм в печени.

В ходе терапии женщинам следует проконсультироваться с врачом на предмет использования совместно с оральными гормональными контрацептивами.

Снижает эффективность сердечных гликозидов и теофиллина.

Использование мочегонных средств совместно с Аминоглутетимидом увеличивает риски развития состояния, для которого характерным является снижение концентрации ионов натрия в крови.

Использование антидепрессантов, нейролептиков, ингибиторов МАО, антигистаминных препаратов, местных и общих анестетиков приводит к усилению угнетения ЦНС.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство хранят в сухом, защищённом от света месте. Заявленный срок химической стабильности препарата 3 года. По его окончанию использовать препарат категорически запрещено.

Отпуск в аптеке

Аминоглутетимид отпускается по рецепту.

Редактор

Городнева Нина Валерьевна

Источник: https://uran.help/farm/aminoglutetimid.html

Описание действующего вещества АМИНОГЛУТЕТИМИД, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Активное вещество Аминоглутетимид одно - инструкция по применению для разных препаратов
Дозировка Побочные действия Противопоказания

AMINOGLUTETHIMIDE – латинское название действующего вещества АМИНОГЛУТЕТИМИД

L02BG01 (Aminoglutethimide)

Перед использованием препарата АМИНОГЛУТЕТИМИД вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.045 (Ингибитор синтеза гормонов коры надпочечников)

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Ингибитор фермента ароматазы, участвующего в биосинтезе стероидных гормонов. Эффективно угнетает синтез кортизола, в меньшей степени — синтез других стероидов (в т.ч. тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона). Оказывает также выраженное угнетающее действие на процесс превращения андрогенов в эстрогены в различных органах и тканях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5 ч. Связывание с белками составляет 20-25%. Метаболизируется в печени с образованием N-ацетиламиноглутетимида.

T1/2 составляет 12.5 ч, после длительного применения уменьшается до 7 ч, т.к. аминоглутетимид является индуктором микросомальных ферментов печени, что увеличивает скорость собственного метаболизма. Выводится почками — 34-54% в неизмененном виде.

АМИНОГЛУТЕТИМИД: ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии.

Беременность и лактация

Аминоглутетимид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать негормональные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное и тератогенное действие аминоглутетимида.

АМИНОГЛУТЕТИМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: редко — спутанность сознания, сонливость, вялость (эти явления проходят, как правило, через 6-8 недель лечения), головная боль, головокружение, депрессия; при применении высоких доз — атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестаз.

Со стороны эндокринной системы: недостаточность коры надпочечников, угнетение функции щитовидной железы (при длительном применении), маскулинизация и гирсутизм.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: артериальная гипотензия (связанная с подавлением продукции альдостерона); миалгии.

Показания

Рак молочной железы с метастазами в период постменопаузы или после овариэктомии (особенно у больных с эстрогензависимыми опухолями), рак предстательной железы.

Синдром Иценко-Кушинга, вызванный гиперплазией коры надпочечников, аденомой или карциномой коры надпочечников (в т.ч. в до- и послеоперационном периоде, в неоперабельных случаях), а также эктопической продукцией АКТГ. Гиперальдостеронизм.

Применение при нарушении функции печени

Противапоказание: нарушения функции печени.

Источник: https://drugfinder.ru/drugsubstance/aminoglutetimid/

Аминоглутетимид (aminoglutethimide) действующее вещество

Активное вещество Аминоглутетимид одно - инструкция по применению для разных препаратов

Противоопухолевое средство. Ингибитор фермента ароматазы, участвующего в биосинтезе стероидных гормонов. Эффективно угнетает синтез кортизола, в меньшей степени — синтез других стероидов (в т.ч. тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона). Оказывает также выраженное угнетающее действие на процесс превращения андрогенов в эстрогены в различных органах и тканях.

Показания к применению

Рак молочной железы с метастазами в период постменопаузы или после овариэктомии (особенно у больных с эстрогензависимыми опухолями), рак предстательной железы.

Синдром Иценко-Кушинга, вызванный гиперплазией коры надпочечников, аденомой или карциномой коры надпочечников (в т.ч.

в до- и послеоперационном периоде, в неоперабельных случаях), а также эктопической продукцией АКТГ. Гиперальдостеронизм.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко — спутанность сознания, сонливость, вялость (эти явления проходят, как правило, через 6-8 недель лечения), головная боль, головокружение, депрессия; при применении высоких доз — атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестаз.
Со стороны эндокринной системы: недостаточность коры надпочечников, угнетение функции щитовидной железы (при длительном применении), маскулинизация и гирсутизм.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: артериальная гипотензия (связанная с подавлением продукции альдостерона); миалгии.

Противопоказания к применению

Индуцируемая порфирия, нарушения функции печени, беременность, повышенная чувствительность к аминоглутетимиду или глутетимиду.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста из-за повышенного риска развития токсических эффектов (прежде всего в отношении ЦНС).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения пациент должен избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.